Dapsone
Dapsone: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Dapson
ATX-kode: J04BA02
Aktiv ingrediens: dapsone (Dapsone)
Producent: FGUP NPT'er "Pharmzashchita" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-21-05
Priser på apoteker: fra 1364 rubler.
Købe
Dapsone er et antimikrobielt middel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: runde, fladcylindriske, næsten hvide eller hvide, med en affasning, en skår og indgraveret "D" på den ene side skruehætte 500 eller 1000 tabletter, i en papkasse 1 dåse. Hver kasse indeholder også instruktioner til brug af Dapsone).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: dapson - 50 mg;
- Yderligere ingredienser: kolloid siliciumdioxid, povidon K-25, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Dapson er et bakteriostatisk lægemiddel mod spedalskhed fra sulfongruppen. Farmakologisk aktiv mod patogen mikroflora, især Pneumocystis jirovecii, Plasmodium og Mycobacterium leprae. I sidstnævnte tilfælde er den mindste hæmmende koncentration (MIC) nanogrammer, derfor kan spedalskhed opnås med en terapeutisk effekt med en daglig dosis på 25 mg dapson.
Det antages, at lægemidlets virkningsmekanisme har mindst to anvendelsespunkter: den første er dannelsen af en analog dihydropterinsyre (dapson absorberes i stedet for p-aminobenzoesyre) og den anden er inhibering af enzymet dihydropteroatsyntetase. Som et resultat af disse processer er funktionel svækkelse af andre systemer mulig, for eksempel dihydrofolatreduktase, hvis funktion er at omdanne dihydrofolsyre, som ikke anvendes af mikroorganismer, til tetrahydrofolsyre.
Ud over dets antibakterielle virkning bestemmer andre faktorer effekten af dapson. Især nedsætter lægemidlet produktionen af cytotoksiske radikaler i kæden "myeloperoxidase - hydrogenperoxid - halogenerede forbindelser".
Der er information om andre virkninger af dapson, såsom hæmning af Artus reaktionen og komplementsystemet når den aktiveres af en alternativ vej, hæmning af bindingen af leukotrien B 4 til dets specifikke receptorer, hæmning af nogle lysosomale enzymsystemer og omsætningen af erythrocytter til phytohemagglutinin.
Under eksperimentelle forhold blev blandt andet den antiinflammatoriske og smertestillende virkning af dapson, dens virkning på immunsystemet, afsløret.
Farmakokinetik
Når det tages oralt fra mave-tarmkanalen, absorberes dapson næsten fuldstændigt (op til 80%). Efter 2-6 timer når den maksimale plasmakoncentration (C max). Når en daglig dosis på 100 mg ordineres, er plasmakoncentrationen med en enkelt dosis 1,7 mg / l i ligevægtstilstand - 3,3 mg / l, efter 24 timer falder den til 0,7 mg / l.
Forbindelsen med plasmaproteiner er 70-90%. Dapsone trænger godt ind i forskellige organer og væv i kroppen, hvor det skaber koncentrationer, der er omtrent lige så store som plasma. Lægemidlet er også i stand til at trænge ind i fagocytternes intracellulære rum.
Den gennemsnitlige halveringstid (T 1/2) er 30 timer. Efter at have taget en dosis på 100 mg elimineres ca. 90% af lægemidlet fuldstændigt efter ~ 9 dage. Men ved langvarig behandling findes dapson i kroppen i op til 35 dage efter den sidste dosis. I dette tilfælde observeres den relative kumulation ikke.
Lægemidlet metaboliseres ved acetylering i leveren såvel som ved hydroxylering. Det antages, at metabolitten monohydroxylamin dapson er ansvarlig for bivirkninger fra blodsystemet.
Stoffet adskiller sig i hepatoenterisk cirkulation. Cirka 90% udskilles af nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter), ca. 10% af dosis udskilles gennem tarmene.
Indikationer til brug
- spedalskhed (i kombination med andre midler mod spedalskhed)
- bulløs pemfigoid og Duhring's dermatitis herpetiformis (med mild forløb - som en monopræparation, med svær forløb - sammen med immunsuppressiva og glukokortikosteroider);
- vaskulitis (i nogle tilfælde som en del af kombinationsbehandling).
Kontraindikationer
Absolut:
- svær leversygdom
- porfyri;
- mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- svær anæmi (hæmoglobinniveau <70 g / l);
- alder op til 18 år
- amningsperiode
- overfølsomhed over for dapson, hjælpekomponenter i tabletter, sulfoner eller sulfonamider.
Med forsigtighed: graviditet, alderdom, nedsat nyre- og leverfunktion.
Dapsone, brugsanvisning: metode og dosering
Dapsone tabletter skal tages oralt, helst efter måltider med rigeligt vand.
Anbefalet indtagelsesregime: hver dag undtagen en dag om ugen, for eksempel søndag.
Den optimale dosisregime bestemmes individuelt afhængigt af den kliniske situation. I gennemsnit ordineres 1-2 tabletter om dagen seks gange om ugen (for eksempel fra mandag til lørdag er søndag en fridag).
Hvis lægen ikke sørger for et individuelt doseringsregime, anbefales følgende doser og administrationsvarighed afhængigt af sygdommene:
- spedalskhed: 50-100 mg dagligt, behandlingsforløbet er adskillige år;
- Dührings dermatitis herpetiformis: den indledende dosis er 100 mg 2 gange dagligt i 1 uge, hvorefter dosis om nødvendigt øges til 200 mg. I nogle tilfælde er en daglig dosis på 300 mg tilladt i kort tid. I alle tilfælde anbefales det at stræbe efter den laveste dosis (50 mg). For at opnå den ønskede effekt er kombinationen af Dapsone med glukokortikosteroider (GCS) tilladt. Behandlingen er langvarig, den kan nå flere år. Når GCS tages sammen mellem behandlingsforløbene, øges intervallerne, hvis behov og varighed bestemmes af lægen i hvert enkelt tilfælde;
- bulløs pemphigoid: 100-150 mg pr. dag;
- vaskulitis: 50-150 mg pr. dag.
Med udviklingen af uønskede symptomer fra fordøjelsessystemet kan et fald i dosis af lægemidlet lettes ved udnævnelse af en glutenfri diæt.
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: udvikling af det såkaldte dapsonsyndrom, der manifesteres ved symptomer som utilpashed, feber, hududslæt, gulsot, eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme, anæmi, methemoglobinæmi, mononukleose, hævede lymfeknuder;
- fra kredsløbssystemet: eosinofili, hæmolytisk anæmi, agranulocytose, methemoglobinæmi;
- fra nervesystemet: synshandicap, svimmelhed, søvnløshed, psykose, perifer neuropati (inklusive motor)
- andre: mavesmerter, kvalme, opkastning, pancreatitis, nefrotisk syndrom, hovedpine, systemisk lupus erythematosus, papillær nekrose, fototoksicitet, feber, albuminuri, hypoalbuminæmi uden proteinuri, takykardi, infertilitet hos mænd, svarende til infektiøs mononukleos syndrom i begyndelsen af kurset og forsvinder gradvist, når behandlingen fortsætter).
Overdosis
Dapsonforgiftning kan manifestere sig med følgende symptomer: cyanose, hovedpine, kvalme, opkastning, dyspnø, synstab, hæmaturi, methemoglobinæmi, nyresvigt, hæmolyse, takykardi, lidelser i nervesystemet og psyke, koma.
Der er ingen nøjagtige data om doserne af lægemidlet, der er dødelige for mennesker. Der er et kendt tilfælde, hvor en dosis på 1400 mg var dødelig, og en anden patient overlevede efter at have taget 15.000 mg dapson.
I tilfælde af at tage en overdreven dosis udføres gastrisk skylning først. I løbet af de næste par dage får patienten aktivt trækul og om nødvendigt et afføringsmiddel (20 ml af en 20 - 40% sorbitolopløsning). For at forbedre udskillelsen af sulfon og forebyggelse af nyresvigt er infusionsbehandling indiceret (introduktion af en tilstrækkelig mængde væske med diuretika og natriumbicarbonat til alkalisering af urinen). Til methemoglobinæmi administreres methylenblåt 1% (intravenøst 0,2 ml / kg) og / eller C-vitamin.
I tilfælde af alvorlig overdosis begynder hæmodialyse så tidligt som muligt. Vist er blodtransfusion, infusion af erytrocytmasse, iltbehandling, om nødvendigt - kunstig åndedræt under kontrol af mængden af iltspænding i blodet. For andre lidelser udføres symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
I løbet af hele behandlingsperioden er det nødvendigt systematisk at overvåge blodets tilstand (foretag en klinisk analyse): i det indledende stadium - hver uge derefter - hver måned. Med et signifikant fald i niveauet af hæmoglobin, leukocytter og blodplader eller en stigning i indholdet af methemoglobin annulleres Dapsone. I tilfælde af en stigning i koncentrationen af methemoglobin i blodet til ≥ 10% udvikler cyanose sig op til ≥ 30% - lav vejrtrækning. Patienten bør advares om behovet for øjeblikkelig lægehjælp, hvis der vises blålig misfarvning af negle og / eller læber.
Hos patienter med svær anæmi kan lægemidlet kun ordineres af sundhedsmæssige årsager (for eksempel til behandling af Duhring's dermatitis herpetiformis). I dette tilfælde skal terapi udføres med forsigtighed under nøje overvågning af hæmoglobinniveauet.
Hvis der opstår hududslæt, skal du straks afbryde lægemidlet og konsultere en læge.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Baseret på de tilgængelige data er Dapsones negative virkninger på kognitive og psykomotoriske funktioner usandsynlige.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet, især i de første 4 måneder, anvendes Dapsone 50 mg tabletter med ekstrem forsigtighed, hvis den forventede fordel opvejer den potentielle risiko.
Hvis terapi er nødvendig under amning, bør amning opgives.
Pædiatrisk anvendelse
Dapsone anvendes ikke til behandling af patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nedsat nyrefunktion anvendes lægemidlet med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved alvorlige funktionelle lidelser i leveren er brugen af Dapsone kontraindiceret. Forsigtighed er påkrævet ved moderate svækkelser.
Brug til ældre
Hos ældre patienter er bivirkninger fra blodsystemet normalt mere markante, så behandlingen udføres med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Probenecid reducerer udskillelsen af dapson og øger dets indhold i blodet.
Med samtidig brug af trimethoprim er det muligt at ændre koncentrationen af begge lægemidler i blodet.
Dapson forbedrer rifampicins, isoniazids og protionamids virkning, så deres doser kan reduceres, især protionamid.
Pyrimethamin er i stand til at ændre dapsons distributionsvolumen, dets koncentration i plasma og spyt.
Rifampicin øger plasmaclearance af lægemidlet, hvilket resulterer i et 7-10 gange fald i koncentrationen af dapson.
Samtidig administration med cimetidin og ethanol i moderate mængder påvirker ikke absorptionen af lægemidlet.
Analoger
Dapsons analog er Dapson-Fatol.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, i et tørt og beskyttet mod lys uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Dapson
Oftest efterlades anmeldelser om Dapsone af patienter, som det blev ordineret til behandling af Duhring's dermatitis. Effektiviteten af terapien bemærkes dog lægemidlets udtrykte toksicitet. Det kan reduceres ved samtidig indtagelse af ascorbinsyre, jernpræparater og methyluracil.
Af bivirkningerne nævnes hovedsageligt hovedpine, fordøjelsesbesvær, appetitløshed, anæmi og agranulocytose.
Dapsone-pris på apoteker
Den nuværende pris for Dapsone 50 mg for en pakke med 100 tabletter er ca. 1.498-1554 rubler.
Dapsone: priser på onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Dapsone 50 mg tabletter 100 stk. 1364 RUB Købe |
Dapsone tabletter 50 mg 100 stk. 1475 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!