Azithromycin-VERTEX - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, 250 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Azithromycin-VERTEX

Azithromycin-VERTEX: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Azithromycin-VERTEX

ATX-kode: J01FA10

Aktiv ingrediens: azithromycin (azithromycin)

Producent: JSC "VERTEX" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-07-05

Priser på apoteker: fra 186 rubler.

Købe

Azithromycin-VERTEX er et oralt antibiotikum, der hører til gruppen af makrolider-azalider.

Frigør form og sammensætning

Præparatet fremstilles i form af kapsler: hård gelatinøs, størrelse nr. 0, hvid; indholdet af kapslerne er hvide med en lysegul farvetone eller hvidt pulver; det er muligt, at konglomerater let omdannes til et fritflydende pulver, når de presses (6 eller 10 stykker i en blisterstrimmel, 6 stykker i en polyethylendåse; i en papæske 1 pakke / dåse og brugsanvisning til Azithromycin-VERTEX).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: azithromycin-dihydrat - 262,02 mg, hvilket svarer til azithromycin i en mængde på 250 mg;
• yderligere komponenter: natriumlaurylsulfat, povidon K-17 (polyvinylpyrrolidon med lav molekylvægt), mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, magnesiumstearat;
• kapselskal: titandioxid, gelatine.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Azithromycin-VERTEX er et bredspektret antibiotisk azalid med udtalt bakteriostatisk virkning. Virkningsmekanismen for lægemidlet er baseret på hæmning af bakteriel proteinproduktion. Som et resultat af binding til 50S-underenheden af ribosomet, undertrykker det aktive stof peptidtranslokase på translationstrinnet og hæmmer proteinsyntese og hæmmer væksten og reproduktionen af patogene mikrober. Når det anvendes i høje koncentrationer, har stoffet en bakteriedræbende virkning. Azithromycin er aktivt mod et antal anaerobe, intracellulære, gram-negative, gram-positive og andre patogener. Mikroorganismer kan oprindeligt vise resistens over for virkningen af det aktive stof eller få resistens over for det.

Nedenfor er den minimale hæmmende koncentration (MIC) af azithromycin (i mg / l) for følgende mikroorganismer (a - følsomme; b - resistente):

• Streptococcus A, B, C, G: a <0,25; b> 0,5;
• Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
• lungebetændelse: a ≤ 0,25; b> 0,5;
• M. catarrhalis: a <0,5; b> 0,5;
• H. influenzae: a ≤ 0,12; b> 4;
• gonorrhoeae: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Spektrum af antimikrobiel virkning af Azithromycin-VERTEX:

• patogener, hovedsagelig følsomme: gram-positive aerobes - Streptococcus pneumoniae (penicillin-følsom), Staphylococcus aureus (methicillin-følsom), Streptococcus pyogenes; gram-negative aerobes - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaerober - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; andre mikroorganismer - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
• patogener, der kan erhverve resistens: Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistent);
• patogener, der oprindeligt er ildfaste: grampositive bakterier, der er resistente over for erythromycin; grampositive aerober - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (methicillinresistente stafylokokker med meget høj frekvens har erhvervet resistens over for makrolider); anaerober: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes azithromycin intensivt og distribueres hurtigt i kroppen. Efter at have taget det aktive stof i en dosis på 500 mg, bemærkes dets maksimale koncentration i blodet (_Cmax) efter 2-3 timer og er 0,4 mg / l. På grund af den første gennemgangseffekt er biotilgængeligheden 37%.

Det tilsyneladende fordelingsvolumen er 31,1 l / kg, bindingen af lægemidlet til plasmaproteiner er omvendt proportional med dets indhold i blodet og kan variere fra 7 til 50%. Da stoffet passerer gennem plasmamembranen, er dets anvendelse effektiv til infektioner forårsaget af intracellulære patogener. Azithromycin transporteres til infektionsstedet af fagocytter, hvor det frigives i nærværelse af bakterier. Trænger let igennem histohematogene barrierer og kommer ind i væv. Indholdet af det aktive stof i celler og væv er 10-50 gange højere end i plasma, og i fokus for infektion er det 24-34% højere end i sundt væv.

Azithromycin er kendetegnet ved en temmelig lang halveringstid (T _1/2) - 35-50 timer, fra væv er T _1/2 meget længere. Efter brug af den sidste dosis varer lægemidlets terapeutiske koncentration op til 5-7 dage. Elimineret hovedsageligt uændret af tarmene - 50% og af nyrerne - 6%. I leveren demethyleres stoffet og mister sin aktivitet.

Indikationer til brug

Azithromycin-VERTEX anbefales til brug til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet:

• infektioner i de nedre luftveje - kronisk bronkitis i den akutte fase, akut bronkitis, lungebetændelse, herunder dem, der er forårsaget af atypiske patogener;
• infektioner i ENT-organer og øvre luftveje - tonsillitis, faryngitis, bihulebetændelse, otitis media;
• urinvejsinfektioner forbundet med Chlamydia trachomatis - cervicitis, urethritis;
• infektioner i blødt væv og hud - moderat acne vulgaris, impetigo, erysipelas, sekundært inficeret dermatoser;
• den indledende fase af borreliose (Lyme sygdom) er erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikationer

Absolut:

• alder op til 12 år og kropsvægt mindre end 45 kg
• alvorlig leversvigt
• laktoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel;
• samtidig brug med dihydroergotamin og ergotamin;
• overfølsomhed over for erythromycin, azithromycin, andre makrolider eller ketolider eller over for yderligere komponenter i lægemidlet.

Relativ (det er nødvendigt at tage Azithromycin-VERTEX med forsigtighed):

• funktionsnedsættelse af leveren af mild / moderat sværhedsgrad;
• myasthenia gravis;
• nyresvigt i sluttrinnet med en glomerulær filtreringshastighed (GFR) mindre end 10 ml / min;
• proarytmogene faktorer, hovedsageligt til stede hos ældre patienter: medfødt / erhvervet forlængelse af QT-intervallet, samtidig behandling med klasse IA (procainamid, quinidin) og III (amiodaron, dofetilid, sotalol) antiarytmika, cisaprid, terfenadin, fluoroquinoloner (levofloxacin), moxifansloxin (citalopram), antipsykotika (pimozid); klinisk signifikant bradykardi, hjertearytmi eller svær hjertesvigt; krænkelser af vand og elektrolytbalance, især med hypomagnesæmi eller hypokalæmi;
• kombineret behandling med warfarin, digoxin, terfenadin, cyclosporin.

Azithromycin-VERTEX, brugsanvisning: metode og dosering

Azithromycin-VERTEX kapsler tages oralt 1 gang / dag, mindst 1 time før eller 2 timer efter et måltid.

Det anbefalede doseringsregime til voksne (inklusive ældre patienter) og unge over 12 år med en kropsvægt på mere end 45 kg:

• infektioner i ØNH-organer, øvre og nedre luftvej, blødt væv og hud: 500 mg / dag (2 kapsler) i 3 dage; kursusdosis - 1500 mg;
• urinvejsinfektioner, ophidset af Chlamydia trachomatis (ukompliceret urethritis, cervicitis): 1000 mg en gang (4 kapsler);
• borreliose (Lyme-sygdom) i den indledende fase (erythema migrans): den første dag, 1000 mg / dag, fra 2 til 5 dage, dagligt 500 mg / dag; behandlingsvarighed - 5 dage, dosis pr. kursus - 3000 mg;
• acne vulgaris af moderat sværhedsgrad: 500 mg / dag i 3 dage, derefter i samme dosis 1 gang pr. uge; kursus - 9 uger, samlet dosis - 6000 mg; den første ugentlige dosis på 500 mg skal anvendes 7 dage efter indtagelse af den første daglige dosis, det vil sige på den ottende dag i løbet, de næste 8 ugentlige doser på 500 mg skal tages med intervaller på 7 dage.

Bivirkninger

• blod og lymfesystem: sjældent - eosinofili, leukopeni, neutropeni; ekstremt sjælden - hæmolytisk anæmi, trombocytopeni;
• infektiøse sygdomme: sjældent - candidiasis, inklusive mundslimhinden; bakteriel infektion, svampeinfektion, rhinitis, faryngitis, åndedrætslæsioner, lungebetændelse, gastroenteritis, vaginal infektion; med en ukendt frekvens - pseudomembranøs colitis;
• stofskifte og ernæringsforstyrrelser: sjældent - anoreksi;
• nervesystem: ofte - hovedpine; sjældent - døsighed / søvnløshed, nedsat smag, nervøsitet, svimmelhed, paræstesi; sjældent - agitation med en ukendt frekvens - tab af smag, tab / perversion af lugt, hypæstesi, psykomotorisk hyperaktivitet, angst, aggression, kramper, besvimelse, myasthenia gravis, hallucinationer, delirium;
• immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktion, angioødem; med en ukendt frekvens - anafylaktisk reaktion;
• synsorgan: sjældent - synshandicap;
• høringsorganer og labyrintlidelser: sjældent - svimmelhed, nedsat hørelse med en ukendt hyppighed - hørehæmning, herunder tinnitus og / eller døvhed;
• åndedrætsorganer: sjældent - næseblod, åndenød
• lever og galdeveje: sjældent - hepatitis; sjældent - kolestatisk gulsot, leverdysfunktion med en ukendt hyppighed - leversvigt, i nogle tilfælde med dødelig udgang (hovedsageligt på baggrund af alvorlige leverdysfunktioner), fulminant hepatitis, levernekrose;
• mave-tarmkanalen (GIT): meget ofte - diarré; ofte - kvalme, mavesmerter, opkastning sjældent - øget sekretion af spytkirtler, tørhed / sår i mundslimhinden, flatulens, hævelse, dysfagi, dyspepsi, oppustethed, forstoppelse, gastritis; ekstremt sjælden - misfarvning af tungen, pancreatitis;
• hud og subkutant væv: sjældent - svedtendens, tør hud, kløe, hududslæt, urticaria, dermatitis; sjældent - lysfølsomhedsreaktion med en ukendt frekvens - erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, lægemiddeludslæt ledsaget af systemiske manifestationer og eosinofili - lægemiddeloverfølsomhedssyndrom (DRESS syndrom);
• hjerte-kar-system: sjældent - rødmen i ansigtet, hjertebanken; med en ukendt frekvens - et fald i blodtrykket (BP), en stigning i QT-intervallet på et elektrokardiogram (EKG), ventrikulær takykardi, arytmi af pirouettype;
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - dysfunktion i testiklerne, metrorragi
• nyrer og urinveje: sjældent - smerter i nyreområdet, dysuri; med en ukendt frekvens - akut nyresvigt, interstitiel nefritis;
• muskuloskeletale system: sjældent - ryg / nakkesmerter, myalgi, slidgigt; med en ukendt frekvens - artralgi;
• laboratoriedata: ofte - et fald i antallet af lymfocytter, en stigning i antallet af monocytter / eosinofiler / neutrofiler / basofiler, et fald i plasmaniveauet af bicarbonater i blodet; sjældent - øget aktivitet af alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk phosphatase (ALP); en stigning i plasmakoncentrationen af klorider / bicarbonater i blodet, en stigning i indholdet af urinstof / kreatinin / bilirubin i blodplasmaet, en ændring i niveauet af natrium / kalium i blodet, en stigning i niveauet af glukose i blodet, et fald i hæmatokrit, en stigning i antallet af blodplader;
• andre: sjældent - en følelse af træthed, utilpashed, asteni, ødem, brystsmerter, ansigtsødem, perifert ødem, feber.

Overdosis

Overdoseringssymptomer på Azithromycin-VERTEX kan omfatte følgende virkninger: midlertidigt høretab, kvalme, diarré, opkastning.

Behandling er symptomatisk.

specielle instruktioner

Hvis du springer over at tage den næste dosis Azithromycin-VERTEX, skal den tages så tidligt som muligt og efterfølgende doser - med intervaller på 24 timer.

Hvis der findes symptomer på leverdysfunktion, herunder mørkfarvning af urin, hurtigt stigende asteni, gulsot, tendens til blødning og leverencefalopati, skal behandlingen med lægemidlet afbrydes, og en undersøgelse bør udføres for at bestemme leverens funktionelle tilstand.

Under behandling med azithromycin skal du regelmæssigt undersøges for tilstedeværelsen af resistente mikroorganismer og tegn på superinfektioner, herunder svampeinfektioner.

Azithromycin-VERTEX bør ikke bruges i længere tid end angivet i instruktionerne, da lægemidlets farmakokinetiske egenskaber gør det muligt at anbefale et simpelt og kortvarigt doseringsregime.

Der er ingen data om reaktionerne af mulige interaktioner mellem azithromycin og dihydroergotamin og ergotaminderivater, men da ergotisme udvikler sig ved samtidig anvendelse af disse derivater med makrolider, er sådanne kombinationer kontraindiceret.

Hvis behandling med azithromycin udføres i lang tid, er der en mulighed for at udvikle pseudomembranøs colitis, ophidset af Clostridium difficile, og manifesterer sig i form af både mild diarré og svær colitis. Hvis antibiotisk associeret diarré udvikler sig i løbet af behandlingen såvel som 2 måneder efter afslutningen, er det nødvendigt at udelukke forekomsten af clostridial diarré (pseudomembranøs colitis). I denne situation kan du ikke bruge stoffer, der hæmmer tarmens bevægelighed.

På baggrund af behandling med makrolider, inklusive azithromycin, blev forlængelse af hjerte-repolarisering og QT-interval registreret, hvilket øgede truslen om hjertearytmier, herunder ventrikulær takykardi af pirouettypen. Der er også rapporter om udviklingen hos patienter, der tager azithromycin, forværringer af symptomer på myasthenia gravis eller et nyt myasthenisk syndrom.

Efter seponering af Azithromycin-VERTEX kan overfølsomhedsreaktioner fortsætte hos nogle patienter, hvilket kræver specifik behandling.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter, der kører køretøjer eller arbejder med andre komplekse mekanismer, skal være forsigtige i behandlingsperioden, da Azithromycin-VERTEX kan provokere udviklingen af bivirkninger fra synsorganet og nervesystemet.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet kan du kun bruge Azithromycin-VERTEX, hvis fordelene ved behandlingen væsentligt opvejer den mulige risiko for fosteret.

Hvis der er behov for et antibiotikum under amning, er det nødvendigt at afbryde amning.

Pædiatrisk anvendelse

For børn under 12 år og med en kropsvægt på under 45 kg er lægemiddelterapi kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nyresvigt i sluttrinnet, med GFR mindre end 10 ml / min, skal behandles med forsigtighed og overvåge tilstanden for nyrefunktionen.

På baggrund af mild til moderat nedsat nyrefunktion med en GFR på 10–80 ml / min er dosisændringer ikke påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærvær af alvorlig nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassificeringen) er anvendelsen af Azithromycin-VERTEX kontraindiceret.

Patienter med let til moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh grad A og B) behøver ikke at justere dosis af antibiotika, men det skal tages med ekstrem forsigtighed på grund af den øgede risiko for alvorlig leversvigt og fulminant hepatitis.

Brug til ældre

Ingen dosisjustering af Azithromycin-VERTEX er påkrævet for ældre. Ældre patienter bør dog tage lægemidlet med ekstrem forsigtighed på grund af den mulige tilstedeværelse af proarytmogene tilstande hos dem, hvilket signifikant øger risikoen for at udvikle hjertearytmier, herunder arytmier af typen pirouette.

Lægemiddelinteraktioner

• atorvastatin (10 mg / dag): der er ingen ændringer i plasmakoncentrationen af dette stof i blodet, når det kombineres med azithromycin i en dosis på 500 mg / dag, men der er separate rapporter om forekomsten af rhabdomyolyse med samtidig brug af azithromycin og statiner;
• digoxin (substrater af P-glycoprotein): plasmakoncentrationen af dette stof i blodet stiger, hvilket skal tages i betragtning, når kombinationen udføres;
• cetirizin (20 mg): Der blev ikke registreret nogen farmakokinetisk interaktion og signifikante ændringer i QT-intervallet, når det blev anvendt i kombination hos raske frivillige i 5 dage;
• antacida: biotilgængeligheden af azithromycin ændres ikke, men det falder med 30% af dets _Cmax i blodet, hvilket resulterer i, at lægemidlet skal bruges mindst 1 time før eller 2 timer efter at have taget disse midler;
• didanosin (dideoxyinosin) (400 mg / dag): ingen ændringer i dets farmakokinetiske egenskaber blev påvist, når de blev kombineret med azithromycin (1200 mg / dag) hos HIV-inficerede individer sammenlignet med en placebogruppe;
• zidovudin: der er ingen signifikant effekt på farmakokinetikken (inklusive urinudskillelse) af dette stof og dets glucuronidderivat, når det kombineres med azithromycin 1000 mg én gang og med gentagne doser på 1200/600 mg, men der registreres en stigning i koncentrationen af en klinisk aktiv metabolit, phosphoryleret zidovudin. mononukleære celler i perifert blod;
• cimetidin: når der anvendes 2 timer før indtagelse af azithromycin, observeres ingen ændringer i farmakokinetikken for sidstnævnte;
• indirekte antikoagulantia (coumarinderivater): der er ingen ændring i den antikoagulerende effekt, når warfarin anvendes i en enkelt dosis på 15 mg; da der er information om en stigning i den antikoagulerende effekt med kombinationen af Azithromycin-VERTEX med coumarinderivater, anbefales det at overvåge protrombintiden i denne kombination;
• carbamazepin: i blodplasma gennemgår koncentrationen af dette stof og dets aktive metabolit ikke signifikante ændringer;
• indinavir (5 dage 3 gange / dag, 800 mg): der observeres ingen effekt på farmakokinetikken for dette lægemiddel, når det kombineres med azithromycin (1200 mg en gang);
• efavirenz (7 dage ved 400 mg / dag): Der påvises ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion, når den kombineres med azithromycin en gang i en dosis på 600 mg / dag;
• cyclosporin (10 mg / kg / dag): der er en stigning i _Cmax og arealet under koncentration-tidskurven over en periode på 0-5 timer (AUC _0-5) af dette stof, hvis kombineret brug er nødvendig, er det nødvendigt at overvåge dets koncentration i blodet og justere dosis
• fluconazol (800 mg en gang): i kombination med azithromycin (1200 mg en gang) ændres fluconazols farmakokinetik ikke; den samlede eksponering og T _{1/2 af} azithromycin forbliver uændret, og dens _Cmax falder med 18%, hvilket ikke har nogen klinisk betydning;
• rifabutin: virkningen på plasmakoncentrationen af hvert af disse stoffer i blodet bestemmes ikke; ved kombineret behandling med azithromycin og rifabutin blev der undertiden observeret neutropeni forbundet med at tage rifabutin, forholdet mellem denne komplikation og kombinationen er ikke blevet fastslået;
• nelfinavir (750 mg 3 gange dagligt): ved samtidig behandling med azithromycin (1200 mg) øges ligevægtskoncentrationen af sidstnævnte i blodplasmaet; der observeres ingen signifikante bivirkninger, dosisjustering er ikke påkrævet;
• sildenafil: _Cmax og AUC for dette stof eller dets vigtigste cirkulerende metabolit ændres ikke i tilfælde af kombination med azithromycin (3 dage, 500 mg / dag);
• terfenadin: der blev ikke fundet interaktion i undersøgelser; samtidig brug af terfenadin og makrolider kan fremkalde arytmi og forlængelse af QT-intervallet;
• methylprednisolon: der observeres ingen udtalt virkning på dets farmakokinetik;
• teofyllin: ingen interaktion påvist
• triazolam / midazolam; trimethoprim / sulfamethoxazol: der findes ingen udtalt ændringer i de farmakokinetiske egenskaber ved disse lægemidler;
• ergotalkaloider: samtidig anvendelse af Azithromycin-VERTEX med derivater af disse lægemidler anbefales ikke på grund af den mulige udvikling af ergotisme.

Analoger

Azithromycin-VERTEX-analoger er Azithromycin, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-faktor, Azithromycin Sandoz, Azithromycin Avexima, Sumamed, Hemomycin osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn og beskyttet mod lys ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3,5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Azithromycin-VERTEX

Patientanmeldelserne om Azithromycin-VERTEX er for det meste positive. Fordelene ved lægemidlet inkluderer et bredt spektrum af handlinger, praktisk form for frigivelse og doseringsregime, høj effektivitet i infektiøse læsioner forårsaget af følsomme mikroorganismer, et kort behandlingsforløb såvel som tilgængelighed og lave omkostninger.

Der er dog mange rapporter, hvor de indikerer forekomsten af bivirkninger, herunder af en udtalt karakter, hovedsageligt fra siden af fordøjelseskanalen. I sjældne tilfælde bemærkes en utilstrækkelig terapeutisk virkning af lægemidlet. Patienter betragter Azithromycin-VERTEX som et ret alvorligt antibiotikum og anbefaler at konsultere en læge, hvis der opstår bivirkninger.

Pris for Azithromycin-VERTEX på apoteker

Prisen på Azithromycin-VERTEX 250 mg kan være 190 rubler. pr. pakke indeholdende 6 kapsler.

Azithromycin-VERTEX: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Azithromycin-Vertex kapsler 250 mg 6 stk RUB 186 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!