Relpax - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Anmeldelser, Analoger, Pris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Relpax

Slap af: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Relpax

ATX-kode: N02CC06

Aktiv ingrediens: Eletriptan (Eletriptan)

Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019

Priser på apoteker: fra 549 rubler.

Købe

Relaxax er et lægemiddel mod migræne.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: orange, rund bikonveks, præget med "Pfizer" på den ene side, "REP 20" eller "REP 40" på den anden (20 mg eller 40 mg: 2, 3, 4, 6 eller 10 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 blisterpakninger).

Den aktive ingrediens i Relpax er eletriptan (i form af hydrobromid) i 1 tablet - 20 mg eller 40 mg.

Hjælpekomponenter: croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensætningen af filmskallen: Opadry orange OY-LS-23016 - lactosemonohydrat, hypromellose, triacetin, solnedgangsfarvet farvestof med aluminiumslak (E110), titandioxid (E171); Opadry klar YS-2-19114-A - triacetin, hypromellose.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i Relpax - eletriptan - er inkluderet i gruppen af selektive agonister af neuronale 5-HT _{1 D} og serotonin vaskulære 5-HT _1B receptorer. Desuden er stoffet kendetegnet ved en høj affinitet for 5-HT _{1 F-} serotoninreceptorer og en moderat effekt på arbejdet i 5-HT ₇, 5-HT _{1 E}, 5-HT _{2 B} og 5-HT _{1 A} serotoninreceptorer.

Eletriptan har en mere markant selektiv virkning på serotoninreceptorer, der er placeret i halspulsårerne, end på serotoninreceptorer, der er placeret i lårbens- og kranspulsårerne. Anti-migræne-aktiviteten af Relpax kan forklares ved dets aktive komponents evne til at indsnævre intrakranielle blodkar og også være en hæmmer af neurogen inflammation.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes eletriptan tilstrækkeligt fuldt ud i mave-tarmkanalen i en høj hastighed (absorption når ca. 81%). Den absolutte orale biotilgængelighed hos patienter af begge køn er ca. 50%. Den maksimale koncentration af eletriptan i blodplasma observeres i gennemsnit 1,5 timer efter administration. Stoffets farmakokinetik er kendetegnet ved en lineær sammenhæng, når terapeutiske doser administreres i intervallet 20-80 mg.

Det maksimale niveau af eletriptan og området under koncentrationstidskurven (AUC) stiger med ca. 20-30%, når du tager stoffet efter indtagelse af et fedtet måltid. Når det tages oralt under et migræneanfald, falder AUC med ca. 30%, og tiden til at nå den maksimale koncentration i blodplasmaet stiger til 2,8 timer.

Ved regelmæssig brug i en dosis på 20 mg 3 gange dagligt i 5-7 dage forbliver farmakokinetikken for det aktive stof i Relpax lineær med forudsigelig kumulation. Når det tages i højere daglige doser (40 mg 3 gange dagligt eller 80 mg 2 gange dagligt) og et behandlingsforløb, der varer mere end 7 dage, overstiger kumulationen af eletriptan den forventede med ~ 40%.

Når det administreres intravenøst, er fordelingsvolumenet af eletriptan 138 liter, hvilket indikerer en effektiv fordeling i vævene. Stoffet binder til blodplasma-proteiner i moderat omfang (ca. 85%).

In vitro-undersøgelser viser, at den primære metabolisme af eletriptan skyldes virkningen af cytochrom P _450- isoenzymet CYP3A4 i leveren. Dette bekræftes af en stigning i indholdet af denne forbindelse i blodplasmaet, når det kombineres med erythromycin, som er en potent selektiv hæmmer af CYP3A4-isoenzymet. Det blev fundet, at CYP2D6-isoenzymet også deltager i metabolismen af eletriptan, selvom kliniske studier ikke har afsløret effekten af polymorfismen af dette element på farmakokinetikken af Relpax.

Når eletriptan tages, dannes to hovedcirkulationsmetabolitter af dette stof, som hovedsagelig er ansvarlige for at øge den totale radioaktivitet af blodplasma efter administration af eletriptan indeholdende en mærket carbonisotop _C14.

Metabolitten dannet ved N-oxidation har ingen farmakologisk aktivitet, mens metabolitten dannet ved N-demethylering har en aktivitet, der kan sammenlignes med eletriptans aktivitet. Det tredje stof i radioaktivt plasma er ikke identificeret i øjeblikket. Det menes at være en blanding af hydroxylerede metabolitter, der udskilles gennem nyrerne og tarmene.

Indholdet af den aktive N-demethylerede metabolit i blodplasma overstiger ikke 10-20% af den samlede koncentration af eletriptan i kroppen, og det påvirker derfor ikke den terapeutiske effekt af Relpax signifikant.

Efter intravenøs administration er den totale clearance af lægemidlets aktive stof ca. 36 l / t, og halveringstiden når 4 timer. Den gennemsnitlige renale clearance efter oral administration er ca. 3,9 l / t. Andelen af ikke-renal clearance udgør ca. 90% af den samlede clearance, hvilket indikerer eliminering af eletriptan fra kroppen i form af metabolitter, hovedsageligt med urin og afføring.

Kliniske og farmakologiske undersøgelser og farmakokinetisk analyse antyder, at patientens køn praktisk talt ikke påvirker niveauet af eletriptan i blodplasma.

Hos patienter i alderen 65-93 år blev der fundet et ubetydeligt og statistisk ubetydeligt fald i eletriptans clearance med 16% og en statistisk signifikant stigning i halveringstiden (fra ca. 4,4 til 5,7 timer) sammenlignet med disse indikatorer hos yngre patienter. Effekten af eletriptan på blodtryksudsving hos ældre kan være stærkere end hos yngre patienter.

Patienter med dysfunktioner i leveren (trin A og B i henhold til Child-Pugh-klassifikationen) viste en statistisk signifikant stigning i AUC (med 34%) og halveringstid samt en let stigning i den maksimale koncentration af eletriptan i blodet (med 18%), men disse fænomener er ikke klinisk signifikant.

Hos patienter med mild (CC 61-89 ml / min), moderat (CC 31-60 ml / min) eller svær (CC mindre end 30 ml / min) nedsat nyrefunktion blev der ikke fundet ændringer i eletriptans farmakokinetik eller dets grad af binding til blodproteiner.

Indikationer til brug

Brug af Relpax er indiceret til lindring af migræneanfald uden og med aura.

Kontraindikationer

• Ukontrolleret arteriel hypertension;
• Mistænkt iskæmisk hjertesygdom (IHD) eller dens tilstedeværelse: tidligere myokardieinfarkt, angina pectoris, asymptomatisk myokardieiskæmi (bekræftet), Prinzmetals angina pectoris;
• Overtrædelse af cerebral cirkulation eller en indikation i historien om et forbigående iskæmisk angreb;
• Occlusive patologi af perifere kar;
• Alvorlig leverdysfunktion
• Lindring af oftalmoplegisk, basilær eller hemiplegisk migræne;
• Samtidig brug af andre agonister af serotonin-5-HT ₁ receptorer;
• Samtidig brug af erythromycin, ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, josamycin (CYP3A4-hæmmere) og / eller ritonavir, nelfinavir, indinavir (proteasehæmmere);
• Alder under 18 år
• Laktasemangel, lactoseintolerans, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Derudover er brugen af ergotamin og dets derivater (inklusive methysergid) kontraindiceret inden for 24 timer før eller efter indtagelse af Relpax.

Der skal udvises forsigtighed med at ordinere lægemidlet til patienter med samtidig behandling med selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer og selektive serotonin- og norepinephrin-genoptagelsesinhibitorer (på grund af risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, mens man tager eletriptan og andre serotonerge lægemidler) samt i en dosis over 40 mg i tilfælde af krænkelse. nyrefunktion.

Instruktioner til brug af Relpax: metode og dosering

Tabletterne tages oralt uden at tygge med en tilstrækkelig mængde vand.

Brug af Relpax skal startes, når de første symptomer på migræne vises, selvom det er effektivt i alle faser af et angreb af sygdommen.

Den anbefalede startdosis til patienter i alderen 18 til 65 år er 40 mg.

Hvis hovedpinen er aftaget, men genoptages inden for 24 timer efter indtagelse af lægemidlet, vises 40 mg for at lindre det igen, men ikke tidligere end 2 timer efter den første tablet.

Patienter, hos hvem den indledende dosis ikke gav en klinisk effekt inden for de første to timer, anbefales det ikke at tage den anden dosis for at stoppe dette angreb.

I mangel af en tilstrækkelig effekt fra en dosis på 40 mg, når det næste migræneanfald stoppes, kan 80 mg af lægemidlet tages som en startdosis.

Den maksimale daglige dosis af Relpax er 160 mg.

Ved mild eller moderat leverdysfunktion er dosisjustering ikke påkrævet.

Bivirkninger

Uønskede virkninger af Relpax registreret i kliniske forsøg:

• Kardiovaskulært system: ofte - takykardi, hjertebanken; sjældent - forhøjet blodtryk (BP), angina pectoris, bradykardi, chok;
• Psykiske lidelser: sjældent - forvirring, søvnløshed, nedsat tænkning, depersonalisering, agitation, eufori, depression; sjældent - følelsesmæssig labilitet;
• Nervesystemet: ofte - hovedpine, døsighed, svimmelhed, myasthenia gravis, nedsat følsomhed (prikkende fornemmelse), muskelhypertonicitet, hypæstesi; sjældent - talehæmning, hyperæstesi, ataksi, tremor, nedsat smag, hypokinesi, bedøvelse;
• Organer med balance og hørelse: ofte - svimmelhed; sjældent - ringe og / eller smerter i ørerne;
• Lymfesystem: sjældent - lymfadenopati;
• Synsorgan: sjældent - øjensmerter, sløret syn, nedsat lakrimation, fotofobi; sjældent - konjunktivitis;
• Metabolisme: sjældent - anoreksi;
• Lever og galdeveje: sjældent - øget aktivitet af aspartataminotransferase, hyperbilirubinæmi;
• Fordøjelsessystemet: ofte - mundtørhed, kvalme, fordøjelsesbesvær, mavesmerter sjældent - glossitis, diarré sjældent - tungeødem, forstoppelse, hævelse, spiserør
• Dermatologiske reaktioner: ofte - øget svedtendens; sjældent - kløende hud, udslæt; sjældent - urticaria, hudpatologier;
• Urinveje: sjældent - hyppig vandladning, polyuria;
• Muskuloskeletale systemet: ofte - ryg og / eller muskelsmerter; sjældent - artrose, ledsmerter, knoglesmerter; sjældent - myopati, gigt, kramper, myalgi;
• Reproduktionssystem og brystkirtler: sjældent - menorragi, smerter i brystkirtlerne;
• Mediastinum, åndedrætsorganer, thorax lidelser: ofte - en følelse af stramhed i halsen; sjældent - gaben, dyspnø; sjældent - en ændring i stemmeens klang, astma;
• Infektioner: ofte - rhinitis, pharyngitis; sjældent - luftvejsinfektioner
• Generelle lidelser: ofte - hedeture i ansigtet, følelse af varme, kulderystelser, smerter eller følelse af indsnævring og / eller tryk i brystet, asteni; sjældent - tørst, generel svaghed, perifert ødem, hævelse af ansigtet.

Derudover bivirkninger fundet i undersøgelser efter markedsføring:

• Kardiovaskulært system: arteriel hypertension;
• Immunsystemet: allergiske reaktioner;
• Fordøjelsessystemet: sjældent - iskæmisk colitis, opkastning;
• Nervesystemet: sjældent - besvimelse.

Overdosis

I tilfælde af en overdosis af Relpax kan arteriel hypertension eller andre lidelser i det kardiovaskulære system forekomme. Når du tager høje doser af lægemidlet, vaskes maven, og der udføres symptomatisk behandling.

Halveringstiden for eletriptan er ca. 4 timer, så i tilfælde af overdosering skal patienten forblive under lægeligt tilsyn i mindst 20 timer, eller indtil de kliniske symptomer på overdoseringen forsvinder fuldstændigt. Effektiviteten af hæmodialyse og peritonealdialyse til reduktion af plasmakoncentrationer af eletriptan er ikke bevist.

specielle instruktioner

Ifølge instruktionerne skal Relaxax kun ordineres til behandling af migræne med en bekræftet diagnose. Lægemidlet bør ikke tages for atypisk hovedpine, da lægemidlets indsnævrende virkning på hjernens kar kan være farlig, hvis smerten er forbundet med brudt aneurisme, slagtilfælde eller andre alvorlige patologier.

Derudover bør lægen ved ordination tage hensyn til resultaterne af en indledende undersøgelse af patienten for tilstedeværelse eller risiko for at udvikle hjerte-kar-sygdomme.

Tabletterne anbefales at tage udelukkende i hovedpinefasen, fordi indtagelse af lægemidlet under udseendet af auraen ikke forhindrer udviklingen af hovedpine.

Kliniske studier har bekræftet den terapeutiske virkning af Relpax på lindring af symptomer, der ledsager migræne (fotofobi, kvalme, opkastning, fonofobi) og behandlingen af hovedpine, der vender tilbage under et angreb.

Lægemidlet er ikke beregnet til brug som profylakse.

Patienter, især i alderdommen eller med nedsat nyrefunktion, skal tage højde for, at en dosis på 60 mg og derover kan forårsage en forbigående, let stigning i blodtrykket.

På grund af det mulige udseende af døsighed eller svimmelhed, mens de tager stoffet eller selve sygdommen, rådes patienter til at være forsigtige, når de kører køretøjer og mekanismer både under et migræneanfald og efter direkte brug af Relpax.

Påføring under graviditet og amning

Klinisk erfaring med brug af Relpax under graviditet er praktisk talt fraværende. Det er kun tilrådeligt at ordinere et lægemiddel i tilfælde, hvor de potentielle fordele ved moderen opvejer de opfattede risici for fosteret.

Eletriptan overføres til modermælk. Med en enkelt dosis Relpax 80 mg i 24 timer udskilles ca. 0,02% af den indtagne dosis i modermælken. Risikoen for eksponering for lægemidlet på den nyfødte vil være minimal, hvis moderen nægter at amme inden for 24 timer efter at have taget Relpax.

Laboratorieeksperimenter på dyr har ikke bekræftet lægemidlets teratogene effekt på fosteret.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med nedsat nyrefunktion forbedres den hypertensive effekt af Relpax, derfor skal lægemidlet ordineres i doser på over 40 mg pr. Dag med forsigtighed. Når lægemidlet tages i daglige doser på 60 mg eller mere, er der en let og midlertidig stigning i blodtrykket.

Lægemiddelinteraktioner

Klinisk signifikant interaktion mellem Relpax og tricykliske antidepressiva, betablokkere, selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), flunarizin er ikke blevet fastslået.

Undersøgelser har bekræftet den manglende indflydelse på farmakokinetikken af eletriptan beta-blokkere, SSRI'er, tricykliske antidepressiva, østrogenholdige hormonerstatningsmedicin, calciumkanalblokkere, orale østrogenholdige svangerskabsforebyggende midler.

Ved samtidig anvendelse med monoaminoxidasehæmmere (MAO) er farmakokinetisk interaktion usandsynlig, da eletriptan ikke er et MAO-substrat.

Indtagelse af koffein 1 time senere eller ergotamin 2 timer efter indtagelse af Relpax fører til et additiv, omend ubetydeligt, forhøjet blodtryk. Derfor skal der observeres et interval på 24 timer mellem brug af eletriptan og ergotaminholdige eller ergotaminlignende lægemidler, herunder dihydroergotamin.

Virkningen af terapeutiske doser af Relpax på cytochrom P _450- systemet er ikke fastslået.

Kombinationen med serotonerge lægemidler øger risikoen for at udvikle serotonergt syndrom.

Analoger

Relpax-analoger er: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Relpax

Ifølge anmeldelser har Relpax etableret sig som et effektivt lægemiddel mod migræne. Patienter indikerer, at selv efter at have taget 1 tablet forsvandt deres symptomer, der er karakteristiske for et migræneanfald, helt. Symptomerne bliver mindre alvorlige ca. 30 minutter efter indtagelse af stoffet.

Bivirkninger inkluderer kvalme, døsighed, rystelser osv. Nogle patienter mener, at det efter rådighed med Relpax anbefales at sove for at minimere risikoen for bivirkninger. Der er også anmeldelser af mennesker, der lider af migræne, der hævder, at indtagelse af stoffet overhovedet ikke forbedrede deres tilstand.

Prisen på Relaxax på apoteker

I gennemsnit varierer prisen på Relpax 40 mg i apotekskæder fra 480 til 550 rubler (for en pakke med 2 tabletter).

Slap af: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Relpax 40 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 549 r Købe

Slap af piller p.p. 40 mg 2 stk. RUB 612 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!