Erexesil

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Erexesil: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Brug i barndommen
10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. For krænkelser af leverfunktionen
12. Lægemiddelinteraktioner
13. Analoger
14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. Anmeldelser
17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Erexesil

ATX-kode: G04BE03

Aktiv ingrediens: sildenafil (Sildenafil)

Producent: West Pharma Produce de Especialidadesh Pharmaceuticash S. A. (West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas) (Portugal)

Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018

Erexesil er et lægemiddel designet til behandling af erektil dysfunktion.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: blå, ovale; i en dosis på 25 mg på den ene side indgraveret "-", i en dosis på 50 mg - uden gravering, i en dosis på 100 mg - indgraveret "+" (i en papæske 1 blister indeholdende 1 eller 4 tabletter eller 2 blisterpakninger indeholdende 4 tabletter og instruktioner til brug af Ereksezil).

Sammensætning af 1 tablet (25/50/100 mg):

aktivt stof: sildenafil - 25, 50 eller 100 mg (sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 eller 140,48 mg);
hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 2,25 / 4,5 / 9 mg; calciumhydrogenphosphat - 22,5 / 45/90 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 81,13 / 162,26 / 324,52 mg; croscarmellosenatrium - 9/18/36 mg;
filmskal: Opadry II 85F20464 blå (macrogol 3350 - 0,606 / 1,212 / 2,424 mg; polyvinylalkohol - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; talkum - 0,444 / 0,888 / 1,776 mg; titandioxid - 0,54 / 1,08 / 2,16 mg; indigokarmin aluminiumslak - 0,21 / 0,42 / 0,84 mg) - 3/6/12 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Erexesil - sildenafil er en potent selektiv hæmmer af cGMP (cycloguanosinmonophosphat), relateret til PDE5 (specifik type 5 phosphodiesterase).

Erexesil er indiceret til behandling af erektil dysfunktion. Implementeringen af den fysiologiske erektionsmekanisme er forbundet med frigivelsen af NO (nitrogenoxid), som forekommer under seksuel stimulering i corpus cavernosum. Dette medfører en stigning i niveauet af cGMP, yderligere afslapning af glat muskelvæv i corpus cavernosum og som et resultat øget blodgennemstrømning.

Sildenafil har ikke en direkte afslappende virkning på det isolerede corpus cavernosum, men på baggrund af dets anvendelse forstærkes effekten af NO ved at hæmme PDE5, som er ansvarlig for nedbrydningen af cGMP.

Stoffet er selektivt for PDE5, hvis aktivitet er højere end for andre kendte phosphodiesterase-isoenzymer: PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mere end 700 gange; PDE1 - mere end 80 gange; PDE6 - 10 gange.

Sildenafil er 4000 gange mere selektivt for PDE5 end for PDE3. Dette er ekstremt vigtigt, da PDE3 er et af nøglenzymerne i reguleringen af myokardial kontraktilitet.

Seksuel stimulering er en forudsætning for effektiv virkning af Erexezil.

Sildenafil-behandling i en dosis på op til 100 mg hos raske frivillige førte ikke til klinisk signifikante ændringer i elektrokardiogrammet (EKG). Efter at have taget den angivne dosis er det maksimale fald i systolisk og diastolisk tryk i liggende stilling 8,3 og 5,3 mm Hg. Kunst. henholdsvis. Udviklingen af en mere udtalt, men også forbigående virkning på blodtrykket (blodtryk) blev observeret hos patienter, der tog nitrater.

Ved undersøgelser af den hæmodynamiske virkning viste det sig, at efter at have taget en enkelt dosis på 100 mg sildenafil hos 14 patienter med svær koronar hjertesygdom, faldt det systoliske og diastoliske tryk i hvile med henholdsvis 7 og 6% og det pulmonale systoliske tryk med 9%. Sildenafil påvirker ikke hjertevolumen, processen med blodgennemstrømning i stenotiske koronararterier forstyrrer ikke og fører også til en stigning (med ca. 13%) i adenosininduceret koronarstrøm i stenotiske og intakte koronararterier.

Hos nogle patienter blev 60 minutter efter indtagelse af 100 mg sildenafil ved hjælp af Farnsworth-Munsell-testen med 100 nuancer påvist en forbigående og mild lidelse forbundet med evnen til at skelne mellem farvetoner (grøn og blå). Disse ændringer var fraværende 2 timer efter påføring af sildenafil. Der er en antagelse om, at denne overtrædelse er forbundet med inhibering af PDE6, som er involveret i processen med lystransmission i nethinden. Stoffet påvirker ikke opfattelsen af kontrast, synsstyrke, electroretinogram, pupildiameter eller intraokulært tryk.

I et placebokontrolleret crossover-studie hos patienter med bevist makuladegeneration i tidlig alder (n = 9) tolereredes sildenafil godt i en dosis på 100 mg en gang. Der blev ikke identificeret nogen klinisk signifikante ændringer i synet vurderet ved specielle synsprøver (herunder synsstyrke, Amsler-gitter, modellering af farvepassage, farveopfattelse, fotostress og Humphrey-omkreds).

Sildenafils sikkerhed / virkningsprofil er blevet evalueret i mere end 20 randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede studier med op til 6 måneders varighed hos patienter i alderen 19-87 år med erektil dysfunktion af forskellige etiologier (organisk, psykogen, blandet). Effektiviteten blev vurderet globalt ved hjælp af en partnerundersøgelse, et internationalt erektilfunktionsindeks (et valideret spørgeskema om seksuel funktion) og en erektionsdagbog.

Effektiviteten af sildenafil, der defineres som evnen til at opnå og opretholde en erektion, der er tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje, er dokumenteret i alle undersøgelser og bekræftet i undersøgelser udført over 12 måneder. Ved analyse af det internationale indeks for erektil funktion blev det konstateret, at der på baggrund af brugen af sildenafil blev bemærket en stigning i kvaliteten af orgasme, opnåelsen af tilfredshed fra samleje og generel tilfredshed.

Ifølge generaliserede oplysninger blandt de patienter, der rapporterede forbedret erektion: patienter med diabetes mellitus - 59%; patienter, der gennemgik radikal prostatektomi - 43%; patienter med rygmarvsskader - 83% (data er signifikant højere end i placebogruppen - henholdsvis 15, 15 og 12%).

Farmakokinetik

Sildenafil absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Den absolutte biotilgængelighed er i gennemsnit 40% (25 til 63%). Ved en koncentration på ca. 1,7 ng / ml (3,5 nM) hæmmer sildenafil human PDE5-aktivitet med 50%. Den gennemsnitlige C _max (maksimale koncentration) af det frie stof i mænds blodplasma efter indtagelse af 100 mg sildenafil som en enkelt dosis er ca. 18 ng / ml (38 nM). C _max ved fastende opnås normalt på 60 minutter (rækkevidde: 30-120 minutter). Indtagelse af fede fødevarer fører til en nedsættelse af absorptionshastigheden, et fald i C _{max med} et gennemsnit på 29%, mens T _max(tid til maksimal koncentration) øges med 60 minutter. Imidlertid ændres absorptionsgraden ikke signifikant [AUC (areal under koncentration-tidskurven) falder med 11%].

Stoffets farmakokinetik, når det anvendes i det anbefalede dosisinterval, er lineært. V _d (distributionsvolumen) af sildenafil i ligevægt er ~ 105 liter. Sildenafil og dets vigtigste cirkulerende N-demethylmetabolit binder til plasmaproteiner i et niveau på ca. 96% og afhænger ikke af lægemidlets samlede koncentration. 90 minutter efter indtagelse af Erexesil findes mindre end 0,000 2% af dosen af sildenafil (~ 188 ng) i sæd.

Sildenafil metabolisme forekommer hovedsageligt i leveren, isoenzymerne CYP3A4 og CYP2C9 er involveret i processen (henholdsvis hoved- og mindrevej). Dannelsen af den primære cirkulerende aktive metabolit skyldes N-demethylering af sildenafil og yderligere metabolisme. Metabolitten med hensyn til selektivitet for PDE er sammenlignelig med sildenafil, og dens virkning for PDE5 er ca. 50% af modersubstansets aktivitet. Plasmakoncentrationen af metabolitten i blodet hos raske frivillige er ca. 40% af koncentrationen af sildenafil.

Den samlede clearance af sildenafil er 41 l / t. Den endelige T _1/2 (halveringstid) af stoffet er fra 3 til 5 timer, N-demethylmetabolitten er ca. 4 timer. Udskillelse af sildenafil udføres hovedsageligt i form af metabolitter (både ved oral og intravenøs administration) gennem tarmen (ca. 80% af dosis) og gennem nyrerne (ca. 13% af dosis).

Hos raske ældre patienter (over 65 år) nedsættes clearance af sildenafil, og plasmakoncentrationen af frie stoffer i blodet er ca. 40% højere end hos unge patienter (18–45 år). Alder har ikke en klinisk signifikant virkning på forekomsten af bivirkninger.

Ved svær nyresvigt [hos patienter med CC (kreatininclearance) <30 ml / min] falder clearance af sildenafil, hvilket fører til en signifikant stigning i AUC- og C _max- værdierne (henholdsvis ca. 100 og 88%) sammenlignet med lignende indikatorer hos patienter, der samme aldersgruppe uden nedsat nyrefunktion.

Clearance af sildenafil hos patienter med levercirrhose (ifølge Child-Pugh klassificering af sværhedsgrad A og B) falder, hvilket medfører en stigning i AUC og C _max værdier (med henholdsvis ca. 84 og 47%) sammenlignet med lignende indikatorer hos patienter i samme aldersgruppe uden leverfunktion. Farmakokinetikken for Erexesil hos patienter med svært nedsat leverfunktion (i henhold til Child-Pugh klassifikation af sværhedsgrad C) er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

Erexesil ordineres til behandling af erektil dysfunktion, som er kendetegnet ved manglende evne til at opnå eller opretholde en erektion af penis, der er tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje.

Erexesil er kun effektivt til seksuel stimulering.

Kontraindikationer

Absolut:

sygdomme / tilstande, der kræver konstant eller intermitterende indtagelse af donorer af nitrogenoxid, organiske nitrater eller nitrit i enhver form;
kombinationsbehandling med andre lægemidler, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion (sikkerhedsprofil er ikke undersøgt)
kombinationsbehandling med ritonavir;
børn / ungdom op til 18 år;
kvinde;
individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Erexesil tabletter anvendes under lægeligt tilsyn):

anatomisk deformitet af penis (kavernøs fibrose, vinkling, Peyronies sygdom);
arteriel hypertension (blodtryk over 170/110 mm Hg);
arteriel hypotension (blodtryk under 90/50 mm Hg. Art.);
øget tendens til blødning
hjertefejl;
et slagtilfælde, hjerteinfarkt eller livstruende arytmier i de sidste seks måneder;
ustabil angina;
arvelig retinitis pigmentosa;
belastet historie af episoder af anterior ikke-arteritis iskæmisk neuropati i synsnerven;
sygdomme, der prædisponerer for forekomsten af priapisme (seglcelleanæmi, myelom, leukæmi, trombocytopeni);
forværring af mavesår og duodenalsår.

Erexesil, brugsanvisning: metode og dosering

Erexesil tabletter tages oralt.

Den anbefalede enkeltdosis er 50 mg, taget ca. 1 time før seksuel aktivitet. I betragtning af lægemidlets virkning og tolerabilitet kan dosis ændres til en lavere (25 mg) eller højere (maksimum - 100 mg) side.

Lægemidlet bør ikke tages oftere end en gang om dagen.

Til patienter med svær nyresvigt (CC <30 ml / min) og leverskade (inklusive skrumplever) ordineres Erexesil i en dosis på 25 mg.

Anbefalinger til kombineret brug med visse lægemidler:

ritonavir: den maksimale enkeltdosis Erexesil er 25 mg, administrationshyppigheden er en gang hver 48 timer;
hæmmere af cytochrom CYP3A4-isoenzym (ketoconazol, erythromycin, saquinavir, itraconazol): den indledende dosis af Erexesil er 25 mg;
α-blokkere: for at reducere sandsynligheden for postural hypotension anbefales det, at lægemidlet kun anvendes, efter at hæmodynamisk stabilisering er opnået; muligheden for at reducere startdosis af sildenafil bør også overvejes.

Bivirkninger

Bivirkninger er i de fleste tilfælde forbigående, milde eller moderate. Under undersøgelsen blev det konstateret, at hyppigheden af nogle overtrædelser stiger med stigende dosis.

Mulige bivirkninger af Erexesil afhængigt af hyppigheden af deres udvikling [> 10% - meget ofte; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden]:

hjerte-kar-system: meget ofte - vasodilatation; ofte - hurtig hjerterytme (takykardi)
nervesystem: meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed
fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi;
åndedrætsorganer: ofte - rhinitis;
synsorgan: ofte - synshandicap (ændring i følsomhed over for lys, sløret syn), kromatopsia (forbigående og mild, refererer hovedsageligt til opfattelsen af farvetoner).

Når Erexesil blev brugt ud over de anbefalede doser, var bivirkningerne svarende til dem, der er angivet ovenfor, men forekom normalt oftere:

reproduktionssystem: priapisme / langvarig erektion;
fordøjelsessystemet: opkastning
nervesystem: kramper
hjerte-kar-system: epistaxis, nedsat blodtryk, takykardi, besvimelse
synsorgan: øjensmerter, skleral vaskulær injektion / rødme i øjet;
immunsystem: overfølsomhedsreaktioner (inklusive hududslæt).

Overdosis

Med en enkelt dosis på 800 mg Erexesil var bivirkninger sammenlignelige med bivirkningerne ved brug af lægemidlet i lavere doser, men udviklede sig oftere.

De vigtigste symptomer: øget sværhedsgrad af uønskede virkninger.

Terapi: symptomatisk, hæmodialyse fremskynder ikke clearance af sildenafil, da stoffet aktivt binder til plasmaproteiner og ikke udskilles af nyrerne.

specielle instruktioner

For at diagnosticere erektil dysfunktion, identificere mulige årsager til deres udseende og vælge passende behandling, er det nødvendigt at indsamle en komplet medicinsk historie og foretage en grundig fysisk undersøgelse af patienten.

I nærværelse af hjertesygdomme er seksuel aktivitet en vis risiko, og inden patienten starter behandling med erektil dysfunktion, skal patienten sendes til undersøgelse for at identificere patologier fra det kardiovaskulære system. Seksuel aktivitet hos patienter med følgende sygdomme / tilstande betragtes som uønsket:

arteriel hypertension (blodtryk over 170/110 mm Hg);
arteriel hypotension (blodtryk under 90/50 mm Hg. Art.);
hjertefejl;
ustabil angina;
et slagtilfælde, hjerteinfarkt eller livstruende arytmier i de sidste seks måneder.

Sildenafil har en systemisk vasodilatatoreffekt, der fører til et forbigående fald i blodtrykket. Denne effekt er ikke klinisk signifikant og fører ikke til nogen konsekvenser hos de fleste patienter. Inden ordination af Erexesil skal lægen imidlertid afbalancere fordelene ved behandling med risikoen for mulige uønskede manifestationer af en vasodilaterende virkning hos patienter med relevante sygdomme, især på baggrund af seksuel aktivitet.

Hos patienter med obstruktion af den venstre ventrikulære udstrømningskanal (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenose) såvel som med det sjældne syndrom af multipel systemisk atrofi, hvilket manifesteres ved alvorlige forstyrrelser i blodtryksreguleringen af det autonome nervesystem, er der en øget følsomhed over for vasodilatatorer.

Der er tegn på sjældne tilfælde af anterior iskæmisk neuropati i den optiske nerve i ikke-arteriel ætiologi, hvilket er årsagen til forringelse / synstab under brug af sildenafil (såvel som andre PDE5-hæmmere). De fleste af disse patienter havde risikofaktorer, herunder uddybning (udgravning) af optisk nervehoved, diabetes mellitus, alder 50 år, arteriel hypertension, koronar hjertesygdom, rygning og hyperlipidæmi. Der er ikke identificeret et årsagsforhold mellem brugen af Erexesil og forekomsten af anterior iskæmisk neuropati af den optiske nerve fra ikke-arteriel genese. Hvis denne tilstand allerede er noteret hos patienten, skal han informeres om den eksisterende risiko.

Kombinationsbehandling med Erexesil og α-blokkere hos nogle følsomme patienter kan føre til udvikling af symptomatisk hypotension, og derfor skal sildenafil ordineres med forsigtighed til patienter, der tager α-blokkere. For at reducere sandsynligheden for denne lidelse startes behandling med Erexesil først, efter at hæmodynamisk stabilisering er opnået. Du skal også overveje muligheden for at reducere den indledende dosis af lægemidlet. Patienten skal være opmærksom på de handlinger, der er angivet, når symptomer på postural hypotension vises.

I nogle kliniske studier og postmarketingstudier med Erexesil såvel som andre PDE5-hæmmere er der rapporteret om pludseligt høretab / tab. Imidlertid havde patienterne i de fleste tilfælde risikofaktorer for udviklingen af denne patologi, der blev ikke fundet nogen sammenhæng mellem brugen af Erexesil og pludselig nedsat hørelse. I tilfælde af pludseligt høretab / -tab skal behandlingen afbrydes, og en læge skal straks konsulteres.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under behandling med Erexesil skal patienter tage højde for sandsynligheden for et fald i blodtrykket, udviklingen af kromatopsi, sløret syn og andre bivirkninger. Det er meget vigtigt at være meget opmærksom på lægemidlets individuelle effekt på reaktionshastigheden og koncentrationsevnen, især i begyndelsen af behandlingen og i tilfælde af ændringer i doseringsregimen.

Pædiatrisk anvendelse

Erexesil er ikke ordineret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Til patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC <30 ml / min) ordineres Erexesil i en dosis på 25 mg.

Til krænkelser af leverfunktionen

Til patienter med leverskade (inklusive skrumplever) ordineres Erexesil i en dosis på 25 mg.

Lægemiddelinteraktioner

Sildenafil metabolisme forekommer hovedsageligt under påvirkning af isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9, derfor er et fald i clearance af sildenafil mulig på baggrund af kombineret brug med hæmmere af disse isoenzymer, og med induktorer er dets følgelig stigning. Et fald i clearance af et stof bemærkes, når det kombineres med hæmmere af isoenzymet af cytochrom CYP3A4 (ketoconazol, erythromycin, cimetidin).

Mulige interaktioner:

cimetidin (800 mg ved anvendelse af 50 mg sildenafil): plasmakoncentrationen af sildenafil øges med 56%;
erythromycin (500 mg pr. dag i løbet af 5 dage, når der anvendes 100 mg sildenafil en gang): på baggrund af at nå C _ss (ligevægtskoncentration) af erythromycin i blodet forekommer en stigning i AUC for sildenafil med 182%;
saquinavir (1200 mg dagligt, når der anvendes 100 mg sildenafil en gang): C _{max af} sildenafil, på baggrund af at nå C _{ss af} saquinavir i blodet, stiger med 140%, og AUC stiger med 210%; sildenafil har ingen virkning på saquinavirs farmakokinetik;
ketoconazol og itraconazol (stærkere hæmmere af cytochrom CYP3A4-isoenzymet): kan føre til stærkere ændringer i farmakokinetikken af sildenafil;
ritonavir (1000 mg pr. dag ved brug af 100 mg sildenafil en gang): På baggrund af at nå Cs _af ritonavir i blodet er der en stigning i C _max og AUC for henholdsvis 4 og 11 gange sildenafil. Plasmakoncentrationen af sildenafil i blodet efter 24 timer er ca. 200 ng / ml (efter en enkelt dosis sildenafil alene - 5 ng / ml).

Hvis doseringsregimen af sildenafil på baggrund af kombineret brug med stærke hæmmere af cytochrom CYP3A4-isoenzym ikke overtrædes, overstiger C _max- værdien af det frie stof ikke 200 nM, og Erexesil tolereres godt.

Sildenafil er en af de svage hæmmere af cytochrom P ₄₅₀ isoenzymer - 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 og 2E1 (hæmmende koncentration IC ₅₀ > 150 μmol). Hvis den anbefalede doseringsregime overholdes, er C _{max for} sildenafil ca. 1 μmol, så stoffets virkning på clearance af substraterne for disse isoenzymer er usandsynlig.

Sildenafil på baggrund af brugen af nitrater (langtidsbehandling eller recept på akutte indikationer) forbedrer deres hypotensive virkning. Kombineret behandling med nitrogenoxiddonorer eller nitrater er kontraindiceret.

Ved samtidig anvendelse af 25, 50 eller 100 mg sildenafil med α-blokkeren doxazosin (4 eller 8 mg) til patienter med godartet prostatahyperplasi med stabil hæmodynamik er det gennemsnitlige yderligere fald i systolisk og diastolisk tryk i liggende og stående stilling 7/7, 9/5/8/4 og 6/6, 11/4/4/5 mm Hg. Kunst. henholdsvis. Der er rapporter om sjældne tilfælde af symptomatisk postural hypotension hos sådanne patienter, hvilket manifesterer sig som svimmelhed (uden besvimelse). Hos nogle følsomme patienter, der får α-blokkere, kan kombinationsbehandling med sildenafil føre til symptomatisk hypotension.

Analoger

Analogerne til Erexesil er Ridjamp, Silden, Dynamico, Viatail, Kamastil, VIVAYRA, Juvena, Maxigra, Sildenafil, Viagra, Tornetis, Silafil, Vildegra, Vizarsin.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Erexesil

I adskillige anmeldelser af Erexesil på specialiserede websteder og fora karakteriserer patienter det som et effektivt lægemiddel. På samme tid peger nogle mænd på udviklingen af bivirkninger, især på baggrund af lidelser i det kardiovaskulære system.

Pris for Erexesil på apoteker

Vejledende pris for Erexesil, filmovertrukne tabletter:

dosis 50 mg: 1 stk. i pakken - 620 rubler., 4 stk. - 721 rubler
dosering 100 mg: 1 stk. i pakken - 355 rubler., 4 stk. - 889 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!