Teofyllin
Teofyllin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. For krænkelser af leverfunktionen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Theophyllin
ATX-kode: R03DA04
Aktiv ingrediens: Theophyllin (Theophyllin)
Producent: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusland
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-08
Theophyllin er et purinderivat; antispasmodisk og bronchodilaterende middel.
Frigør form og sammensætning
Theophyllin doseringsform er depottabletter: fladcylindrisk, hvid med et gulligt skær; 100 mg tabletter - med affasning, 200 og 300 mg tabletter - med skrå og skårede (10 stk. I blisterpakninger, i en papæske 2, 3 eller 5 pakninger; 20, 30 eller 50 stk. I polymerdåser, i papæske 1 dåse).
Aktiv ingrediens: theophyllin, i 1 tablet - 100, 200 eller 300 mg.
Yderligere komponenter: Kollidon SR (polyvinylacetat, povidon, natriumlaurylsulfat, siliciumdioxid), calciumstearat, mikrokrystallinsk cellulose.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Theophyllin er et purin-afledt antispasmodisk lægemiddel. Det blokerer arbejdet med adenosinreceptorer og er en phosphodiesterasehæmmer. Stoffet har en udtalt bronkodilatatoreffekt forårsaget af en direkte virkning på bronkiernes muskler.
Theophyllin fungerer som en stabilisator af mastcellemembranen, nedsætter frigivelsen af mediatorer af allergiske reaktioner, øger mucociliær clearance, stimulerer diafragmatiske sammentrækninger og normaliserer funktionen af interkostale og respiratoriske muskler. Forbedring af åndedrætsfunktionen giver lægemidlet fuld mætning af blod med ilt og et fald i niveauet af kuldioxid i det såvel som aktiverer åndedrætscentret og hjælper med at øge lungernes ventilation under hypokalæmi.
Theophyllin intensiverer hjerteaktivitet, øger hjertefrekvensen og styrken, forbedrer koronar blodgennemstrømning og øger myokardie iltbehovet. Når det tages, falder blodkarrene (hovedsageligt nyrerne, huden og hjernen), pulmonal vaskulær modstand falder, trykket i lungecirkulationen vender tilbage til det normale. Lægemidlet aktiverer renal blodgennemstrømning og har en moderat vanddrivende virkning samt udvider hulrummet i galdevejen placeret uden for leveren.
Den aktive ingrediens frigives ret langsomt fra tabletterne, hvilket gør det muligt at opnå den terapeutiske koncentration af theophyllin i blodet 3-5 timer efter oral administration. Dette niveau forbliver praktisk talt konstant i 10-12 timer, så indholdet af det aktive stof i blodplasmaet, som har en terapeutisk virkning, observeres, når lægemidlet tages 2 gange om dagen.
Farmakokinetik
Theophyllin absorberes ret godt fra mave-tarmkanalen med biotilgængelighed i området fra 88 til 100%. Den maksimale koncentration i blodplasma nås 6 timer efter indtagelse.
Theophyllin binder til plasmaproteiner med ca. 60%. Det krydser placentabarrieren og findes i modermælk. Stoffet metaboliseres i leveren med 90% med direkte deltagelse af flere cytochrom P 450- enzymer (den vigtigste blandt dem er CYP1A2). De vigtigste metabolitter er 3-methylxanthin og 1,3-dimethylurinsyre.
Metabolitter udskilles gennem nyrerne, og andelen af den uændrede aktive komponent er ca. 7-13%. Halveringstiden hos ikke-rygerpatienter er 6-12 timer, og hos rygepatienter er den signifikant forkortet og er lig med 4-5 timer. Hos patienter med levercirrose, alkoholisme og nyresvigt forlænges halveringstiden. Den samlede clearance falder hos patienter med kronisk hjerte- eller leversvigt, svær åndedrætssvigt, ved virusinfektionssygdomme, høj temperatur og hos patienter over 55 år.
Indikationer til brug
- broncho-obstruktivt syndrom af enhver genese: kronisk obstruktiv lungesygdom (kronisk obstruktiv bronkitis, lungeemfysem), bronchial astma (som det vigtigste lægemiddel til træningsinduceret astma, som et yderligere middel mod andre former for sygdommen);
- søvnapnø;
- pulmonal hypertension og cor pulmonale;
- edematøst syndrom af nyreoprindelse (som en del af kombinationsbehandling).
Kontraindikationer
- epilepsi
- svære takyarytmier;
- svær arteriel hypertension eller hypotension;
- retinal blødning
- hæmoragisk slagtilfælde
- blødning fra mave-tarmkanalen
- mavesår og 12 tolvfingertarmsår;
- surhedsgrad gastritis;
- børn under 12 år
- amning (eller du skal stoppe med at amme);
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, herunder for andre xanthinderivater (for eksempel pentoxifyllin, koffein, teobromin).
Theophyllin anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:
- gastroøsofageal refluks;
- blødning fra mave-tarmkanalen i en nylig historie;
- en historie med gastrisk mavesår og 12 duodenalsår;
- lever- og / eller nyresvigt
- hyppige ventrikulære for tidlige slag;
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- almindelig vaskulær aterosklerose;
- kronisk hjertesvigt
- svær koronarinsufficiens (angina pectoris, akut fase af myokardieinfarkt);
- hypertrofi af prostata;
- øget krampagtig beredskab
- ukontrolleret hypothyroidisme eller tyrotoksikose;
- langvarig hypertermi
- graviditet (især første trimester og de sidste uger)
- ældre alder.
Instruktioner til brug af teofyllin: metode og dosering
Theophyllin-tabletter med forlænget frigivelse skal tages oralt med rigelig væske.
Den gennemsnitlige daglige dosis for unge over 12 år og voksne er 300 mg (med en hastighed på 10-15 mg / kg) 2 gange dagligt med 12-timers intervaller. Om nødvendigt er en enkelt dosis på 500 mg ved sengetid mulig (for patienter med overvejende nat- og morgenangreb) eller 300 mg 3 gange dagligt.
For ikke-ryger voksne patienter, der vejer 60 kg eller mere, er den anbefalede startdosis 200 mg (om aftenen), derefter 200 mg 2 gange dagligt.
Rygende voksne, der vejer mindre end 60 kg, ordineres 200 mg om morgenen og 400 mg om aftenen med en kropsvægt på mere end 60 kg - 300 mg om morgenen og 600 mg om aftenen.
Det anbefales at starte behandling med theophyllin med små doser, som gradvist - en gang hver 1-2 dag - øges med 100-200 mg, indtil den maksimale terapeutiske effekt er opnået. I tilfælde af dårlig tolerance over for lægemidlet bør dosis reduceres.
Den specifikke dosis bestemmes af lægen afhængigt af sygdomstypen, patientens alder og kropsvægt.
Når store doser ordineres, skal behandlingen udføres under kontrol af koncentrationen af theophyllin i blodet. Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration skal være 0,01-0,015 mg / ml. Hvis kontrollen afslører en koncentration på 0,02-0,025 mg / ml, skal den daglige dosis af lægemidlet reduceres med 10%, hvis 0,025-0,03 mg / ml - med 25%, hvis mere end 0,03 mg / ml - 2 gange. Gentagen kontrol af koncentrationen af theophyllin i blodet udføres efter 3 dage. Hvis koncentrationen er for lav, øges dosis med 25% hver 3. dag. Hvis patientens tilstand er stabil, når lægemidlet tages i høje doser, skal monitoreringen udføres hver 6-12 måneder.
Anbefalet daglige vedligeholdelsesdoser af Theophyllin: til patienter, der vejer mindre end 60 kg - 400 mg, med en kropsvægt på mere end 60 kg - 600 mg.
I nærvær af nedsat leverfunktion eller sygdomme i det kardiovaskulære system justeres doserne: til patienter, der vejer mindre end 60 kg, ordineres 200 mg pr. Dag og til patienter, der vejer mere end 60 kg - 400 mg pr. Dag. Et fald i den daglige dosis er også påkrævet for ældre, patienter med virusinfektioner, svær lever- og hjertesygdomme.
For børn, der vejer op til 30 kg, ordineres theophyllin i en daglig dosis på 10-20 mg / kg og opdeles i 2 doser.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system: sænke blodtrykket, øge hyppigheden af angina-angreb, arytmier, hjertebank, kardialgi, takykardi (inklusive hos fosteret, hvis stoffet tages af en kvinde i tredje trimester af graviditeten);
- fra fordøjelsessystemet: halsbrand, kvalme, forværring af mavesår, opkastning, diarré, gastroøsofageal refluks, gastralgi; med langvarig behandling - nedsat appetit;
- fra nervesystemet: irritabilitet, hovedpine, angst, søvnløshed, rysten, svimmelhed, agitation;
- allergiske reaktioner: kløe, hududslæt, feber;
- andre: hypoglykæmi, hæmaturi, albuminuri, rødmen, øget urinproduktion, takypnø, øget svedtendens, brystsmerter.
Alvorligheden af bivirkninger falder normalt med et fald i dosis af theophyllin.
Overdosis
Overdoseringssymptomer inkluderer angst, motorisk agitation, søvnløshed, rysten, kramper, fotofobi, hyperæmi i ansigtets hud, takypnø, ventrikulære arytmier, takykardi, nedsat appetit, gastralgi, kvalme, opkastning (inklusive blødning), gastrointestinale, diarré.
Når meget høje doser af teofyllin kommer ind i kroppen, kan patienter opleve uklar bevidsthed, et fald i blodtrykket, epileptoide anfald (børn er i fare, og der er ingen forløbere), nyresvigt ledsaget af myoglobinuri, hypoxi, skeletmuskelnekrose, hypokalæmi, hyperglykæmi metabolisk acidose. I dette tilfælde annulleres stoffet, og maven vaskes. I det næste trin anbefales det at tage aktivt kul og afføringsmidler, tvungen diurese, tarmskylning med en blanding af elektrolytter og polyethylenglycol, plasmasorption, hæmosorption, hæmodialyse (dens effektivitet er ubetydelig, og peritonealdialyse er helt ineffektiv). Symptomatisk terapi er også ordineret: for eksempelmed svær kvalme og opkastning gives ondansetron eller metoclopramid intravenøst.
Med udviklingen af et anfald er det nødvendigt at overvåge luftvejens åbenhed og anvende iltbehandling. For at stoppe angrebet injiceres diazepam intravenøst i en dosis på 0,1-0,3 mg / kg (højst 10 mg).
specielle instruktioner
I henhold til instruktionerne er Theophyllin ikke beregnet til lindring af nødforhold.
Behandlingen skal udføres under kontrol af lægemiddelkoncentrationen i blodet.
Hvis bronkialastma kan kontrolleres, er der ingen bivirkninger, og der er ingen faktorer, der kan føre til en ændring i behovet for en dosis af lægemidlet, det er tilstrækkeligt at måle teofyllinkoncentrationen hver 6. til 12. måned.
Under behandlingen bør du ikke indtage store mængder koffeinholdige drikkevarer og fødevarer.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet (især i første trimester) ordineres kun theophyllintabletter, hvis de forventede sundhedsmæssige fordele for moderen væsentligt opvejer de potentielle risici for fosteret. At tage stoffet i første trimester og i de sidste uger af graviditeten er kun tilladt til strenge indikationer.
Når du bruger Theophyllin under amning, skal det huskes, at det trænger ind i modermælken, og det anbefales derfor at stoppe amningen under behandlingen.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved svære leversygdomme er det nødvendigt at justere dosis af theophyllin nedad.
Lægemiddelinteraktioner
- stoffer, der stimulerer centralnervesystemet: deres neurotoksicitet øges;
- lithiumpræparater, betablokkere: deres effektivitet falder;
- glukokortikosteroider: sandsynligheden for at udvikle deres bivirkninger øges;
- mineralokortikosteroider: risikoen for at udvikle hypernatræmi øges;
- midler til generel anæstesi: sandsynligheden for ventrikulær arytmi øges;
- enterosorbenter, antidiarrheal medicin: absorptionen af theophyllin falder;
- beta-adrenostimulerende midler, diuretika: deres virkning forbedres;
- inducere af mikrosomal oxidation (orale østrogenholdige svangerskabsforebyggende midler, sulfinpyrazon, moracizin, carbamazepin, phenytoin, rifampicin, isoniazid, phenobarbital, aminoglutethimid): clearance af theophyllin øges (en dosisforøgelse kan være påkrævet);
- hæmmere P 450 (inklusive makrolidantibiotika, fluoroquinoloner, allopurinol, cimetidin, lincomycin), rekombinant interferon alfa, influenzavaccine, methotrexat, enoxacin, propafenon, disulfiram, verapamil, ticlopidin, mexrenalietin, muligvis iziletin teofyllin (dosisreduktion kan være påkrævet).
Theophyllin bør ikke administreres samtidigt med andre xanthinderivater; der skal udvises forsigtighed i kombination med antikoagulantia.
Lægemidlet er kompatibelt med antispasmodika.
Analoger
Theophyllinanaloger er: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn, tørt, beskyttet mod lys, ved temperaturer op til 25 ºС.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Theophyllin
Ifølge anmeldelser har teofyllin bevist sig som et middel til behandling af hjerte-kar-og åndedrætssystemer. Det anbefales ofte af læger til patienter, men der rapporteres ofte om alvorlige bivirkninger. Det hensigtsmæssige ved at ordinere lægemidlet kan kun vurderes af en specialist med omfattende viden og rig klinisk erfaring. Således viser Theophyllin depottabletter fremragende resultater med et langt behandlingsforløb, men er dårligt egnede til at lindre akutte angreb.
Når man tager teofyllin, skal man også tage højde for tilstedeværelsen af samtidige sygdomme hos patienten og hans individuelle følsomhed over for lægemidlet, patientens historie, kombinationen med andre lægemidler. I denne henseende anbefales det kun at bruge stoffet efter konsultation med en læge.
Theophyllin-pris på apoteker
Prisen på Theophyllin er i øjeblikket ukendt, der er analoger af lægemidlet til salg (Teopek, Kombipek), hvis omkostninger er 250-390 rubler (50 stk. Pr. Pakke).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
