Lovastatin - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Lovastatin

Lovastatin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lovastatin

ATX-kode: C10AA02

Aktiv ingrediens: lovastatin (lovastatin)

Producent: Replekpharm AD (Republikken Makedonien), Lekpharm (Republikken Hviderusland), MAKIZ-PHARMA (Rusland), Kievmedpreparat (Ukraine)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25

Lovastatin er et lægemiddel med hypokolesterolæmisk, hypolipidæmisk virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform af Lovastatin - tabletter: fladcylindrisk rund, hvid med en gullig nuance, med en skråkant (i en papæske 1-3 blisterpakninger på hver 10, 15 eller 20 tabletter).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: lovastatin - 20 eller 40 mg (udtrykt i 100% tørstof)
• hjælpekomponenter: kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat, majsstivelse, butylhydroxyanisol, mikrokrystallinsk cellulose, mælkesukker.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Lovastatin er en hæmmer af endogen kolesterolsyntese i leveren. Stoffet i kroppen i form af inaktiv lacton hydrolyseres direkte til den tilsvarende terapeutisk aktive form, der fungerer som en konkurrerende hæmmer af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym-A-reduktase (HMG-CoA-reduktase). Det er et enzym, der katalyserer omdannelsen af HMG-CoA til mevalonat, hvilket er det indledende trin i cholesterolbiosyntese.

De vigtigste virkninger af lovastatin:

• reduktion af totalt kolesterol i blodet og kolesterol i sammensætningen af LDL og VLDL (lipoproteiner med lav densitet og lipoproteiner med meget lav densitet);
• svækkelse af faldet i indholdet af apolipoprotein B, koncentrationen af triglycerider i blodplasmaet og en moderat stigning i koncentrationen af HDL (lipoprotein med høj densitet);
• stabilisering af plaques, forbedring af endotelfunktionen, antitrombogene og antiinflammatoriske virkninger (bidrager til den anti-aterosklerotiske virkning).

Den udtalt terapeutiske virkning af lovastatin manifesteres inden for 14 dage og den maksimale - efter 1-1,5 måneders systematisk administration. I samme periode efter seponering af behandlingen fortsætter effekten. Ved langvarig brug (op til 5 år) nedsættes effektiviteten af lovastatin ikke.

Farmakokinetik

Lovastatin absorberes langsomt og ikke helt i mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen) - ca. 30% af dosis. Når den tages på tom mave, reduceres absorptionen med 1/3 sammenlignet med brugen med mad.

Tmax (tid til at nå den maksimale koncentration) er i området fra 2 til 4 timer, Cmax (maksimal koncentration) er 7,8 og 11,9 ng / ml (for lovastatin og beta-hydroxysyre), derefter falder plasmakoncentrationen hurtigt. Efter 24 timer er det 10% af det maksimale. Kommunikation med blodplasma-proteiner - 95%. Med en enkelt dosis om natten opnås clearance af lovastatin og dets aktive metabolitter efter 48–72 timer.

Gennemtrænger blod-hjerne- og placenta-barrieren.

Under den første passage gennem leveren gennemgår Lovastatin intensiv metabolisme, oxideres til beta-hydroxy syre, dets 6-hydroxyderivat og andre metabolitter, nogle af dem udviser farmakologisk aktivitet (blokering af HMG-CoA reduktase). Isoenzymerne CYP3A4, CYP3A7 og CYP3A5 er involveret i metabolismen af lovastatin.

T _1/2 (halveringstid) er 3 timer. 83% af dosis udskilles gennem tarmene, 10% - af nyrerne.

Indikationer til brug

• forhøjede serumniveauer af totalt kolesterol, LDL-kolesterol og triglycerider i blodserumet hos patienter med primær hyperkolesterolæmi (ifølge Fredrickson type IIa og IIb), herunder familiær blandet hyperlipidæmi, polygen hyperkolesterolæmi og heterozygot hyperkolesterolæmi: Lovastatin ordineres for at reducere deres effektivitet i diætterapi andre aktiviteter uden for narkotika
• koronar aterosklerose hos patienter med iskæmisk hjertesygdom (iskæmisk hjertesygdom): terapi udføres for at bremse dens progression.

Kontraindikationer

Absolut:

• leversygdom i den aktive fase eller en vedvarende stigning i aktiviteten af levertransaminaser af ukendt oprindelse;
• lactoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption eller lactasemangel;
• graviditet og amning
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for enhver komponent i lægemidlet.

Relativ (Lovastatin ordineres under lægeligt tilsyn):

• en historie med leversygdom
• kronisk alkoholisme
• samtidig immunsuppressiv terapi;
• organtransplantation;
• CRF (kronisk nyresvigt)
• kombinationsbehandling med gemfibrozil, fenofibrat og andre fibrater, nikotinsyre (fra 1000 mg pr. dag), cyclosporin, nefazodon, makrolider (erythromycin, clarithromycin), HIV-proteasehæmmere (ritonavir), svampedræbende midler fra gruppen azoler (itracoconazol);
• presserende kirurgiske procedurer, herunder tandbehandling.

Instruktioner til brug af Lovastatin: metode og dosering

Lovastatin tages oralt, helst sammen med måltider.

Før udnævnelsen af behandlingen såvel som under brugen af lægemidlet skal patienten følge en standard kolesterolsænkende diæt.

Hyperlipidæmi

Den anbefalede daglige dosis Lovastatin er 10–80 mg en gang dagligt.

Hos patienter med moderat hyperkolesterolæmi er den indledende dosis normalt 20 mg en gang dagligt om aftenen med et udtalt forløb af sygdommen (plasma total kolesterol i blodet - fra 7,8 mmol / l) - 40 mg. For at opnå målkolesterolniveauer kan dosis øges til 80 mg (maksimum) i en eller flere doser (morgen og aften).

Du skal ændre dosis med intervaller på mindst 4 uger. Hvis niveauet af koncentration af totalt kolesterol i blodplasma er faldet til 140 mg / 100 ml eller LDL-kolesterol til 75 mg / 100 ml, kan dosis af Lovastatin reduceres. Når det kombineres med cyclosporin, fibrater eller nikotinsyre (fra 1000 mg pr. Dag), bør dosis af lægemidlet ikke overstige 20 mg pr. Dag. For patienter med alvorlig nyresvigt med kreatininclearance mindre end 30 ml / min ordineres lægemidlet under lægeligt tilsyn (den maksimale dosis er 20 mg pr. Dag).

Koronar aterosklerose

Lovastatin ordineres med 20-80 mg dagligt i 1-2 doser. Varigheden af behandlingen bestemmes af lægen individuelt.

Bivirkninger

Lovastatin tolereres som regel godt af patienter.

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive individuelle meddelelser - meget sjældne):

• muskuloskeletale system: ofte - muskelkramper, myalgi; sjældent - myopati, dermatomyositis, myositis; meget sjældent - rabdomyolyse (når det anvendes i kombination med cyclosporin, gemfibrozil eller nikotinsyre);
• nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed; meget sjældent - søvnforstyrrelser, herunder søvnløshed, perifer neuropati, paræstesier, generel svaghed, psykiske lidelser (inklusive angst);
• fordøjelsessystemet: ofte - halsbrand, kvalme, mavesmerter, forstoppelse / diarré, dyspeptiske lidelser, flatulens; meget sjældent - hepatitis, xerostomia, smagsforvrængning, kolestatisk gulsot, galdekolestase, gastralgi, hepatitis, leverdysfunktion, pancreatitis i akut forløb;
• sanseorganer: meget sjældent - atrofi i synsnerven, tåge foran øjnene, grå stær, uklarhed af linsen;
• hæmatopoietiske organer: leukopeni, hæmolytisk anæmi, trombocytopeni;
• allergiske reaktioner: meget sjældent - overfølsomhedssyndrom (urticaria, angioødem, anafylaksi, artralgi, lupuslignende syndrom, erythema multiforme, inklusive Stevens-Johnson syndrom), toksisk hududslæt, epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), kløe;
• laboratorieparametre: en moderat stigning i aktiviteten af ALT (alaninaminotransferase) og AST (asparaginaminotransferase); sjældent - en stigning i aktiviteten af CPK (kreatinfosfokinase); meget sjældent - en stigning i alkalisk bilirubin og phosphatase;
• andre reaktioner: meget sjældent - nedsat styrke, akut nyresvigt, smerter i brystet, hjertebanken, alopeci.

Overdosis

Der er ingen specifikke symptomer på en overdosis af Lovastatin.

Terapi: tilbagetrækning af lægemidler, generelle foranstaltninger, der sigter mod at opretholde og overvåge vitale funktioner, leverfunktion og CPK-aktivitet, forhindre yderligere absorption af lægemidlet (tager afføringsmidler / aktivt kul, gastrisk skylning).

Der er ingen specifik modgift, hæmodialyse er ikke effektiv.

specielle instruktioner

Kontrol af enzymniveauer skal udføres inden behandlingens start og med regelmæssige intervaller i løbet af behandlingen (i 12 måneder, derefter mindst en gang hver 6. måned).

Lovastatin bør seponeres i tilfælde, hvor der er en stigning i aktiviteten af ACT og / eller ALT i serum 3 gange i forhold til VGN (øvre grænse for normal). Behandlingen afbrydes også med en vedvarende stigning i CPK-aktivitet (dette skal tages i betragtning, når der udføres differentiel diagnose af brystsmerter).

At tage Lovastatin kan føre til udseende af myopati, hvilket igen kan forårsage udvikling af rabdomyolyse og nyresvigt. Risikoen for denne patologi er højere ved kombineret brug med et eller flere af følgende lægemidler: nefazodon, cyclosporin, fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), makrolider (erythromycin, clarithromycin), svampedræbende azoler (ketoconazol, itraconazol) og proteasehæmmere HIV (ritonavir). Sandsynligheden for at udvikle myopati øges også med svær nyresvigt.

Hvis der opstår uforklarlig muskelsår, skal lægen informeres, især hvis den ledsages af feber eller utilpashed.

Hos patienter med sjælden homozygot familiær hyperkolesterolæmi er Lovastatin mindre effektiv, hvilket kan skyldes manglen på fungerende LDL-receptorer i denne patientgruppe. Der er også en antagelse om, at deres aktivitet af levertransaminaser øges hurtigere.

Lovastatin er ikke indiceret i tilfælde, hvor hovedpatologien er hypertriglyceridæmi (dvs. ifølge Fredrickson, hyperlipidæmi af I-, IV- og V-typer), da lægemidlet kun har en moderat effekt i reduktion af triglyceridniveauer.

Påføring under graviditet og amning

I henhold til instruktionerne ordineres Lovastatin ikke til kvinder under graviditet / amning.

Kvinder i den reproduktive alder skal bruge pålidelig prævention, mens de tager stoffet.

Pædiatrisk anvendelse

For patienter under 18 år er terapi kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Ved kronisk nyresvigt ordineres Lovastatin med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

• leversygdom i den aktive fase eller en vedvarende stigning i aktiviteten af levertransaminaser af ukendt oprindelse: terapi er kontraindiceret;
• leversygdom i anamnesen: Lovastatin ordineres med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• colestipol, cholestyramin: nedsat biotilgængelighed (du kan tage lovastatin 2-4 timer efter indtagelse af disse lægemidler, mens udviklingen af en additiv effekt bemærkes);
• warfarin: en stigning i dens virkning på blodkoagulationsparametre, som kan øge risikoen for blødning (indtil stabil indikator er opnået, er protrombintidskontrol påkrævet);
• nikotinsyre (i en dosis på 1000 mg pr. dag), cyclosporin, makrolidantibiotika (erythromycin, clarithromycin), svampedræbende azolmidler (ketoconazol, itraconazol), HIV-proteasehæmmere (ritonavir), nefazodon: øget plasmakoncentration af lovastatin i blodet hvad der kan forårsage udvikling af myopati med rabdomyolyse og nyresvigt;
• derivater af fibronsyre (fibrater): udvikling af myopatier (mekanismen er uklar);
• grapefrugtjuice (fra 1000 ml om dagen): en stigning i Cmax og AUC (område under koncentration-tidskurven) af lovastatin og udviklingen af myopatier.

Analoger

Lovastatin-analoger er: Holetar, Medostatin, Cardiostatin osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lovastatin

Ifølge anmeldelser er Lovastatin et sikkert og effektivt lægemiddel, der anvendes i kompleks behandling og til forebyggelse af åreforkalkning og dens komplikationer. Det tolereres normalt godt selv med et langt forløb. Bivirkninger (flatulens, diarré / forstoppelse, mavesmerter, søvnløshed, muskelsmerter) rapporteres sjældent.

Prisen på Lovastatin på apoteker

Prisen på Lovastatin er ukendt, da den ikke findes på apoteker. Vejledende pris for analoger: Cardiostatin (30 tabletter à 20 mg hver) - 121-280 rubler, Holetar (20 tabletter à 20 mg hver) - 258-342 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!