Gefitinib
Brugsanvisning:
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Indikationer for brug
- 3. Kontraindikationer
- 4. Påføringsmetode og dosering
- 5. Bivirkninger
- 6. Særlige instruktioner
- 7. Lægemiddelinteraktioner
- 8. Analoger
- 9. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 10. Betingelser for udlevering fra apoteker
Gefitinib, en proteintyrosinkinasehæmmer; antineoplastisk middel.
Frigør form og sammensætning
Dosisform - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, fra lyserød til lyserød med en brunlig farvetone (10 stk. I aluminiumsfolieblisterpakninger, 10 og 30 stk. I plastflasker; i en papæske 1 blisterpakning eller 1 flaske).
Aktiv ingrediens: gefitinib, i 1 tablet - 250 mg.
Yderligere komponenter:
- kernesammensætning: natriumlaurylsulfat, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, povidon K-30, magnesiumstearat, lactosemonohydrat;
- skal sammensætning: filmcoating IC-S-2269 - talkum, polyethylenglycol, titandioxid (E 171), hypromellose, gul jernoxid (E 172), rød jernoxid (E 172).
Indikationer til brug
Gefitinib er et lægemiddel til behandling af lokalt avanceret eller metastaserende ikke-småcellet lungecancer, der er resistent over for kemoterapiregimer indeholdende platinderivater.
Kontraindikationer
Absolut:
- alder op til 18 år
- graviditet og amning
- overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
I forhold:
- øget aktivitet af levertransaminaser og koncentrationen af bilirubin;
- pneumokoniose;
- idiopatisk lungefibrose;
- poststråling lungebetændelse;
- interstitiel lungebetændelse
- lægemiddel lungebetændelse;
- glukose-galactose-mangel, lactase-mangel, lactoseintolerance.
Administration og dosering
Gefitinib skal tages oralt uden reference til måltider en gang dagligt.
Standarddosis er 250 mg, uanset patientens alder og kropsvægt, hans køn og etnicitet, nyre- og leverfunktion (inklusive tilstedeværelsen af svær leversvigt på grund af metastatisk leverskade).
Hvis den næste dosis savnes, skal lægemidlet tages så hurtigt som muligt, forudsat at der er mindst 12 timer før den næste dosis. Ellers bør dosis ikke fordobles.
Bivirkninger
Oftest (mere end 20% af tilfældene) under behandlingen bemærkes bivirkninger såsom hududslæt (inklusive acne), tør hud, kløe og diarré. Disse reaktioner forekommer normalt inden for den første måned af behandlingen og er reversible.
Alvorlige bivirkninger - grad 3-4 i henhold til de generelle toksicitetskriterier - forekommer hos ca. 8% af patienterne. Kun 1% af patienterne måtte afbryde behandlingen på grund af bivirkninger.
Klassificering af bivirkninger afhængigt af hyppigheden af deres udvikling: meget ofte - ≥ 10%, ofte - fra ≥ 1% til <10%, sjældent - fra ≥ 0,1% til <1%, sjældent - fra ≥ 0,01% til <0,1%, meget sjældent - <0,03%.
Mulige bivirkninger:
- allergiske reaktioner: meget sjældent - urticaria, angioødem;
- fra huden og huden: meget ofte - tør hud (inklusive dannelse af revner på baggrund af erytem), kløe, pustulært udslæt; ofte - alopecia, negleændringer; sjældent - kutan vaskulitis, ændringer i bulløs hud (inklusive Stevens-Johnson syndrom); meget sjældent - eksudativ erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse;
- fra synsorganerne: ofte - xerophthalmia, blepharitis, conjunctivitis; sjældent - nedsat vækst af øjenvipper, reversibel hornhindeerosion; sjældent - keratitis;
- fra nyrerne og urinvejene: ofte - blærebetændelse, øget kreatinin i blodet, proteinuri; sjældent - hæmoragisk blærebetændelse
- fra de hæmatopoietiske organer: ofte - epistaxis, hæmaturi; sjældent (når du tager warfarin) - hypokoagulation og / eller øget blødningsfrekvens
- fra luftvejene: sjældent - interstitiel lungebetændelse (3-4 grader toksicitet, op til døden);
- fra fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme, diarré (i sjældne tilfælde - alvorlig); ofte - en stigning i koncentrationen af bilirubin, dehydrering, en asymptomatisk stigning i aktiviteten af levertransaminaser, anoreksi, opkastning, stomatitis; sjældent - perforering af mave-tarmkanalen, pancreatitis, hepatitis; meget sjældent - leversvigt, inklusive med dødelig udgang;
- andre: meget ofte - asteni; sjældent - pyreksi.
specielle instruktioner
Gefitinib forårsager undertiden interstitiel lungesygdom, der kan være dødelig. Med en stigning i symptomer som feber, hoste og åndenød skal du straks stoppe med at tage stoffet og foretage en passende undersøgelse. Hvis sygdommen bekræftes, ordineres tilstrækkelig behandling.
Oftest blev der observeret interstitielle lungelæsioner i indbyggerne i Japan - ca. 2% af 24.000 patienter, der fik gefitinib sammenlignet med andre lande - 0,3% af 39.000 patienter.
Risikofaktorer for udvikling af interstitiel lungesygdom inkluderer: rygning, historie med interstitiel lungebetændelse, normalt lungevæv ved computertomografi 2), avanceret alder (> 55 år), sygdomsvarighed (NSCLC) <6 måneder.
Under behandlingen er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen. I tilfælde af en udtalt stigning i aktiviteten af levertransaminaser annulleres lægemidlet.
Gefitinib kan forårsage gastrointestinal (GI) perforering. I de fleste tilfælde lettes dette af risikofaktorer, såsom tarmmetastaser på perforeringsstederne, brugen af ikke-steroide antiinflammatoriske eller steroidmedicin, rygning og alderdom. Hvis gastrointestinal perforation er bekræftet, trækkes lægemidlet tilbage, og passende behandling ordineres.
Hvis du oplever fænomener som kvalme, anoreksi, opkastning, langvarig eller svær diarré, synsforstyrrelser, skal du straks konsultere en læge.
I tilfælde af svær at stoppe diarré og udviklingen af bivirkninger fra huden kan du tage en pause i behandlingen (op til 14 dage) for at normalisere tilstanden.
Fire tilfælde (en af dem dødelige) af hjerneblødninger blev rapporteret hos børn med hjernestammen gliom eller ikke-radikalt fjernet gliom af supratentoriel lokalisering, da Gefitinib blev brugt som førstelinjebehandling i kombination med strålebehandling. Et andet tilfælde af hjerneblødning blev registreret hos et barn med ependymom, da Gefitinib blev brugt som monoterapi. Hos voksne patienter med ikke-småcellet lungekræft behandlet med dette lægemiddel er sådanne fænomener ikke blevet registreret.
Kvinder og mænd i den fødedygtige alder skal bruge pålidelige svangerskabsforebyggende metoder i hele behandlingsperioden og i mindst 3 måneder efter, at den er afsluttet.
Lægemidlet kan forårsage synsforstyrrelser, svimmelhed og besvimelse. I disse tilfælde anbefales det at undlade at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver reaktionshastighed og øget opmærksomhed, herunder kørsel.
Lægemiddelinteraktioner
- rifampicin: den samlede koncentration af gefitinib i blodplasma falder med 83% i hele observationsperioden (AUC);
- vinorelbine: det er muligt at forstærke dets neutropeniske virkning;
- metoprolol: øger dens virkning med 35%;
- lægemidler, der bidrager til en signifikant og langsigtet stigning i pH i gastrisk indhold: AUC for gefitinib falder med 47%;
- potente hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (clarithromycin, ketoconazol, telithromycin, posaconazol, voriconazol): øger koncentrationen af gefitinib i blodplasma;
- lægemidler, der inducerer aktiviteten af CYP3A4-isoenzymet (carbamazepin, phenytoin, perikumpræparater, barbiturater): det er muligt at øge stofskiftet af gefitinib, nedsætte koncentrationen i blodplasma og som et resultat dets effektivitet.
Ved samtidig brug af warfarin bør protrombintid monitoreres regelmæssigt.
Analoger
Analogen af Gefitinib er Iressa.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
