Roliten - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Roliten

Roliten: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Roliten

ATX-kode: G04BD07

Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)

Producent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-26

Priser på apoteker: fra 459 rubler.

Købe

Roliten er en m-antikolinerg blokker, der har antispasmodiske og antikolinerge virkninger.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform af lægemidlet Roliten - filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, farve fra næsten hvide til hvide (10 stk. I blisterpakninger, i en karton med 3 eller 6 blisterpakninger).

Sammensætning til 1 tablet:

• aktivt stof: tolterodintartrat - 2 mg;
• hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid, calciumhydrogenphosphat, natriumcarboxymethylstivelse, magnesiumstearat;
• filmhylster: hvidt opadryfarvestof OY-S-58910 (titandioxid, hypromellose, talkum, macrogol 400), renset vand (fordamper under produktionsprocessen).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive komponent i Roliten, tolterodin, er en antagonist af m-kolinerge receptorer, koncentreret i spytkirtlerne og blæren. Det reducerer blærens kontraktile aktivitet og reducerer spytdannelse. Rolliten tillader delvis tømning af blæren, øger mængden af resterende urin og nedsætter blæremuskelens tryk (detrusor). En stabil terapeutisk virkning af lægemidlet opnås 4 uger efter start af behandlingen. Tolterodin såvel som 5-hydroxymethyl, dets aktive metabolit, er meget specifikke for muscarinreceptorer og er selektive for blærereceptorer (i sammenligning med spytkirtelreceptorer).

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved tolterodin:

• absorption: efter oral administration absorberes tolterodin hurtigt fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen) og når C _max (maksimal serumkoncentration) efter 1-3 timer efter administration. C _max stiger i forhold til dosis i intervallet 1–4 mg. Indikatoren for absolut biotilgængelighed er op til 65% med nedsat stofskifte (hos personer berøvet CYP2D6) og op til 17% med øget stofskifte, hvilket er typisk for de fleste patienter. Madindtagelse påvirker ikke eksponeringen af ubundet tolterodin og dets aktive metabolit hos patienter med øget stofskifte, men når tolterodin tages sammen med mad, øges niveauet;
• fordeling: det tager op til 2 dage at nå en ligevægtskoncentration af et stof; V _d (distributionsvolumen) - 113 liter;
• metabolisme: metaboliske processer forekommer hovedsageligt i leveren med deltagelse af det polymorfe enzym CYP2D6, hvilket resulterer i dannelsen af en farmakologisk aktiv 5-hydroxymethylmetabolit. Med yderligere stofskifte dannes 5-carboxylsyre og dens N-dealkylerede metabolitter. Hos patienter med nedsat stofskifte på grund af mangel på CYP2D6-enzymet gennemgår tolterodin dealkylering af CYP2D6-isoenzymer med dannelsen af farmakologisk inaktiv N-dealkyleret tolterodin. Tolterodin og dets aktive metabolit binder hovedsageligt med alfa-1-syre glycoprotein (orosomucoid), ubundne fraktioner er henholdsvis 3,7% og 36%;
• udskillelse: med øget stofskifte når den systemiske clearancehastighed 30 liter i timen, T _1/2 (halveringstid) er 2-3 timer. For 5-hydroxymethylmetabolitten øges T _1/2 til 3-4 timer. Eliminering af et radioaktivt mærke efter indtagelse af ¹⁴ C-tolterodin: med urin ~ 77%, med afføring ~ 17%, inklusive uændret <1%, i form af en aktiv metabolit ~ 4%. Af den samlede mængde tolterodin, der udskilles i urinen, er den carboxylerede metabolit 51%, den tilsvarende dealkylerede metabolit er ~ 29%.

Med reduceret stofskifte fører et fald i clearance af tolterodin og en stigning i dets T _1/2 til 10 timer til en ca. 7 gange stigning i dets koncentrationsniveau på baggrund af uopdagelige 5-hydroxymethylmetabolitkoncentrationer. Som et resultat med samme doseringsregime er AUC-værdien (areal under koncentrationstidskurven) af tolterodin hos patienter med nedsat stofskifte tæt på summen af AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroxymethylmetabolit hos personer med øget stofskifte. Således er Rolitens sikkerhed, tolerabilitet og kliniske effektivitet den samme for forskellige fænotyper.

Hos patienter med levercirrhose er AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroxymethylmetabolit ca. fordoblet.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne anbefales Roliten til behandling til hyperrefleksi (hyperaktivitet, ustabilitet) i blæren, manifesteret ved urininkontinens og / eller hyppig trang til at urinere.

Kontraindikationer

Absolut:

• forsinkelse i vandladning
• vinkellukningsglaukom, der ikke er egnet til lægemiddelterapi;
• myasthenia gravis (myasthenia gravis);
• colitis ulcerosa, herunder med toksisk forstørrelse af tyktarmen (megacolon);
• perioden med graviditet og amning
• barndom;
• individuel overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Relative kontraindikationer, som Roliten skal anvendes med forsigtighed: obstruktive gastrointestinale læsioner, obstruktion af urinvejen, irreducerbar brok, neuropati.

Brugsvejledning til Roliten: metode og dosering

Roliten-tabletter tages oralt.

Det anbefalede doseringsregime til voksne patienter: 2 mg (1 tablet) 2 gange dagligt.

Patienter med nedsat / nyresvigt samt udvikling af bivirkninger bør reduceres til en dosis på 1 mg (¹ / ₂ tabletter) 2 gange om dagen.

Efter seks måneder bør effektiviteten af behandlingen vurderes, og behovet for at fortsætte den bør afgøres.

Bivirkninger

Under behandling med Roliten er følgende bivirkninger mulige (gradering: ofte - mere end 10%; sjældent - fra 1 til 10%; sjældent - mindre end 1%):

• reaktioner på den antikolinerge virkning af lægemidlet: ofte - mundtørhed sjældent - xerophthalmia (nedsat lakrimation), forstyrrelser i opholdet, tør hud; sjældent - urinretention
• fordøjelsessystemet: sjældent - mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse, flatulens, opkastning; sjældent - gastroøsofageal refluks;
• centrale og perifere nervesystem: sjældent - svimmelhed, hovedpine, døsighed, paræstesi, nervøsitet; sjældent - nedsat bevidsthed
• andre reaktioner: sjældent - træthed, svaghed, vægtøgning; sjældent - allergiske reaktioner, brystsmerter, rødmen i ansigtet.

Overdosis

Den maksimale enkeltdosis tolterodintartrat modtaget af de frivillige var 12,8 mg. Følgende bivirkninger blev observeret: den vigtigste - smertefuld trang til vandladning og forstyrrelser i boligen; muligt - hallucinationer, hyperexcitation, takykardi, åndedrætssvigt, kramper, urinretention, dilaterede pupiller.

Den første fase af behandlingen er den maksimalt mulige fjernelse af Rolten fra mave-tarmkanalen: gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul.

Yderligere udføres symptomatisk behandling i henhold til indikationerne:

• udtalt centrale antikolinerge virkninger (inklusive hallucinationer) - fysostigmin;
• kramper eller svær agitation - benzodiazepiner;
• takykardi - betablokkere;
• åndedrætssvigt - kunstig åndedræt
• urinretention - kateterisering;
• udvidede pupiller - pilocarpin i form af øjendråber og / eller flytning af patienten ind i et rum uden belysning.

specielle instruktioner

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke de organiske årsager til hyppig / presserende trang til at tisse.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Indkvarteringsforstyrrelser og et fald i hastigheden af psykomotoriske reaktioner forårsaget af brugen af Roliten kan påvirke evnen til at udføre potentielt farlige aktiviteter. I begge tilfælde skal denne mulighed overvejes særskilt efter vurdering af patientens reaktion på lægemidlet.

Påføring under graviditet og amning

Roliten er kontraindiceret til brug under graviditet og amning. Kvinder i den reproduktive alder har brug for pålidelige metoder til at forhindre graviditet, mens de gennemgår tolterodinbehandling.

Pædiatrisk anvendelse

Roliten anvendes ikke i pædiatri, da sikkerheden og effektiviteten af brugen af den til børn ikke er undersøgt.

Lægemiddelinteraktioner

• andre antikolinerge stoffer / lægemidler: det er muligt at øge den terapeutiske virkning af Roliten og øge de uønskede virkninger;
• m-cholinomimetics: den terapeutiske virkning af tolterodin kan falde;
• metoclopramid og cisaprid: mulig svækkelse af deres effektivitet;
• andre lægemidler, der metaboliseres af isoenzymer i cytochrom P _450-systemet CYP2D6 eller CYP3A4, eller som hæmmere eller inducere af disse isoenzymer: deres farmakokinetiske interaktion med tolterodin er sandsynlig;
• fluoxetin (en stærk hæmmer af CYP2D6, metaboliseret til norfluoxetin, en CYP3A4-hæmmer): øger den totale AUC for tolterodin og dets aktive 5-hydroxymethylmetabolit let uden at forårsage klinisk signifikante interaktioner;
• stærke hæmmere af CYP3A4 [makrolidantibiotika (erythromycin og clarithromycin) eller svampedræbende midler (ketoconazol, itraconazol og miconazol)]: samtidig brug af Roliten bør undgås.
• warfarin, kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler indeholdende ethinyløstradiol / levonorgestrel: ifølge kliniske forsøg interagerede de ikke med Rolten;
• cytochrom P ₄₅₀ isoenzymer (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 eller CYP1A2): Kliniske studier med metaboliske prober har ikke givet nogen indikation af, at tolterodin er i stand til at hæmme deres aktivitet.

Analoger

Rolitens analoger er Urotol, Uroflex, Detrusitol osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur på 25 ° C uden for fugtighedsområdet. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Roliten

Ifølge anmeldelser er Roliten et ret effektivt lægemiddel til problemer med ukontrolleret vandladning. Patienter bemærker, at den terapeutiske virkning af tabletterne mindskes over tid, sandsynligvis på grund af afhængighed.

Mange mennesker tror, at dette lægemiddel er optimalt med hensyn til effektivitet / omkostningsforhold, men på grund af dette er det utilgængeligt og utroligt vanskeligt at finde på apoteker.

Pris for Roliten på apoteker

Vejledende pris for Roliten (pr. Pakke 30 stk.) - 455-507 rubler.

Roliten: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Roliten 2 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 459 r Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!