Kansalazin
Kansalazin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Kansalazin
ATX-kode: A07EC02
Aktiv ingrediens: mesalazin (Mesalazin)
Producent: depottabletter - CJSC "Kanonfarma-produktion" (Rusland); rektale suppositorier - Altpharm LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 07-05-2019
Priser på apoteker: fra 600 rubler.
Købe
Kansalazin er et antiinflammatorisk og antibakterielt lægemiddel, der anvendes til behandling af colitis ulcerosa og Crohns sygdom.
Frigør form og sammensætning
- depottabletter: bikonvekse, runde, hvide med en grå nuance eller næsten hvide, små indeslutninger er mulige (10 eller 15 stykker i en blisterstrimmel, i en papkasse 1, 3, 5, 6, 9 eller 10 pakninger à 10 hver. eller 2, 4 eller 6 pakker à 15 stk.);
- rektale suppositorier: torpedoformet, fra lysegrå til næsten hvid, med en mulig lyseblå nuance (5 stk. i en blisterstrimmel, i en papæske 2 eller 6 pakker).
Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Kansalazin.
1 depottablet indeholder:
- aktivt stof: mesalazin - 500 mg;
- yderligere komponenter: kolloid siliciumdioxid, calciumhydrogenphosphatdihydrat, natriumalginat, copovidon, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.
1 rektal suppositorium indeholder:
- aktivt stof: mesalazin - 500 mg;
- yderligere komponenter: natriumdocusat, Witepsol N-15 fast fedt, cetylalkohol.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Mesalazin, den aktive ingrediens i Kansalazin, har en antiinflammatorisk virkning. Undertrykker produktionen af metabolitter af arachidonsyre - leukotriener og prostaglandiner, hæmmer aktiviteten af neutrofil lipoxygenase, forhindrer leukocytkemotaksi. Stoffet hjælper med at bremse migrering, degranulering og fagocytose af neutrofiler samt produktionen af immunglobuliner af lymfocytter. Kansalazin demonstrerer en antibakteriel virkning mod nogle kokker og Escherichia coli (manifesteret i tyktarmen).
Mesalazin udviser antioxidantegenskaber ved at binde til frie iltradikaler og ødelægge dem. Virkningen af lægemidlet efter oral administration eller rektal administration skyldes overvejende lokal handling ved kontakt med betændt tarmvæv.
Kansalazin tolereres godt. Lægemidlet i form af depottabletter reducerer risikoen for tilbagefald i Crohns sygdom, især hos patienter med ileitis og med en lang varighed af sygdommen.
Farmakokinetik
Cirka 30-50% af en oral dosis mesalazin absorberes hovedsageligt i tyndtarmen. Ved rektal administration forekommer frigivelsen af det aktive stof i tyktarmen og endetarmen. Metabolisk transformation finder sted i tarmslimhinden og i leveren ved acetylering og i lille grad ved hjælp af enterobakterier med dannelsen af hovedmetabolitten, N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Som en konsekvens er lægemidlets plasmaniveau relativt lavt. Mesalazin binder til plasmaproteiner med 43%, og dets hovedmetabolit med 73-83%.
Mesalazin såvel som dets metabolitter passerer ikke gennem blod-hjerne-barrieren, men det trænger i form af en metabolit ind i modermælken (0,1% af dosis). Efter oral administration af Kansalazin i en daglig dosis på 1500 mg blev kumulative egenskaber afsløret hos raske frivillige. Midlet akkumuleres på baggrund af kronisk nyresvigt (CRF). Mesalazin og dets metabolitter udskilles fra kroppen via nyrerne og tarmene.
Indikationer til brug
Kansalazin depottabletter anbefales til forebyggelse og behandling af forværringer af colitis ulcerosa og Crohns sygdom.
Rektale suppositorier Kansalazin er beregnet til behandling af ulcerøs colitis (distal colon) i den akutte fase såvel som vedligeholdelsesbehandling under remission.
Kontraindikationer
Absolut:
- mavesår i mave og tolvfingertarm (under en forværring - til suppositorier);
- alvorlige krænkelser af leveren og / eller nyrerne
- hæmoragisk diatese (med en tilbøjelighed til blødning - til suppositorier);
- blodsygdomme - til piller;
- alder op til 18 år - til suppositorier; alder op til 12 år samt kropsvægt mindre end 50 kg - til tabletter;
- amningsperiode - til tabletter;
- sidste 2-4 ugers graviditet - til tabletter;
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet og andre derivater af salicylsyre.
Relativt (Kansalazin bør behandles med forsigtighed):
- mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- nedsat lever- og / eller nyrefunktion
- Jeg graviditet trimester - for piller;
- respiratorisk dysfunktion (især tilstedeværelsen af bronkialastma) - til suppositorier.
Kansalazin, brugsanvisning: metode og dosering
Udvidede tabletter
Kansalazin tabletter tages oralt efter måltider uden at knække eller tygge, synke hele og drikke rigeligt med væske. Den daglige dosis af lægemidlet vælges individuelt og opdelt i flere doser.
Anbefalede daglige doser af Kansalazin afhængigt af patientens indikationer og alder:
- ulcerøs colitis (forværringsperiode), Crohns sygdom (forværringsfase og understøttende behandling): voksne - op til 4000 mg (op til 8 tabletter), unge over 12 år med en kropsvægt på mindst 50 kg - 20-30 mg / kg;
- ulcerøs colitis (vedligeholdelsesbehandling): voksne - 2000 mg (4 tabletter), unge over 12 år med en kropsvægt på mindst 50 kg - 20-30 mg / kg.
Rektale suppositorier
Kansalazin suppositorier administreres rektalt (i endetarmen) efter afføring. Til behandling af ulcerøs colitis i den akutte fase administreres lægemidlet 3 gange dagligt, 500 mg (1 suppositorium), den daglige dosis er 1500 mg (3 suppositorier).
Bivirkninger
Udvidede tabletter
- hjerte-kar-system: brystsmerter, hjertebanken, åndenød, stigning / fald i blodtryk (BP), takykardi;
- fordøjelsessystemet: nedsat appetit, kvalme, halsbrand, opkastning, mavesmerter, diarré, øget aktivitet af levertransaminaser, pancreatitis, hepatitis;
- nervesystem: svimmelhed, tinnitus, hovedpine, rysten, polyneuropati, depression;
- urinvejssystem: anuri, proteinuri, krystalluri, oliguri, hæmaturi, nefrotisk syndrom;
- hæmatopoietiske organer: hypoprothrombinæmi, anæmi (megaloblastisk, aplastisk, hæmolytisk), leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose;
- allergiske reaktioner: kløe, hududslæt, dermatoser, bronkospasme;
- andre: svaghed, nedsat produktion af tårevæske, lupuslignende syndrom, lysfølsomhed, alopeci, parotitis, oligospermi.
Rektale suppositorier
- blod og lymfesystem: ekstremt sjælden (<0,01%, inklusive isolerede tilfælde) - patologiske blodparametre (aplastisk anæmi, leukopeni, neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni);
- nervesystem: sjældent (> 0,01% og <0,1%) - svimmelhed, hovedpine ekstremt sjælden - perifer neuropati;
- hjerte-kar-system: sjældent - myokarditis, perikarditis;
- åndedrætsorganer: ekstremt sjældent - allergiske og fibrotiske reaktioner fra lungerne (åndenød, hoste, alveolitis, lungeeosinofili, infiltration i lungerne, lungebetændelse, bronkospasme);
- fordøjelsessystemet: sjældent - mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, oppustethed ekstremt sjældent - akut pancreatitis, ændringer i leverfunktion (øgede kolestaseparametre og transaminaseaktivitet), kolestatisk hepatitis;
- urinveje: ekstremt sjældent - nedsat nyrefunktion, herunder interstitiel nefritis, nyresvigt;
- hud og subkutant væv: ekstremt sjælden - alopeci;
- muskuloskeletale system: ekstremt sjælden - myalgi, artralgi;
- immunsystem: ekstremt sjældent - overfølsomhedsreaktioner [f.eks. allergisk eksanthem, feber, lupus erythematosus syndrom (SLE), pancolitis];
- reproduktionssystem: ekstremt sjælden - oligospermi (reversibel).
Overdosis
Udvidede tabletter
Ved en enkelt dosis på mindre end 150 mg / kg observeres en overdosis af mild sværhedsgrad, 150-300 mg / kg - moderat, mere end 300 mg / kg - svær.
Tegn på en overdosis af Kansalazin af mild og moderat sværhedsgrad kan omfatte symptomer på salicylisme: generel utilpashed, svimmelhed, tinnitus, svær hovedpine, sløret syn, kvalme, opkastning, feber (et dårligt prognostisk tegn hos voksne). På baggrund af alvorlig forgiftning kan følgende symptomer forekomme: døsighed, anuria, kramper, blødning, forvirring, kollaps, hyperventilation af lungerne af central oprindelse, respiratorisk alkalose, metabolisk acidose. Oprindeligt forårsager central hyperventilation af lungerne udviklingen af åndedrætsalkalose, manifesteret i form af kold klæbrig sved, åndenød, kvælning, cyanose; med øget forgiftning forværres respiratorisk lammelse og frakobling af oxidativ fosforylering, hvilket fører til respiratorisk acidose.
I tilfælde af kronisk overdosering korrelerer niveauet af mesalazin detekteret i plasma dårligt med sværhedsgraden af forgiftning. Truslen om kronisk forgiftning forværres hos ældre patienter, mens de tager Kansalazin i flere dage i en daglig dosis på mere end 100 mg / kg. Hos ældre og børn vises de første symptomer på salicylisme ikke altid, derfor anbefales det med jævne mellemrum at bestemme indholdet af salicylater i blodet. Ved moderat / svær forgiftning er niveauet af salicylater mere end 70 mg%, i ekstremt alvorlig, prognostisk ugunstig - mere end 100 mg%. Hvis der er konstateret moderat forgiftning, har patienten behov for indlæggelse i 24 timer. I denne tilstand fremkaldes opkastning, der er ordineret aktivt kul og afføringsmidler,udføre konstant overvågning af syre-basesammensætningen i blodet (CBS) og elektrolytbalancen. Natriumhydrogencarbonat, natriumcitrat eller natriumlaktatopløsning indføres afhængigt af metabolismens tilstand.
En stigning i reservealkalinitet fører til en stigning i eliminering af mesalazin som et resultat af alkalisering af urin. Med et salicylatindhold på mere end 40 mg% vises et fald i urinsyre ved alkalisering udført med en intravenøs infusion af natriumbicarbonat - 88 mEq i 1 liter 5% dextroseopløsning med en hastighed på 10-15 ml / h / kg. For at genoprette volumenet af cirkulerende blod (BCC) og inducere diurese i de samme doser og fortynding injiceres natriumbicarbonat 2-3 gange. Hos ældre patienter er forsigtighed påkrævet, da de kan opleve lungeødem ved intensiv væskeinfusion. Det anbefales ikke at bruge acetazolamid til alkalisering af urinen, da det kan forårsage acidæmi og forværre de toksiske virkninger af salicylater.
Hæmodialyse anbefales, når salicylatniveauet er over 100-130 mg% og på baggrund af kronisk forgiftning - 40 mg% og derunder i nærvær af sådanne indikationer som progressiv forringelse, ildfast acidose, alvorlig skade på centralnervesystemet, nyresvigt og ødem lunger. Hvis der udvikles lungeødem, ordineres kunstig ventilation af lungerne (ALV) med en iltberiget blanding.
Rektale suppositorier
Tilfælde af overdosering af Kansalazin i form af rektale suppositorier er sjældne. I denne tilstand er der ingen symptomer på nefrotoksicitet / hepatotoksicitet, men der kan være tegn på salicylatforgiftning (kvalme, svaghed, opkastning, døsighed, lungeødem, hyperventilation). Der er ingen specifik modgift, symptomatisk og understøttende behandling udføres.
specielle instruktioner
Før kursets start under behandling med Kansalazin og efter dets annullering tilrådes det at udføre en generel blodprøve og urinanalyse for at overvåge udskillelsesfunktionen i nyrerne og indikatorer for leverens funktionelle tilstand - aktiviteten af alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (ACT) såvel som plasmaniveauet af kreatinin i plasmaniveauet. Kontrolundersøgelser anbefales som regel at udføres 14 dage efter behandlingsstart og derefter 2-3 gange med et interval på 4 uger. Hvis testresultaterne er inden for det normale interval, kan undersøgelsesdataene udføres hver 3. måned. Hvis der udvikles yderligere symptomer, er der presserende behov for opfølgningstest.
Hos patienter, der tilhører langsomme acetylatorer, forværres risikoen for bivirkninger; urin og tårer kan blive gul-orange, plettet med bløde kontaktlinser.
Det anbefales ikke at bruge rektale suppositorier til patienter med nyresvigt. Hvis der under terapi opdages forringelse af nyrefunktionen, skal der tages højde for den mulige nefrotoksiske virkning af mesalazin.
Patienter med nedsat lungefunktion (især dem, der lider af bronkialastma), når de bruger suppositorier, har brug for nøje overvågning.
Personer med etableret overfølsomhed over for lægemidler, der indeholder sulfasalazin, kan kun starte behandling med Kansalazin under streng medicinsk overvågning. I tilfælde af tegn på akut intolerance, som kan omfatte akutte smerter og kramper i underlivet, svær hovedpine, feber og hududslæt, bør brugen af lægemidlet stoppes med det samme.
Hvis patienten savner den næste dosis piller, skal den glemte dosis tages når som helst eller sammen med den næste dosis. I tilfælde af manglende flere doser er det nødvendigt, uden at stoppe behandlingen, at konsultere en specialist.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter, der kører motorkøretøjer eller servicerer andre komplekse og bevægelige mekanismer, rådes til at afstå fra at udføre denne type aktiviteter under behandling med Kansalazin på grund af den mulige forekomst af uønskede reaktioner (svimmelhed og andre).
Påføring under graviditet og amning
Det blev fundet, at mesalazin trænger ind i placentabarrieren, men da erfaringen med brugen af den hos gravide kvinder er begrænset, er det ikke muligt at vurdere risikoen for mulige bivirkninger under lægemiddelbehandling under graviditet. I løbet af undersøgelser af dyr, hvor lægemidlet blev brugt oralt, blev der ikke fundet nogen negative virkninger på graviditet, embryo / fosterudvikling og fødsel.
Terapi hos gravide kvinder er kun mulig, hvis den forventede fordel for moderen væsentligt opvejer den mulige trussel mod fostrets helbred. I de sidste 2-4 uger af graviditeten er det ikke kontraindiceret at tage Kansalazin tabletter.
Mesalazin udskilles i modermælk i signifikant lavere koncentrationer sammenlignet med dem i en kvindes blodplasma, men acetyl-mesalazin (dets vigtigste metabolit) udskilles i lignende eller højere koncentrationer. Hvis det er nødvendigt at bruge Kansalazin under amning, er det nødvendigt at stoppe amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Kansalazin rektale suppositorier er kontraindiceret til patienter under 18 år, depottabletter - til patienter under 12 år såvel som dem med en kropsvægt på under 50 kg.
Med nedsat nyrefunktion
I nærvær af en alvorlig grad af nyresvigt er brugen af Kansalazin kontraindiceret. I tilfælde af mild til moderat grad anbefales det at bruge lægemidlet med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærvær af alvorlig nedsat leverfunktion er brugen af Kansalazin kontraindiceret, med mild og moderat grad, agenten skal anvendes med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
- sulfonylurinstofderivater: deres hypoglykæmiske virkning forbedres;
- sulfonamider, furosemid, rifampicin, spironolacton: deres aktivitet falder;
- urikosuriske lægemidler (tubular secretion blockers): deres effektivitet øges;
- methotrexat: risikoen for dets toksiske virkning forværres;
- glukokortikosteroider: deres ulcerogene virkning øges;
- antikoagulantia: deres terapeutiske virkning forbedres;
- thioguanin, azathioprin, 6-mercaptopurin: der kan være en stigning i den myelosuppressive virkning af disse stoffer;
- warfarin (et indirekte antikoagulant): dets antikoagulerende virkning kan svækkes (med denne kombination bør protrombintid monitoreres);
- cyanocobalamin: dets absorption sænkes.
Analoger
Kansalazins analoger er: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod fugt og lys (til tabletter), ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Kansalazin
Anmeldelser af Kansalazine på medicinske steder er ret sjældne og henviser hovedsageligt til depottabletter. Patienter bemærker generelt effektiviteten af lægemidlet til behandling af forværringer af colitis ulcerosa og Crohns sygdom. Det anbefales kun at bruge Kansalazin som anvist af en læge og i de doser, der er ordineret af ham.
Ulemperne ved midlerne inkluderer de høje omkostninger og indikerer undertiden, at de ikke findes i apoteksnetværket.
Pris for Kansalazin på apoteker
Prisen på Kansalazin, depottabletter (500 mg) kan i gennemsnit være 1.300 rubler pr. Pakke indeholdende 50 tabletter.
Der er ingen pålidelige oplysninger om prisen på rektale suppositorier, da denne doseringsform i øjeblikket ikke sælges på apoteker.
Kansalazin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Fanen Kansalazin. tarm. p / o fangenskab. 500 mg 50 stk. 600 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
