Klimara - Instruktioner Til Brug Af Patch, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Klimara

Klimara: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. For krænkelser af leverfunktionen
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Climara

ATX-kode: G03CA03

Aktiv ingrediens: østradiol (østradiol)

Producent: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018

Priser på apoteker: fra 1000 rubler.

Købe

Klimara er et anti-klimakterisk lægemiddel med østrogen virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen af Klimara er et transdermalt terapeutisk system (TTS), som er et ovalt plaster, der består af en gennemsigtig bærerfilm og en gennemsigtig homogen matrix med det aktive stof (1 TTS i poser, i en kartonæske, 4 poser og instruktioner til brug af Klimara).

Sammensætning til 1 TTS med et areal på 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) og en frigivelseshastighed for det aktive stof på 50 μg / dag:

• aktiv ingrediens: østradiolhemihydrat - 3,9 mg (udtrykt i østradiol - 3,8 mg);
• hjælpestoffer: ethyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glycerylmonolaurat - 4,8 mg; copolymer af acrylat - 99 mg.

Sammensætning til 1 TTS med et areal på 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) og en frigivelseshastighed for det aktive stof på 100 μg / dag:

• aktiv ingrediens: østradiolhemihydrat - 7,8 mg (udtrykt i østradiol - 7,6 mg);
• hjælpestoffer: ethyloleat - 19,25 mg; isopropylmyristat - 9,65 mg; glycerylmonolaurat - 4,8 mg; copolymer af acrylat - 99 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Climara er et hudbundet plaster, der indeholder 17β-østradiol, som er identisk med den endogene østradiol, der produceres af de kvindelige æggestokke. Et fald i deres funktion ledsaget af et fald i østrogenproduktion forårsager udviklingen af menopausalt syndrom ledsaget af vasomotorisk-vegetative og organiske symptomer. Hormonerstatningsterapi (HRT) er rettet mod at lindre disse symptomer. Estradiol blandt alle fysiologiske østrogener er den mest aktive og viser den største affinitet for østrogenreceptorer.

Estradiol manifesterer sin virkning ved at regulere transkriptionen af et begrænset antal gener i østrogenfølsomme målorganer - livmoderen, hypothalamus, hypofysen, vagina, urinrøret, brystkirtler, knogler (osteoklaster). Gennemtrængning gennem cellemembranen binder den med en høj grad af affinitet til østrogenreceptorer. Når østradiol har aktiveret hormonreceptorkomplekset, bevæger det sig til kernen, hvor det binder til en specifik sekvens af deoxyribonukleinsyre (DNA), hormonfølsomme elementer, der multiplicerer transkriptionen af regulerede gener. Alle østrogeninducerbare proteiner er ukendte, da de spænder fra 50 til 100.

Hos postmenopausale kvinder er produktionen af østradiol signifikant reduceret. Det syntetiseres hovedsageligt fra forstadier produceret i binyrebarken ved aromatisering med aromataseenzymet fra androstenedion til dannelse af estron, i mindre grad fra testosteron til dannelse af østradiol. Estron kan omdannes til østradiol af enzymet 17-hydroxysteroid dehydrogenase. Begge enzymer findes i leveren og fedt / muskelvæv. Forholdet mellem estradiol til estron hos postmenopausale kvinder er ca. ¹ / ₅, mens i præmenopausale dette indeks større end enhed.

Menopausale lidelser kompenseres ved HRT ved brug af østrogen i medium transdermale doser på 25 μg og østradiol i en dosis på 100 μg pr. Dag.

Østrogen, uanset administrationsvej, i en dosis, der kræves for at reducere menopausale symptomer, har en dosisafhængig stimulerende virkning på endometrieproliferation og mitose. Ved østrogenmonoterapi øges forekomsten af endometriehyperplasi, og dermed øges risikoen for dannelse af myometrisk carcinom. Til forebyggelse af endometriehyperplasi rådes kvinder med en konserveret livmoder til konsekvent at ordinere et gestagen i 10-14 dage om måneden.

Farmakokinetik

absorption: på grund af den perkutane anvendelse af Klimara absorberes østradiol stærkt i den systemiske cirkulation;

Distribution: den terapeutiske virkning af ugentlig TTS kan sammenlignes med kontinuerlig intravenøs infusion med lav dosis med henblik på dannelse af et stabilt, plateau-lignende østradiolniveau svarende til niveauet i den tidlige / midterste follikulære fase af en kvindes reproduktive periode. Det transdermale indtag af lægemidlet undgår signifikante udsving i serumkoncentrationen af østradiol såvel som dets metabolitter, som det forekommer i tilfælde af oral østradiol-erstatningsterapi. Som et resultat reduceres belastningen på leveren signifikant, da en stor mængde østradiol og dets metabolitter er udelukket, som efter indtagelse af HRT-lægemidler gennemgår et presystemisk stofskifte i leveren (første gangs effekt). Transdermal indgivelse af østradiol påvirker ikke leverproteinsyntese. Den ugentlige anvendelse af Klimara giver en jævn og stabil østradiol- og estronserumprofil inden for det ønskede interval. Koncentrationen af østradiol i serum er direkte proportional med området for plasteret. Den gennemsnitlige ligevægtskoncentration (Css) af østradiol i blodet er for et plaster med et areal på 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, til 25 cm plaster ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% af østradiol er ikke-specifikt bundet til serumalbumin, ~ 37% binder specifikt til kønshormonbindende globulin (SHBG). Det tilsyneladende fordelingsvolumen (Vd) af østradiol efter en enkelt intravenøs injektion er ~ 1 l / kg. Flere ugentlige applikationer af plasteret forårsager ikke ophobning af østradiol og østron, derfor svarer deres ligevægtsserumniveau til det, der observeres efter en enkelt påføring;

metabolisme: som et resultat af transdermal applikation forbliver biotransformationen af østradiol til estron og konjugater inden for den fysiologiske norm, der observeres i den tidlige follikulære fase hos kvinder i den reproduktive periode. Forholdet mellem serumniveauer af østradiol og østron er ca. 1 i modsætning til det ikke-fysiologiske høje niveau af østron, som er resultatet af en intens metabolisering af hormonet på grund af den første passage gennem leveren med oral HRT med østradiol, når det observerede forhold mellem østradiol og østron er mindre end 0,1. Metabolismen af østradiol under transdermal indtræden i den systemiske cirkulation svarer til den for endogene hormoner og forekommer hovedsageligt i leveren såvel som ekstrahepatisk i nyrerne, skeletmusklerne, tarmene og målorganerne med dannelsen af estron, østriol,catecholøstrogener og deres sulfat- og glucuronidkonjugater, som har tydeligt mindre eller endog ingen østrogen virkning;

Udskillelse: Den totale serumøstradiolclearance som følge af en enkelt intravenøs injektion er i området 10-30 ml / min / kg og er meget variabel. Delvist udskilles østradiolmetabolitter i galden og gennemgår den såkaldte. enterohepatisk cirkulation, men i sidste ende udskilles hovedsageligt i urinen i form af sulfater og glucuronider.

Indikationer til brug

TSS Klimara anbefales til HRT til behandling af symptomer på østrogenmangel, der opstår som et resultat af naturlig overgangsalder eller efter kirurgisk fjernelse af æggestokkene.

Lægemidlet bruges også til at forhindre postmenopausal osteoporose hos kvinder med høj risiko for brud i tilfælde af intolerance eller kontraindikationer over for brugen af andre profylaktiske lægemidler ordineret til osteoporose i den postmenopausale periode.

Kontraindikationer

Absolut:

• brystkræft eller mistanke om det
• vaginal blødning af uforklarlig oprindelse;
• hormonafhængige maligne tumorer, præcancerøse tilstande eller mistanke om dem;
• godartede / ondartede neoplasmer i leveren i øjeblikket eller i anamnese;
• dyb venetrombose i forværringsfasen, tromboemboliske sygdomme i øjeblikket eller i historien;
• perioden med graviditet og amning (amning)
• overfølsomhed over for komponenter i TTS.

Ved diagnosticering af ovenstående sygdomme / tilstande på baggrund af HRT er det nødvendigt at afbryde behandlingen og konsultere en læge.

Relative kontraindikationer til brug af Klimara, hvor systemet skal bruges med forsigtighed, er leverdysfunktion, arteriel hypertension, uterin myom, endometriose, diabetes mellitus.

Klimara, brugsanvisning: metode og dosering

Klimar transdermalt terapeutisk system anvendes ved dermal applikation.

Applikationsfunktioner:

• terapi af symptomer på klimakterisk syndrom: det anbefales at starte behandling med den laveste dosis af plasteret [område - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) og frigivelseshastigheden for det aktive stof 50 μg / dag]. Hvis det er nødvendigt, er det tilladt at anvende et plaster med højere doser [areal - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) og frigivelseshastighed for det aktive stof 100 μg / dag]. Når titreringen er afsluttet, skal den laveste effektive dosis anvendes til at lindre symptomer;
• Forebyggelse af osteoporose: Forebyggelse af postmenopausalt knogletab skal initieres umiddelbart efter overgangsalderen. Langvarig behandling anbefales. Doseringsregimen ordineres under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika, terapiforløbet kan være enten kontinuerligt eller cyklisk;
• overgang fra langvarig kontinuerlig / cyklisk terapi: terapi skal startes den næste dag efter afslutningen af det forrige kursus. Brug af udelukkende østrogener praktiseres hos kvinder med hysterektomi. For patienter med en intakt livmoder skal progestogen tilføjes til Klimaras behandling hver måned i 10-14 dage. I tilfælde af brug af et plaster, der frigiver mere end 50 μg af hormonet / dag, viste tilsætningen af gestagener ingen beskyttende virkning på endometrium.

Plasteret skal påføres ugentligt efter fjernelse af det brugte, men et andet sted. Til cyklisk behandling påføres plasteret ugentligt i 3 på hinanden følgende uger, efter et 7-dages interval uden plaster, begynder det næste behandlingsforløb.

Udviklingen af menstruationsblødning sker normalt 2-3 dage efter stop af indtagelsen af gestagener.

Anbefalinger til påføring af plasteret:

1. Klimara-plasteret skal fastgøres med den klæbende side (efter fjernelse af beskyttelsesfilmen) på et tørt, rent område af huden.
2. Plasteret skal fastgøres straks efter åbning af emballagen og fjernelse af beskyttelsesfilmen.
3. Det anbefales at fastgøre plasteret langs rygsøjlen eller på bagdelene. Sæt ikke plasteret på brystkirtlerne eller i nærheden af dem på taljeområdet (når det er iført tætsiddende tøj, kan det komme af). Det er også nødvendigt at undgå områder af huden, som den kan skifte i patientens siddestilling på.
4. Det valgte område til fastgørelse bør ikke være beskadiget, irriteret eller fedtet.
5. For at rette, skal plasteret presses fast med din håndflade til applikationsstedet og holdes i ca. 10 sekunder. I slutningen af proceduren skal du sørge for, at plasteret er i god kontakt med huden, især rundt om kanterne. I tilfælde af løs pasform skal du trykke på den for bedre vedhæftning.
6. Ansøgningsstedet skal ændres en gang om ugen.
7. Hvis plasteret er ordentligt fast, kan du brusebad og vaske på badeværelset som normalt. Men det kan komme af huden i meget varmt vand eller når du besøger et bad / sauna.

Hvis en kvinde har glemt at udskifte plasteret til tiden, skal udskiftningen ske så hurtigt som muligt efter, at passet er fastslået. Brug derefter det næste nye plaster i standardtilstand efter afslutningen af den 7-dages behandlingsperiode.

I tilfælde af utilsigtet udskiftning / tab af plasteret eller afskalning inden udløbet af det 7-dages kursus, kan du prøve at genanvende plasteret. Hvis dette mislykkes, bruges et nyt program i de resterende dage fra applikationsintervallet på 7 dage.

Bivirkninger

• lokale reaktioner: oftest - hudirritation på applikationsstedet;
• centralnervesystemet: hovedpine, svimmelhed, migræne, depression;
• fordøjelsessystemet: kvalme / opkastning, flatulens, epigastrisk smerte, mavesmerter, kolestatisk gulsot;
• dermatologiske reaktioner: melasma, chloasma (kan være vedvarende);
• reproduktionssystem og brystkirtel: gennembrudsblødning, udtværing af vaginal udflåd vækst af livmoderfibre; ændring i mængden af vaginal sekretion ømhed og fordybelse / forstørrelse af brystkirtlerne
• overfølsomhedsreaktioner: i nogle tilfælde - kløe, allergisk kontaktdermatitis, generaliseret eksanthem;
• andre reaktioner: forværring af porfyri, ændringer i kropsvægt, ødem, muskelkramper, ændringer i libido.

Overdosis

Med den kutane anvendelse af Klimara er sandsynligheden for en overdosis ubetydelig.

Mulige symptomer: kvalme / opkastning, undertiden tilbagetrækningsblødning.

Det anbefales at fjerne plasteret, hvis det er nødvendigt, udføre symptomatisk behandling.

Den specifikke modgift mod østradiol er ukendt.

specielle instruktioner

Inden HRT påbegyndes eller efter genudnævnelse anbefales en kvinde at gennemgå en grundig generel medicinsk og gynækologisk undersøgelse, som bør omfatte en undersøgelse af bækkenorganerne (med en cytologisk undersøgelse af livmoderhalsslim), brystkirtler, mavehule, blodtrykskontrol, en undersøgelse af blodkoagulationssystemet, blodlipidprofil. Hos patienter med diabetes mellitus, mindst en gang om året, er det nødvendigt at overvåge blodsukkerindholdet.

Ved begyndelsen af HRT skal hormonel prævention stoppes, hvis det er nødvendigt at beskytte patienten, skal du bruge ikke-hormonelle præventionsmidler.

Følgende tilstande og risikofaktorer, der observeres inden påbegyndelse af behandlingen eller progressiv, kræver i hvert tilfælde overvejelse af den potentielle risiko og forventede fordele ved behandling med Klimara inden påbegyndelse / fortsættelse af HRT:

• sygdomme i det kardiovaskulære system: ifølge resultaterne af en række epidemiologiske undersøgelser hos patienter, der fik HRT, var der en let stigning i forekomsten af VTE (venøs tromboemboli), for eksempel lungeemboli eller dyb venetrombose. Når Klimara ordineres til kvinder med risikofaktorer for VTE, kræves en vurdering af terapiens risiko / fordel-forhold. Risikofaktorer for VTE inkluderer: en individuel / familiehistorie (tilstedeværelsen af VTE i direkte slægtninge i en relativt ung alder kan indikere en genetisk disposition); svær fedme patientens alder langvarig immobilisering alvorlig kirurgisk indgriben eller omfattende traumer (under hensyntagen til sygdommens etiologi og immobiliseringens varighed overvejes spørgsmålet om midlertidig stop af HRT). Eksperter nåede ikke til enighed om åreknuderes mulige indflydelse på udviklingen af VTE. Terapien stoppes straks, hvis der opdages symptomer på tromboembolisme, eller hvis der er mistanke om dem;
• endometriecancer: Langvarig eksponering for østrogen øger risikoen for endometriehyperplasi eller carcinom. Undersøgelser har bekræftet, at den yderligere anvendelse af gestagener reducerer sandsynligheden for at udvikle endometriehyperplasi og kræft i livmoderkroppen;
• brystkræft: ifølge resultaterne af en metaanalyse af 51 epidemiologiske undersøgelser viste det sig, at kvinder, der fik HRT i 5 år, havde en let øget risiko for at udvikle diagnosticeret brystkræft. Dette kan være resultatet af både en tidligere diagnose af sygdommen og den biologiske effekt af HRT eller en kombination af begge faktorer. Stigningen i den relative risiko opstår, når varigheden af behandlingen øges. Dette kan sammenlignes med stigningen i risikoen for at udvikle brystkræft, som hvert år bemærkes hos kvinder, hvilket forsinker den naturlige overgangsalder. Efter seponering af HRT / afslutning af behandlingen forsvinder den øgede risiko gradvist i løbet af de første 5 år. Diagnosticeret hos kvinder, der modtager HRT, metastaserer brystkræft sjældnere end hos dem, der ikke har modtaget en sådan behandling;
• levertumorer: efter brug af hormonelle lægemidler som Klimara blev der observeret godartede og endnu sjældnere ondartede levertumorer. I ekstremt sjældne tilfælde kan sådanne tumorer føre til livstruende intra-abdominal blødning. De vigtigste symptomer på en levertumor: smerter i det epigastriske område, en stigning i leverstørrelse og / eller symptomer på hemoperitoneum;
• galdeblæresygdom: da østrogener øger lithogeniciteten af galden på baggrund af HRT, har nogle patienter en øget disposition for galdeblæresygdomme;
• andre tilstande: øjeblikkelig afbrydelse af behandlingen er påkrævet i tilfælde af nyudviklet migræne / usædvanligt svær hovedpine og andre symptomer, der er mulige forebyggere af kredsløbssygdomme i det vaskulære system i hjernen og rygmarven.

Hvis der i henhold til anbefalingerne er sket en vedvarende vedvarende hudirritation (erytem eller kløe i området omkring plasteret), skal brugen af TTS afbrydes, når der skiftes ansøgningssted i henhold til anbefalingerne.

Forholdet mellem hormonbehandling og klinisk arteriel hypertension er ikke blevet fastslået. Tilfælde af en let stigning i blodtrykket hos kvinder, der får HRT, er blevet beskrevet, men dens klinisk signifikante stigning ved sådan behandling er yderst sjælden. På samme tid overvejes spørgsmålet om at stoppe behandlingen, hvis der udvikles klinisk signifikant vedvarende hypertension under HRT.

Med nedsat leverfunktion er et signifikant fald i metabolismen af kønssteroider mulig. Da det perkutane indtag af det aktive stof i kroppen ikke gennemgår presystemisk biotransformation ved først at passere gennem leveren, HRT ordineres med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion.

I tilfælde af gentagelse af kolestatisk gulsot / kolestatisk kløe, som udviklede sig tidligere under graviditeten og ved tidligere brug af kønssteroider, bør HRT stoppes med det samme.

I nogle tilfælde kan patienter, der får HRT, udvikle uønskede manifestationer af østrogenstimulering, såsom unormal uterinblødning. Ved hyppig eller vedvarende unormal uterinblødning under behandlingen er endometrieundersøgelse nødvendig.

Under indflydelse af østrogener er det muligt at øge størrelsen på uterine fibromer, i hvilket tilfælde HRT skal seponeres.

Afbrydelse af behandlingen anbefales også til forværring af endometriose.

Hvis der er mistanke om prolaktinom, bør diagnosen udelukkes, før behandlingen påbegyndes.

Chloasma kan udvikle sig, især hvis der tidligere har været chloasma under graviditeten. Med denne diagnose skal kvinder, der modtager TTS-behandling, undgå langvarig udsættelse for solen og udsættelse for UV-stråling.

Tilstande, der opstår eller forværres med HRT: migræne, godartede sygdomme i brystkirtlerne, epilepsi, astma, porfyri, systemisk lupus erythematosus, otosklerose, chorea minor. Endelig er deres forbindelse med HRT ikke etableret, men kvinder, der bruger TTS med sådanne sygdomme, bør være under tæt lægeligt tilsyn.

Lægemidler til HRT kan påvirke resultaterne af nogle laboratorietests, herunder leverfunktionstest; analyser af binyrernes, nyrernes og skjoldbruskkirtlens funktioner; bestemmelse af koncentrationen af transportproteiner i plasma (kortikosteroid-bindende globulin og lipid / lipoprotein-fraktion), parametre for kulhydratmetabolisme, indikatorer for koagulation og fibrinolyse.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der var ingen rapporter om nogen negativ effekt af Klimara på kognitive og psykofysiske funktioner.

Påføring under graviditet og amning

Hormonudskiftningsterapi hos gravide og ammende kvinder udføres ikke.

Ifølge resultaterne af omfattende epidemiologiske undersøgelser blev der ikke identificeret en øget risiko for udviklingspatologier hos børn, hvis mødre fik HRT / brugte hormonelle præventionsmidler før graviditet og / eller teratogene virkninger på fosteret, når lægemidlerne blev taget utilsigtet i de tidlige stadier af graviditeten.

Under amning kan små mængder kønshormoner udskilles i modermælken.

Pædiatrisk anvendelse

Climara anvendes ikke i pædiatri.

Til krænkelser af leverfunktionen

Det er kontraindiceret at bruge stoffet i nærværelse af en godartet / ondartet levertumor på nuværende tidspunkt og / eller i historien.

Lægemiddelinteraktioner

Langvarig samtidig anvendelse af TTS Klimar med lægemidler, der inducerer induktion af mikrosomale leverenzymer, for eksempel barbiturater, hydantoinderivater, primidon, rifampicin, carbamazepin og muligvis også med griseofulvin, topiramat, oxcarbamazepin, felbamat, kan bidrage til en stigning i kønshormoner; disse lægemidler kan reducere dets kliniske effektivitet. I 2-3 uger i starten af behandlingen vises den maksimale induktion af enzymer muligvis ikke, men efter kursets ophør kan den fortsætte i mindst 4 uger.

At drikke store doser alkohol under HRT kan øge niveauet af østradiol i cirkulation.

Analoger

Klimaras analoger er Divigel, Estrofem, Estrogel osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Efter fjernelse af beskyttelsesfilmen skal plasteret straks limes. TTS kan ikke lagres uåbnet.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Klimar

Kvinder, der har brug for hormonerstatningsterapi løbende (hvis kun østrogen er nødvendig), anmeldelser om Klimar er for det meste positive. Forudsat at der kræves kontinuerlig behandling, behøver TTS ikke at blive anvendt hver dag. Plasteret påføres en gang om ugen og er meget praktisk, når det bruges korrekt.

Mulig individuel intolerance og høje omkostninger ved lægemidlet er angivet som ulemper.

Pris for Klimara på apoteker

Den omtrentlige pris på Klimara (TTS 3,9 mg / 12,5 cm ²) for 4 plaster i en pakke er 1214-1285 rubler.

Klimara: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Climara 3,9 mg / 12,5 kvm. se transdermalt terapisystem 4 stk. RUB 1000 Købe

Klimara gips transderm. 3,9 mg / 12,5 kvm Cm 4 stk. 1095 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!