Ampicillin + Sulbactam - Brugsanvisning, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Ampicillin + Sulbactam

Latinsk navn: Ampicillin + Sulbactam

ATX-kode: J01CR01

Aktiv ingrediens: ampicillin (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)

Producent: PJSC "Kraspharma" (Rusland); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indien); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Kina)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Ampicillin + Sulbactam er et kombineret bredspektret antibakterielt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Ampicillin + Sulbactam produceres i form af et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: hvid med en gul nuance eller hvid hygroskopisk pulvermasse [ampicillin + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg eller 2000 mg + 1000 mg i 10 eller 20 ml hætteglas med klart glas, forseglet med en gummiprop, krympet med en aluminium / kombinationshætte; solvens - vand til injektionsvæsker (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml til henholdsvis 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg) i ampuller fremstillet af neutralt farveløst glas eller polyethylen med lav densitet; 1 flaske med lægemidlet og 1 ampul med et opløsningsmiddel i en papæske til hospitaler - henholdsvis 5, 10 eller 100 hætteglas med lægemidlet og 5, 10 eller 100 ampuller med et opløsningsmiddeli en papkasse; 10 hætteglas med lægemidlet (til 1000 mg + 500 mg) i en PVC-palle, 1 eller 5 paller i en papkasse; 1 eller 10 hætteglas med 5 eller 10 ml (til 2000 mg + 1000 mg) i en papæske / æske, 1 eller 5 hætteglas på 5 ml hver sammen med 2 eller 10 ampuller med henholdsvis 5 ml solvens, 1 eller 5 hætteglas 10 ml hver sammen med 1 eller 5 ampuller med henholdsvis 10 ml opløsningsmiddel med en kniv til åbning af ampullerne; til hospitaler - 1-50 hætteglas i en papkasse; 500 mg + 250 mg og 1000 mg + 500 mg i et 10 ml hætteglas, 1 eller 10 hætteglas i en papæske; 1 flaske med en 5 ml ampul opløsningsmiddel i en blisterstrimmel, i en papæske 1 pakke; 1 blisterstrimmel med 5 flasker og 1 med 5 ampuller opløsningsmiddel komplet med en kniv / ampulskærer i en papkasse;til hospitaler - 1-50 hætteglas i en papkasse. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Ampicillin + Sulbactam].

Sammensætningen af lægemidlet til 1 flaske: ampicillinnatrium + natriumsulfbactam - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (henholdsvis ækvivalent ampicillin + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Ampicillin + Sulbactam er et kombineret middel, der har en bakteriedræbende virkning mod mikroorganismer, der er følsomme over for ampicillin, herunder stammer, der producerer beta-lactamaser.

Ampicillin er et antibiotikum, der hører til gruppen af halvsyntetiske penicilliner og har en bakteriedræbende virkning ved at hæmme biosyntese af proteinet (mucopeptid) af cellevæggene i patogene mikroorganismer i løbet af deres aktive reproduktion.

Sulbactam er en irreversibel hæmmer af de fleste af de største beta-lactamaser produceret af mikroorganismer, der er resistente over for beta-lactam-antibiotika. Dette stof fører ikke til en ændring i ampicillins aktivitet i forhold til følsomme stammer; danner en binding med individuelle penicillinbindende proteiner fra bakterier, viser synergi på baggrund af samtidig anvendelse med beta-lactam-antibiotika. Sulbactam udviser modstandsdygtighed over for virkningen af de fleste plasmid-beta-lactamaser og uafhængig antibakteriel aktivitet over for mikroorganismer fra Neisseriaceae-familien, slægten Acinetobacter.

Ampicillin + Sulbactam er kendetegnet ved aktivitet mod følgende mikroorganismer (inklusive stammer, der reproducerer beta-lactamaser):

• grampositive aerobes: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (stammer der producerer og ikke producerer beta-lactamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridans-grupper;
• gram-negative aerobes: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (stammer der producerer og producerer ikke beta-lactamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaerober: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (undtagen Clostridium difficile), Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Mikroorganismer, der viser lægemiddelresistens: Staphylococcus aureus (methicillin-resistent), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration af 1,5 og 3 g af lægemidlet er de maksimale serumkoncentrationer (_Cmax) i blodet henholdsvis 40-71 μg / ml og 109-150 μg / ml for ampicillin og 21-40 μg / ml og 48-88 μg / ml for sulbactam. Efter i / m-administration af lægemidlet i en dosis på 1,5 g kan _Cmax variere for ampicillin fra 8 til 37 μg / ml og for sulbactam fra 6 til 24 μg / ml.

Ampicillin binder til blodplasma-proteiner med 28% og til sulbactam med 38%; begge aktive stoffer er godt fordelt i de fleste kropsvæsker og væv. Efter i / m- og i / v-injektioner observeres terapeutiske koncentrationer af lægemidlets aktive komponenter i pleurale, peritoneale og interstitielle væsker, bækkenorganer, tarmvæggen, subkutant væv og hud. Lægemidlet trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, men med betændelse i meninges øges graden af dets permeabilitet i cerebrospinalvæsken.

For ampicillin og sulbactam kan halveringstiden (T _1/2) i gennemsnit være ca. 1 time. Begge aktive stoffer udskilles hovedsageligt uændret i nyrerne. I løbet af de første 8 timer elimineres 75-85% af den administrerede dosis gennem nyrerne såvel som med modermælk og galde. Sulbactam gennemgår praktisk talt ikke biotransformation og udskilles af nyrerne, hovedsageligt i uændret form og ca. 25% i form af metabolitter.

Indikationer til brug

Ampicillin + Sulbactam anbefales til behandling af følgende infektiøse og inflammatoriske sygdomme, ophidset af mikroorganismer, der er følsomme over for ampicillin og sulbactam:

• øvre / nedre luftvejsinfektioner: kronisk bronkitis, lungeabces, lungebetændelse, pleural empyema;
• infektioner i LOP-organer: tonsillitis, bihulebetændelse, otitis media;
• infektioner i mave-tarmkanalen (GIT): salmonella, salmonellose, dysenteri;
• ukompliceret / kompliceret infektiøs læsion i abdominale organer: cholangitis, cholecystitis, abdominal abscess, peritonitis;
• infektiøse og inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne: salpingo-oophoritis, salpingitis, endometritis, tubo-ovarie abscess, pelvioperitonitis;
• infektiøse læsioner i urinvejen og kønsorganer: urethritis, blærebetændelse, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, endometritis;
• led- og knogleinfektioner
• infektioner i blødt væv og hud: sekundær inficeret dermatitis, impetigo, erysipelas;
• sepsis, skarlagensfeber, septisk endokarditis, gonokokinfektion, meningitis.

Ampicillin + Sulbactam er også indiceret til forebyggelse af postoperative komplikationer under operationer på mave- og bækkenorganerne.

Kontraindikationer

Absolut:

• lymfocytisk leukæmi;
• infektiøs mononukleose (inklusive den periode, hvor et mæslingsudslæt vises);
• amningsperiode
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter såvel som andre beta-lactam-antibiotika.

Relativt (Ampicillin + Sulbactam bør anvendes med forsigtighed):

• lever- og / eller nyresvigt
• graviditetsperiode
• bronkialastma, pollinose og andre allergiske sygdomme;
• kroniske sygdomme i mave-tarmkanalen, herunder i anamnese; tidligere colitis på grund af brugen af antibakterielle midler;
• ældre alder.

Hvis procaine / lidocain anvendes som opløsningsmiddel, kan overfølsomhed over for lokalbedøvelsesmidler af amidtypen, alvorlig hjertesvigt, blokering af intrakardiel ledning og alvorligt chok udvikle sig.

Ampicillin + Sulbactam, brugsanvisning: metode og dosering

Ampicillin + Sulbactam administreres intravenøst (dryp og stråle) og intramuskulært. Indgivelsesvejen bestemmes afhængigt af infektionsgraden og den ordinerede dosis.

Alle anbefalinger gives med en indikation af dosis af lægemidlet, som er den samlede værdi for ampicillin og sulbactam, i et forhold på 2: 1.

For voksne og unge over 12 år og med en kropsvægt på mere end 40 kg til behandling af infektioner af moderat sværhedsgrad administreres lægemidlet intravenøst eller intramuskulært hver 6. time, 1,5 g; med svær infektion - 3 g ved samme administrationsfrekvens. Den maksimalt tilladte daglige dosis af sulbactam bør ikke overstige 4 g, hvilket svarer til en maksimal daglig dosis af lægemidlet lig med 12 g. Behandlingen skal fortsættes i mindst 2-3 dage efter, at de kliniske symptomer på sygdommen er forsvundet. Behandlingsvarigheden er 5-14 dage, men i tilfælde af alvorlig sygdom kan den øges eller yderligere ordineres ampicillin.

Ved ukompliceret gonoré anbefales det at bruge Ampicillin + Sulbactam i en dosis på 1,5 g en gang.

For at forhindre udviklingen af postoperativ infektion ordineres administrationen i en dosis på 1,5-3 g under anæstesi og i 24 timer efter operationen hver 6-8 timer i samme dosis.

Børn i alderen 1 måned til 12 år eller med en kropsvægt på under 40 kg, anbefales det at bruge stoffet i en daglig dosis på 0,15 g pr. 1 kg kropsvægt, opdelt i 3-4 injektioner, i svære tilfælde er det muligt at øge den daglige dosis til 0,3 g / kg. Behandlingsforløbet bør ikke overstige 14 dage.

For tidlige spædbørn og børn i den første uge af livet Ampicillin + Sulbactam ordineres i en daglig dosis på 0,075 g / kg, opdelt i 2 injektioner, til børn i alderen 7 til 28 dage - i en dosis på 0,15 g / kg divideret med 3 intravenøse infusioner om dagen …

For at fremstille en opløsning til intramuskulær administration anvendes sterilt vand til injektion, 0,5% lidocainopløsning eller 0,5% procainopløsning som opløsningsmiddel. I en flaske med 0,75 eller 1,5 g af lægemidlet hældes henholdsvis 2 eller 4 ml opløsningsmiddel. Det er umuligt at udføre intravenøse injektioner med et lægemiddel fortyndet med lidocain / procain.

For at forberede en opløsning til intravenøs jetinfusion fortyndes Ampicillin + Sulbactam i en dosis på 1,5 g med 12 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning. Det anbefales at introducere den tilberedte opløsning langsomt i løbet af 3-5 minutter.

For at forberede en opløsning til intravenøs drop infusion af 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam fortyndes med 12 ml vand til injektion, og derefter tilsættes 150-200 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning til den resulterende væske efter som udføres i / i infusion med en hastighed på 60-80 dråber pr. minut.

Bivirkninger

• fordøjelsessystemet: nedsat appetit, glossitis, flatulens, opkastning, kvalme, diarré, pseudomembranøs colitis, øget aktivitet af levertransaminaser;
• centralnervesystemet (CNS): hovedpine, utilpashed, døsighed; ekstremt sjælden - kramper
• hæmatopoietiske organer: nedsat hæmoglobinniveau, hæmolytisk anæmi, monocytose, leukopeni, trombocytopeni, neutropeni, eosinofili, lymfocytose, lymfopeni, trombocytose, falsk positiv Coombs-test;
• allergiske reaktioner: kløe, rødmen i huden, urticaria, konjunktivitis, rhinitis, artralgi, feber, anafylaktisk shock, Quinckes ødem, eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse;
• lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet (intramuskulær injektion), tromboflebitis / flebitis (intravenøs infusion);
• laboratorieindikatorer: et fald i niveauet af serumprotein, en stigning i plasmaindholdet af urinstof i blodet, azotæmi, cylindruri, leukocyturi, hypercreatininemia;
• andre: hævelse, ondt i halsen, brystsmerter, blødning, dysuri med et langt forløb - udvikling af superinfektion, candidiasis.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af lægemidlet Ampicillin + Sulbactam kan omfatte: kvalme, diarré, opkastning, ubalance i vand og elektrolytbalance (på grund af opkastning og diarré), neurologiske lidelser, herunder kramper (hovedsageligt på baggrund af funktionelle lidelser i nyrerne).

Behandling af denne tilstand er ordineret symptomatisk, i alvorlige tilfælde fjernes lægemidlet ved hjælp af hæmodialyse.

specielle instruktioner

I løbet af et langt anvendelsesforløb med Ampicillin + Sulbactam er det nødvendigt at udføre periodisk overvågning af nyrernes og leverens aktivitet samt et komplet blodtal.

I nærvær af overfølsomhed over for penicilliner forværres risikoen for mulige krydsallergiske reaktioner med cephalosporin-antibiotika. Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at finde ud af, om patienten tidligere har haft allergiske reaktioner på beta-lactam-antibiotika. Hvis der udvikles en allergisk reaktion, skal lægemidlet straks trækkes tilbage, og passende behandling skal udføres. Om nødvendigt administreres intravenøs infusion af glukokortikosteroidhormoner, adrenalin (adrenalin) administreres, ilt tilføres, og der ordineres tiltag for at forbedre luftvejens åbenhed, herunder intubation.

I løbet af terapiperioden såvel som 2-3 uger efter afslutningen er der en sandsynlighed for at udvikle diarré forårsaget af Clostridium difficile - pseudomembranøs colitis. Hvis denne komplikation opstår i en mild form, er det tilstrækkeligt at annullere lægemiddelbehandlingen og ordinere brugen af ionbytterharpikser (colestipol, cholestyramin), patienter med svær diarré skal kompensere for tabet af elektrolytter, væsker og protein og ordinere vancomycin eller metronidazol. Det er forbudt at tage stoffer, der hæmmer tarmmotilitet i dette tilfælde.

Hvis lægemiddelterapi modtages af patienter, der overholder en diæt med lavt saltindhold, skal de tage højde for, at 1500 mg af lægemidlet indeholder et gennemsnit på 115 mg (5 mmol) natrium.

Hos patienter, der bruger Ampicillin + Sulbactam, er der en trussel om superinfektion, som kræver seponering af lægemidlet og udnævnelse af passende behandling. En falsk positiv Coombs-test og en falsk positiv uringlukosetest kan også registreres.

Ved behandling af patienter med sepsis kan der forekomme en bakteriolysisreaktion (Yarish-Herxheimer-reaktion).

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Den negative virkning af Ampicillin + Sulbactam på evnen til at køre transport eller arbejde med komplekst udstyr er ikke blevet identificeret. På samme tid bør der udvises forsigtighed, når der udøves potentielt farlige aktiviteter under behandlingen i betragtning af det mulige udseende af sådanne bivirkninger fra centralnervesystemet som hovedpine, døsighed osv.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet kan Ampicillin + Sulbactam kun bruges, når den forventede fordel ved behandlingen for moderen væsentligt opvejer den mulige risiko for fosteret.

Det er fastslået, at ampicillin og sulbactam i små mængder udskilles i modermælken. Om nødvendigt bør lægemiddelterapi under amning stoppe med at amme.

Pædiatrisk anvendelse

Hos patienter under 18 år anvendes Ampicillin + Sulbactam kun som anvist af den behandlende læge i henhold til det angivne doseringsregime.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af nyresvigt skal antibakteriel terapi udføres med forsigtighed. Hos patienter med alvorlig nyresvigt med kreatininclearance (CC), der når 30 ml / min eller under denne værdi, ændres eliminering af sulbactam og ampicillin på samme måde - T _1/2 forlænges, hvilket kræver individuel udvælgelse af lægemiddeldosis, metode og indgivelsesmåder.

Korrektion af doseringsregimen Ampicillin + Sulbactam til patienter med nedsat nyrefunktion udføres under hensyntagen til værdierne af CC og T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 time: hver 6-8 timer, 1,5-3 g;
• CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 timer: hver 12. time, 1,5-3 g;
• CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 timer: hver 24. time i 1,5-3 g.

I nærvær af nyresvigt hos børn (CC under 30 ml / min) ordineres lægemidlet i sædvanlige enkeltdoser - 0,05-0,075 g / kg, hvilket øger intervallerne mellem injektioner som anbefalet hos voksne.

I nærvær af kronisk nyresvigt i sluttrinnet med CC under 5 ml / min er sikkerheden ved lægemiddelterapi ikke fastlagt.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærværelse af leversvigt skal Ampicillin + Sulbactam ordineres med forsigtighed.

Brug til ældre

Ældre patienter rådes til at bruge Ampicillin + Sulbactam med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• aminoglycosider, blodprodukter, proteinhydrolysater: farmaceutisk uforenelighed med lægemidlet med disse midler er blevet fastslået; når de anvendes samtidigt med aminoglykosider, bør opløsninger ikke blandes i en sprøjte eller et infusionssystem, intramuskulære injektioner skal foretages i forskellige dele af kroppen, og med intravenøs infusion skal lægemidlerne administreres separat i overensstemmelse med en bestemt sekvens med et maksimalt tidsinterval mellem injektioner eller brug separat intravenøse katetre;
• indirekte antikoagulantia: deres effektivitet stiger på baggrund af undertrykkelse af tarmmikrofloraen, et fald i produktionen af vitamin K og protrombinindekset;
• chloramphenicol, tetracycliner, lincosamider, makrolider, sulfonamider og andre bakteriostatiske antibiotika: antagonistisk virkning bemærkes;
• vancomycin, cephalosporiner, aminoglycosider, rifampicin, cycloserin og andre bakteriedræbende antibiotika: en synergistisk virkning vises;
• orale svangerskabsforebyggende midler, lægemidler, i hvilken metabolismeprocessen dannes, hvoraf ethinyløstradiol og para-aminobenzoesyre dannes (truslen om gennembrudsblødning forværres): effektiviteten af disse lægemidler er svækket;
• diuretika: reducere clearance af penicilliner;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, allopurinol, probenecid, phenylbutazon og andre lægemidler, der reducerer tubulær sekretion: øger plasmaniveauet af ampicillin;
• allopurinol: øget sandsynlighed for hududslæt.

Analoger

Analoger af Ampicillin + Sulbactam er: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod sollys, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Ampicillin + Sulbactam

Ekstremt sjældne anmeldelser af Ampicillin + Sulbactam, der findes på medicinske steder, indikerer lægemidlets effektivitet til behandling af infektiøse og inflammatoriske læsioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for ampicillin og sulbactam. Der er ingen klager over bivirkninger.

Prisen på Ampicillin + Sulbactam på apoteker

Den pålidelige pris for Ampicillin + Sulbactam er ukendt, da det antibakterielle lægemiddel i øjeblikket ikke er tilgængeligt for salg i apotekskæden.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!