Mercaptopurin
Mercaptopurine: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Mercaptopurin
ATX-kode: L01BB02
Aktiv ingrediens: mercaptopurin (mercaptopurin)
Producent: RUE "Belmedpreparaty" (Republikken Hviderusland), Cadila Healthcare Limited (Indien), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republikken Moldova)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-11-21
Priser på apoteker: fra 830 rubler.
Købe
Mercaptopurin er et antineoplastisk, immunsuppressivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Mercaptopurine - tabletter: afhængigt af producenten - flad, firkantet, med afrundede kanter, en skillebane og overtryk "BP" på den ene side eller fladcylindrisk, med en affasning; fra hvid til gulhvid farve [i en blisterkontur, der pakker 10 stk., i en papkasse 1, 5 eller 10 pakker; i en blister 20 stk., i en papkasse 1, 2 eller 3 blisterpakninger; i et hætteglas 25 eller 50 stk., i en kartonæske 1 eller 40 (til hospitaler) hætteglas].
Sammensætning af en tablet:
- aktivt stof: mercaptopurin-monohydrat - 50 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, natriumstivelsesglycolat (type A), calciumstearat, kartoffelstivelse.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Mercaptopurin-monohydrat er et antineoplastisk middel fra gruppen af antimetabolitter. Stoffet tilhører analoger af purinbaser, såsom adenin, guanin, hypoxanthin, som er en del af nukleinsyrer. Deltagelse i processerne til transformation af puriner hæmmer mercaptopurin syntesen af deoxyribonukleinsyre (DNA) med en mindre intens virkning på ribonukleinsyre (RNA), som et resultat af hvilket S-fasen (mitotisk cellecyklus) forstyrres, hovedsageligt i hurtig multiplikation af tumor- og knoglemarvsceller … Dette forårsager stoffets cytotoksiske virkning og hæmning af væksten af ondartede svulster.
Eksperimentelle undersøgelser har vist, at det er muligt at genvinde mercaptopurin fra DNA i form af deoxythioguanosin. En vis mængde af stoffet transformeres til nukleotidderivater af 6-thioguanin ved sekventielle virkninger af xantilataminase og inosinatdehydrogenase, der omdanner thioinosinsyre til thioguanilsyre. Hos dyr er resistens over for ondartede tumorer ofte forbundet med et fald i cellernes evne til at danne thioinosinsyre. Men resistens over for mercaptopurin, især hos mennesker, kan udvikle sig af andre grunde.
Som fastslået i eksperimentelle eksperimenter har mercaptopurin kræftfremkaldende virkning. Stoffet har også en mutagen virkning, der forårsager kromosomale afvigelser i humane og dyre celler og dominerende dødelige mutationer hos hanmus. Mercaptopurin-monohydrat er embryotoksisk og fører til patologiske ændringer i rotteembryoner.
Farmakokinetik
Absorptionen af mercaptopurin i mave-tarmkanalen er ufuldstændig - op til 50%.
Ca. 19% af stoffet binder sig til plasmaproteiner. I cerebrospinalvæske findes den i ubetydelige mængder; den trænger dårligt gennem blod-hjerne-barrieren.
Metabolisme ved aktivering og katabolisme forekommer i leveren; enzymet xanthinoxidase er primært involveret i nedbrydningen.
Mercaptopurin-monohydrat udskilles uforandret gennem nyrerne (fra 7 til 39%) og i form af metabolitter (dannet ved direkte oxidation af xanthinoxidase, thiourinsyre, methylerede thiopuriner). Den farmakologiske effekt skyldes hovedsageligt metabolitter. Efter indtagelse af lægemidlet indeni udskilles 46% af dosis af nyrerne den første dag. I urinen påvises metabolitter allerede 2 timer efter administration og bestemmes der inden for flere uger efter afslutningen af brugen af mercaptopurin. Metabolitter har en længere halveringstid (T 1/2) end selve mercaptopurin. T 1/2 består af tre faser med en varighed på henholdsvis 0,75; 2,5 og 10 timer.
Da mercaptopurin hurtigt metaboliseres til aktive intracellulære derivater, er hæmodialyse ineffektiv til at reducere lægemidlets toksicitet.
Indikationer til brug
- akut lymfocytisk leukæmi;
- akut myeloid leukæmi;
- kronisk lymfoblastisk, myeloblastisk og myelomnoblastisk leukæmi - til induktion af remission og vedligeholdelsesbehandling;
- primær polycytæmi;
- granulomatøs enteritis.
Kontraindikationer
Absolut:
- tumorresistens;
- graviditet, amningstid
- øget individuel følsomhed over for mercaptopurin eller hjælpestoffer af lægemidlet.
Relativt (brug af Mercaptopurine kræver forsigtighed):
- sygdomme ledsaget af depression af knoglemarvsfunktion;
- nedsat nyre- og / eller leverfunktion
- akut viral (inklusive skoldkopper, herpes zoster), bakterie- og svampeinfektioner
- hyperurikæmi;
- gigt eller nyresten (inklusive en historie);
- perioden efter antitumor, stråling eller kemoterapi;
- alder op til 2 år.
Instruktioner til brug af Mercaptopurine: metode og dosering
Mercaptopurin-tabletter tages oralt.
Det anbefales i de første 3-4 uger af behandlingen at tage en daglig dosis på 2-2,5 mg pr. 1 kg patientvægt. Den daglige dosis tages en gang eller i 2-3 doser. Hvis den kliniske effekt ikke observeres efter 4 uger fra behandlingsstart, og der ikke er tegn på forgiftning, kan du omhyggeligt øge dosis, men ikke mere end op til 5 mg pr. 1 kg kropsvægt.
Under behandling med Mercaptopurine skal der udføres omhyggelig klinisk og hæmatologisk kontrol. Hvis de første tegn på et markant fald i det samlede antal leukocytter i det perifere blod vises i forhold til den oprindelige indikator, anbefales det at afbryde behandlingen i 2-3 dage. Brug af lægemidlet kan genoptages, når der under den angivne pause ikke forekommer et endnu større fald i niveauet af leukocytter.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system og blod: trombocytopeni, leukopeni, anæmi, agranulocytose, pancytopeni (ved akut myelogen leukæmi under aktiv terapi er der ofte en periode med relativ knoglemarv aplasi, som kræver passende understøttende behandling);
- fra nervesystemet: svaghed, hovedpine;
- fra organerne i mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, appetitløshed, diarré, hepatotoksisk virkning (toksicitet for leveren er af toksisk-allergisk oprindelse og forekommer som regel, når dosen overskrides 2,5 mg / kg pr. dag) eller kolestase (gulhed) hud eller sclera), sårdannelse i mundslimhinden sjældent - diarré, pancreatitis, sårdannelse i tarmslimhinden, hepatonekrose
- fra kønsorganet: nefropati, hyperurikæmi;
- allergiske reaktioner: kløe, udslæt, medicinfeber;
- andre: øget hudpigmentering, et fald i kroppens immunrespons og en disposition for smitsomme sygdomme.
Overdosis
I tilfælde af en overdosis af Mercaptopurin kan der ud over trombocytopeni, leukopeni og en tendens til blødninger forekomme øjeblikkelige dyspeptiske symptomer: kvalme, opkastning, diarré, anoreksi. Mulige forsinkede symptomer: leverdysfunktion, myelosuppression, gastroenteritis.
I tilfælde af udvikling af disse komplikationer er det nødvendigt straks at stoppe med at tage pillerne og tage de nødvendige terapeutiske foranstaltninger: i de første 60 minutter efter overdoseringen kan du fremkalde opkastning, skylle maven og tage aktivt kul; derefter ordineres symptomatisk behandling. Der er ingen effektiv antagonist for mercaptopurin. Hæmodialyseproceduren er ineffektiv.
Når det bruges sammen med allopurinol, øges risikoen for overdosering.
specielle instruktioner
Mercaptopurin-behandling bør kun udføres under tilsyn af en specialist med erfaring i anvendelse af cytostatika. Patienten bør advares om lægemidlets toksicitet og afvisning af dets anvendelse uden lægehjælp.
Det er nødvendigt nøje at overvåge den detaljerede generelle blodtælling og leverprøver (i begyndelsen af behandlingen - hver uge under vedligeholdelsesbehandling - hver måned) såvel som niveauet af urinsyre i blodserumet.
I løbet af behandlingen med Mercaptopurine anbefales det at indtage en tilstrækkelig mængde væsker til at sikre udskillelsen af urinsyre og forhindre hyperurikæmi. Allopurinol og urinalkalinisering ordineres efter behov.
I tilfælde af tegn på undertrykkelse af knoglemarv, sort tarry afføring, usædvanlig blødning, blod i urinen / afføringen eller lokalisere røde pletter på huden, skal du straks konsultere en læge.
Lægemidlet kan øge risikoen for sekundær kræft og nefropati (på grund af øget produktion af urinsyre).
Med et fald i niveauet af leukocytter og blodplader under det tilladte niveau, udseendet af gulsot samt en tendens til blødning, bør Mercaptopurine annulleres. Det er vigtigt nøje at overvåge blodbilledet og om nødvendigt give understøttende behandling og blodtransfusion. Patienter med udviklet leukopeni har brug for lægeligt tilsyn for at opdage tegn på infektioner og ordinere antibiotika i tide. Når kropstemperaturen stiger, ordineres sådanne patienter empirisk med bredspektret antibiotika, indtil resultaterne af bakteriologiske tests og passende diagnostiske tests opnås.
Ved håndtering af mercaptopurintabletter (opdelt i halvdelen) skal man være opmærksom på at undgå indånding af lægemidlet og forurening af hænderne.
Undgå utilsigtede snit med skarpe genstande, sportssport eller andre situationer, der kan føre til personskade eller blødning.
Dental manipulationer skal afsluttes inden behandling med lægemidlet påbegyndes eller udsættes, indtil det generelle blodtal er normaliseret (på grund af den øgede risiko for mikrobielle infektioner, nedsættelse af helingsprocesser, blødning i tandkødet). I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du bruger tandbørster, tråde, tandstikkere.
I kombinationsbehandling er det vigtigt at tage hvert lægemiddel på det planlagte tidspunkt.
Det anbefales at bruge pålidelig prævention under behandling med Mercaptopurine fra en af de seksuelle partnere.
Påføring under graviditet og amning
Lægemidlet er kontraindiceret til brug hos gravide på grund af teratogene og embryotoksiske egenskaber. Brug af mercaptopurin under graviditet har været forbundet med en øget risiko for abort eller for tidlig fødsel. Lægemidlet er klassificeret i kategori D af FDA (Food and Drug Administration of the US Department of Health) af mulige risici for fosteret.
Amning bør afbrydes under behandling med Mercaptopurine.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet skal ordineres med forsigtighed til børn, især under 2 år. Som regel kræves dosisreduktion hos pædiatriske og unge patienter.
Med nedsat nyrefunktion
Nyresvigt, nyretumorer er relative kontraindikationer for brugen af Mercaptopurine. Dosisjustering er påkrævet afhængigt af graden af nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ordination af lægemidlet til patienter med nedsat leverfunktion kræver korrektion af doseringsregimen.
Brug til ældre
I henhold til instruktionerne ordineres Mercaptopurine med forsigtighed til ældre patienter på grund af den mere sandsynlige aldersrelaterede svækkelse af nyrefunktionen.
Lægemiddelinteraktioner
- allopurinol, sulfinpyrazon, probenecid, colchicin: gensidig forøgelse af aktivitet og toksicitet. Allopurinol øger den toksiske effekt ved at bremse stofskiftet;
- urikosuriske lægemidler mod gigt: øget risiko for at udvikle nefropati;
- indirekte antikoagulantia: en stigning i deres aktivitet og / eller risikoen for blødning på grund af et fald i syntesen af koagulationsfaktorer i leveren og undertrykkelse af blodpladedannelse eller et fald i antikoagulant aktivitet ved at øge syntesen eller aktivering af protrombin;
- myelotoksiske lægemidler eller strålebehandling: additiv undertrykkelse af knoglemarvsfunktion;
- glukokortikoider, cyclosporin, cyclophosphamid, corticotropin, chlorambucil, azathioprin og andre immunsuppressiva: øget risiko for infektioner og sekundære tumorer (på grund af øget immunsuppressiv virkning);
- doxorubicin: øger sandsynligheden for hepatotoksicitet;
- thioguanin: komplet krydsresistens med mercaptopurin;
- levende virale vacciner: mulig intensivering af replikationsprocessen af vaccinevirussen, øgede bivirkninger af vaccinen og nedsat antistofproduktion efter administration af både inaktiverede og levende vacciner.
Analoger
Mercaptopurin-analoger er: Mercaptopurin-native og Puri-Netol.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted ved temperaturer fra 15 til 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Mercaptopurine
På dette tidspunkt efterlod brugerne ikke rigtige anmeldelser om Mercaptopurine, hvorved man kunne bedømme effektiviteten og ulemperne ved lægemidlet.
Pris for Mercaptopurine på apoteker
Prisen på Mercaptopurine for en pakke med 25 tabletter er ca. 880 rubler.
Mercaptopurine: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Mercaptopurine 50 mg tabletter 25 stk. RUB 830 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
