Katadolon - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Katadolon

Katadolon: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Katadolon

ATX-kode: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Producent: TEVA Operations Poland Sp. Zoo. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Polen)

Beskrivelse og fotoopdatering: 20.08.2019

Katadolon er et ikke-opioid analgetisk, centralt virkende muskelafslappende middel.

Frigør form og sammensætning

Katadolon produceres i form af kapsler: størrelse nr. 2, gelatinøst fast stof, uigennemsigtig, hætten og kroppen er rødbrun; indholdet af kapslerne er hvidt pulver med en lysegul, grålig eller lysegrøn farvetone (10 stk. i blisterpakninger af polyvinylchlorid / aluminiumsfolie, 1, 3 eller 5 blisterpakninger i en papæske).

Sammensætning af 1 kapsel:

• Aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 100 mg;
• Hjælpekomponenter: magnesiumstearat, copovidon, kolloid siliciumdioxid, calciumhydrogenphosphatdihydrat;
• Kapsellegeme: gelatine, titandioxid, jernfarvestof rød oxid (E172), natriumlaurylsulfat, renset vand.

Farmakologiske egenskaber

Katadolon er et lægemiddel, der har en muskelafslappende middel og central analgetisk virkning.

Farmakodynamik

Det aktive stof i Katadolon er flupirtin, en repræsentant for Selective Neuronal Kalium Channel Opener (SNEPCO), som hører til ikke-opioide centraltvirkende analgetika.

Flupirtin aktiverer neuronale K ⁺ -kanaler til intern rektifikation forbundet med G-proteinet, hvilket fører til frigivelse af K ⁺ -ioner, hvilket resulterer i, at hvilepotentialet er stabiliseret, og neuronmembranernes ophidselse reduceres. Som et resultat inhiberes N-methyl-D-aspartat (NMDA) -receptorer indirekte, da deres blokade med Mg ^{2+ -ioner} fortsætter, indtil depolarisering af cellemembranen forekommer (indirekte antagonistisk virkning på NMDA-receptorer).

Når de anvendes i terapeutisk signifikante koncentrationer erstatter flupirtin ikke binder til 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hydroxytryptophan), alfa ₁ - og alfa ₂ -, opioid, benzodiazepin, dopamin, centrale n- og m-cholinerge receptorer.

Takket være denne centrale handling fra Katadolon realiseres tre af dens vigtigste effekter:

1. Analgetisk effekt: På grund af den selektive åbning af spændingsafhængige K ⁺ -kanaler af neuroner og den samtidig frigivelse af K ⁺ -ioner, er neuronets hvilepotentiale stabiliseret. Neuronen bliver mindre ophidselig. Indirekte antagonisme af flupirtin i forhold til NMDA-receptorer forhindrer indførelse af Ca2 ^{+ -ioner} i neuroner, hvorved den sensibiliserende virkning af en stigning i den intracellulære koncentration af Ca2 ^{+ -ioner mindskes}. I tilfælde af neuron excitation hæmmes således transmission af stigende nociceptive impulser.
2. Muskelafslappende virkning: De farmakologiske virkninger, der er beskrevet for den smertestillende virkning af flupirtin, understøttes funktionelt af en forøgelse af absorptionen af Ca2 ^{+ -ioner af} mitokondrier, som observeres, når Katadolon anvendes i terapeutisk signifikante doser. Den muskelafslappende virkning opstår på grund af samtidig undertrykkelse af impulsoverførsel til motorneuroner og de tilsvarende virkninger af interneuroner. Derfor manifesteres denne effekt af flupirtin hovedsageligt i forhold til lokale muskelspasmer og ikke til hele muskulaturen som helhed.
3. Effekt af kroniseringsprocesser: Kroniseringsprocesser betragtes som neuronale ledningsprocesser på grund af plasticiteten af neuronale funktioner. Elasticiteten af neuronernes funktioner ved induktion af intracellulære processer skaber gunstige betingelser for implementeringen af mekanismer af typen "vikling", hvor responsen på hver efterfølgende impuls forbedres. NMDA-receptorer er i høj grad ansvarlige for at udløse disse ændringer. Deres indirekte blokade under påvirkning af flupirtin fører til undertrykkelse af disse effekter. Således skabes ugunstige forhold for klinisk signifikant kronisk smerte. Og i nærværelse af kronisk smerte skabes betingelser for at slette smertehukommelse (på grund af stabilisering af membranpotentialet), hvilket resulterer i, at smertefølsomheden falder.

Farmakokinetik

Efter oral administration af Katadolon absorberes flupirtin i mave-tarmkanalen. Lægemidlet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt (ca. 90%).

Cirka 75% af den indtagne dosis metaboliseres i leveren, hvilket resulterer i dannelsen af metabolitterne M1 og M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin) er en aktiv metabolit, der er resultatet af hydrolyse af urethanstrukturen (1. fase af reaktionen) og yderligere acetylering (2. fase af reaktionen). Det giver ca. 25% af den smertestillende virkning af flupirtin.

M2 er en biologisk inaktiv metabolit, der stammer fra oxidationsreaktionen af p-fluorbenzyl (fase 1) og yderligere konjugering af p-fluorbenzoesyre med glycin (fase 2).

Hvilket isoenzym overvejende er involveret i den oxidative destruktionsvej er ikke blevet undersøgt. Flupirtin menes kun at have mindre interaktioner.

Koncentrationen af flupirtin i blodplasmaet er proportional med den dosis, der er taget.

Halveringstiden (T _1/2) af lægemidlet fra blodet er ~ 7 timer (for hovedstoffet og metabolitten M1 - 10 timer). Denne tid er tilstrækkelig til at give den krævede analgetiske virkning.

Hos ældre patienter over 65 år stiger T _1/2 til 14 timer med en enkelt dosis af lægemidlet og op til 18,6 timer, når du bruger Katadolon i 12 dage. Også i alderdommen øges den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet med ca. 2,5 gange.

Flupirtin udskilles hovedsageligt (69%) af nyrerne: uændret - 27%, i form af M1-metabolit (acetylmetabolit) - 28%, i form af M2-metabolit (p-fluor-hippursyre) - 12%. Den tredje del af den modtagne dosis udskilles fra kroppen i form af metabolitter med ukendt struktur. En lille del af dosis udskilles i afføring og galde.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne ordineres Katadolon til voksne til behandling og lindring af anfald af kronisk og akut smerte med let til moderat sværhedsgrad, nemlig:

• Hovedpine af forskellig oprindelse;
• Muskelspasmer (fibromyalgi, arthropati, muskuloskeletale smerter i ryggen og nakken);
• Smerter i ondartede svulster;
• Posttraumatisk smerte
• Smertsyndrom under ortopædiske / traumatologiske operationer og interventioner;
• Dysmenoré.

Kontraindikationer

• Kolestase og risikoen for at udvikle hepatisk encefalopati (da der er stor sandsynlighed for udvikling eller progression og forværring af en eksisterende encefalopati eller ataksi);
• Leverdysfunktion
• Kronisk alkoholisme
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (på grund af flupirtins muskelafslappende virkning)
• Tinnitus (ringen i ørerne), herunder for nylig helet;
• Samtidig brug med andre lægemidler med hepatotoksisk virkning;
• Alder under 18 år
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Katadolon anvendes med forsigtighed ved hypoalbuminæmi, nyresvigt såvel som i alderdommen (fra 65 år).

Instruktioner til brug af Katadolon: metode og dosering

Kapsler Katadolon tages oralt med en lille mængde vand og uden at tygge (det er ønskeligt at være i lodret position).

Som en undtagelse, hvis patienten ikke kan sluge kapslen, kan den åbnes og indsættes gennem et rør, eller kun indholdet kan indtages. Den bitre smag af flupirtin kan neutraliseres med mad, for eksempel ved at spise en banan.

Det anbefalede standarddosisregime for Katadolon: 1 kapsel (100 mg) 3-4 gange om dagen, hvis der om muligt opretholdes lige intervaller mellem doser. I tilfælde af alvorlig smerte - 2 kapsler (200 mg) 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 kapsler (600 mg).

Dosen vælges afhængigt af den individuelle tolerance for Katadolon og smerteintensiteten. Til terapeutiske formål er det nødvendigt at anvende den mindste effektive dosis i den korteste periode. Det maksimale behandlingsforløb bør ikke overstige 2 uger.

Hos ældre patienter på 65 år og derover begynder behandlingen med 2 kapsler (200 mg) dagligt, taget om morgenen og aftenen.

Ved alvorlig nyresvigt eller hypoalbuminæmi skal plasmakreatininkoncentrationen overvåges. Den maksimale daglige dosis for sådanne patienter bør ikke overstige 3 kapsler (300 mg). Hvis der er behov for en højere dosis, skal patienter monitoreres kontinuerligt.

I tilfælde af mild til moderat nyresvigt er dosisjustering af Katadolon ikke nødvendig, men monitorering af koncentrationen af kreatinin i blodplasmaet er nødvendig.

Bivirkninger

Bivirkninger fra systemer og organer, afhængigt af hyppigheden af manifestation (≥1 / 10 - meget ofte; ≥1 / 100- <1/10 - ofte; ≥1 / 1000- <1/100 - sjældent; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - sjældent; <1/10 000 - ekstremt sjælden; ukendt frekvens - det er ikke muligt at foretage en vurdering baseret på de opnåede data):

• Lever og galdeveje: meget ofte - øget aktivitet af levertransaminaser; ukendt hyppighed - hepatitis, leversvigt;
• Mave-tarmkanalen: ofte - kvalme, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, forstoppelse, tørhed i mundslimhinden, mavesmerter, flatulens, diarré
• Immunsystem: sjældent - overfølsomhed over for lægemidlet, allergiske reaktioner (undertiden ledsaget af hududslæt, nældefeber, feber, kløe);
• Hud og subkutant væv: ofte - hyperhidrose (sveden);
• Nervesystemet: ofte - depression, søvnforstyrrelse, angst / nervøsitet, rysten, hovedpine, svimmelhed sjældent - forvirring af bevidsthed;
• Metabolisme: ofte - nedsat eller manglende appetit;
• Synsorgan: sjældent - synshandicap;
• Andre: meget ofte (i 15% af tilfældene, især i begyndelsen af behandlingen) - svaghed / træthed.

Bivirkninger, med undtagelse af allergiske reaktioner, er i de fleste tilfælde dosisafhængige og forsvinder ofte alene under eller efter afslutningen af behandlingen.

Overdosis

Der er isolerede rapporter om tilfælde af forsætlig overdosis af Katadolon med henblik på selvmord.

Ved indtagelse af lægemidlet i en dosis på 5000 mg blev følgende symptomer bemærket: tørhed i mundslimhinden, kvalme, bedøvelse, tåreværd, en tilstand af nedbrydning, forvirring, takykardi. Der blev ikke rapporteret om livstruende forhold.

Det anbefales at fremkalde opkastning eller gennemføre en dannet diurese, derefter ordinere aktivt kul eller komme ind i elektrolytter. I disse tilfælde gendannes sundhedstilstanden normalt inden for 6-12 timer. Den specifikke modgift er ukendt.

I tilfælde af en overdosis af Katadolon bør der tages hensyn til muligheden for at udvikle lidelser i centralnervesystemet og forekomsten af symptomer på levertoksicitet efter typen af øgede metaboliske forstyrrelser i leveren. Behandling i dette tilfælde er symptomatisk.

specielle instruktioner

Hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion er det nødvendigt at overvåge urincreatinin og aktiviteten af leverenzymer.

I en alder af 65 år med udtalt tegn på lever- og / eller nyresvigt såvel som med hypoalbuminæmi er dosisjustering nødvendig.

Med flupirtinbehandling er falske positive tests for bilirubin, urinprotein og urobilinogen mulige. En lignende reaktion kan observeres ved den kvantitative bestemmelse af niveauet af bilirubin i blodplasmaet.

Brug af Katadolon i høje doser kan i nogle tilfælde forårsage urinfarvning i grønt, hvilket ikke er et klinisk tegn på nogen sygdom.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I betragtning af Katadolons evne til at svække opmærksomheden og nedsætte reaktionshastigheden anbefales det at afstå fra at føre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter under behandlingen.

Påføring under graviditet og amning

Der er utilstrækkelige data om brugen af flupirtin under graviditet til at vurdere omfanget af dets virkning. I eksperimentelle undersøgelser udført på dyr blev reproduktionstoksiciteten af flupirtin fastslået, teratogenicitet blev ikke afsløret. Under graviditet er Katadolon imidlertid forbudt til brug, undtagen i tilfælde, hvor den forventede fordel for kvinden bestemt er højere end de mulige risici for fosteret.

I modermælk trænger flupirtin ifølge forskningsdata i små mængder ind. Imidlertid anbefales det, at amning afbrydes, hvis behandling er nødvendig under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Katadolon er kontraindiceret til børn og unge (under 18 år).

Med nedsat nyrefunktion

I tilfælde af mild og moderat nyresvigt er der ikke behov for at justere dosis af lægemidlet.

Ved svær nyresvigt eller hypoalbuminæmi skal behandlingen udføres med forsigtighed ved anvendelse af Katadolon i en daglig dosis på højst 300 mg under konstant overvågning af plasmakoncentrationen af kreatinin. Hvis der er behov for højere doser, er det nødvendigt med tæt lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

Anvendelsen af Katadolon er kontraindiceret i nærvær af leversygdom, alkoholisme, risikoen for kolestase eller hepatisk encefalopati (på grund af sandsynligheden for forværring af eksisterende ataksi eller encefalopati eller udvikling af encefalopati).

Brug til ældre

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Katadolon til personer over 65 år. Den indledende anbefalede dosis til patienter i denne aldersgruppe er 100 mg 2 gange dagligt, morgen og aften.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug af flupirtin med visse lægemidler kan følgende virkninger forekomme:

• Alkohol, muskelafslappende midler, beroligende midler: deres virkning forbedres;
• Acetylsalicylsyre, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamid, propranolol, clonidin, warfarin og diazepam: På grund af den mulige forskydning af disse stoffer af flupirtin fra proteinbindingen kan deres aktivitet stige (især udtalt for diazepam og warfarin i kombination med Catadolone);
• Coumarinderivater: regelmæssig overvågning af protrombinindekset er påkrævet for at justere coumarindosis i tide;
• Antikoagulantia eller blodplader: ingen data om interaktion;
• Narkotika metaboliseret i leveren: kræver regelmæssig overvågning af niveauet af leverenzymer;
• Lægemidler, der indeholder carbamazepin og paracetamol: kombineret brug med Katadolon bør undgås.

Analoger

Analoger af Katadolon er: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Katadolon

Ifølge anmeldelser er Katadolon et effektivt, hurtigtvirkende smertestillende middel, der hjælper med at lindre svær smerte. Imidlertid forårsager stoffet ofte bivirkninger, herunder sløvhed, døsighed, følelsesløshed i læberne, følelse af forgiftning og desorientering. Nogle henviser også til ulemperne ved de relativt høje omkostninger ved kapsler.

På trods af at Katadolon er et ikke-opioid smertestillende middel (som angivet i instruktionerne), er der separate anmeldelser, der beskriver, at det er vanedannende, og patienter er ikke i stand til at nægte at tage stoffet alene, de har brug for lægehjælp.

Pris for Katadolon på apoteker

Anslåede priser for Katadolon (100 mg kapsler):

• pakke med 10 - 450-465 rubler;
• pakke med 30 - 900-950 rubler;
• pakke med 50 - 1220-1540 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!