Acetaminophen
Acetaminophen: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Acetaminophen
ATX-kode: N02BE01
Aktiv ingrediens: paracetamol (paracetamol)
Producent: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-02-09
Acetaminophen er et lægemiddel, der har smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af tabletter (12 eller 30 stk. I en pakke, komplet med instruktioner til brug af acetaminophen).
Aktiv ingrediens: paracetamol, i 1 tablet - 500 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den aktive ingrediens i Acetaminophen er paracetamol, et smertestillende-antipyretisk middel, som har et smertestillende, antipyretisk og svagt antiinflammatorisk virkning. Virkningsmekanismen er forbundet med inhibering af syntese af Pg (prostaglandiner) og et fald i excitabilitet i centrum for termoregulering af hypothalamus.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes paracetamol hurtigt fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen), hovedsageligt i tyndtarmen, hovedsageligt ved passiv transport. Som et resultat af en enkelt dosis på 500 mg paracetamol nås C max (maksimal koncentration) i blodplasma efter 10-60 minutter og er ~ 6 μg / ml, hvorefter den gradvist falder.
Stoffet distribueres bredt hovedsageligt i kropsvæsker med undtagelse af cerebrospinalvæske og i væv med undtagelse af lipidvæv.
Paracetamol binder til plasmaproteiner i et niveau på <10%, hvilket stiger let med en overdosis. Desuden binder dets sulfat- og glucuronidmetabolitter ikke til plasmaproteiner selv ved relativt høje koncentrationer.
Biotransformationen af paracetamol forekommer hovedsageligt i leveren ved konjugering med glucuronid og sulfat såvel som oxidation med deltagelse af blandede leveroxidaser og cytochrom P 450.
I lever og nyrer dannes en hydroxyleret metabolit med negativ effekt under meget blandede oxidaser i meget små mængder - N-acetyl-p-benzoquinon imin, som normalt afgiftes ved binding med glutathion, men kan ophobes i tilfælde af en overdosis af paracetamol og forårsage vævsskade.
Hos voksne patienter er paracetamol primært forbundet med glucuronsyre, i mindre grad med svovlsyre. De resulterende konjugerede metabolitter er biologisk inaktive. I metabolismen af premature spædbørn, nyfødte og børn i det første leveår dominerer sulfatmetabolitten af paracetamol.
Halveringstiden (T 1/2) er fra 1 til 3 timer. I levercirrhose er T 1/2 lidt højere. Indikatoren for renal clearance af paracetamol er 5%.
Stoffet udskilles i urinen, hovedsageligt som glukuronid- og sulfatkonjugater. Mindre end 5% paracetamol udskilles i form af et uændret stof.
Indikationer til brug
Acetaminophen bruges til at lindre smerter ved følgende sygdomme / tilstande:
- Migræne
- Skader;
- Dysmenoré
- Neuralgi;
- Tandpine og hovedpine
- Myalgi;
- Artralgi.
Acetaminophen bruges også til infektiøse og inflammatoriske sygdomme ledsaget af feber.
Kontraindikationer
Absolut:
- Alvorlig nedsat nyre- og leverfunktion
- Anæmi;
- Kronisk alkoholisme
- Børn under 12 år;
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Relativ (Acetaminophen anvendes med forsigtighed):
- Nyrer / leverdysfunktion
- Godartet hyperbilirubinæmi;
- Viral hepatitis;
- Alkoholisk leverskade;
- Graviditet;
- Amning (amningsperiode)
- Ældre alder.
Acetaminophen, brugsanvisning: metode og dosering
Acetaminophen-tabletter tages i en dosis på 500 mg 3-4 gange om dagen.
Det anbefales ikke at overskride den maksimale daglige dosis på 4 g og fortsætte med at tage stoffet i mere end 5-7 dage.
Bivirkninger
Brug af acetaminophen kan forårsage følgende bivirkninger:
- Dyspeptiske symptomer fra mave-tarmkanalen;
- Trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni, neutropeni, pancytopeni;
- Allergiske reaktioner manifesteret som kløende hud, udslæt og nældefeber.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af paracetamol i de første 24 timer er kvalme, opkastning, bleghed, smerter i maven; 12–48 timer senere er nyre- og leverdysfunktion med udvikling af leversvigt (op til encefalopati, koma, død) såvel som pancreatitis og hjertearytmier er mulige. Leverskade hos voksne er mulig, når man tager paracetamol i doser på 10 g eller mere.
Oral methionin eller intravenøs N-acetylcystein anbefales.
Hos patienter med ikke-cirrotisk alkoholisk leversygdom øges risikoen for overdosering med acetaminophen.
specielle instruktioner
Hvis det er nødvendigt at bruge acetaminophen under graviditet, nedsat lever- og nyrefunktion, Gilberts syndrom såvel som i alderdommen, anbefales det at reducere den daglige dosis og forkorte lægemidlets varighed.
Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet tages samtidigt med andre antiinflammatoriske og antipyretiske lægemidler, da de kan indeholde paracetamol såvel som med orale glukokortikosteroider, antikoagulantia og acetylsalicylsyre.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I perioden med lægemiddelterapi, udførelse af potentielt farlige typer arbejde, der kræver hastigheden af psykomotoriske reaktioner og høj koncentration af opmærksomhed (sådanne aktiviteter inkluderer arbejde fra en afsender, operatør, kørsel, arbejde med bevægelige mekanismer), skal der udvises forsigtighed.
Påføring under graviditet og amning
Det er klinisk bevist, at paracetamol trænger ind i placenta histohematogene barrierer, men indtil videre er dets negative virkning på fosteret hos mennesker ikke blevet noteret.
Paracetamol overføres til modermælk i en mængde på 0,04-0,23% af den dosis, som moderen tager.
I eksperimentelle undersøgelser er de teratogene, mutagene og embryotoksiske virkninger af paracetamol ikke blevet fastslået.
Hvis det er nødvendigt at bruge acetaminophen under graviditet og amning (amning), er det nødvendigt at afveje omhyggeligt de forventede fordele ved behandlingen for moderen med den potentielle risiko for fosteret / barnet.
Pædiatrisk anvendelse
I pædiatrisk praksis er brugen af acetaminophen mulig i henhold til indikationer i henhold til det foreskrevne doseringsregime til behandling af børn og unge over 12 år.
Med nedsat nyrefunktion
Acetaminophen er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion anvendes lægemidlet med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Acetaminophen er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat leverfunktion.
I tilfælde af nedsat leverfunktion anvendes lægemidlet med forsigtighed.
Brug til ældre
Ældre patienter skal være forsigtige, når de tager acetaminophen.
Lægemiddelinteraktioner
- Induktorer af mikrosomale leverenzymer, stoffer med hepatotoksiske virkninger: øger risikoen for hepatotoksiske virkninger af paracetamol;
- Antikoagulantia: kan øge protrombintiden let eller moderat;
- Antikolinergika: Kan reducere absorptionen af paracetamol;
- Orale svangerskabsforebyggende midler: fremskynde udskillelsen af paracetamol fra kroppen med en mulig hæmning af dets smertestillende virkning;
- Urikosuriske lægemidler: paracetamol reducerer deres effektivitet;
- Aktivt kul: reducerer paracetamols biotilgængelighed;
- Diazepam: dets udskillelse kan falde;
- Zidovudin: der har været rapporter om øget myelodepressiv virkning; et tilfælde af alvorlig levertoksicitet er blevet beskrevet;
- Isoniazid: Man observerede manifestationer af den toksiske virkning af paracetamol;
- Carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, primidon: reducerer effektiviteten af paracetamol med en stigning i dets metabolisme (glukuronisering og oxidation) og øget udskillelse fra kroppen; der har været tilfælde af hepatotoksicitet på grund af samtidig anvendelse af paracetamol med phenobarbital;
- Kolestyramin: hvis det anvendes i mindre end 1 time efter indtagelse af paracetamol, kan absorptionen af sidstnævnte falde;
- Lamotrigin: dets udskillelse fra kroppen øges moderat;
- Metoclopramid: kan øge absorptionen af paracetamol og øge koncentrationen i blodplasma;
- Probenecid: kan reducere clearance af paracetamol;
- Rifampicin, sulfinpyrazon: kan øge clearance af paracetamol på grund af accelerationen af dets metabolisme i leveren;
- Ethinyløstradiol: øger absorptionen af paracetamol i tarmene.
Analoger
Acetaminophen-analoger er Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Opbevaringsforhold og perioder
Opbevares ved stuetemperatur på et tørt sted uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om acetaminophen
Da registreringsperioden for lægemidlet er udløbet for længe siden, er der praktisk talt ingen pålidelige anmeldelser om acetaminophen.
Pris for acetaminophen på apoteker
Lægemidlet er i øjeblikket ikke tilgængeligt for salg, så prisen på acetaminophen er ukendt.
Omkostningerne ved den mest populære analog - Paracetamol er: 200 mg tabletter, 10 stk. i pakken - 3-5 rubler; tabletter 500 mg, 10 stk. i pakken - 5-7 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!