Niperten
Niperten: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Niperten
ATX-kode: C07AB07
Aktiv ingrediens: bisoprolol (bisoprolol)
Producent: KRKA-RUS, LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25
Priser på apoteker: fra 82 rubler.
Købe
Niperten er en selektiv beta 1 -adrenerg blokker.
Frigør form og sammensætning
Niperten fås i form af filmovertrukne tabletter: hvide, bikonvekse med en skillelinje på den ene side; 2,5 mg - oval, 5 mg og 10 mg - runde; tabletens kerne, når den er brudt, er en masse med en ru struktur med næsten hvid eller hvid farve (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 2, 3, 5 eller 10 pakninger).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: bisoprololfumarat - 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse, povidon, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat;
- skal sammensætning: macrogol 400, hypromellose, talkum, titandioxid (E171).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Niperten har beta-adrenerg blokering, hypotensiv, antianginal, antiarytmisk virkning. Den aktive ingrediens i lægemidlet - bisoprolol, en selektiv beta 1 adrenoblokatorom, har en selektiv virkning på beta 1 -adrenerge receptorer i det terapeutiske område og derudover. Det har ikke sin egen sympatomimetiske aktivitet, har ikke en membranstabiliserende virkning. Har en svag affinitet med beta 2- adrenerge receptorer, der er involveret i reguleringen af stofskiftet, og beta 2- adrenerge receptorer i glatte muskler i kar og bronkier. Derfor påvirker bisoprolol som helhed ikke de metaboliske processer, hvor beta 2 er involveret-adrenerge receptorer og luftvejsresistens.
Bisoprolol har ingen udtalt negativ inotrop effekt.
Efter indtagelse af en enkelt dosis forekommer den maksimale effekt efter 3-4 timer, den terapeutiske virkning varer i 24 timer.
Det maksimale blodtryksfald (BP) opnås normalt efter 2 ugers behandling.
Virkningen af bisoprolol blokerer beta 1 -adrenerge receptorer i hjertet, hvilket reducerer aktiviteten i det sympathoadrenale system.
I IHD (iskæmisk hjertesygdom) uden tegn på CHF (kronisk hjertesvigt) forårsager en enkelt oral administration af bisoprolol en reduktion i hjertefrekvensen (HR), reducerer hjertets slagvolumen, reducerer ejektionsfraktionen og iltbehovet i hjertet. Øget total perifer vaskulær resistens falder ved langvarig brug af Niperten. Et fald i reninaktivitet i blodplasma betragtes som en af komponenterne i den antihypertensive virkning af betablokkere.
Farmakokinetik
I mave-tarmkanalen absorberes bisoprolol næsten fuldstændigt (mere end 90%). Under den indledende passage gennem leveren metaboliseres ca. 10% af den indtagne dosis af lægemidlet. Bisoprolols biotilgængelighed efter oral administration er ca. 90%. Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke biotilgængeligheden. Har en lineær kinetik, dens koncentration i blodplasma er proportional med den dosis, der tages i området fra 5 til 20 mg. Den maksimale koncentration i blodplasma nås på 2-3 timer.
Fordelingsvolumen er 3,5 l / kg.
Plasmaproteinbinding er ca. 30%.
Det metaboliseres uden efterfølgende konjugering via den oxidative vej til dannelse af polære vandopløselige metabolitter. De vigtigste metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Cirka 95% af bisoprolol metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet, en lille del af CYP2D6-isoenzymet.
Den samlede clearance af bisoprolol er 15 l / t. I uændret form udskilles ca. 50% af det aktive stof gennem nyrerne. I leveren metaboliseres den anden del (50%) af bisoprolol, som også udskilles gennem nyrerne i form af metabolitter.
Halveringstiden er 10-12 timer.
Indikationer til brug
- arteriel hypertension
- stabil angina pectoris med iskæmisk hjertesygdom
- kronisk hjertesvigt.
Kontraindikationer
- akut hjertesvigt
- scenen for dekompensation af kronisk hjertesvigt, som kræver inotrop terapi;
- atrioventrikulær (AV) blok II - III grad (uden pacemaker);
- sinoatriel blokade;
- syg sinus syndrom
- kardiogent shock;
- bradykardi med en puls på mindre end 60 slag i minuttet
- svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 100 mm Hg);
- kronisk obstruktiv lungesygdom, svær bronchial astma;
- Raynauds syndrom (udtalte lidelser i den perifere arterielle cirkulation);
- feokromocytom (i fravær af samtidig behandling med alfablokkere);
- metabolisk acidose;
- periode med amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Niperten: patienter, der bruger desensibiliserende behandling, med Prinzmetal angina pectoris, 1. graders AV-blokade, restriktiv kardiomyopati, hjerteventilsygdom med alvorlige hæmodynamiske forstyrrelser, medfødt hjertesygdom, patienter med kronisk hjertesvigt, der har lidt hjerteinfarkt under de næste 3 måneder med hyperthyroidisme, type 1 diabetes mellitus, diabetes mellitus med betydelige udsving i blodsukkerniveauet, alvorlig nyresvigt, svær leverdysfunktion, psoriasis (inklusive historie), hvis en streng diæt er påkrævet.
Under graviditet er udnævnelsen af Niperten kun mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel ved terapi for moderen overstiger truslen om uønskede virkninger hos fosteret.
Instruktioner til brug af Niperten: metode og dosering
Niperten-tabletter tages oralt og sluges hele (uden at tygge), drikker en tilstrækkelig mængde væske 1 gang om dagen om morgenen, uanset måltidet.
Lægen ordinerer dosis af lægemidlet individuelt under hensyntagen til patientens tilstand og puls.
Anbefalet dosering til behandling af arteriel hypertension og stabil angina pectoris: startdosis - 5 mg en gang dagligt. Hvis det er nødvendigt for at opnå den ønskede terapeutiske effekt, kan den daglige dosis øges til 10 mg. Den maksimale daglige dosis er 20 mg.
En forudsætning for udnævnelse af Niperten til behandling af kronisk hjertesvigt er fraværet af tegn på forværring. Standardregimet til dets behandling udover brugen af betablokkere inkluderer angiotensinkonverterende enzyminhibitorer, hvis de er intolerante - angiotensin II-receptorantagonister, hjerteglykosider.
Behandling med lægemidlet skal startes i overensstemmelse med et specielt dosistitreringsregime under regelmæssig lægelig kontrol. Lægeovervågning gør det muligt at bestemme graden af tolerance for den foreskrevne dosis og muligheden for at øge den efter individuel tilpasning. Du kan kun øge dosis, hvis den forrige tolereres godt.
Anbefalet dosis af Niperten: startdosis - 1,25 mg (1/2 tablet i en dosis på 2,5 mg) en gang dagligt. Med god individuel tolerance over den indledende dosis inden for 14 dage kan den øges til 2,5 mg (hver efterfølgende dosisforøgelse skal udføres med et interval på mindst 14 dage), derefter til 3,75 mg, til 5 mg, til 7,5 mg og med god tolerance - op til 10 mg.
Hvis patientens tilstand forværres efter øget dosis af lægemidlet, er det nødvendigt at fortsætte behandlingen med den foregående dosis.
Den maksimale daglige dosis til behandling af kronisk hjertesvigt er 10 mg.
I løbet af titreringsperioden skal patienten regelmæssigt overvåges af puls, blodtryk.
Da det på baggrund af brugen af Niperten er muligt at forværre symptomerne på sygdommen fra de første behandlingsdage, er det nødvendigt nøje at overvåge graden af deres sværhedsgrad.
Hvis den maksimale anbefalede dosis af lægemidlet tolereres dårligt, kan den gradvist reduceres.
Med en midlertidig forværring i løbet af sygdommen, udviklingen af arteriel hypotension eller bradykardi under eller efter titrering af lægemiddeldosen, er det først og fremmest nødvendigt at justere doserne af samtidig behandling. Om nødvendigt er et midlertidigt fald i dosis af bisoprolol eller dets annullering indikeret.
Behandlingen kan kun fortsættes eller genoptages, når patientens tilstand er stabiliseret.
Behandlingsvarigheden for alle indikationer er normalt langvarig.
Dosisjustering til ældre patienter såvel som i tilfælde af nedsat nyre- eller leverfunktion med let til moderat sværhedsgrad er normalt ikke påkrævet.
Ved svær leversygdom og nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) mindre end 20 ml / min., Bør den maksimale daglige dosis af Niperten ikke overstige 10 mg. Med ekstrem forsigtighed bør dosis øges i denne kategori af patienter.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: svaghed, træthed, svimmelhed, søvnforstyrrelser, hovedpine, angst, depression, forvirring, kortvarigt hukommelsestab, asteni, hallucinationer, myasthenia gravis, kramper, rysten med Raynauds syndrom og intermitterende claudication - paræstesi i lemmerne;
- fra synsorganet: et fald i sekretionen af tårevæske, ømhed og tørhed i øjnene, sløret syn, konjunktivitis;
- fra det kardiovaskulære system: hjertebanken, sinusbradykardi, svækkelse og / eller nedsat ledning af myokardiet, arytmier, udvikling eller forværring af kronisk hjertesvigt (åndenød, hævelse af fødderne, ankler), ortostatisk hypotension, sænkning af blodtryk, brystsmerter, symptomer på angiospasme (afkøling af underekstremiteterne, øget forstyrrelse af perifer cirkulation, Raynauds syndrom), abstinenssyndrom (øget blodtryk, øget angina-angreb), AV-blokade (op til fuldstændig tværgående blokade og hjertestop);
- fra fordøjelsessystemet: smagsændringer, mavesmerter, tørhed i mundslimhinden, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, leverdysfunktion (gulhed i huden eller sclera, mørk urin, kolestase), øget aktivitet af ACT (aspartataminotransferase) og ALT (alaninaminotransferase), forhøjede bilirubinniveauer;
- fra åndedrætssystemet: næsestop, mens du tager høje doser - vejrtrækningsbesvær og / eller med en disposition - laryngospasme, bronkospasme;
- fra det endokrine system: hypothyroid tilstand; i ikke-insulinafhængig diabetes mellitus - hyperglykæmi hos patienter, der får insulin - hypoglykæmi;
- allergiske reaktioner: urticaria, kløe, udslæt;
- dermatologiske reaktioner: hudhyperæmi, øget svedtendens, forværring af psoriasis symptomer, eksanthem, alopeci, psoriasis-lignende reaktioner;
- fra bevægeapparatet: rygsmerter, kramper (inklusive lægmusklerne), artralgi;
- fra reproduktionssystemet: nedsat styrke, svækket libido;
- fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni (blødning, usædvanlig blødning), leukopeni, agranulocytose;
- fra siden af stofskiftet: en stigning i triglyceridniveauer.
Overdosis
Symptomer: et markant fald i blodtryk, AV-blokade, bronkospasme, svær bradykardi, akut hjertesvigt, hypoglykæmi. Virkningen af en enkelt dosis af en høj dosis bisoprolol blandt individuelle patienter har varierende sværhedsgrad; patienter med kronisk hjertesvigt kan have en potentielt høj følsomhed.
Behandling: seponering af lægemidlet, udnævnelse af støttende symptomatisk behandling. Ved svær bradykardi er intravenøs (IV) administration af atropin indiceret. Hvis den terapeutiske virkning er utilstrækkelig, skal patienten være omhyggelig med at introducere et middel, der har en positiv kronotrop virkning, hvis det er nødvendigt midlertidigt installere en pacemaker. Med et markant fald i blodtrykket injiceres patienten intravenøst med plasmasubstituerende opløsninger og vasopressorlægemidler. Ved AV-blokering ordineres patienten adrenalin, adrenalin eller andre alfa- og beta-adrenerge agonister under tæt overvågning; hvis tilstanden ikke stabiliserer sig, er der installeret en kunstig pacemaker. Ved bronkospasme skal du bruge bronkodilatatorer, herunder aminophyllin og / eller beta 2-adrenomimetika. I tilfælde af hypoglykæmi skal dextrose eller glucose injiceres intravenøst. Med en forværring af forløbet af kronisk hjertesvigt skal patienten injicere diuretika, lægemidler med en positiv inotrop virkning, vasodilatorer.
specielle instruktioner
Brug af Niperten kræver regelmæssig medicinsk overvågning af patientens tilstand, især i begyndelsen af behandlingen. Overvågning inkluderer måling af puls og blodtryk, udførelse af EKG, bestemmelse af koncentrationen af glukose i blodet hos patienter med diabetes mellitus. Hos ældre patienter anbefales det at kontrollere nyrernes funktionelle tilstand.
Patienten bør vide, hvordan man beregner hjertefrekvensen og informeres om, at hvis pulsen er mindre end 60 slag i minuttet, er det nødvendigt at konsultere en læge.
Det er umuligt at brat afbryde behandlingen og ændre den anbefalede dosis af lægemidlet uden først at konsultere en læge. Hvis det er nødvendigt at annullere behandlingen, bør dosis af bisoprolol reduceres gradvist for ikke at medføre en forringelse af hjerteaktiviteten, især hos patienter med iskæmi.
Ved samtidig behandling med clonidin bør dets indtagelse seponeres tidligst et par dage efter seponering af Niperten.
Hvis depression udvikler sig, mens du tager betablokkere, anbefales det, at lægemiddelterapi afbrydes.
Med en belastet bronchopulmonal historie skal udnævnelsen af lægemidlet udføres på basis af resultaterne af undersøgelsen af funktionen af ekstern åndedræt.
Behandling af patienter med bronchialastma eller kronisk obstruktiv lungesygdom skal udføres på baggrund af samtidig behandling med bronchodilaterende midler. Derudover er der i bronchialastma en forøgelse i luftvejsresistens mulig, hvilket kræver en højere dosis beta 2- adrenomimetika.
Rygning reducerer effektiviteten af Niperten.
Man skal huske på, at lægemidlet ved at svække adrenerg kompenserende regulering kan øge følsomheden over for allergener og sværhedsgraden af allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske reaktioner. Anvendelsen af adrenalin eller adrenalin i dette tilfælde er ikke altid effektiv.
Når du udfører en kirurgisk operation med generel anæstesi, er det nødvendigt at fortsætte med den gradvise tilbagetrækning af lægemidlet på forhånd for at afslutte det 48 timer før starten af generel anæstesi. Anæstesilægen skal informeres om behandlingen med Niperten.
Med feokromocytom (binyretumor) er indgivelsen af lægemidlet kun indiceret på baggrund af brugen af alfablokkere.
Bisoprolol kan maskere symptomerne på en overaktiv skjoldbruskkirtel.
Når du bruger kontaktlinser, skal et muligt fald i tåreproduktion overvejes.
Når du ordinerer et lægemiddel, er det nødvendigt at informere lægen om alle de lægemidler, som patienten allerede tager dagligt. Selvom det er nødvendigt at bruge ikke-receptpligtige lægemidler i løbet af behandlingen med Niperten, skal du få en indledende konsultation med en specialist.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I betragtning af muligheden for udvikling af bivirkninger af individuel karakter, hvilket kan føre til en krænkelse af hastigheden af psykomotoriske reaktioner, patientens evne til at køre køretøjer eller komplekse mekanismer, anbefales det at være særlig forsigtig i begyndelsen af behandlingen med den næste ændring i dosis af Niperten og samtidig brug af alkohol.
Påføring under graviditet og amning
Da betablokkere bidrager til et fald i blodgennemstrømningen i moderkagen og kan påvirke fostrets udvikling, er udnævnelsen af Niperten under graviditet kun mulig i undtagelsestilfælde, når den tilsigtede terapeutiske virkning ifølge lægen opvejer den potentielle trussel om at udvikle uønskede effekter hos fosteret.
I tilfælde af anvendelse af bisoprolol er det nødvendigt at overvåge blodgennemstrømningen i livmoderen og moderkagen, fostrets vækst og udvikling. Når symptomer, der truer graviditet og / eller fosteret, vises, anbefales det, at patienten overføres til alternativ behandling ved hjælp af lægemidler med en dokumenteret sikkerhedsprofil til behandling af gravide kvinder. Efter fødslen skal den nyfødte undersøges nøje, da han i løbet af de første tre dage af livet kan udvikle symptomer på bradykardi og hypoglykæmi.
I henhold til instruktionerne er Niperten kontraindiceret til brug under amning.
Hvis det er nødvendigt, skal udnævnelsen af lægemidlet under amning, amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af manglen på tilstrækkelig information om brugen af stoffet til børn er udnævnelsen af Niperten hos patienter under 18 år kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Med mild til moderat sværhedsgrad af nedsat nyrefunktion er dosisjustering af Niperten normalt ikke nødvendig.
Ved svært nedsat nyrefunktion (CC mindre end 20 ml / min) er den maksimale daglige dosis 10 mg. Med ekstrem forsigtighed bør dosis øges i denne kategori af patienter.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af mild til moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering normalt ikke nødvendig.
Ved svær leversygdom skal den maksimale daglige dosis af Niperten være 10 mg. Forøgelse af dosis i denne kategori af patienter skal ske med forsigtighed.
Brug til ældre
Dosisjustering af Niperten er ikke nødvendig hos ældre patienter.
Behovet for at reducere dosis eller stoppe med at tage lægemidlet til ældre patienter opstår med bronkospasme, systolisk blodtryk under 100 mm Hg, symptomer på stigende bradykardi (puls mindre end 60 slag i minuttet), AV-blokade, ventrikulær arytmi, svær nyrefunktion og / eller lever.
Lægemiddelinteraktioner
Kombinationer af Niperten anbefales ikke:
- klasse I antiarytmika (inklusive disopyramid, kinidin, lidocain, propafenon, phenytoin, flecainid) - hos patienter med kronisk hjertesvigt kan de reducere myokardie-kontraktilitet, AV-ledning;
- calciumkanalblokkere, såsom verapamil og (i mindre grad) diltiazem - kan forårsage, i behandlingen af alle indikationer, et fald i myokardial kontraktilitet og en krænkelse af AV-ledning;
- clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin (antihypertensiva med central virkning) - en kombination med dem kan hjælpe med at reducere hjertefrekvensen, mindske hjertevolumen, føre til vasodilatation på baggrund af nedsat central sympatisk tone; deres pludselige tilbagetrækning, især inden ophør af brugen af betablokkere, øger risikoen for at udvikle rebound arteriel hypertension.
Med samtidig brug af Niperten:
- nifedipin, amlodipin, felodipin og andre dihydropyridinderivater, calciumkanalblokkere øger risikoen for arteriel hypotension;
- klasse III antiarytmika (inklusive amiodaron) kan forårsage øgede abnormiteter i AV-ledning;
- betablokkere til topisk anvendelse (inklusive øjendråber til behandling af glaukom) kan forstærke de systemiske virkninger af bisoprolol (sænkning af blodtrykket, nedsættelse af puls);
- parasympatomimetika øger risikoen for øgede AV-ledningsforstyrrelser og bradykardi;
- hypoglykæmiske midler til oral indgivelse, insulin kan øge dets aktivitet, mens tegn på hypoglykæmi kan undertrykkes eller maskeres;
- midler til generel anæstesi øger risikoen for kardiodepressiv handling, der forårsager arteriel hypotension;
- hjerteglykosider kan forårsage en forøgelse af impulsledningstiden og føre til udvikling af bradykardi;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan reducere den hypotensive virkning af bisoprolol;
- isoprenalin, dobutamin og andre beta-agonister kan forårsage et fald i deres virkning og effekten af bisoprolol;
- noradrenalin, adrenalin og andre adrenomimetika, der påvirker alfa- og beta-adrenerge receptorer, kan forstærke deres vasokonstriktoreffekter og forårsage et forhøjet blodtryk;
- antihypertensive lægemidler og medikamenter med antihypertensiv aktivitet, såsom barbiturater, tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, kan forstærke den antihypertensive effekt af bisoprolol;
- mefloquin øger risikoen for at udvikle bradykardi;
- MAO-hæmmere (monoaminoxidase) kan foruden MAO-B-hæmmere forbedre den antihypertensive effekt af betablokkere og udviklingen af en hypertensiv krise.
Analoger
Nipertens analoger er: Aritel, Bidop, Bisoprolol, Bisokard, Biol, Concor, Corbis, Coronal, Tirez.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Niperten
Anmeldelser om Niperten er for det meste positive. Lægemidlet har en tilstrækkelig terapeutisk virkning ved svær hypertension, reducerer hjertefrekvensen.
Ulemperne ved lægemidlet, patienter inkluderer udvikling af bivirkninger. Hyppigheden og hastigheden af deres forekomst afhænger af den dosis, der tages.
Pris for Niperten på apoteker
Prisen på Niperten for en pakke indeholdende 30 tabletter i en dosis på 2,5 mg er ca. 128 rubler i en dosis på 5 mg - 152 rubler i en dosis på 10 mg - 210 rubler. Prisen for en pakke indeholdende 100 tabletter i en dosis på 2,5 mg er ca. 270 rubler i en dosis på 5 mg - 322 rubler i en dosis på 10 mg - 475 rubler.
Niperten: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Niperten 2,5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 82 RUB Købe |
Niperten 5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 88 RUB Købe |
Niperten 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 92 RUB Købe |
Niperten tabletter p.p. 2,5 mg 30 stk. RUB 104 Købe |
Niperten tabletter p.p. 5 mg 30 stk. 130 RUB Købe |
Niperten 2,5 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. 173 r Købe |
Niperten tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 202 RUB Købe |
Niperten tabletter p.p. 2,5 mg 100 stk. 233 r Købe |
Niperten 5 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. 244 RUB Købe |
Niperten Combi 5 mg + 5 mg tabletter 30 stk. 269 r Købe |
Niperten tabletter p.p. 5 mg 100 stk. 281 r Købe |
Niperten tabletter p.p. 10 mg 100 stk. 433 r Købe |
Niperten 10 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. 433 r Købe |
Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!