Methotrexate - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Methotrexat

Methotrexate: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Lægemiddelinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
13. 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
14. 14. Anmeldelser
15. 15. Pris på apoteker

Latinsk navn: Methotrexat

ATX-kode: L01BA01

Aktiv ingrediens: methotrexat (methotrexat)

Producent: Ebewe Pharma (Østrig)

Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019

Priser på apoteker: fra 21 rubler.

Købe

Methotrexat er et antineoplastisk middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - overtrukne tabletter (50 stk. I polymerdåser, 1 dåse i en papkasse).

Den aktive ingrediens er methotrexat i 1 tablet - 2,5 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Methotrexat er et antitumor, cytostatisk middel, der tilhører gruppen af antimetabolitter. Det hæmmer dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for reduktionen af dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre (en bærer af carbonfragmenter, der er nødvendige for produktionen af purinnukleotider og deres derivater).

Methotrexat bremser cellulær mitose og DNA-syntese og reparation. Væv, der er tilbøjelige til hurtig proliferation, er overfølsomme over for dens virkning: epitelceller i mundhulens slimhinde, blære, tarm, celler med ondartede tumorformationer, embryonale celler, knoglemarvsceller. Udover antitumor er lægemidlet også kendetegnet ved immunsuppressiv virkning.

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, bestemmes absorptionen af methotrexat af dosisstørrelsen: når lægemidlet tages i en dosis på 30 mg / m ^2, absorberes det godt, og dets biotilgængelighed er i gennemsnit 60%.

Hos pædiatriske patienter diagnosticeret med leukæmi varierer absorptionen af stoffet fra 23% til 95%. Den maksimale koncentration af methotrexat opnås over en periode fra 40 minutter til 4 timer. Dens kombination med madindtag fører til et fald i absorptionshastigheden og et fald i maksimal koncentration. Bindingsgraden til plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) når ca. 50%.

Efter distribution i væv findes methotrexat i signifikante koncentrationer i nyrerne, leveren og især milten, der går over i form af polyglutamater. I disse organer kan stoffet akkumuleres over flere uger eller endda måneder.

Når du tager methotrexat i de anbefalede doser, trænger det praktisk talt ikke ind i blod-hjerne-barrieren. Findes i modermælk.

Efter oral administration metaboliseres lægemidlet delvist med deltagelse af tarmfloraen, hovedsageligt i leveren (uanset administrationsvej). Dette danner polyglutaminformen af methotrexat, som har farmakologisk aktivitet og er en hæmmer af dihydrofolatreduktase og thymidinsyntese. Hos patienter, der får methotrexat i en dosis på mindre end 30 mg / m ², er halveringstiden i den indledende fase 2-4 timer, og i den sidste fase, som er længere, - 3-10 timer ved brug af små doser og 8-15 timer - ved brug af betydelige doser af lægemidlet. Hos patienter med kronisk nyresvigt kan begge faser af methotrexatudskillelse forlænges signifikant.

Methotrexat udskilles hovedsageligt i urinen uændret gennem tubulær sekretion og glomerulær filtrering. Op til 10% af stoffet udskilles med galde, som derefter absorberes igen i tarmen. Elimineringen af methotrexat hos patienter med nedsat nyrefunktion, svær transudat eller ascites nedsættes markant. Ved gentagen administration akkumuleres lægemidlet i vævene i form af polyglutamater.

Indikationer til brug

• Trofoblastiske neoplasmer;
• Ikke-Hodgkins lymfom, akut lymfoblastisk leukæmi;
• Alvorlig psoriasis;
• Langt avancerede stadier af svampemykose;
• Reumatoid arthritis (i mangel af virkningen af andre behandlinger).

Kontraindikationer

• Alvorlig nyre- og / eller leverdysfunktion;
• Hæmatologiske lidelser, herunder knoglemarvshypoplasi, leukopeni, trombocytopeni, anæmi;
• Akut form for infektiøse sygdomme;
• Immundefekt syndrom;
• Perioden af graviditet og amning;
• Alder op til 3 år;
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Ifølge instruktionerne skal methotrexat ordineres med forsigtighed til patienter med gastrisk mavesår og tolvfingertarm, ulcerøs colitis, infektiøse sygdomme med bakteriel, viral eller svampegenese med pleural effusion, ascites, dehydrering, nefrolithiasis eller gigt i historien; på baggrund af tidligere stråling eller kemoterapi.

Instruktioner til brug af methotrexat: metode og dosering

Methotrexat-tabletter tages oralt.

Lægen ordinerer dosis og behandlingsperiode baseret på kliniske indikationer individuelt under hensyntagen til kemoterapiregimenet.

Anbefalet dosering:

• Trofoblastiske tumorer: 15-30 mg en gang dagligt i 5 dage. Behandlingsforløbet gentages 3 til 5 gange med et interval på en eller flere uger (under hensyntagen til tegn på toksicitet). Derudover er en alternativ aftale på 50 mg 1 gang på 5 dage med en pause på 1 måned eller mere mulig, kurset giver indtagelse af 300-400 mg af lægemidlet;
• Ikke-Hodgkins lymfomer (som en del af kompleks terapi): 15-20 mg pr. 1 m ² af patientens kropsoverflade en gang dagligt, 2 gange om ugen eller 7,5 mg pr. 1 m ² 1 gang dagligt i 5 dage;
• Akut lymfoblastisk leukæmi (som en del af komplekse terapi): med en hastighed på 3,3 mg pr 1 m ² i kombination med prednisolon. Efter opnåelse af remission kan dosisregimen være 15 mg pr. 1 m ² 2 gange om ugen eller 2,5 mg pr. 1 kg af patientens vægt hver 14. dag;
• Psoriasis: 10-25 mg pr. Uge, dosis skal øges gradvist, når den optimale kliniske effekt er nået, begynder den at blive reduceret til niveauet for den laveste effektive dosis;
• Svampemykose: startdosis - 25 mg 2 gange om ugen afhængigt af patientens respons og hæmatologiske parametre reduceres dosen, eller lægemidlet annulleres;
• Reumatoid arthritis: den indledende dosis er 7,5 mg en gang om ugen en gang eller i 3 doser med et interval på 12 timer. For at opnå den optimale kliniske effekt er det tilladt at øge den ugentlige dosis til 20 mg. Efter opnåelse af det ønskede resultat anbefales det gradvist at reducere dosis til niveauet for den laveste effektive dosis. Varigheden af behandlingen bestemmes individuelt. Til børn med juvenil kronisk arthritis, er den dosis, bestemt ved en hastighed på 10-30 mg pr 1 m ² af barnets legemsoverflade gang om ugen eller 0,3-1 mg per 1 kg legemsvægt.

Bivirkninger

• Hæmatopoietisk system: trombocytopeni, anæmi (inklusive aplastisk), leukopeni, agranulocytose, neutropeni, eosinofili, lymfoproliferative sygdomme, lymfadenopati, pancytopeni, hypogammaglobulinæmi;
• Kardiovaskulært system: perikardieeffusion, perikarditis, nedsat blodtryk, tromboembolisme (cerebral trombose, arteriel trombose, dyb venetrombose, tromboflebitis, retinal venetrombose, lungeemboli);
• Fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, stomatitis, faryngitis, gingivitis, enteritis, erosive og ulcerative læsioner og blødning fra mave-tarmkanalen (inklusive melena, hæmatemese), pankreatitis, hepatotoksicitet (øget aktivitet af leverenzymer, leverinsufficiens, akut skrumpelever og leverfibrose, hypoalbuminæmi);
• Nervesystemet: døsighed, svimmelhed, hovedpine, hemiparesis, dysartri, parese, afasi, kramper på baggrund af høje doser - følelsesmæssig labilitet, forbigående lidelse af kognitive funktioner, encefalopati (inklusive leukoencefalopati), usædvanlig kranial følsomhed;
• Synsorgan: synshandicap (inklusive forbigående blindhed), konjunktivitis;
• Åndedrætsorganer: sjældent - respirationssvigt, lungefibrose, alveolitis, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), interstitiel pneumonitis (inklusive dødelig), symptomer på interstitiel lungebetændelse (potentielt farlig) - åndenød, tør hoste, feber;
• Hud: kløende hud, erytematøs udslæt, urticaria, pigmenteringsforstyrrelser, lysfølsomhed, alopeci, telangiectasia, ecchymosis, eksfoliativ dermatitis, furunkulose, acne, erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), hudnekrose og ulceration, toksisk epidermal nekrolyse med psoriasis - forbrænding af huden, smertefulde erosive plaques på huden;
• Urogenitalt system: blærebetændelse, nyresvigt eller svær nefropati, proteinuri, azotæmi, hæmaturi, nedsat ovo- og spermatogenese, nedsat libido, forbigående oligospermi, impotens, vaginal udflåd, dysmenoré, gynækomasti, abort, fosterdefekter, fosterdød, infertilitet;
• Muskuloskeletale system: myalgi, artralgi, osteoporose, frakturer, osteonekrose;
• Neoplasmer: lymfom, inklusive reversibel;
• Andre: øget svedtendens, diabetes mellitus, allergiske reaktioner (inklusive anafylaktisk chok), allergisk vaskulitis, bløddelsnekrose, tumorlysesyndrom, pludselig død, livstruende opportunistiske infektioner (inklusive Pneumocystis lungebetændelse), cytomegalovirus (CMV) infektion (inklusive CMV-lungebetændelse), histoplasmose, nokardiose, kryptokokose, sepsis (inklusive dødelig), herpes zoster, enkel og formidlet herpes.

Overdosis

For en overdosis af Methotrexat er specifikke symptomer ikke karakteristiske, derfor bestemmes det af niveauet af det aktive stof i lægemidlet i blodplasmaet.

Som behandling anbefales det at administrere en specifik modgift - calciumfolinat - så hurtigt som muligt efter indtagelse af lægemidlet i høje doser, fortrinsvis inden for den første time. Dosis bør være lig med eller højere end den tilsvarende dosis methotrexat. Efterfølgende doser gives efter behov afhængigt af serummetotrexatniveauer. For at undgå udfældning af methotrexat og / eller dets metabolitter i nyretubuli, bør alkalinisering af urin og hydrering af kroppen udføres, hvilket fører til en hurtig udskillelse af lægemidlet. For at minimere risikoen for at udvikle nefropati på grund af dannelsen af et bundfald af methotrexat eller dets metabolitter i urinen anbefales det yderligere at bestemme urinens pH før hver indgivelse og hver 6. time i hele anvendelsesperioden af calciumfolinat, der bruges som modgift. Indførelsen af sidstnævnte skal fortsættes, indtil koncentrationen af methotrexat i plasmaet falder til en værdi, der ikke overstiger 0,05 μmol / l, og pH stiger til værdier større end 7.

specielle instruktioner

Cytotoksiciteten af lægemidlet kræver omhyggelig håndtering. Udnævnelsen af lægemidlet kan kun udføres af en erfaren specialist. I betragtning af egenskaberne og funktionerne ved metotrexats virkning skal lægen informere patienten om lægemidlets evne til at forårsage alvorlige og undertiden fatale bivirkninger og behovet for at overholde en streng behandlingsregime for at minimere dem.

Brug af lægemidlet bør ledsages af omhyggeligt lægeligt tilsyn med henblik på rettidig påvisning af tegn på toksiske virkninger, deres vurdering og passende foranstaltninger.

Udnævnelsen skal foretages på baggrund af en komplet generel blodprøve med bestemmelse af blodpladeantal, biokemisk blodprøve med bestemmelse af aktiviteten af leverenzymer, serumalbumin, bilirubin, nyrefunktionstest, røntgen af brystet, om nødvendigt, test for hepatitis og tuberkulose.

Modtagelse af methotrexat skal finde sted under betingelser med regelmæssig overvågning af perifert blods tilstand for indholdet af antallet af leukocytter og blodplader. I løbet af den første behandlingsmåned udføres analysen først hver anden dag og derefter med et interval på 3-5 dage. I den efterfølgende periode - en gang hver 7-10 dage med remission - en gang hver 1-2 uge. Før hver indtagelse af lægemidlet undersøges slimhinden i munden og svælget for sårdannelse. Det bør kontrolleres: systematisk - aktiviteten af levertransaminaser, nyrefunktion (kreatininclearance, urinstofkvælstof), koncentrationen af urinsyre i blodet; periodisk - fluoroskopisk undersøgelse af brystets organer. Knoglemarvshæmatopoiesis-tilstanden kontrolleres tre gange (inden behandlingens start under behandlingsperioden efter afslutningen af kurset).

Virkningen af lægemidlet kan forårsage akut eller kronisk hepatotoksicitet, herunder fibrose og skrumpelever. Kronisk hepatotoksicitet kan være resultatet af at tage en samlet kumulativ dosis på 1,5 g eller forlænget (2 eller flere år) methotrexatbehandling og føre til et fatalt resultat.

I betragtning af de toksiske virkninger af methotrexat på patientens krop, bør samtidig administration af andre hepatotoksiske stoffer undgås, undtagen i tilfælde af åbenlyst behov.

Graden af den toksiske virkning af lægemidlet kan skyldes forværrende samtidige faktorer, såsom fedme, alkoholisme, diabetes mellitus og patientens avancerede alder.

For en objektiv vurdering af leverfunktionen anbefales det ud over biokemiske parametre at bruge leverbiopsidata, der er opnået før eller efter 2-4 måneders behandling.

I tilfælde af moderat leverfibrose eller tegn på skrumpelever skal methotrexat seponeres, og når en mild form for fibrose diagnosticeres, anbefales det at gentage biopsien efter 6 måneder. Ved mindre histologiske ændringer i leveren (mild portalbetændelse, fede ændringer), skal der udvises særlig forsigtighed ved yderligere brug af lægemidlet.

Med ulcerøs stomatitis og diarré er det nødvendigt at afbryde methotrexatbehandling på grund af den høje risiko for at udvikle hæmoragisk enteritis og perforering af tarmvæggen.

Patienter bør undgå udsættelse for direkte sollys og ultraviolet stråling for at forhindre udvikling af lysfølsomhedsreaktioner.

Der bør overvejes lægemidlets virkning på immunsystemet under immunologiske tests og den mulige forringelse af reaktionen på vaccination. Derfor, i perioden 3-12 måneder efter seponering af lægemidlet, vises patienten ikke immuniseret (undtagen i de tilfælde, der er anbefalet af lægen), personer, der bor sammen med patienten, bør annullere immuniseringen mod poliomyelitis. Patienten skal bære en maske for at undgå kontakt med personer, der har modtaget polio-vaccinen.

I behandlingsperioden skal patienter i den fødedygtige alder bruge pålidelige præventionsmetoder såvel som efter afslutningen af behandlingen - for mænd i 3 måneder for kvinder - i mindst en ægløsning.

For at reducere toksiciteten af høje doser methotrexat efter et behandlingsforløb vises det, at patienten tager calciumfolinat.

På grund af lægemidlets virkning på centralnervesystemet (svimmelhed, træthed) bør patienter afstå fra at føre køretøjer eller maskiner i behandlingsperioden.

Påføring under graviditet og amning

Methotrexat har en teratogen effekt: det kan forårsage medfødte misdannelser eller intrauterin fosterdød. Hvis graviditet opstår under lægemiddelbehandling, anbefales abort på grund af den høje risiko for negative virkninger på fosteret. Methotrexat passerer i modermælken, derfor er det nødvendigt i løbet af behandlingen at stoppe amningen.

Lægemiddelinteraktioner

Da lægemidlet er cytotoksisk, skal samtidig administration af ethvert lægemiddel aftales med den behandlende læge. I betragtning af egenskaberne og egenskaberne ved methotrexat, patientens tilstand og lægemiddelinteraktioner mellem lægemidler, vil lægen give anbefalinger for at undgå forekomsten af alvorlige bivirkninger.

Analoger

Methotrexatanaloger er: Vero-Methotrexat, Methotrexat Teva, Methotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af methotrexat

I øjeblikket er der adskillige anmeldelser af methotrexat. Nogle gange bruges det til at afbryde en ektopisk graviditet, men kvinder rapporterer ofte om bivirkninger ved indtagelse, udtrykt i smerter i underlivet og leveren, svær kvalme. Det er bydende nødvendigt at overvåge effektiviteten af at afslutte en ektopisk graviditet med niveauet af hCG.

De fleste patienter anbefaler ikke methotrexattabletter til psoriasis og godkender ikke behandlingen af denne sygdom med dens hjælp. Med en forværring af psoriasis lindrer stoffet signifikant tilstanden, men dens annullering fremkalder en forværring. Der er rapporter om tilfælde af toksisk hepatitis.

Effektiviteten af methotrexat til behandling af reumatoid arthritis og kræft anses for at være ret høj. Patienter rapporterer om starten på stabil remission, men bivirkninger i form af kvalme er almindelige. Det er dog vigtigt gradvist at øge dosis af lægemidlet i begyndelsen af behandlingen. Med afskaffelsen af methotrexat forværres patientens tilstand i dette tilfælde normalt. Der er også enkelte omtaler af lægemidlets manglende effektivitet.

Pris for methotrexat på apoteker

I apotekskæder i Rusland er den omtrentlige pris for methotrexat med en dosis på 2,5 mg ca. 183-228 rubler (pakken indeholder 50 tabletter).

Methotrexat: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Methotrexate 2,5 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. RUB 21 Købe

Methotrexate 2,5 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. RUB 98 Købe

Methotrexate 2,5 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 161 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!