Lorista N
Latinsk navn: Lorista H
ATX-kode: C09DA01
Aktiv ingrediens: losartan + hydrochlorthiazid (losartan + hydrochlorthiazid)
Producent: KRKA (Slovenien), KRKA-RUS (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25
Priser på apoteker: fra 259 rubler.
Købe
Lorista N er et kombineret antihypertensivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lorista N produceres i form af filmovertrukne tabletter: ovale, let bikonvekse, på den ene side af risikoen, farve fra gulgrøn til gul, en hvid kerne skiller sig ud ved pausen (7 stk. I blisterpakninger, i en papæske 2, 4, 8, 12 eller 14 blister; 10 stk. I blister, i en karton med 3, 6 eller 9 blister; 14 stk. I blister, i en karton med 1, 2, 4, 6 eller 7 blister) …
1 tablet indeholder:
- aktive ingredienser: losartan (i form af kaliumlosartan) - 50 mg; hydrochlorthiazid - 12,5 mg;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, forgelatineret stivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat;
- filmskal: macrogol 4000, hypromellose, titandioxid (E171), quinolingult farvestof (E104), talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Lorista N er et kombineret antihypertensivt lægemiddel, hvis effektivitet skyldes egenskaberne af dets aktive ingredienser.
Losartan er en selektiv antagonist af angiotensin II-receptorer (AT 1- undertype) af ikke-protein-karakter. Stoffet sammen med dets biologisk aktive carboxylmetabolit EXP-3174 blokerer ifølge in vivo- og in vitro-studier alle fysiologisk signifikante virkninger af angiotensin II på AT 1- receptorer, uanset metoden til dets syntese, hvorved aktiviteten af blodplasma renin øges og plasma reduceres koncentration af aldosteron. Skyldes en stigning i niveauet af angiotensin II, AT 2 receptorer indirekte aktiveres. Det hæmmer ikke aktiviteten af det enzym, der er involveret i metabolismen af bradykinin - kininase II.
Losartan reducerer OPSS (total perifer vaskulær modstand), sænker trykket i lungecirkulationen og efterbelastningen og har også en diuretisk virkning. Ved at forhindre myokardiehypertrofi øger losartan følsomheden for fysisk aktivitet i CHF (kronisk hjertesvigt).
Som et resultat af at tage losartan 1 gang dagligt falder det systoliske og diastoliske blodtryk (blodtryk) signifikant. I løbet af dagen normaliserer losartan blodtrykket, mens den antihypertensive effekt er i overensstemmelse med den naturlige døgnrytme. Ved afslutningen af virkningen af en enkelt dosis af lægemidlet var faldet i blodtryk ~ 70-80% af dets maksimale effekt, hvilket forekommer 5-6 timer efter administration. Losartan forårsager ikke abstinenssymptomer efter seponering af behandlingen og har ingen klinisk signifikant effekt på puls (puls). Stoffets effektivitet afhænger ikke af køn (det er det samme hos mænd og kvinder) såvel som af patienternes alder.
Hydrochlorthiazid er et thiaziddiuretikum, hvis diuretiske virkning er baseret på nedsat reabsorption i den distale nefron af klor-, natrium-, magnesium-, kalium- og vandioner. Det forsinker eliminering af calcium- og urinsyreioner. Har en hypotensiv virkning, der udvikler sig på grund af vasodilatation af arterioler. Hydrochlorthiazid har praktisk talt ingen effekt på normalt blodtryk. Dens vanddrivende virkning forekommer 1-2 timer efter administration, når maksimalt efter 4 timer og varer 6-12 timer. Den antihypertensive virkning af hydrochlorthiazid udvikler sig efter 3-4 dage, men for at opnå den optimale terapeutiske virkning kan der kræves langvarig behandling fra 3 til 4 uger …
Farmakokinetik
Farmakokinetikken for losartan og hydrochlorthiazid, når det tages i kombination, adskiller sig ikke fra det, når det tages separat.
Farmakokinetiske egenskaber ved losartan:
- absorption: absorberes godt fra mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen); serumkoncentrationer af stoffet afhænger ikke klinisk signifikant af kost og kvalitet af mad. Biotilgængelighedsindekset er ~ 33%. C max (maksimal koncentration) i blodplasma bestemmes 1 time efter oral indgivelse og C max for dets biologisk aktive carboxylsyre metabolit EXP -3174 nås efter 3-4 timer;
- distribution: losartan og EXP-3174 binder 99% eller mere til blodplasma-proteiner, for det meste albumin. V d (fordelingsvolumen) er 34 liter. Permeabilitet gennem BBB (blod-hjerne-barrieren) er ekstremt lav;
- stofskifte: gennemgår betydelig førstepassage stofskifte, den såkaldte. virkningen af den første passage gennem leveren med dannelsen af den aktive metabolit EXP-3174 (14%) og et antal inaktive metabolitter;
- Udskillelse: plasmaclearance af losartan og dets aktive metabolit EXP-3174 er henholdsvis ~ 600 ml / min (10 ml / s) og 50 ml / min (0,83 ml / s); nyreklareringsindeks er henholdsvis ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) og 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (halveringstid) af losartan - 2 timer, metabolit EXP-3174 - 6-9 timer. Ca. 58% af lægemidlet udskilles i galden op til 35% - af nyrerne.
Farmakokinetiske egenskaber ved hydrochlorthiazid:
- absorption og distribution: absorption efter oral administration varierer fra 60 til 80%. C max i blodplasma nås efter 1-5 timer Op til 64% af stoffet binder til plasmaproteiner.;
- metabolisme og udskillelse: metaboliseres ikke, udskilles hurtigt af nyrerne; T 1/2 er fra 5 til 15 timer.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne anbefales Lorista N at anvendes til behandling af arteriel hypertension hos patienter, for hvilke kombinationsbehandling er indiceret.
Lægemidlet ordineres også for at reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme og dødelighed hos patienter med arteriel hypertension og venstre ventrikelhypertrofi.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyresvigt med kreatininclearance (CC) <30 ml / min;
- anuria;
- dehydrering (inklusive på baggrund af højdosis diuretikabehandling);
- hyperkalæmi;
- alvorlig leversvigt
- arteriel hypotension;
- ildfast hypokalæmi;
- lactasemangel, glucose-galactose malabsorptions syndrom, galactosæmi;
- perioden med graviditet og amning (amning)
- børn og unge under 18 år
- overfølsomhed over for sulfonamidderivater, losartan og / eller andre ingredienser i lægemidlet.
Relative kontraindikationer ved indtagelse af Lorista N, hvor lægemidlet skal tages med forsigtighed, er: forstyrrelser i vandelektrolytbalancen i blodet (hypokloræmisk alkalose, hyponatræmi, hypokalæmi, hypomagnesæmi), bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie af en enkelt nyre, diabetes mellitus, hypercalcæmi og / eller gigt, forværret allergisk historie [angioneurotisk ødem hos nogle patienter udviklet tidligere, når de tog andre lægemidler, herunder ACE-hæmmere (angiotensinkonverterende enzym)], bronkialastma, systemiske blodsygdomme (inklusive systemisk lupus erythematosus), samtidig brug med NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), herunder med hæmmere af COX (cyclooxygenase) -2.
Brugsanvisning til Lorista N: metode og dosering
Lorista N er beregnet til oral administration. Tidspunktet for at tage pillerne afhænger ikke af kosten. Lægemidlet kan kombineres med andre antihypertensive stoffer.
Til behandling af arteriel hypertension anbefales det at tage Lorista N i start- og vedligeholdelsesdosis - 1 tablet (50 + 12,5 mg) en gang dagligt. Den maksimale antihypertensive effekt opstår ved afslutningen af den tredje uges behandling. For at opnå en mere udtalt terapeutisk virkning kan du øge dosis af lægemidlet til den maksimalt tilladte - 2 tabletter om dagen til 1 dosis.
I tilfælde af nedsat BCC (cirkulerende blodvolumen), f.eks. Når man tager høje doser diuretika, anbefales patienter med hypovolæmi at starte behandling med en dosis losartan - 25 mg 1 gang dagligt. I denne henseende bør modtagelse af Lorista N påbegyndes efter afbrydelse af diuretikabehandling og korrigering af hypovolæmi.
Ældre patienter, patienter med en gennemsnitlig grad af nyreinsufficiens (med CC 30-50 ml / min), inklusive dem i dialyse, behøver ikke at justere startdosis.
Ved arteriel hypertension og venstre ventrikulær hypertrofi ordineres losartan med en startdosis på 50 mg en gang dagligt for at reducere risikoen for kardiovaskulære patologier og dødelighed. Hvis målblodtrykket ikke kan opnås, når du tager losartan i en daglig dosis på 50 mg, er det nødvendigt at vælge dosis ved at kombinere den med lave doser hydrochlorthiazid (12,5 mg pr. Dag). Om nødvendigt bør den daglige dosis af losartan øges til 100 mg i kombination med hydrochlorthiazid i en dosis på 12,5 mg, og derefter skal den daglige dosis Lorista N øges til 2 tabletter.
Bivirkninger
- centralnervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed (systemisk og ikke-systemisk), træthed, søvnløshed; undertiden migræne
- fordøjelsessystemet: ofte - kvalme / opkastning, diarré, dyspepsi, mavesmerter; sjældent - leverdysfunktion, hepatitis; ekstremt sjælden - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser og bilirubin;
- hjerte-kar-system: ofte - takykardi, hjertebanken, dosisafhængig ortostatisk hypotension; sjældent - vaskulitis;
- åndedrætsorganer: ofte - infektioner i øvre luftveje, hoste, faryngitis, hævelse af næseslimhinden;
- hæmatopoietisk system: sjældent - hæmoragisk vaskulitis (Shenleins purpura - Henoch), anæmi;
- bevægeapparatet: ofte - rygsmerter, myalgi; undertiden - artralgi
- overfølsomhedsreaktioner: undertiden - kløe, urticaria; sjældent - anafylaksi, angioødem (inklusive ødem i tungen og strubehovedet, der forårsager obstruktion af luftvejene og / eller ødem i læber, ansigt, svælget);
- laboratoriedata: ofte - en klinisk ubetydelig stigning i koncentrationen af hæmatokrit og hæmoglobin, hyperkalæmi; nogle gange - en moderat stigning i serumkreatinin og urinstof;
- andre reaktioner: ofte - svaghed, asteni, brystsmerter, perifert ødem.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af losartan er takykardi, et markant fald i blodtryk og bradykardi forårsaget af vagal (parasympatisk) stimulering.
Til behandling anbefales det at udføre tvungen diurese og, hvis det er indiceret, symptomatisk behandling. Hæmodialyse er ineffektiv.
De mest almindelige symptomer på overdosering med hydrochlorthiazid (som en konsekvens af elektrolytmangel) er hypokalæmi, hypochloræmi, hyponatræmi som følge af overdreven diurese - dehydrering. Med den kombinerede anvendelse af hjerteglykosider kan hypokalæmi forværre arytmiforløbet.
Til behandling anbefales det at udføre et sæt terapeutiske foranstaltninger, der sigter mod at eliminere symptomer.
specielle instruktioner
Lorista N kan tages samtidigt med andre antihypertensive stoffer.
På grund af brugen af Lorista N er det muligt at øge plasmakoncentrationen af urinstof og kreatinin i bilateral nyrearteriestenose eller nyrearteriestenose i en enkelt nyre.
Under virkningen af hydrochlorthiazid er det muligt at øge arteriel hypotension og en krænkelse af vandelektrolytbalancen, manifesteret ved et fald i BCC, hyponatræmi, hypokloræmisk alkalose, hypomagnesæmi, hypokalæmi, nedsat glukosetolerance, et fald i eliminering af calcium i urinen og en forbigående, ubetydelig stigning i blodkoncentration kolesterol og TG (thyroglobulin), der fremkalder forekomsten af hyperurikæmi og / eller gigt.
På grund af indholdet af lactose i Lorista H-tabletter ordineres de ikke til patienter med lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom, galactosæmi.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I begyndelsen af Lorista N hos nogle patienter er bivirkninger som arteriel hypotension og svimmelhed mulige, som indirekte påvirker deres psykofysiske tilstand. Disse situationer kræver øget opmærksomhed, når du udfører potentielt farlige typer arbejde, også når du kører køretøjer. Det er nødvendigt at foretage en objektiv vurdering af kroppens reaktion på behandlingen.
Påføring under graviditet og amning
Der er utilstrækkelige data fra undersøgelser af brugen af losartan under graviditet. Det vides, at funktionen af renal perfusion af fosteret, som afhænger af udviklingen af renin-angiotensinsystemet, aktiveres i graviditetens tredje trimester, derfor er risikoen for fosterudvikling, når man tager losartan, stigninger i II-III trimestre, da stoffer, der virker direkte på renin-angiotensinsystemet taget i denne periode kan føre til fosterdød.
Brug af diuretika under graviditet anbefales ikke på grund af risikoen for gulsot hos fosteret / nyfødte og trombocytopeni hos moderen. At tage diuretika hjælper ikke mod udviklingen af toksisose under graviditeten.
Hvis graviditet er bekræftet, bør Lorista N seponeres med det samme.
Hvis lægemidlet ifølge indikationer skal bruges under amning, er det nødvendigt at beslutte, om amning skal ophøre.
Pædiatrisk anvendelse
Der er utilstrækkelige data om Lorista Ns sikkerhed og effekt i pædiatri, og derfor er lægemidlet kontraindiceret til behandling af børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Lorista N 50 mg + 12,5 mg er kontraindiceret til brug ved alvorligt nedsat nyrefunktion såvel som hos patienter i hæmodialyse.
Til krænkelser af leverfunktionen
Lorista N er kontraindiceret til brug ved svær leverdysfunktion.
Brug til ældre
Ældre patienter har ikke brug for at justere startdosis.
Lægemiddelinteraktioner
Losartan
- hydrochlorthiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, phenobarbital, ketoconazol, erythromycin: ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion med losartan blev fundet i studier;
- rifampicin, fluconazol: reducer niveauet af den aktive metabolit af losartan (den kliniske betydning af denne interaktion er ikke undersøgt);
- kaliumbesparende diuretika (triamteren, spironolacton, amilorid), kaliumholdige kosttilskud eller kaliumsalte: hyperkalæmi kan udvikles;
- NSAID'er (inklusive selektive COX-2-hæmmere): kan reducere effektiviteten af diuretika såvel som andre antihypertensive lægemidler, herunder losartan. Med nedsat nyrefunktion hos patienter, der fik NSAID'er (inklusive COX-2-hæmmere) i kombination med angiotensin II-receptorantagonister, kan yderligere forværring af nyrefunktionen udvikles op til akut nyresvigt (normalt reversibel);
- indomethacin: kan reducere den antihypertensive virkning af losartan, som andre antihypertensive stoffer.
Hydrochlorthiazid
- thiaziddiuretika, barbiturater, ethanol, narkotiske stoffer: kan øge sandsynligheden for at udvikle ortostatisk hypotension;
- orale hypoglykæmiske lægemidler og insulin: dosisjustering kan være nødvendig;
- andre antihypertensive stoffer: udviser additiv synergisme;
- cholestyramin, colestipol: hæmmer absorptionen af hydrochlorthiazid;
- glukokortikosteroider, adrenokortikotropisk hormon: har et markant fald i elektrolytniveauer, især forårsager hypokalæmi;
- adrenalin, noradrenalin, andre pressoraminer: hydrochlorthiazid reducerer deres effektivitet;
- ikke-depolariserende muskelafslappende midler, såsom tubocurarin: hydrochlorthiazid forbedrer deres effektivitet;
- lithium: diuretika reducerer renal clearance og øger sandsynligheden for at udvikle toksiske virkninger (samtidig brug anbefales ikke);
- NSAID'er (inklusive selektive COX-2-hæmmere): hæmning af diuretika, natriuretiske og hypotensive virkninger af diuretika er mulig.
På grund af effekten af thiaziddiuretika på calciummetabolismen kan deres indtagelse fordreje resultaterne af undersøgelsen af biskjoldbruskkirtlenes funktion.
Analoger
Lorista N-analoger er: Hydrochlorthiazid + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorthiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lorista N
Ifølge anmeldelser er Lorista N et effektivt kombineret middel til normalisering af blodtryk og reduktion af hævelse. Patienter understreger den milde virkning af lægemidlet, dets hurtige terapeutiske virkning, muligheden for samtidig brug med andre lægemidler, brugervenlighed og lang holdbarhed.
Som ulemper angiver nogle behovet for langvarig daglig brug af Lorista N om morgenen.
Pris for Lorista N på apoteker
Vejledende pris for Lorista N 50 mg + 12,5 mg til 30 stk. i pakken - 240 rubler, til 60 stk. i pakken - 430 rubler, til 90 stk. i pakken - 512 rubler.
Lorista N: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 259 r Købe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 stk. 306 r Købe |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 349 r Købe |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 stk. 373 r Købe |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 453 r Købe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 stk. 504 RUB Købe |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 582 r Købe |
|
Lorista N tabletter p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 stk. RUB 609 Købe |
|
Lorista N 100 tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 stk. 749 RUB Købe |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 749 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!