Noflux

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Noflux: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Brug til ældre
14. Lægemiddelinteraktioner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. Anmeldelser
19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Noflux

ATX-kode: A02BC04

Aktiv ingrediens: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungarn)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-23

Noflux er et antiulcusmiddel, der nedsætter sekretionen af mavekirtler. protonpumpehæmmer.

Frigør form og sammensætning

Noflux produceres i form af enterisk overtrukne tabletter: bikonveks, rund, lyserød (10 mg) eller gul (20 mg); tværsnittet viser en hvid kerne (7 stykker i en blister, i en papæske 2 eller 4 blisterpakninger).

1 tablet indeholder:

aktiv ingrediens: natrium rabeprazol - 10 eller 20 mg;
yderligere komponenter: magnesiumoxid, mannitol, lavsubstitueret hyprolose, magnesiumstearat, hyprolose;
indre skal: magnesiumoxid, ethylcellulose;
enterisk belægning: talkum, dibutylsebacat, hypromellose phthalat, titandioxid, jernfarvestof gul oxid (20 mg), jernfarvestof rød oxid (10 mg).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Rabeprazol natrium - den aktive komponent i Noflux tilhører klassen af antisekretoriske stoffer fra gruppen af benzimidazolderivater. Midlet hæmmer udskillelsen af mavesaft ved specifikt at hæmme enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPase (hydrogen-kalium-adenosintriphosphatase) på den sekretoriske overflade af de gastriske parietale celler. H ⁺ / K ⁺Β-ATPase er et proteinkompleks, der fungerer som en protonpumpe. Derfor er rabeprazolnatrium en protonpumpehæmmer (PPI) i maven og hæmmer den sidste fase af syreproduktionen. Denne handling af rabeprazolnatrium er dosisafhængig og tilvejebringer hæmning af basal og stimuleret syreproduktion uanset typen af stimulus. Midlet viser ikke antikolinerge egenskaber.

Efter oral administration af rabeprazolnatrium i en dosis på 20 mg manifesteres den antisekretoriske virkning inden for 1 time. Undertrykkelsen af den basale og stimulerede produktion af saltsyre 23 timer efter indtagelse af den første dosis af lægemidlet er henholdsvis 69% og 82% og noteres op til 48 timer. Denne varighed af farmakodynamisk virkning er signifikant længere end forventet baseret på halveringstiden (T _½) på ca. 1 time. Denne effekt kan forklares ved det lange trin med binding af rabeprazolnatrium til H ⁺ / K ⁺-ATPase af gastriske parietale celler. Værdien af stoffets hæmmende effekt på produktionen af saltsyre når et plateau efter 3 dages brug. Efter afslutning af lægemiddelterapi finder gendannelse af sekretorisk aktivitet sted inden for 1-2 dage.

Ifølge resultaterne af kliniske studier, hvor patienter tog lægemidlet i op til 43 måneder dagligt i en dosis på 10 eller 20 mg, blev plasmaniveauet af gastrin i de første 2-8 uger øget, hvilket indikerer en hæmmende virkning på syresekretionen. Gastrinniveauer vendte tilbage til baseline, normalt inden for 1-2 uger efter afslutningen af lægemiddel mod svulst.

Under undersøgelsen af biopsiprøver af den humane mave fra antrum og fundus i maven hos 500 patienter, der tog Noflux eller referencelægemidlet i 8 uger, blev der ikke fundet stabile ændringer i den morfologiske struktur af enterochromaffinlignende celler, hyppigheden af atrofisk gastritis, sværhedsgraden af gastritis, spredningen af Helicobacter pylori-infektion eller tarmmetaplasi.

I en undersøgelse, der involverede over 400 patienter, der tog rabeprazolnatrium i en daglig dosis på 10 eller 20 mg i op til 1 år, var forekomsten af hyperplasi lav og sammenlignelig med den for omeprazol i en dosis på 20 mg / kg. Der var ingen registrerede tilfælde af carcinoide tumorer eller adenomatøse ændringer hos rotter.

Den systemiske virkning af natriumrabeprazol på centralnervesystemet (CNS), åndedræts- og kardiovaskulære systemer er endnu ikke identificeret. Det blev fundet, at når det tages oralt i 2 uger i en dosis på 20 mg, påvirker lægemidlet ikke kulhydratmetabolisme, aktiviteten af skjoldbruskkirtlen, niveauet af parathyreoideahormon i blodet såvel som koncentrationen af hormoner såsom testosteron, østrogener, kortisol, luteiniserende aldosteron hormon (LH), follikelstimulerende hormon (FSH), glukagon, prolactin, renin og væksthormon.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt fra tarmen, og dets maksimale plasmakoncentrationer (_Cmax) observeres ca. 3,5 timer efter at have taget en dosis på 20 mg. Ændringen i _Cmax og arealet under rabeprazols koncentrationstidskurve (AUC) ved doser på 10–40 mg er lineær. Efter oral administration af 20 mg af lægemidlet er den absolutte biotilgængelighed sammenlignet med intravenøs administration ca. 52%, og det ændres ikke ved gentagen administration. Absorptionen af rabeprazol afhænger ikke af tidspunktet for administrationen i løbet af dagen såvel som af kombinationen med antacida. Samtidig indtagelse af Noflux med fede fødevarer nedsætter absorptionen med 4 timer eller mere, mens C _max og absorptionsgraden ikke ændres. Bindingsgraden til plasmaproteiner er ca. 97%.

Efter oral administration i en enkelt dosis på 20 mg ¹⁴ C-mærket natriumrabeprazol blev der ikke påvist uændret lægemiddel i urinen. Cirka 90% af stoffet udskilles i urinen, hovedsageligt i form af metabolitter såsom konjugatet af carboxylsyre (M6) og mercaptursyre (M5) samt to ukendte metabolitter fundet i toksikologisk analyse. Den resterende del af den indledende dosis rabeprazolnatrium udskilles i fæces. Den samlede udskillelse er 99,8%, hvilket indikerer en ubetydelig udskillelse af metabolitterne af lægemidlet fra kroppen med galden. Hovedmetabolitten er thioether (M1), den eneste aktive metabolit er desmethyl (M3), men den blev kun observeret hos en af forsøgsdeltagerne i en lav koncentration efter at have taget det aktive stof i en dosis på 80 mg.

Hos raske frivillige kan T _{½ af} Noflux fra plasma være ca. inden for 0,7-1,5 timer, den samlede clearance er 3,8 ml / min / kg.

På baggrund af nyresvigt i terminalfasen er vedligeholdelseshæmodialyse [kreatininclearance (CC) <5 ml / min / 1,73 m²] om nødvendigt udskillelse af rabeprazol den samme som hos raske frivillige. Hos patienter i denne kategori var _Cmax og AUC ca. 35% mindre end hos raske frivillige. I sidstnævnte var T _{½ af} stoffet i gennemsnit 0,82 timer hos patienter under en hæmodialysesession - 0,95 timer og efter hæmodialyse - 3,6 timer. Clearance af rabeprazol hos patienter med nyrelæsioner, der har behov for hæmodialyse, var ca. 2 gange højere end hos raske frivillige. Sammenlignet med raske frivillige blev AUC også fordoblet hos patienter med kroniske leversygdomme, og T _½ fra plasma blev forøget 2-3 gange.

Hos patienter med kronisk kompenseret levercirrhose blev der observeret god tolerance for Noflux i en dosis på 20 mg 1 gang dagligt, på trods af at _Cmax og AUC blev øget 2 gange sammenlignet med disse indikatorer registreret hos raske frivillige af det tilsvarende køn.

Hos ældre patienter var der en lidt langsommere eliminering af rabeprazol. Efter en uges indtagelse af lægemidlet i en daglig dosis på 20 mg hos ældre blev _Cmax øget med 60%, og AUC var ca. 2 gange højere sammenlignet med unge raske frivillige. Men på samme tid var der ingen tegn på kumulation af stoffet.

I nærvær af en langsom metabolisme af CYP2C19 blev der efter en uges brug af lægemidlet i en daglig dosis på 20 mg observeret en stigning i _Cmax med 40%, T _½ - 1,6 gange og AUC - 1,9 gange sammenlignet med de tilsvarende parametre i hurtige metaboliserere.

Indikationer til brug

10 mg tabletter

Noflux er indiceret til behandling af symptomer på dyspepsi forårsaget af hypersyre i mavesaft, herunder behandling af symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom (GERD), såsom sur rapning, halsbrand.

Tabletter 20 mg

duodenalsår (forværringsfase);
mavesår (forværringsfase) og anastomotisk sår;
ulcerøs og erosiv GERD eller refluxøsofagitis;
GERD (støttende pleje);
Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion;
ikke-erosiv gastroøsofageal reflukssygdom (NERD);
Helicobacter pylori hos patienter med peptisk mavesår (i kombination med passende antibakteriel behandling til udryddelse).

Kontraindikationer

Absolut:

alder under 18 - 10 mg tabletter, op til 12 år - 20 mg tabletter;
graviditet og ammeperioden
overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet såvel som substituerede benzimidazoler.

Relativ (tag Noflux med forsigtighed):

alvorlig nyresvigt
ungdomsår over 12 år - 20 mg tabletter.

Instruktioner til brug af Noflux: metode og dosering

Noflux tages oralt. Tabletterne skal sluges hele uden at knække eller tygge. Madindtagelse og tid på dagen påvirker ikke lægemidlets effektivitet.

10 mg tabletter

Det anbefales at tage Noflux tabletter 10 mg (1 tablet) 1 gang dagligt. Det tilrådes at tage stoffet om morgenen før måltider, da dette vil bidrage til bedre overholdelse af terapiregimet. Hvis der ikke er nogen effekt i løbet af de første 3 dage af kurset, skal du kontakte en specialist. Uden en recept fra lægen bør behandlingsforløbet ikke overstige 14 dage.

Tabletter 20 mg

Det anbefalede doseringsregime for Noflux under hensyntagen til indikationerne:

mavesår i tolvfingertarmen (forværringsperiode): 1 gang dagligt, 20 mg, kursus - 2-4 uger, og hvis effekten er utilstrækkelig, kan den forlænges i yderligere 4 uger;
mavesår (forværringsperiode) og anastomotisk sår: en gang dagligt, 20 mg, som regel er behandlingsvarigheden 6 uger, men i nogle tilfælde kan den øges med yderligere 6 uger;
erosiv GERD eller refluksøsofagitis (inklusive vedligeholdelsesbehandling for GERD): 1 gang dagligt, 20 mg, behandlingsvarighed - 4-8 uger, hvis det er nødvendigt, er det muligt at øge forløbet med yderligere 8 uger; varigheden af vedligeholdelsesbehandling bestemmes afhængigt af patientens tilstand;
Zollinger-Ellison syndrom og andre tilstande, der forekommer ved patologisk hypersekretion: dosis indstilles individuelt; den indledende daglige dosis er 60 mg, derefter øges den til 1 gang dagligt ved 100 mg eller op til 2 gange dagligt ved 60 mg, i nogle tilfælde foretrækkes fraktioneret dosering; varigheden af stofbrug afhænger af det kliniske behov og kan være op til 1 år
NERD uden esophagitis: en gang dagligt, 20 mg, hvis det efter 4 ugers behandling ikke er muligt at lindre symptomerne på sygdommen, kræves en yderligere undersøgelse for at afklare diagnosen; efter lindring af symptomer for at forhindre deres efterfølgende udseende, anbefales det, at lægemidlet tages 1 gang om dagen i samme dosis efter behov;
Helicobacter pylori: 2 gange dagligt, 20 mg i kombination med antibakterielle midler i henhold til et specifikt skema, der er oprettet af en læge, forløbet er 7 dage.

Effekten og sikkerheden af rabeprazolnatrium, taget i en dosis på 20 mg i op til 8 uger til behandling af GERD hos unge i alderen 12 år og ældre, er blevet bekræftet af resultaterne af velkontrollerede og passende studier. Den anbefalede daglige dosis til patienter i denne alderskategori er 20 mg 1 gang dagligt med et maksimalt forløb på højst 8 uger.

Effekten og sikkerheden af Noflux til behandling af GERD hos børn under 12 år såvel som for andre indikationer for pædiatriske patienter er ikke fastslået.

Bivirkninger

Ifølge resultaterne af kliniske studier tolereres Noflux i de fleste tilfælde godt. Bivirkninger er generelt forbigående og milde eller moderate. I løbet af kliniske forsøg og i løbet af observationsperioden i perioden efter registrering var der rapporter om følgende bivirkninger af lægemidlet:

hæmatopoietisk system: sjældent - leukopeni, neutropeni, trombocytopeni;
nervesystem: svimmelhed, hovedpine
immunsystem: sjældent - akutte systemiske allergiske reaktioner;
stofskifte og ernæring: sjældent - hypomagnesæmi;
hepatobiliary system: øget aktivitet af leverenzymer; sjældent - gulsot, hepatitis, hos patienter med levercirrhose - leverencefalopati;
fordøjelseskanalen: flatulens, diarré, mavesmerter, mundtørhed, forstoppelse
urinveje: ekstremt sjælden - interstitiel nefritis;
reproduktionssystem og brystkirtel: ekstremt sjælden - gynækomasti;
muskuloskeletale system: sjældent - artralgi, myalgi;
hud og subkutant væv: udslæt; sjældent - urticaria, bulløse udbrud; ekstremt sjælden - toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom;
andre: perifert ødem.

Baseret på dataene fra observationer efter markedsføring kan truslen om brud blive forværret ved ordination af PPI'er.

Overdosis

Der er meget lidt information om overdosering med rabeprazol. Tilfælde af alvorlig overdosis af stoffer er ikke registreret. Hvis der er mistanke om denne tilstand, udføres understøttende og symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift, dialyse er ineffektiv, da rabeprazol adskiller sig ved god binding til plasmaproteiner og som et resultat udskilles i små mængder under dialyse.

specielle instruktioner

Inden du begynder at tage Noflux, skal du udelukke den mulige tilstedeværelse af ondartede tumorer i maven.

Under PPI-behandling er sjældne tilfælde af asymptomatisk eller symptomatisk hypomagnesæmi rapporteret i mindst 3 måneder. Sådanne rapporter blev hovedsageligt modtaget et år efter afslutningen af behandlingen. Arytmier, krampeanfald og tetany var alvorlige lidelser. Størstedelen af patienterne krævede hypomagnesæmi-behandling inklusive magnesiumudskiftning og seponering af PPI-brug. Derfor er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af magnesium i blodet hos patienter, der skal behandles i lang tid eller ordineres kombineret brug af PPI'er med digoxin eller medikamenter, der kan føre til hypomagnesæmi (inklusive diuretika), før man starter PPI-forløbet og under det.

Du bør ikke kombinere modtagelse af Noflux med lægemidler, der reducerer surhedsgraden i mavesyren, for eksempel med H ₂ receptor -blokkere eller andre PPI.

Observationsstudier har vist, at PPI-behandling kan øge risikoen for osteoporotiske brud i håndled, hofte eller rygsøjle. Sandsynligheden for disse komplikationer øges ved langvarig brug af PPI'er (et år eller mere) i høje doser.

På baggrund af lægemiddelbehandling er en stigning i risikoen for at udvikle gastrointestinale infektioner, inklusive dem forårsaget af Clostridium difficile, mulig.

Patienter, der bruger Noflux til kortvarig behandling af symptomer på NERD og GERD (f.eks. Halsbrand) uden recept, bør søge lægehjælp i følgende tilfælde:

tager stoffet i fire eller flere uger;
fremkomsten af nye symptomer på sygdommen eller en ændring, der tidligere er noteret hos patienter ældre end 55 år;
utilsigtet fald i kropsvægt, udvikling af smerte ved indtagelse, dysfagi, vedvarende opkastning, blødning i mave-tarmkanalen, opkastning med epigastrisk og blodindhold, anæmi;
en historie med maveoperationer eller mavesår, nyre- og / eller leverdysfunktion (inklusive gulsot) osv.

Patienter, der har haft halsbrand i lang tid, eller som har tilbagevendende symptomer på fordøjelsesbesvær, skal regelmæssigt undersøges af en specialist.

Mennesker i alderen 55 år og derover, der tager dagligt receptfri medicin til lindring af halsbrand og symptomer på fordøjelsesbesvær, bør informere deres sundhedspersonale.

Hvis du er i behandling med andre lægemidler, skal du kontakte din apotek eller læge, inden du begynder at tage Noflux 10 mg receptfrie tabletter.

Hvis der kræves en urinstofprøve, skal du stoppe med at tage Noflux, før du udfører den.

Ved ordinering af en endoskopisk undersøgelse skal den behandlende læge informeres, inden den bruger stoffet uden recept.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under hensyntagen til de særlige egenskaber ved farmakodynamikken i Noflux og dens profil af bivirkninger er lægemidlets negative virkning på evnen til at arbejde med komplekst udstyr og køre køretøjer usandsynligt. Men med den mulige udvikling af døsighed og svimmelhed under behandlingen anbefales det at undgå denne type aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen data, der bekræfter sikkerheden ved at tage Noflux af gravide kvinder.

Ifølge resultaterne af undersøgelser udført på kaniner og rotter blev fosterdefekter og tegn på nedsat fertilitet forårsaget af rabeprazols virkning ikke identificeret. Samtidig blev det fundet, at en lille mængde af lægemidlet trænger ind i placentabarrieren hos rotter. Et antiulcuslægemiddel anbefales ikke under graviditet, medmindre den tilsigtede virkning af behandlingen på moderen opvejer den potentielle trussel mod fosteret betydeligt.

Om rabeprazol udskilles i modermælken er ukendt. Hos ammende kvinder er der ikke udført passende tilstrækkelige undersøgelser, men rabeprazol er blevet identificeret i mælken hos diegivende rotter.

I henhold til instruktionerne er Noflux kontraindiceret under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af Noflux 10 mg tabletter er kontraindiceret hos patienter under 18 år, da sikkerhedsprofilen for rabeprazolnatrium i denne kategori af patienter ikke er undersøgt.

Brug af Noflux 20 mg tabletter er kontraindiceret hos patienter under 12 år.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af nyresvigt er dosisændringer ikke nødvendige. Patienter med alvorlig nyresvigt bør tage Noflux med ekstrem forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærværelse af leversvigt er der ikke behov for at ændre dosis. Patienter med svært nedsat leverfunktion skal udvise forsigtighed, når de tager Noflux.

Brug til ældre

Ældre patienter behøver ikke ændre dosis af Noflux.

Lægemiddelinteraktioner

I løbet af undersøgelser med raske frivillige blev der påvist fravær af klinisk signifikante eller farmakokinetiske interaktioner af rabeprazolnatrium med stoffer, der metaboliseres af cytochrom P _450- systemet, som inkluderer teophyllin, phenytoin, warfarin, diazepam (uanset det svage eller øgede forløb af diazepammetabolisme).

Ved undersøgelser af den kombinerede anvendelse af rabeprazol i en dosis på 20 mg med antibakterielle lægemidler såsom clarithromycin i en dosis på 500 mg eller amoxicillin i en dosis på 1000 mg eller en kombination af disse tre lægemidler, var C _max- og AUC-værdierne for disse antibiotika i kombinationsbehandling de samme som i implementering af monoterapi. For rabeprazol steg C _max og AUC med henholdsvis 34% og 11%, og for den aktive metabolit af clarithromycin (14-hydroxyclarithromycin) steg C _max og AUC i sammenligning med monoterapi med henholdsvis 46% og 42%. Denne stigning i eksponeringsscorer for rabeprazol og clarithromycin blev ikke betragtet som klinisk signifikant.

Rabeprazol fører til langvarig og vedvarende undertrykkelse af gastrisk syreproduktion. Når det kombineres med rabeprazol, øges absorptionen af digoxin med 22%, og af ketoconazol falder det med 30%. Som et resultat med samtidig anvendelse af Noflux sammen med disse midler eller andre lægemidler, hvor absorption afhænger af pH i mavesaften, kan det være nødvendigt at ordinere en dosisjustering.

I undersøgelser, der involverede raske frivillige med kombineret brug af ritonavir i en dosis på 100 mg eller atazanavir i en dosis på 300 mg med omeprazol (1 gang / dag 40 mg) eller med en kombination af atazanavir i en dosis på 400 mg med lansoprazol (1 gang / dag 60 mg), var der et signifikant fald i effekten af atazanavir. Interaktionen mellem sidstnævnte og rabeprazol er ikke undersøgt, men da dets absorption er forbundet med gastrisk pH, forventes lignende forskningsresultater for andre PPI'er. Det anbefales ikke at bruge Noflux sammen med atazanavir på samme tid.

Der var ingen klinisk signifikant interaktion mellem rabeprazolnatrium og magnesiumhydroxid eller aluminiumhydroxidgel.

In vitro-eksperimenter ved anvendelse af mikrosomer fra human lever har vist, at rabeprazol hæmmer metabolismen af cyclosporin med en IC50 _på 62 μmol - i en koncentration, der er 50 gange højere end C _max for raske frivillige efter daglig indtagelse af 20 mg rabeprazol i 20 dage. Der er en lignende grad af inhibering med den for omeprazol i ækvivalente koncentrationer.

Baseret på data om udviklingen af bivirkninger, retrospektiv analyse og igangværende farmakokinetiske undersøgelser kan det antages, at den kombinerede anvendelse af PPI'er med methotrexat (især i høje doser) kan øge niveauet af methotrexat og / eller dets metabolit (hydroxymethotrexat) og øge T _½. Denne effekt kan bidrage til forværring af methotrexats toksicitet, så når det anvendes i høje doser, kan midlertidig tilbagetrækning fra PPI-behandling være nødvendig.

Analoger

Noflux-analoger er: Razo, Bereta, Ontime, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

10 mg tabletter fås uden recept, 20 mg tabletter fås på recept.

Anmeldelser om Noflux

De få anmeldelser om Noflux er for det meste positive. Brugere bemærker et godt resultat af behandling med lægemidlet til forværringer af mavesår og duodenalsår, refluksøsofagitis og GERD. Ifølge de fleste anmeldelser lindrer stoffet hurtigt og effektivt symptomerne på NERD og GERD.

De mest almindelige bivirkninger, der udvikler sig i perioden med at tage stoffet, inkluderer mavesmerter, opkastning, kvalme og svimmelhed. Imidlertid bemærker de fleste brugere, at de lidelser, der er forårsaget af stoffet, normalt er milde og forbigående.

Pris for Noflux på apoteker

Prisen for Noflux kan være inden for:

tabletter 10 mg: 14 stk. i pakken - fra 510 til 580 rubler; 28 stk. - fra 820 til 1100 rubler;
tabletter 20 mg: 14 stk. i pakken - fra 830 til 960 rubler; 28 stk. - fra 970 til 1300 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!