Isosorbidmononitrat - Brugsanvisning, Analoger, Pris, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Isosorbidmononitrat

Isosorbidmononitrat: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering af apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Isosorbidmononitrat

ATX-kode: C01DA14

Aktiv ingrediens: Isosorbidmononitrat (Isosorbidmononitrat)

Producent: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Hviderusland); CJSC "Biocom" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07

Priser på apoteker: fra 55 rubler.

Købe

Isosorbidmononitrat er et vasodilaterende lægemiddel i nitratgruppen med antianginal og vasodilaterende virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer:

• kapsler: gelatinøs, hård, nr. 1, hvid skal, indeni fyldt med hvidt eller næsten hvidt lugtfrit pulver (i en papæske 3 blisterpakninger indeholdende 10 kapsler);
• tabletter: fladcylindrisk, rund, farve fra hvid til hvid med en grålig farvetone; 20 mg hver - med en affasning, 40 mg hver - med en linje og en affasning (i en papkasse 1, 2, 3 eller 5 blisterpakninger indeholdende 10 tabletter).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Isosorbide mononitrat.

Sammensætning af 1 tablet (20/40 mg):

• aktivt stof: isosorbidmononitrat 60%, fortyndet i lactose - 33,33 / 66,67 mg (svarer til indholdet af isosorbidmononitrat - 20/40 mg);
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 1,6 / 3,4 mg; talkum - 3,2 / 6,8 mg; primellose (croscarmellosenatrium) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 16 / 47,6 mg; lactosemonohydrat - 105,07 / 205,33 mg.

Sammensætning af 1 kapsel (20/40 mg):

• aktivt stof: isosorbidmononitrat - 20/40 mg (svarer til indholdet af isosorbidmononitrat 40%, fortyndet med lactose - 50/100 mg);
• hjælpekomponenter: kartoffelstivelse - 40 mg; magnesiumstearat - 2 mg; lactose - i en mængde, der er tilstrækkelig til at opnå indholdet af en kapsel, der vejer 200 mg;
• skal: titandioxid - 0,873 mg; natriumlaurylsulfat - 0,044 mg; renset vand - 10,585 mg; glycerol - 0,095 mg; gelatine - 61,404 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Isosorbidmononitrat tilhører perifere vasodilatatorer, der primært påvirker de venøse kar. Lægemidlet har antianginal og vasodilaterende egenskaber. Dens farmakologiske handlinger inkluderer:

• fald i tryk i lungecirkulationen
• fald i myokardie iltforbrug
• omfordeling af koronar blodgennemstrømning til iskæmiske områder;
• udvidelse af koronararterierne og forbedring af koronar blodgennemstrømning
• fald i forspænding (gennem ekspansion af perifere vener) og efterbelastning (gennem et fald i total perifer vaskulær modstand)
• øget træningstolerance ved iskæmisk hjertesygdom (CHD);
• et fald i slutdiastolisk volumen af venstre ventrikel og et fald i den systoliske spænding af dets vægge;
• afslapning af tyktarmens muskler, inklusive lukkemuskler, spiserør, galdeveje, galdeblæremuskler, urinveje og bronkier;
• fremme regression af manifestationer i lungeødem.

Isosorbidmononitrat virker på molekylært niveau ved at reducere calciumindholdet i glatte muskelceller og danne cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP) og nitrogenoxid (NO). Når det tages oralt, vises dets antianginale virkning efter 30 minutter og varer fra 2 til 6 timer.

Farmakokinetik

• absorption: Efter oral administration af isosorbid absorberes mononitrat hurtigt og fuldstændigt. Dens biotilgængelighed varierer fra 90 til 100%. Efter ca. 1-1,5 timer nås den maksimale koncentration af stoffet i blodplasmaet. Efter 30 minutter nås dets terapeutiske koncentration og er 250 ng pr. 1 ml, i løbet af 4. time stiger dens værdi til 414 ng pr. 1 ml, og inden for 12 timer falder den til 199 ng pr. 1 ml;
• stofskifte: stoffet metaboliseres fuldstændigt i leveren uden at blive udsat for virkningen af primær oprindelse gennem leveren. Dens metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet;
• udskillelse: næsten fuldstændigt i form af metabolitter udskilles af nyrerne og kun ca. 2% uændret. Halveringstiden for isosorbidmononitrat varierer fra 4 til 5 timer, og renal clearance er 1,8 liter pr. Minut;
• tolerance: selv i fravær af ændringer i doser af isosorbidmononitrat og et konstant niveau af nitrat i blodet bemærkes et fald i dets effektivitet. Inden for 24 timer efter fortsættelse af behandlingen falder den observerede tolerance. Når du tager stoffet intermitterende, observeres udviklingen af tolerance ikke.

Farmakokinetikken for isosorbidmononitrat påvirkes ikke af nyre- eller leversvigt. Variabiliteten af dens effektivitet afhænger af patientens individuelle følsomhed.

Ved langvarig behandling ved høje doser blev udviklingen af tolerance og krydstolerance af isosorbidmononitrat bemærket med andre nitroforbindelser. For at forhindre tab eller nedsat effektivitet anbefales det at undgå kontinuerlig administration af høje doser af lægemidlet.

Indikationer til brug

Kapsler:

• angina pectoris - til forebyggelse og langvarig behandling
• kronisk hjertesvigt (CHF) - som en del af en kombinationsbehandling;
• pulmonal hypertension (øget tryk i lungecirkulationen).

Tabletter:

• angreb af stabil angina pectoris, herunder i perioden efter infarkt - til forebyggelse;
• CHF - som en del af kombinationsbehandling.

Kontraindikationer

Absolut:

• akutte kredsløbssygdomme (vaskulær sammenbrud, chok);
• kardiogent shock (i tilfælde hvor et tilstrækkeligt højt diastolisk blodtryk i venstre ventrikel ikke tilvejebringes ved administration af lægemidler, der har en positiv inotrop virkning eller anvendelse af intra-aorta modpulsation);
• svær arteriel hypotension (diastolisk blodtryk (BP) <60 mm Hg, systolisk blodtryk <90 mm Hg);
• kombinationsbehandling med phosphodiesterasehæmmere, herunder tadalafil, vardenafil, sildenafil (på grund af det faktum, at de forstærker den antihypertensive effekt af nitrater);
• arvelig galactoseintolerance, glucose-galactose malabsorptionssyndrom, lactasemangel;
• alder under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Yderligere til tabletter:

• hjertetamponade;
• svær hypovolæmi;
• akut myokardieinfarkt med svær arteriel hypotension;
• svær mitral og aortastenose;
• hæmoragisk slagtilfælde
• hypertrofisk kardiomyopati;
• konstriktiv perikarditis;
• svær anæmi
• toksisk lungeødem;
• amningsperiode.

Relativ (isosorbidmononitrat ordineres under lægeligt tilsyn):

• alvorlig nyresvigt
• leversvigt (på grund af risikoen for methemoglobinæmi)
• lavt påfyldningstryk på baggrund af akut hjerteinfarkt, svigt i venstre ventrikel (det er vigtigt ikke at tillade et fald i systolisk blodtryk <90 mm Hg);
• mitral og / eller aortastenose;
• tendens til ortostatiske reaktioner af vaskulær regulering;
• patologier, der ledsages af en stigning i intrakranielt tryk (en yderligere stigning i intrakranielt tryk er hidtil kun blevet bemærket med indførelsen af høje doser intravenøs nitroglycerin).

Yderligere til tabletter: underernæring og underernæring; hypothyroidisme; vinkellukningsglaukom (på grund af sandsynligheden for øget intraokulært tryk); nylig traumatisk hjerneskade.

Yderligere til kapsler: glaukom; perikardial tamponade, konstriktiv perikarditis, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; thyrotoksikose; svær anæmi graviditet og amning.

Isosorbidmononitrat, brugsanvisning: metode og dosering

Piller

Isosorbidmononitrat tabletter tages oralt efter måltider uden tygge med vand.

Den indledende dosis af lægemidlet er 10-20 mg 2 gange dagligt. I fremtiden øges dosis gradvist 2 gange (op til 20-40 mg) 2-3 gange dagligt med et interval mellem doser på 7-8 timer. Den maksimale dosis bør ikke overstige 120 mg pr. Dag.

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at konsultere en læge. Varigheden af forløbet og hyppigheden af administration af Isosorbid-mononitrat indstilles individuelt. Det er vigtigt at reducere dosis af lægemidlet gradvist og undgå pludselig tilbagetrækning.

Hvis du går glip af den næste dosis, kan du ikke tage en dobbelt dosis næste gang. I sådanne tilfælde skal du fortsætte med at overholde den behandling, som din læge har ordineret.

Kapsler

Kapsler Isosorbidmononitrat tages oralt efter måltider med vand.

Doseringen af lægemidlet er 20-40 mg 2-3 gange om dagen under overholdelse af intervallet mellem doser på 7-8 timer.

Frekvensen af indlæggelse og behandlingens varighed indstilles individuelt.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01%, inklusive isolerede meddelelser - meget sjældent]:

• nervesystem: meget ofte - nitrathovedpine (normalt ved langvarig brug af stoffet forsvinder inden for flere dage); ofte - et fald i hastigheden af psykomotoriske reaktioner (især i begyndelsen af behandlingen), sløret syn, døsighed, stivhed;
• kardiovaskulært system: ofte - ortostatisk hypotension eller et fald i blodtrykket, som kan ledsages af bleghed i huden, svaghed, svimmelhed, sløvhed, takykardi osv. (observeret efter den første dosis eller efter øget dosis af lægemidlet); sjældent - på baggrund af svær arteriel hypotension kan manifestationer af angina pectoris (paradoksal reaktion på nitrater) øges og / eller svær paradoksal bradykardi, synkope, methemoglobinæmi (med langvarig behandling), kollaps, kollaptoidtilstande (i nogle tilfælde med besvimelse og bradyarytmi) kan udvikle sig;
• mave-tarmkanalen: sjældent - tørhed i mundslimhinden, muligvis en let brændende fornemmelse af tungen, kvalme, opkastning;
• hud og subkutant væv: sjældent - rødme i ansigtets hud, allergiske hudreaktioner, herunder udslæt; meget sjældent - eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem;
• andre: en stigning i niveauet af vanillin-ravsyre og catecholaminer i urinen, svedtendens.

Langvarig behandling med isosorbidmononitrat kan føre til forbigående hypoxæmi gennem en relativ omfordeling af blodgennemstrømningen til hypoventilerede alveolære områder (med koronararteriesygdom kan der udvikles myokardiehypoxi).

Overdosis

Vigtigste symptomer: hovedpine, refleks takykardi, sænkning af blodtrykket med ortostatisk dysregulering. Måske udseendet af kvalme, diarré, opkastning, hedeture, svaghed, svimmelhed. Når man tager høje doser (> 20 mg pr. 1 kg kropsvægt), forventes udvikling af takypnø, dyspnø, cyanose, methemoglobinæmi forbundet med dannelsen af nitritioner gennem stofskiftet af lægemidlet. Modtagelse af meget høje doser kan tjene til at øge det intrakraniale tryk med begyndelsen af hjerne manifestationer.

Kronisk overdosering kan føre til en stigning i niveauet af methemoglobin, men den kliniske betydning af dette fænomen er ikke fuldt ud fastslået.

Terapi: gastrisk skylning, placering af patienten i liggende stilling med hævede ben, overvågning af hovedindikatorerne for vitale funktioner og deres korrektion (hvis nødvendigt). På baggrund af svær arteriel hypotension og / eller en tilstand af chok er det nødvendigt at genopfylde det cirkulerende blodvolumen. I undtagelsestilfælde kan dopamin og / eller noradrenalin (noradrenalin) administreres for at forbedre blodcirkulationen. Infusion af adrenalin (adrenalin) og beslægtede forbindelser er kontraindiceret.

Med methemoglobinæmi, afhængigt af sværhedsgraden, anvendes modgift som:

• ascorbinsyre (oral indtagelse af 1 g vitamin C eller intravenøs administration i form af natriumsalt);
• udveksling af blodtransfusion, hæmodialyse, iltbehandling;
• methylenblåt (intravenøs administration op til 50 ml 1% methylenblå opløsning);
• toluidinblåt (indledningsvis intravenøst fra 2 til 4 mg pr. 1 kg kropsvægt, derefter er gentagne indgivelser (om nødvendigt) på 2 mg pr. 1 kg kropsvægt mulige, idet der observeres et interval mellem injektioner på 1 time.

specielle instruktioner

Lægemidlet er ikke beregnet til lindring af akut hjerteinfarkt og akutte angreb af angina pectoris.

I løbet af perioden med isosorbidmononitrat er det nødvendigt at kontrollere hjertefrekvensen og blodtrykket, Når behandlingen afbrydes, er det vigtigt at gradvist reducere dosis af lægemidlet. Tolerance kan udvikle sig til isosorbidmononitrat og krydstolerance over for andre nitroforbindelser. Som en konsekvens reduceres effektiviteten af lægemidlet efter den tidligere brug af andre nitroforbindelser. For at undgå udvikling af tolerance over for isosorbidmononitrats virkning er det vigtigt ikke at lade det tages kontinuerligt i høje doser.

Med labiliteten af blodcirkulationen kan indtagelse af den første dosis af lægemidlet føre til symptomer på akut kredsløbssvigt. Det er muligt at forhindre forekomsten af nitrathovedpine ved at tage 10 mg isosorbidmononitrat i begyndelsen af behandlingen eller 20 mg om morgenen og aftenen.

Det anbefales at udelukke brugen af ethanol i behandlingsperioden.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter i behandlingsperioden bør afholde sig fra at køre bil og udføre potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Piller

Under graviditet er brugen af lægemidlet kun mulig som anvist af en læge i tilfælde, hvor den potentielle fordel ved terapi for moderen opvejer de forventede risici for fosteret.

Hvis du tager isosorbidmononitrat tabletter under amning, skal du stoppe med at amme.

Kapsler

Lægemidlet under graviditet og under amning kan kun ordineres efter en omhyggelig vurdering af de mulige fordele for moderen og potentielle risici for fosteret.

Når du tager kapsler under amning, bør barnet overvåges for mulige bivirkninger af moderens behandling.

Pædiatrisk anvendelse

Isosorbidmononitrat er ikke ordineret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Ved svær nyresvigt anvendes isosorbidmononitrat med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter med nedsat leverfunktion bør tage lægemidlet under lægeligt tilsyn.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem isosorbidmononitrat og andre lægemidler / stoffer:

• antipsykotika (neuroleptika), β-blokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, antihypertensiva, andre vasodilatatorer, langsomme calciumkanalblokkere, tricykliske antidepressiva, ethanol, diuretika, phosphodiesterase-5-hæmmere, herunder tadalafil, sildena-effekt;
• barbiturater: sænk koncentrationen i blodet og fremskynder stofskiftet i stoffet i blodet;
• vasopressorlægemidler: Isosorbidmononitrat reducerer deres effektivitet;
• blokkere af langsomme calciumkanaler (nifedipin, verapamil og andre), propranolol, amiodaron: kan forbedre lægemidlets antianginale virkning;
• β-adrenostimulerende midler, α-adrenerge blokkere (dihydroergotamin osv.): kan reducere lægemidlets antianginale virkning (kraftigt fald i blodtryk, takykardi);
• m-antikolinergika (atropin og andre): risikoen for øget intraokulært tryk øges;
• omsluttende og astringerende lægemidler, adsorbenter: reducerer absorptionen af isosorbidmononitrat fra mave-tarmkanalen;
• noradrenalin (noradrenalin): dens terapeutiske virkning aftager.

Da sapropterin er et coenzym til syntese af nitrogenoxid, når det anvendes i kombination med et hvilket som helst lægemiddel, hvis virkning er forbundet med nitrogenoxid, herunder minoxidil, phosphodiesterase-5-hæmmere og klassiske nitrogenoxiddonorer (for eksempel molsidomin, natriumnitroprussid, isosorbidmononitrat, isosorbid dinitrat, nitroglycerin) skal udvises forsigtighed.

Analoger

Analoger af isosorbidmononitrat er monosan, isosorbidmononitratretard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid: tabletter - 5 år; kapsler - 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Isosorbide mononitrat

Ifølge de få anmeldelser om isosorbidmononitrat er det umuligt at vurdere effektiviteten og sikkerheden ved dets anvendelse. Lægemidlet findes sjældent på apoteker.

Isosorbidmononitratpris på apoteker

Den omtrentlige pris for isosorbidmononitrat for 20 tabletter pr. Pakke er: dosis 20 mg - 58 rubler, dosis 40 mg - 136 rubler.

Isosorbidmononitrat: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Isosorbidmononitrat 20 mg tabletter 30 stk. 55 RUB Købe

Isosorbidmononitrat 40 mg tabletter 30 stk. 120 RUB Købe

Isosorbidmononitrat 40 mg kapsler 30 stk. RUB 128 Købe

Isosorbid mononitrat fane. med forlænge. frigøre p / o fangenskab. 40 mg nr. 30 184 r Købe

Isosorbid mononitrat fane. med forlænge. frigøre p / o fangenskab. 60 mg nr. 30 255 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!