Acyclovir
Acyclovir: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Aciclovir
ATX-kode: J05AB01
Aktiv ingrediens: aciclovir (aciclovir)
Producent: AZT PHARMA KB (Rusland) Ozon, LLC (Rusland); Belmedpreparaty RUE (Hviderusland); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusland); Sintez, JSC (Rusland); Vertex, JSC (Rusland); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) og andre.
Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019
Priser på apoteker: fra 13 rubler.
Købe
Acyclovir er et antiviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af herpes.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer:
- creme til ekstern anvendelse 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 5 g, 10 g);
- salve til ekstern anvendelse 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; i glasbeholdere på 5 g, 10 g, 20 g);
- øjesalve 3% (i aluminiumsrør på 5 g);
- lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning (i hætteglas på 250 mg og 500 mg);
- tabletter på 200 mg og 400 mg (i blisterpakninger på 10 stk.).
Det aktive stof er acyclovir:
- 1 g fløde - 50 mg;
- 1 g salve - 50 mg;
- 1 g øjesalve - 30 mg;
- 1 flaske lyofilisat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg;
- 1 tablet - 200 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Acyclovir er et antiviralt middel til oral, parenteral, lokal og ekstern anvendelse, en syntetisk analog af et acyklisk purinnukleosid.
Acyclovir har en høj specificitet for Herpes simplex-vira (HSV), herunder type 1 og type 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) og Varicella zoster-virus (VZV). Manifestationen af stoffets største aktivitet observeres i forhold til HSV-1, derefter i faldende rækkefølge - HSV-2, VZV, EBV og CMV.
Virkningsmekanismen er baseret på lægemidlets indtrængning direkte i de virusinficerede celler, der producerer viral thymidinkinase, hvilket resulterer i, at acyclovir phosphoryleres til acyclovirmonophosphat.
Aktiviteten af viral thymidinkinase i forhold til acyclovir er meget højere end effekten af cellulære enzymer på den (koncentrationen af acyclovirmonophosphat i inficerede celler er 40-100 gange højere). Derefter dannes acyclovir-triphosphat, som er en selektiv og ekstremt aktiv hæmmer af viral DNA-polymerase.
Mest sandsynligt er inhiberingsmekanismen for DNA-syntese (deoxyribonukleinsyre) med acyclovir-triphosphat, at det er et substrat for dette enzym, som tillader den nødvendige 3'-5'-binding for at udvide DNA-kæden. Som et resultat forekommer for tidlig afslutning af DNA-strengen.
Farmakokinetik
Piller
Efter oral administration absorberes acyclovir kun delvist i tarmen. Efter påføring 5 gange om dagen er 200 mg C max (maksimal koncentration) og C min (minimumskoncentration) af stoffet i blodplasma henholdsvis 0,7 og 0,4 μg / ml.
I cerebrospinalvæske er koncentrationen af acyclovir 50% af plasmakoncentrationen. Stoffet har en relativt lav binding til plasmaproteiner (9-33%). Det udskilles uændret fra kroppen, hovedsageligt gennem nyrerne. Nyreclearance overstiger signifikant kreatininclearance, hvilket indikerer, at stoffet udskilles ikke kun ved glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekretion.
Den eneste metabolit, der findes i urinen, er 9-carboxymethoxymethylguanin (10-15% af dosis).
Salve (creme) til ekstern brug
Når det anvendes eksternt på intakt hud, har acyclovir minimal absorption. Ikke påvist i blod / urin.
I tilfælde af påføring på den berørte hud absorberes stoffet moderat. I mangel af nedsat nyrefunktion er serumkoncentrationen op til 0,28 μg / ml. Hos patienter med kronisk nyresvigt stiger dette tal til 0,78 μg / ml. Udskillelse udføres af nyrerne (op til 9,4% af den daglige dosis).
Øjen salve
Gennem epithelet i hornhinden trænger acyclovir let ind og skaber en terapeutisk koncentration i den intraokulære væske. Der er ingen metoder til bestemmelse af et stof i blodet, når du bruger stoffet i form af en øjensalve.
Infusionsopløsning
C ssmax (maksimal ligevægt koncentration) acyclovir efter infusion i 60 minutter ved en dosis på 2,5; fem; 10 og 15 mg / kg er 5,1; 9,8; 20,7 og 23,6 μg / ml. C ssmin (minimum ligevægt koncentration) af acyclovir i plasma 7 timer efter infusion ved de angivne doser er 0,5; 0,7; 2,3 og 2,0 μg / ml.
For børn fra en sammenlignelig C ssmah og C ssmin observeret i en dosis på 250 mg / m 2 svarende til 5 mg / kg (voksen dosis) og 500 mg / m 2 svarende til 10 mg / kg (voksen dosis).
Hos børn fra 0 til 3 måneder, der fik acyclovir som infusioner i en dosis på 10 mg / kg i mere end 60 minutter hver 8. time, var C ssmax og C ssmin henholdsvis 13,8 og 2,3 μg / ml.
I cerebrospinalvæske er koncentrationen af acyclovir ca. 50% af plasmakoncentrationen.
Forbindelsen med blodplasma-proteiner er ubetydelig - fra 9 til 33% som et resultat af dette er det usandsynligt, at der udvikles lægemiddelinteraktioner som et resultat af fortrængning fra bindingsstederne med plasmaproteiner.
Efter intravenøs administration af acyclovir til voksne er T 1/2 (halveringstid) fra plasma ca. 2,9 timer. Det meste af stoffet udskilles uændret i nyrerne. Den renale clearance af acyclovir er signifikant højere end kreatinin. Dette indikerer eliminering af stoffet ikke kun gennem glomerulær filtrering, men også ved rørformet sekretion.
Hovedmetabolitten af acyclovir er 9-carboxymethoxymethylguanin, i urinen udgør den ca. 10-15% af den administrerede dosis. Når acyclovir ordineres 1 time efter indtagelse af probenecid i en dosis på 1000 mg, øges T 1/2 af acyclovir og AUC (område under koncentrationstidskurven) med henholdsvis 18 og 40%.
Clearance af acyclovir hos ældre patienter falder parallelt med et fald i kreatininclearance, mens T 1/2 ændres ubetydeligt.
Ved kronisk nyresvigt er T 1/2 af acyclovir i gennemsnit 19,5 timer, under hæmodialyse er dette tal 5,7 timer, og plasmakoncentrationen af acyclovir falder med ca. 60%.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne ordineres parenteral og oral acyclovir til behandling af følgende sygdomme:
- primær og tilbagevendende kønsherpes, som er alvorlig;
- herpes zoster forårsaget af Varicella zoster-virus;
- tilbagevendende og primær herpes simplex med skade på slimhinder og hud forårsaget af Herpes simplex-virus type 1 og 2 hos patienter med nedsat immunitet;
- herpes zoster, ledsaget af øjenskader.
Indvendigt er brugen af Acyclovir indiceret til forebyggelse af ofte tilbagevendende kønsherpes såvel som herpes simplex og herpes zoster forårsaget af Varicella zoster-virus med nedsat immunitet.
Parenteralt ordineres lægemidlet til behandling af encephalitis forårsaget af Herpes simplex-virus type 1 og 2 samt generaliseret infektion hos nyfødte forårsaget af Herpes simplex-virus.
Ved behandling af skoldkopper inden for 24 timer efter indtræden af et typisk udslæt med intakt immunitet tages Acyclovir oralt i tilfælde af immunitetsforstyrrelser - parenteralt.
Kontraindikationer
Anvendelsen af alle doseringsformer af Acyclovir er kontraindiceret i nærvær af overfølsomhed over for dets bestanddele.
Absolutte kontraindikationer for tabletter:
- lactasemangel, lactoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption (til en doseringsform, der inkluderer lactosemonohydrat som hjælpekomponent);
- alder op til 3 år
- amningsperiode.
Relative kontraindikationer for tabletter (Acyclovir ordineres under lægeligt tilsyn):
- neurologiske lidelser / reaktioner på at tage cytotoksiske lægemidler (inklusive en belastet historie);
- nedsat nyrefunktion
- brugen af store doser acyclovir, især på baggrund af dehydrering;
- ældre alder
- graviditet.
Relative kontraindikationer for salve (creme) til ekstern brug (Acyclovir ordineres under lægeligt tilsyn):
- graviditet;
- amningsperiode.
En absolut kontraindikation til brug af øjensalve er amning. Under lægeligt tilsyn ordineres Acyclovir øjensalve under graviditet.
Amning er en absolut kontraindikation for brugen af en infusionsopløsning.
Relative kontraindikationer for infusionsopløsning (Acyclovir ordineres under lægeligt tilsyn):
- dehydrering
- Nyresvigt;
- neurologiske lidelser
- elektrolytforstyrrelser
- svær hypoxi;
- reaktioner på at tage cytotoksiske lægemidler (inklusive en belastet historie);
- kombineret behandling med lægemidler, der nedsætter nyrefunktionen, især med cyclosporin, tacrolimus (kræver overvågning af nyrefunktionen);
- kombinationsbehandling med mycophenolatmofetil (et immunsuppressivt lægemiddel anvendt til organtransplantation);
- graviditet.
Instruktioner til brug af Acyclovir: metode og dosering
Ved behandling af primære infektioner og tilbagefald af herpes simplex i huden og slimhinderne ordineres voksne patienter normalt 1 tablet (200 mg) 5 gange om dagen. Varigheden af lægemiddelindtagelsen er 5 dage. Længere behandling kan være nødvendig i alvorlige tilfælde. Med en signifikant svækkelse af immuniteten er det muligt at øge dosis med 2 gange eller intravenøs administration af lægemidlet.
For at undertrykke udviklingen af tilbagefald ordineres normalt Herpes simplex med et normalt immunsystem 1 tablet (200 mg) 4 gange om dagen eller 2 tabletter 2 gange om dagen. Med nedsat immunitet kan en dosisforøgelse være nødvendig.
Topisk og eksternt påføres Acyclovir creme eller salve med en vatpind eller med rene hænder på de berørte områder og tilstødende hudområder med et tyndt lag. Hyppighed af påføring - 5 gange om dagen med regelmæssige intervaller. Behandlingen fortsættes, indtil der dannes skorper på vesiklerne eller indtil fuldstændig heling. Den gennemsnitlige varighed af behandlingen er 5-10 dage.
Øjensalve Acyclovir til voksne og børn skal placeres i den nedre bindehinde i form af en strimmel, der er 1 cm lang. Proceduren udføres 5 gange om dagen (hver 4. time) indtil fuldstændig heling. Efter heling fortsættes behandlingen i yderligere 3 dage.
Intravenøst dryp til børn over 12 år og voksne ordineres normalt med 5-10 mg / kg med et interval mellem injektioner på 8 timer. For børn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes dosis baseret på kropsoverfladeareal - 250-500 mg / m 2, for nyfødte - 10 mg / kg.
Bivirkninger
- hudallergiske reaktioner
- anafylaktiske reaktioner;
- øget aktivitet af levertransaminaser;
- forvirring af bevidsthed;
- hallucinationer
- feber;
- lymfadenopati;
- hovedpine;
- leukopeni;
- synshandicap;
- perifert ødem.
Ved parenteral administration af Acyclovir kan der være: akut nyresvigt, flebitis eller betændelse på injektionsstedet, tegn på encefalopati, hæmatologiske lidelser, hæmaturi, hæmolyse, dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, nedsat blodtryk, psykiske lidelser, depression eller psykose, nedsat gastrointestinal funktion.
At tage piller kan føre til udvikling af utilpashed, paræstesi, dysfunktion i mave-tarmkanalen (i form af kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter), alopeci, agitation, myalgi, svimmelhed, døsighed.
Overdosis
Piller
Der er oplysninger om indtagelse af 20 mg acyclovir.
De vigtigste symptomer på en overdosis: agitation, kramper, koma, sløvhed. Hvis koncentrationen af acyclovir overstiger opløseligheden i nyretubuli (2,5 mg / ml), kan den udfældes i nyretubuli.
Terapi: symptomatisk.
Infusionsopløsning
I tilfælde af overdosering forekommer en stigning i koncentrationen af serumkreatinin, urinstof i blodet og udviklingen af nyresvigt. Neurologiske symptomer inkluderer agitation, hallucinationer, forvirring, krampeanfald og koma.
Terapi: hæmodialyse.
Salve (creme) til ekstern brug, øjensalve
Acyclovir overdosering er mulig, hvis det ved et uheld sluges.
De vigtigste symptomer: nedsat nyrefunktion, neurologiske lidelser, hovedpine, åndenød, diarré, opkastning, kvalme, kramper, sløvhed, koma.
Terapi: aktiviteter rettet mod at opretholde vitale funktioner, hæmodialyse.
specielle instruktioner
Langvarig brug af Acyclovir eller gentagne behandlinger hos patienter med nedsat immunitet kan føre til fremkomsten af virale stammer, der ikke er følsomme over for lægemidlets virkning.
Når du tager stoffet oralt i høje doser, skal du overvåge indtagelsen af en tilstrækkelig mængde væske i kroppen.
Brug af lægemidlet forhindrer ikke transmission af herpes ved seksuel kontakt, derfor bør man afstå fra samleje under behandling, selv i fravær af kliniske manifestationer.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I perioden med oral administration af Acyclovir i form af tabletter skal patienter være forsigtige, når de kører bil.
Infusionsopløsningen er udelukkende beregnet til brug på hospitaler, derfor er der ingen data om effekten af terapi på evnen til at føre køretøjer.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: terapi kan udføres under lægeligt tilsyn efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko;
- amningsperiode: tabletter, øjensalve, infusionsopløsning - lægemidlet er kontraindiceret; ekstern salve / creme - terapi kan udføres under lægeligt tilsyn efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko.
Pædiatrisk anvendelse
Acyclovir i form af tabletter er ikke ordineret til patienter under 3 år.
Med nedsat nyrefunktion
Lægemidlet i doseringsformer til systemisk brug (tabletter og infusionsopløsning) ordineres med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion (nyresvigt).
Brug til ældre
Acyclovir tabletter ordineres til ældre patienter med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig administration af probenecid øges den gennemsnitlige T 1/2, og clearance af acyclovir falder.
Samtidig administration med nefrotoksiske lægemidler øger risikoen for at udvikle nedsat nyrefunktion med immunstimulerende midler - forbedrer effekten af acyclovir.
Ved blanding af opløsninger skal der tages hensyn til den alkaliske reaktion af acyclovir til intravenøs indgivelse (pH 11).
Analoger
Acycloviranaloger er:
- af aktivt stof: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- ved virkningsmekanismen: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Vilkår og betingelser for opbevaring
- creme til ekstern brug - 2 år ved temperaturer op til 25 ° C;
- salve til ekstern brug - 2 år ved temperaturer op til 8-15 ° C;
- øjesalve - 3 år ved en temperatur på 15-25 ° C;
- tabletter, lyofilisat til fremstilling af injektionsvæske, opløsning - 3 år ved temperaturer op til 25 ° C.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Acyclovir
De fleste af anmeldelserne om Acyclovir er positive. Lægemidlet betragtes som effektivt, billigt og overkommeligt.
Udviklingshastigheden for den terapeutiske virkning af salven (cremen) til ekstern anvendelse vurderes på forskellige måder. Nogle siger, at forbedringen kommer hurtigt, mens andre påpeger, at symptomlindring ikke er øjeblikkelig. Det bemærkes også, at brugen af lægemidlet kan føre til udvikling af bivirkninger (ødem, dermatoser). Derudover er der negative anmeldelser vedrørende salvens konsistens og bitter smag.
Acyclovir-tabletter bruges normalt i tilfælde, hvor det ikke var muligt at stoppe manifestationerne af herpes på ekstern måde. Brugere bemærker, at de bedste resultater opnås, når man bruger stoffet med udseendet af de første symptomer på sygdommen.
De vigtigste fordele ved en oftalmisk salve anses for at være dens effektivitet, acceptable omkostninger og bekvem emballage. Ulemperne inkluderer rørets lille volumen.
Prisen på Acyclovir på apoteker
Den omtrentlige pris for Acyclovir er: tabletter (20 stk. 200 eller 400 mg hver) - 19-21 eller 164-226 rubler; 5% salve til ekstern brug (1 rør på 5 eller 10 g) - 15 eller 22 rubler; 3% oftalmisk salve (1 rør 5 g hver) - 86-123 rubler; lyofilisat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning (1 flaske 250 mg) - 193 rubler.
Acyclovir: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern brug 5 g 1 stk. RUB 13 Købe |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern anvendelse 10 g 1 stk. RUB 18 Købe |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern brug 5 g 1 stk. RUB 18 Købe |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern anvendelse 10 g 1 stk. 19 RUB Købe |
|
Acyclovir 5% salve til lokal og ekstern brug 5 g 1 stk. 19 RUB Købe |
|
Acyclovir salve 5% 10 g n1 RUB 25 Købe |
|
Acyclovir 5% creme til lokal og ekstern brug 5 g 1 stk. RUB 27 Købe |
|
Acyclovir creme 5% 5g 28 RUB Købe |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern anvendelse 10 g 1 stk. 28 RUB Købe |
|
Acyclovir 5% creme til ekstern brug 5 g 1 stk. RUB 33 Købe |
|
Acyclovir 200 mg tabletter 20 stk. 34 rbl. Købe |
|
Acyclovir 5% salve til lokal og ekstern brug 10 g 1 stk. 34 rbl. Købe |
|
Acyclovir 200 mg tabletter 20 stk. 35 RUB Købe |
|
Acyclovir salve til ekstern brug. ca. 5% rør 10g RUB 36 Købe |
|
Acyclovir 5% creme til lokal og ekstern brug 10 g 1 stk. RUB 42 Købe |
|
Acyclovir creme til steder. og plankesenge. ca. 5% rør 10g 43 rbl. Købe |
|
Acyclovir Belupo 5% creme til ekstern brug 5 g 1 stk. RUB 46 Købe |
|
Acyclovir 5% salve til ekstern anvendelse 10 g 1 stk. RUB 47 Købe |
|
Acyclovir 5% creme til ekstern brug 2 g 1 stk. RUB 47 Købe |
|
Acyclovir Belupo creme 5% 5g RUB 48 Købe |
|
Acyclovir Avexima 200 mg tabletter 20 stk. RUB 57 Købe |
|
Acyclovir Belupo 5% creme til ekstern brug 10 g 1 stk. RUB 60 Købe |
|
Acyclovir Belupo creme 5% 10g RUB 65 Købe |
|
Acyclovir tabletter 200 mg 20 stk. Irbitsky KhFZ RUB 69 Købe |
|
Acyclovir creme til udvendigt. ca. 5% rør 2g RUB 70 Købe |
|
Acyclovir Sandoz (creme) 5% creme til ekstern brug 2 g 1 stk. RUB 70 Købe |
|
Acyclovir Sandoz creme 5% 2g RUB 75 Købe |
|
Acyclovir (øjensalve) 3% øjensalve 5 g 1 stk. RUB 98 Købe |
|
Fanen Acyclovir Avexima. 400 mg 20 stk. 106 RUB Købe |
|
Acyclovir Avexima 400 mg tabletter 20 stk. 106 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
