Sumatriptan
Sumatriptan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Sumatriptan
ATX-kode: N02CC01
Aktiv ingrediens: Sumatriptan (Sumatriptan)
Producent: KANONFARMA PRODUCTION, CJSC (Rusland) Kievmedpreparat, OJSC (Ukraine)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-22
Priser på apoteker: fra 76 rubler.
Købe
Sumatriptan er et lægemiddel med anti-migræne aktivitet.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer for frigivelse af Sumatriptan:
- filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, hvide (2, 6 eller 10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 1-3 blisterpakninger);
- tabletter: aflang, bikonveks, næsten hvid eller hvid, indgraveret "C" på den ene side, på den anden (afhængigt af dosis) - "33" (50 mg) eller "34" (100 mg) (1-7 eller 10 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1–6, 8 eller 10 blisterpakninger; 2, 10, 50 eller 100 stk. i dåser, i en papkasse 1 dåse).
Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:
- aktivt stof: sumatriptan - 50 eller 100 mg (sumatriptansuccinat - 70 eller 140 mg);
- hjælpekomponenter (50/100 mg): croscarmellosenatrium - 2/4 mg; talkum - 1,5 / 3 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3 mg; lactosemonohydrat - 125/250 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 100/200 mg;
- skal (50/100 mg): polysorbat-80 - 0,88 / 1,76 mg; titandioxid - 0,92 / 1,84 mg; hypromellose - 5,9 / 11,8 mg; macrogol 6000 - 2,3 / 4,6 mg.
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: sumatriptan - 50 eller 100 mg (i form af sumatriptansuccinat - 69,98 eller 139,96 mg);
- hjælpekomponenter (50/100 mg): magnesiumstearat - 2,38 / 4,76 mg; natriumbicarbonat - 10/20 mg; calciumhydrogenphosphat - 53,44 / 106,88 mg; croscarmellosenatrium - 11/22 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 22,5 / 45 mg; polysorbat-80 - 0,7 / 1,4 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Sumatriptan er en selektiv agonist af vaskulære 5-hydroxytryptamin-1-receptorer (5-HT 1D), det har ingen effekt på andre undertyper af 5-HT-receptorer (5-HT 2 - 5-HT 7). 5-HT 1D- receptorer er overvejende placeret i hjernens kraniale blodkar, og som et resultat af deres stimulering indsnævres disse kar.
Sumatriptan hos dyr påvirker selektivt vasokonstriktionen i halspulsårens grene uden at påvirke blodgennemstrømningen i hjernens kar. Takket være karotidarterieens vaskulære bassin forsynes det intrakraniale og ekstrakraniale væv (inklusive meningealmembranerne) med blod. Det menes, at ødem på væggene i disse kar og / eller deres ekspansion er den vigtigste mekanisme for udseendet af migræne hos mennesker. Ifølge prækliniske data reducerer sumatriptan også følsomheden af trigeminusnerven. Begge disse virkninger kan ligge til grund for lægemidlets anti-migræneeffekt.
Sumatriptan er effektivt til behandling af menstruationsmigræne, dvs. migræne uden aura, der udvikler sig 3 dage før menstruationscyklussen eller 5 dage efter. Den kliniske effekt vises som regel 30 minutter efter at have taget 100 mg af lægemidlet.
Migræneanfald varierer i sværhedsgrad både hos forskellige patienter og hos den samme patient. Dosisområdet på 25-100 mg er det mest effektive sammenlignet med placebo, men dosis på 25 mg har signifikant mindre effekt end 50 og 100 mg.
Farmakokinetik
Migræneanfald påvirker ikke signifikant farmakokinetikken for sumatriptan.
Absorption: Efter oral administration absorberes stoffet hurtigt, dets plasmakoncentration når 45 minutter når 70% af det maksimale. Den maksimale koncentration i blodplasma efter indtagelse af 100 mg er i gennemsnit 54 ng / ml. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 14%, dels på grund af førstepassage metabolisme, dels på grund af ufuldstændig absorption.
Distribution: binding af sumatriptan til plasmaproteiner forekommer i ubetydelig grad (fra 14 til 21%), det gennemsnitlige samlede distributionsvolumen er 170 liter.
Metabolisme: udskillelse af hovedmetabolitten, den indoleacetiske analog af sumatriptan, forekommer hovedsageligt i urinen i form af glucuronid og fri syre. Denne metabolit har ingen aktivitet over 5-HT 1 og 5-HT 2 -serotonin receptorer. Ingen mindre metabolitter blev fundet.
Udskillelse: Halveringstiden er ca. 2 timer. Den gennemsnitlige samlede plasmaclearance er ca. 1160 ml / min, den gennemsnitlige renale clearance er ca. 260 ml / min. ekstrarenal clearance - ca. 80% af den samlede clearance.
Sumatriptan metaboliseres af monoaminoxidase A.
Hos patienter med nedsat leverfunktion øges plasmaindholdet af sumatriptan i blodet.
Indikationer til brug
Sumatriptan ordineres til lindring af migræneanfald med / uden aura, herunder angreb af menstruationsassocieret migræne.
Lægemidlet bør kun ordineres i tilfælde af en verificeret diagnose.
Kontraindikationer
Absolut:
- migræne i hemiplegisk, basilær eller oftalmoplegisk form;
- Iskæmisk hjertesygdom (koronararteriesygdom), herunder tilstedeværelsen af mistanke om det, angina pectoris (inklusive Prinzmetal's angina pectoris), hjerteinfarkt (inklusive en belastet historie), postinfarction cardiosclerosis samt symptomer, der antyder tilstedeværelsen af koronar hjertesygdom;
- lever / nyre dysfunktion i svær forløb;
- farmakologisk ukontrolleret arteriel hypertension;
- slagtilfælde eller forbigående lidelser i hjernecirkulationen (inklusive en belastet historie);
- perifer vaskulær okklusiv sygdom;
- medfødt lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
- kombineret anvendelse med ergotamin eller dets derivater (herunder methysergid) eller andre tryptaminer / agonister af 5-HT 1 -serotonin receptorer;
- kombineret anvendelse med monoaminoxidasehæmmere (anvendelse er mulig tidligst 14 dage efter deres annullering)
- alder under 18 og over 65
- graviditet og amning
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Relativ (sygdomme / tilstande i nærværelse af hvilke udnævnelsen af Sumatriptan kræver forsigtighed):
- epilepsi, herunder enhver tilstand med nedsat epileptisk tærskel
- kontrolleret arteriel hypertension;
- sygdomme, hvor en ændring i absorption, metabolisme eller udskillelse af sumatriptan er mulig (for eksempel funktionelle lidelser i nyrerne / leveren);
- overfølsomhed over for sulfonamider (at tage stoffet kan forårsage allergiske reaktioner, hvis sværhedsgrad varierer fra hudmanifestationer til anafylaksi);
- tilstedeværelsen af krydsfølsomhed.
Instruktioner til brug af Sumatriptan: metode og dosering
Sumatriptan tages oralt med vand. Tabletten skal sluges hel.
Lægemidlet skal bruges til intermitterende behandling af migræneanfald. Med et forebyggende formål kan det ikke tages.
Efter et migræneanfald opstår, bør behandlingen påbegyndes så tidligt som muligt (skønt sumatriptan er lige så effektivt på ethvert stadium af angrebet).
I akutte angreb ordineres 50 mg, i nogle tilfælde er det muligt at tage en øget dosis (100 mg).
For at stoppe efterfølgende angreb (med et fald / forsvind af symptomer og derefter deres genoptagelse) kan administrationen gentages i løbet af de næste 24 timer (med et interval på 2 timer).
Den maksimale daglige dosis er 300 mg.
Hvis Sumatriptan er ineffektivt til at lindre migrænesymptomer, ordineres en gentagen dosis ikke. I sådanne tilfælde er brugen af paracetamol, acetylsalicylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler indikeret. Sumatriptan kan tages for at kontrollere efterfølgende anfald.
Lægemidlet bør ikke bruges i kombination med ergotamin eller dets derivater (inklusive methysergid).
Den anbefalede dosis til patienter med nedsat leverfunktion er 50 mg.
Bivirkninger
Nogle af de symptomer, der er beskrevet nedenfor som bivirkninger, kan være symptomer forbundet med migræne.
Mulige bivirkninger (> 10% - meget ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden; med en uraffineret frekvens - hvis det er umuligt at estimere frekvensen forekomst af overtrædelser):
- nervesystem: ofte - døsighed, svimmelhed, følsomhedsforstyrrelser, herunder nedsat følsomhed og paræstesi;
- åndedrætsorganer / brystorganer: ofte - åndenød
- kar: ofte - hedeture, en forbigående stigning i blodtrykket (kort efter indtagelse af Sumatriptan);
- muskel- / bindevæv: ofte - en følelse af tyngde (normalt forbigående, kan være intens og forekomme i enhver del af kroppen, inklusive hals og bryst), myalgi;
- fordøjelsessystemet: ofte - opkastning, kvalme (et årsagssammenhæng med indtagelse af Sumatriptan er ikke bevist)
- instrumentelle / laboratoriedata: meget sjældent - mindre afvigelser i leverfunktionstest;
- generelle lidelser: ofte - smerte, følelse af varme eller kulde, indsnævring eller tryk (normalt forbigående, kan være intens og forekomme i enhver del af kroppen, inklusive hals og bryst), træthed og svaghed (normalt forbigående, mild eller moderat udtalt karakter).
Overtrædelser registreret under observationer efter registrering:
- immunsystem: med en ukendt hyppighed - overfølsomhedsreaktioner (fra hud manifestationer af overfølsomhed over for anafylaksi);
- muskel- / bindevæv: med ukendt frekvens - artralgi, nakkestivhed;
- fordøjelsessystemet: med en ukendt frekvens - diarré, iskæmisk colitis;
- hud / subkutant væv: med ukendt hyppighed - hyperhidrose;
- psyke: med en uspecificeret frekvens - angst;
- nervesystem: med en ukendt hyppighed - krampeanfald (undertiden observeret hos patienter med kramper i anamnesen eller i nærværelse af samtidige tilstande, der er disponeret for krampeanfald; hos nogle patienter blev der ikke identificeret risikofaktorer), scotoma, tremor, nystagmus, dystoni;
- kardiovaskulært system: med en ukendt frekvens - bradykardi, takykardi, hjertebanken, angina pectoris, arytmier, tegn på forbigående myokardisk iskæmi på EKG, koronar vasospasme, myokardieinfarkt, Raynauds syndrom, sænkning af blodtrykket;
- synsorgan: med en ukendt frekvens - diplopi, flimring, nedsat synsstyrke / synstab (normalt forbigående; det skal tages i betragtning, at synshandicap kan være forbundet med et migræneanfald).
Overdosis
Udviklingen af andre bivirkninger end dem, der er angivet ovenfor, observeres ikke, når man tager en dosis på 400 mg.
I tilfælde af en overdosis i mindst 10 timer skal patientens tilstand overvåges, hvis nødvendigt udføres understøttende behandling. Der er ingen oplysninger om virkningen af peritonealdialyse / hæmodialyse på plasmakoncentrationen af sumatriptan.
specielle instruktioner
Inden behandling med hovedpineanfald påbegyndes hos patienter, der ikke tidligere er blevet diagnosticeret med migræne eller med en atypisk form for migræne, bør andre potentielt alvorlige typer neurologisk patologi udelukkes. Patienter med migræne har øget risiko for at udvikle visse cerebrovaskulære lidelser (f.eks. Forbigående iskæmiske anfald eller slagtilfælde).
Efter indtagelse af Sumatriptan kan der opstå smerter og tryk i brystet. Symptomerne kan være intense og strække sig til nakken. Hvis der er grund til at tro, at disse lidelser er en manifestation af koronar hjertesygdom, anvendes lægemidlet ikke i fremtiden, og der bør udføres en passende diagnostisk undersøgelse.
I tilfælde af tilstedeværelse af risikofaktorer for udseendet af koronar hjertesygdom, herunder tunge rygere eller patienter, der bruger nikotinerstatningsterapi, anbefales det ikke at ordinere Sumatriptan uden en indledende undersøgelse af det kardiovaskulære system. Postmenopausale kvinder og mænd over 40 år, der har de anførte risikofaktorer, har brug for særlig opmærksomhed. Det skal dog huskes, at undersøgelse for at afsløre hjertesygdomme ikke altid tillader det, og i meget sjældne tilfælde blev der observeret alvorlige hjertekomplikationer hos patienter uden samtidig kardiovaskulære sygdomme.
I løbet af behandlingsperioden oplevede et lille antal patienter med mild kontrolleret arteriel hypertension en forbigående stigning i perifer vaskulær modstand og blodtryk, og Sumatriptan blev derfor ordineret med forsigtighed.
Der er sjældne rapporter modtaget under post-registrering observation af udviklingen af serotoninsyndrom (inklusive psykiske lidelser, neuromuskulære lidelser og autonom labilitet) med kombineret anvendelse af Sumatriptan med selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er). Der er også tegn på forekomsten af serotoninsyndrom på baggrund af kombineret anvendelse med triptaner og selektive norepinephrin-genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er). Hvis det er nødvendigt at udføre kombinationsbehandling, skal patientens tilstand overvåges.
Forsigtighed ved anvendelse af Sumatriptan skal iagttages i tilfælde af sandsynligheden for en signifikant ændring i absorption, metabolisme eller udskillelse af lægemidlets aktive stof, især i leverinsufficiens eller nedsat nyrefunktion. Den indledende dosis til patienter med nedsat leverfunktion bør ikke overstige 50 mg.
Langvarig brug af enhver form for smertestillende middel mod hovedpine kan forværre smerten. I tilfælde af en sådan situation eller mistanke om det bør Sumatriptan annulleres, og der skal foretages en yderligere undersøgelse. Hovedpine kan være mistanke om overdreven brug hos patienter med daglig / tilbagevendende hovedpine på trods af regelmæssig brug af hovedpinemedicin.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af det faktum, at det er muligt at udvikle døsighed forbundet med sygdommen / terapien på baggrund af migræne, skal der udvises forsigtighed ved kørsel.
Påføring under graviditet og amning
Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.
Under amning er genoptagelse af amning mulig 24 timer efter indtagelse af Sumatriptan.
Pædiatrisk anvendelse
I henhold til instruktionerne ordineres Sumatriptan ikke til børn under 18 år (på grund af utilstrækkelige kliniske data, der bekræfter lægemidlets effektivitet / sikkerhed).
Med nedsat nyrefunktion
- alvorlig nedsat nyrefunktion: terapi er kontraindiceret;
- nedsat nyrefunktion: Sumatriptan skal anvendes med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
- alvorlige krænkelser af leverfunktionen: terapi er kontraindiceret;
- nedsat leverfunktion: Sumatriptan bør anvendes med forsigtighed.
Brug til ældre
Patienter over 65 år ordineres ikke Sumatriptan, hvilket skyldes mangel på kliniske data, der bekræfter dets effektivitet / sikkerhed.
Lægemiddelinteraktioner
Ved kombineret brug af Sumatriptan med visse lægemidler / stoffer kan følgende virkninger udvikles:
- ergotamin eller andre triptaner / 5-HT 1 -serotonin receptor agonister: der er en teoretisk mulighed for en forøget risiko for koronar vasospasme; kombinationen er kontraindiceret (en pause efter indtagelse af disse lægemidler skal være mindst 24 timer efter indtagelse af Sumatriptan - mindst 6 timer);
- monoaminoxidasehæmmere: udvikling af interaktion; kombinationen er kontraindiceret;
- lægemidler indeholdende perikon: hyppigere udvikling af bivirkninger af Sumatriptan;
- SSRI, SSRI: udvikling af serotoninsyndrom.
Analoger
Analogerne til Sumatriptan er: Sumamigren, Trimigren, Sumitran, Amigrenin, Sumarin, Rapimed, Imigran.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Sumatriptan
Ifølge anmeldelser er Sumatriptan et effektivt lægemiddel, mere overkommeligt i sammenligning med et antal analoger. Det bemærkes, at stoffet i mange tilfælde lindrer migræneanfald, der varer i flere dage og ikke lindres af andre bedøvelsesmidler.
Blandt manglerne indikerer de normalt langvarig svaghed efter administration. I disse tilfælde anbefales det efter at have taget pillen at være rolig (bedst af alt - sove på et mørkt og stille sted). De bemærker også udviklingen af bivirkninger og det faktum, at stoffet er ret dyrt, hvis der ofte forekommer angreb.
Pris for Sumatriptan på apoteker
Den omtrentlige pris for Sumatriptan er:
- overtrukne tabletter: 50 mg hver (2 stk. i en pakke) - 70-120 rubler; 100 mg hver (2 eller 10 stk. I en pakke) - 120-185 eller 600-675 rubler;
- tabletter 100 mg (2 stk. i en pakke) - 130-175 rubler.
Sumatriptan: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. RUB 76 Købe |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. RUB 78 Købe |
|
Sumatriptan tabletter p.p. 50 mg 2 stk. 84 rbl. Købe |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. RUB 85 Købe |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. RUB 95 Købe |
|
Sumatriptan 50 mg tabletter 2 stk. RUB 103 Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 109 RUB Købe |
|
Sumatriptan 100 mg tabletter 2 stk. 110 RUB Købe |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 111 RUB Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 111 RUB Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 113 RUB Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 117 RUB Købe |
|
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 stk. 129 RUB Købe |
|
Sumatriptan tabletter p.p. 50 mg 2 stk. 134 r Købe |
|
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 stk. RUB 138 Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 2 stk. 179 r Købe |
|
Sumatriptan tabletter p.p. 100 mg 2 stk. Hvirvel 214 r Købe |
|
Sumatriptan 50 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. 437 r Købe |
|
Fanen Sumatriptan Canon. p.p. 50 mg 10 stk. 441 r Købe |
|
Sumatriptan 100 mg filmovertrukne tabletter 10 stk. RUB 605 Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
