Granisetron - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Tabletanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Granisetron

Granisetron: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Granisetrone

ATX-kode: A04AA02

Aktiv ingrediens: Granisetron (Granisetronum)

Producent: Ozone, LLC (Rusland); R-Pharm, JSC (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 18-03-2019

Granisetron er et centralt virkende antiemetisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer:

• koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning: gennemsigtig væske uden farve (1 eller 3 ml hver i farveløse glasflasker, i en papæske med 5 eller 10 flasker);
• filmovertrukne tabletter: rund bikonveks, kernen er næsten hvid, skallen er hvid eller næsten hvid (10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stykker hver i PET / polypropylen dåser, forseglet med PP / polyethylen skruehætter med første åbningskontrol / “push-turn” -system eller stræklåg lavet af polyethylen med første åbningskontrol i en papkasse 1 dåse; 10, 30 eller 50 stykker i blisterpakninger, i en papkasse 1–5 eller 10 pakker).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Granisetron.

Sammensætning af 1 ml koncentrat:

• aktivt stof: granisetron - 1 mg (i form af granisetronhydrochlorid - 1,42 mg);
• hjælpekomponenter: natriumchlorid - 9 mg; citronsyremonohydrat - 2 mg; saltsyre - i den krævede mængde; natriumhydroxid - i den krævede mængde; vand til injektion - op til 1 ml.

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: granisetron - 1 mg (i form af granisetronhydrochlorid - 1,12 mg);
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat - 75,38 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumcarboxymethylstivelse - 2 mg; hypromellose - 1 mg; magnesiumstearat - 0,5 mg;
• skal: macrogol-4000 - 0,42 mg; hypromellose - 1,74 mg; titandioxid - 0,84 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Granisetron er en selektiv antagonist af serotonin (5-hydroxytryptamin) 5-HT ₃ -receptorer, som er placeret i aftrækkeren zone af fundus af IV ventrikel af hjernen og ved enderne af vagusnerven (praktisk talt ikke påvirker andre serotoninreceptorer). Har udtalt antiemetiske egenskaber. Undersøgelser har vist, at granisetron har lav affinitet for andre typer af receptorer, herunder andre typer af serotoninreceptorer og D ₂ -dopamin receptorer.

Granisetron hjælper med at eliminere opkastning, som opstår, når det parasympatiske nervesystem er ophidset på grund af frigivelsen af serotonin fra enterokromaffinceller. Stoffet er også effektivt til kvalme og opkastning forårsaget af strålebehandling, cytotoksisk kemoterapi og postoperativ kvalme og opkastning.

Det har ingen effekt på plasmakoncentrationen af aldosteron og prolactin.

På grund af virkningen på myokardial repolarisering er hERG blokeret - genet af specifikke kaliumkanaler i hjertet. På EKG-indikatorerne (elektrokardiogram) manifesterer dette sig i form af ændringer i PR, QRS og især i forlængelsen af QT-intervallet.

Granisetron har en mutagen virkning. Ved livslang administration i høje doser hos dyr er der en stigning i sandsynligheden for at udvikle hepatocellulære tumorer.

Farmakokinetik

Efter oral administration af tabletter absorberes granisetron hurtigt og fuldstændigt, men på grund af virkningen af den første passage gennem leveren falder den absolutte biotilgængelighed til 60%. Madindtagelse har ingen indflydelse på denne indikator.

Stoffet fordeles til væv og organer (herunder erythrocytter og plasma), den gennemsnitlige V _d (distributionsvolumen) er 3 l / kg. Binder til plasmaproteiner - ca. 65%.

Den gennemsnitlige værdi af stoffets clearance er ca. 27 l / h. Ved intravenøs administration er C _max (maksimal koncentration) af stoffet i blodserumet 63,8 ng / ml. Plasmakoncentrationen af granisetron med sværhedsgraden af den antiemetiske virkning har ikke en klar sammenhæng. Udviklingen af en klinisk effekt kan observeres selv i tilfælde, hvor granisetron ikke påvises i blodplasmaet.

Biologisk transformation sker overvejende i leveren ved N-demethylering og oxidation af den aromatiske ring og derefter ved konjugering. De vigtigste metabolitter er 7-OH-granisetronsulfat, 7-OH-granisetron og glucuroniske konjugater. Nogle af dem, for eksempel indazolin N-desmethylgranisetron og 7-OH-granisetron, har antiemetiske egenskaber, mens sandsynligheden for en signifikant manifestation af deres virkning på menneskekroppen er lav. Ifølge undersøgelserne hæmmer ketoconazol metabolismen af granisetron, hvilket antyder deltagelse af isoenzymer i underfamilien CYP3A. Baseret på andre undersøgelser påvirker granisetron ikke aktiviteten af isoenzymet CYP3A4.

I gennemsnit udskilles 12% af dosis uændret af nyrerne og 47% i form af metabolitter. De resterende 41% af stoffet udskilles som metabolitter i tarmene.

T _1/2 (halveringstid) har en bred individuel variation og med oral og intravenøs administration er 9 timer.

Ved oral administration forbliver den lineære karakter af granisetrons farmakokinetik i dosisområdet, der er højere end det anbefalede op til 2,5 gange.

Hos patienter med leverinsufficiens forbundet med neoplastiske ændringer er den totale plasmaclearance ca. 1/2 sammenlignet med den hos patienter uden leverfunktion. På trods af disse ændringer er dosisjustering ikke påkrævet.

Ved indførelsen af granisetron i en dosis på 0,02 mg / kg hos børn blev der ikke observeret klinisk signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre end hos voksne.

Indikationer til brug

• kvalme og opkastning under cytostatisk kemoterapi: terapi (infusionsopløsning) og forebyggelse;
• kvalme og opkastning under strålebehandling: terapi og forebyggelse;
• postoperativ kvalme og opkastning: terapi (infusionsopløsning).

Kontraindikationer

Absolut:

• bebyrdet overfølsomhedsreaktioner over for andre selektive antagonister af serotonin 5-HT ₃ -receptorer;
• amning
• alder op til 2 eller 12 år (henholdsvis til infusionsopløsning og tabletter)
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Granisetron ordineres under lægeligt tilsyn):

• delvis tarmobstruktion
• samtidig hjertesygdom, især med arytmier i syndromet med langt QT-interval;
• kardiotoksisk kemoterapi og / eller tilstedeværelsen af samtidige elektrolytforstyrrelser;
• arvelig galactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption (til tabletter);
• graviditet.

Granisetron, brugsanvisning: metode og dosering

Filmovertrukne tabletter

Granisetron tabletter skal tages oralt og sluges hele med vand.

Anbefalet doseringsregime:

• cytostatisk kemoterapi (brug til profylakse): 2 gange dagligt 1 mg eller 1 gang dagligt 2 mg ikke længere end 7 dage efter start af cytostatikabehandling. Den første dosis skal tages 1 time før cytostatisk behandling påbegyndes;
• strålebehandling (anvendelse til behandling og profylakse): 2 mg en gang dagligt ikke længere end 7 dage efter starten af strålebehandling. Den første dosis skal tages 1 time før stråleterapi startes.

Koncentrer til infusionsvæske, opløsning

Opløsningen fremstillet af Granisetron-koncentrat er beregnet til intravenøs administration.

For at opnå en løsning kan du bruge følgende infusionsopløsninger: Hartmanns opløsning; 0,9% natriumchloridopløsning; 5% dextroseopløsning; 0,18% natriumchloridopløsning og 4% dextroseopløsning; mannitolopløsning eller natriumlactatopløsning. Andre løsninger kan ikke bruges.

Koncentratet til fremstilling af infusionsopløsningen skal bruges umiddelbart efter åbning af flasken; yderligere anvendelse af det medikament, der er tilbage i flasken, er forbudt.

Opløsningen skal påføres umiddelbart efter klargøring. Den færdige opløsning er stabil i 24 timer under normal rumbelysning ved en temperatur på 15-25 ° C.

Intravenøs administration af lægemidlet er tilladt uden fortynding.

Anbefalet doseringsregime for voksne til cytostatisk kemoterapi (profylakse):

• patienter, der vejer over 50 kg: 1 flaske (3 mg / 3 ml) skal fortyndes i 20-50 ml infusionsopløsning, administrationstid - 5 minutter; lægemidlet skal bruges, inden der startes cytostatisk kemoterapi; også 1 flaske (3 mg / 3 ml) kan administreres som en bolus (over 30 sekunder);
• patienter, der vejer op til 50 kg: 0,02-0,04 mg / kg; infusionen skal være afsluttet inden cytostatisk behandling påbegyndes.

Ifølge kliniske data krævede de fleste patienter kun 1 dosis Granisetron i 24 timer for at kontrollere opkastning og kvalme.

Doseringsregimen til strålebehandling (profylaktisk anvendelse) er den samme som til forebyggelse af opkastning og kvalme under cytostatisk kemoterapi.

Hos et lille antal patienter med cytostatisk kemoterapi og strålebehandling under behandling med Granisetron kan alvorlig kvalme og ukuelig opkastning forekomme. Om nødvendigt kan der udføres 2 yderligere infusioner (varer 5 minutter), hver i en dosis på op til 3 mg, med et interval på mindst 10 minutter i 24 timer. Den maksimale daglige dosis er 9 mg.

I tilfælde af postoperativ kvalme og opkastning injiceres 1 mg Granisetron en gang langsomt (mindst 30 sekunder) til behandling. Der er erfaring med at bruge lægemidlet i en dosis på op til 3 mg til patienter, der har gennemgået elektiv kirurgi under anæstesi.

Efter eliminering af kvalme og opkastning kan piller ordineres til profylaktiske formål.

Anbefalet doseringsregime til pædiatriske patienter med cytostatisk kemoterapi:

• terapi: højst 2 ekstra infusioner (over 5 minutter), enkelt dosis - 0,02 mg / kg, med en pause på mindst 10 minutter. Den maksimale daglige dosis er 0,06 mg / kg;
• forebyggelse: inden start af cytostatikabehandling, en enkelt infusion i en dosis på 0,02 mg / kg i 10-30 ml infusionsvæske, opløsning i 5 minutter.

Der er ingen oplysninger om brugen af lægemidlet til behandling af postoperativ opkastning og kvalme hos børn.

Bivirkninger

Bivirkninger forbundet med brugen af Granisetron er oftest ikke alvorlige og kræver ikke seponering af lægemidlet.

Der er tegn på sjældne og undertiden alvorlige tilfælde af overfølsomheds manifestationer (for eksempel i form af anafylaksi).

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden]:

• immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi og urticaria;
• fordøjelsessystemet: meget ofte - forstoppelse; ofte - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser (aspartataminotransferase, alaninaminotransferase), normalt uden at overskride deres normale værdier; sjældent - en ændring i smag, halsbrand;
• nervesystem: meget ofte - hovedpine; sjældent - serotoninsyndrom (inklusive ændringer i mental tilstand, autonom dysfunktion og lidelser i muskel- og nervesystemet); sjældent - angst, angst, svimmelhed
• hjerte-kar-system: sjældent - forlængelse af QT-intervallet; Som i tilfældet med anvendelse af andre antagonister af serotonin 5-HT ₃ -receptorer, blev rapporteret ændringer i EKG-parametre på baggrund af anvendelse af Granisetron, herunder tilfælde af forlængelse af QT-intervallet (ubetydelig og som regel, havde ingen klinisk betydning, navnlig uden tegn på proarrhythmogenic handling);
• hud og subkutant væv: sjældent - hududslæt; meget sjældent - ødem, inklusive ansigtet
• organisme som helhed: meget sjældent - influenzalignende syndrom, inklusive kulderystelser og feber.

Bivirkninger registreret under anvendelse af Granisetron efter markedsføring (med en ukendt frekvens):

• fordøjelsessystemet: mavesmerter, flatulens, diarré, dyspepsi;
• nervesystem: døsighed, søvnløshed, svaghed
• hjerte-kar-system: brystsmerter, arytmi, stigning / fald i blodtryk
• immunsystem: bronkospasme, hypertermi, kløe.

Hyppigheden og sværhedsgraden af bivirkninger kan variere afhængigt af frigivelsesformen for Granisetron.

Overdosis

En enkelt intravenøs administration af 38 mg Granisetron var ikke ledsaget af udviklingen af alvorlige bivirkninger med undtagelse af mild hovedpine.

Terapi: symptomatisk. Den specifikke modgift er ukendt.

specielle instruktioner

Patienter med tegn på delvis tarmobstruktion efter administration af Granisetron bør overvåges af en læge, da lægemidlet kan reducere bevægelsen i mave-tarmkanalen.

Granisetron er sikkert til brug hos ældre patienter og patienter med nedsat lever- / nyrefunktion.

Hos patienter med allerede eksisterende arytmier eller sygdomme, der ledsages af nedsat hjerteledning, kan ændringer i EKG-parametre, der opstår under brugen af Granisetron, føre til klinisk signifikante konsekvenser. Derfor skal der udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til patienter med hjertesygdomme, samtidig elektrolytforstyrrelser og / eller får kardiotoksisk kemoterapi.

Der er rapporter om tilfælde af cross-følsomhed mellem antagonister af serotonin 5-HT ₃ -receptorer.

Hvis der er et klinisk behov for kombineret brug af Granisetron med andre serotonerge lægemidler, skal patientens tilstand overvåges.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under kørsel med Granisetron skal der tages højde for sandsynligheden for døsighed, svimmelhed og asteni under kørsel.

Påføring under graviditet og amning

• graviditet: på grund af det faktum, at sikkerheden ved anvendelse i denne gruppe af patienter ikke er fastslået, kan Granisetron kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel er højere end den potentielle risiko;
• amningsperiode: brugen af lægemidlet er kontraindiceret.

Pædiatrisk anvendelse

Kontraindikation (på grund af utilstrækkelig information, der giver dig mulighed for at etablere den optimale doseringsregime i denne aldersgruppe af patienter):

• infusionsopløsning - op til 2 år;
• tabletter - op til 12 år.

Lægemiddelinteraktioner

Granisetron påvirker ikke aktiviteten af CYP3A4-isoenzymet i cytochrom P _450-systemet, som er ansvarlig for den metaboliske proces af nogle narkotiske analgetika. Effekten af lægemidlet med intravenøs administration af dexamethason (i en dosis på 8-20 mg) før kemoterapi kan forbedres.

Ifølge forskningsdata hæmmer ketoconazol metabolismen af Granisetron ved at virke på isoenzymet 3A i cytochrom P _450-systemet.

Ved induktion af leverenzymer med phenobarbital bemærkes en stigning i clearance af Granisetron med ca. 25%.

Der er ikke udført specielle undersøgelser af effekten af Granisetron på patienter, der er i anæstesi, men lægemidlet tolereres godt, når det anvendes i kombination med lignende lægemidler og narkotiske analgetika.

Interaktion med samtidig brug med beroligende midler, antipsykotiske midler, benzodiazepiner, antiulcus lægemidler fra gruppen af H ₂ histaminreceptoraktivitet blokkere (fx cimetidin) og opkastning cytostatiske lægemidler er ikke blevet identificeret.

Hos patienter, der får samtidig behandling med midler med en kendt evne til at forlænge QT-intervallet og / eller arytmogen aktivitet, kan de observerede ændringer i EKG, når de behandles med Granisetron, medføre klinisk signifikante konsekvenser.

Når der anvendes Granisetron i kombination med andre serotonerge lægemidler, som i behandlingen af andre antagonister af serotonin 5-HT ₃ -receptorer, har der været tilfælde af serotonin syndrom, herunder ændringer i mental tilstand, lidelser i muskel- og nervesystemer og autonom dysfunktion.

Analoger

Granisetronanaloger er Granisetron Kabi, Avomit, Notyrol, Kitril, Granisetron-TL.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid: tabletter - 3 år; koncentrat - 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Granisetron

Anmeldelser af Granisetron er få. Ofte indikerer patienter, at lægemidlet har den påståede terapeutiske virkning.

Pris for Granisetron på apoteker

Den omtrentlige pris for Granisetron (10 tabletter) er 2.870-5.050 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!