Urotol
Urotol: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Urotol
ATX-kode: G04BD07
Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)
Producent: Zentiva ks (Tjekkiet)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-26
Priser på apoteker: fra 324 rubler.
Købe
Urotol er et lægemiddel med antidysurisk, m-antikolinerg virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform for frigivelse af Urotol - filmovertrukne tabletter: rund bikonveks; 1 mg hver - gul; 2 mg - hvid (i en kartonæske 2 eller 4 blisterpakninger med hver 14 tabletter).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: tolterodinhydrogentartrat - 1 eller 2 mg;
- hjælpekomponenter (henholdsvis 1 eller 2 mg): natriumstearylfumarat - 1,5 / 3 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 73/146 mg; kolloidt siliciumdioxid - 1/2 mg; natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 3,5 / 7 mg;
- skal (henholdsvis 1 eller 2 mg): hypromellose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; macrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; farvestof jernoxid gul - 0,05 / 0 mg; talkum - 0,25 / 0,5 mg; titandioxid - 0,15 / 0,4 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Urotol er et af m-antikolinergika.
Tolterodin og dets 5-hydroxymethylderivat er meget specifikke for muskarinreceptorer, de blokerer konkurrencedygtigt m-kolinerge receptorer med den højeste selektivitet for blærereceptorer (sammenlignet med spytkirtelreceptorer).
Urotol reducerer detrusorens kontraktile aktivitet, tonen i glatte muskler i urinvejene og reducerer også spyt.
Når det anvendes i højere terapeutiske doser, øger det mængden af resterende urin og forårsager ufuldstændig tømning af blæren.
Hæmmer ikke CYP2D6, 2C19, 1A2 eller 3A4.
Den terapeutiske virkning af Urotol opnås efter 4 ugers brug.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes tolterodin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Tiden til at nå C max (maksimal koncentration) i serum er 1–2 timer.
I intervallet af terapeutiske doser (fra 1 til 4 mg) er der en lineær sammenhæng mellem dosis af lægemidlet og serum C max i blodet.
Den absolutte biotilgængelighed af tolterodin er 17% (hos de fleste patienter) og 65% (hos personer med CYP2D6-mangel).
Fødevarer påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed, selvom koncentrationen af tolterodin stiger, når den tages sammen med måltiderne.
Bindingen af tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit forekommer hovedsageligt med orosomucoid, ubundne fraktioner - henholdsvis 3,7% og 36%. V d (distributionsvolumen) af tolterodin er 113 liter.
AUC (areal under koncentrationstidskurven) for tolterodin hos personer med CYP2D6-mangel svarer ca. til summen af AUC-værdierne for tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolitten hos de fleste patienter med det samme doseringsregime. Således afhænger Urotols tolerabilitet, sikkerhed og kliniske effekt ikke af aktiviteten af CYP2D6.
Tolterodin metaboliseres hovedsageligt i leveren af det polymorfe enzym CYP2D6. Som et resultat dannes en farmakologisk aktiv 5-hydroxymethylmetabolit, som derefter metaboliseres til N-dealkyleret 5-carboxylsyre og 5-carboxylsyre. 5-hydroxymethylmetabolitten har farmakologiske egenskaber tæt på tolterodin, i de fleste tilfælde forbedrer det lægemidlets effekt betydeligt.
Tolterodin med nedsat stofskifte (med CYP2D6-mangel) gennemgår dealkylering af CYP3A4-isoenzymer til dannelse af N-dealkyleret tolterodin, som ikke har nogen farmakologisk aktivitet.
Hos de fleste patienter er den systemiske serumclearance af tolterodin ca. 30 l / t. T 1/2 (halveringstid) af tolterodin varierer inden for 2-3 timer, 5-hydroxymethylmetabolit - fra 3 til 4 timer. Med et reduceret stofskifte er dette tal ca. 10 timer.
Et fald i clearance af moderforbindelsen hos patienter med CYP2D6-mangel fører til en stigning i koncentrationen af tolterodin (ca. 7 gange) på baggrund af uopdagelige koncentrationer af 5-hydroxymethylmetabolitten.
Ca. 17% af tolterodin udskilles i fæces, 77% i urinen. Mindre end 1% af dosis udskilles uændret, ca. 4% som en 5-hydroxymethylmetabolit. N-dealkyleret 5-carboxylsyre og 5-carboxylsyre tegner sig for henholdsvis ca. 29% og 51% af den mængde, der udskilles i urinen.
I levercirrhose øges AUC-værdien af tolterodin og dets aktive 5-hydroxymethylmetabolit ca. 2 gange.
Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (glomerulær filtreringshastighed ≤ 30 ml / min) er den gennemsnitlige AUC for tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit 2 gange højere. Hos disse patienter er plasmaindholdet i andre metabolitter signifikant højere (klinisk betydning er ukendt).
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne ordineres Urotol til behandling af blærens hyperrefleksi (hyperaktivitet, ustabilitet), som manifesterer sig i form af hyppig, presserende trang til at tisse, øget hyppighed af vandladning og / eller urininkontinens.
Kontraindikationer
Absolut:
- glaukom med vinkellukning, ildfast til behandling;
- forsinkelse i vandladning
- myasthenia gravis;
- megacolon;
- svær ulcerøs colitis;
- alder op til 18 år
- amningsperiode
- individuel intolerance over for enhver komponent i lægemidlet.
Relativ (Urotol ordineres under lægeligt tilsyn):
- alvorlig obstruktion af de nedre urinveje (forbundet med risikoen for urinretention);
- neuropati;
- øget risiko for nedsat peristaltik i mave-tarmkanalen;
- nedsat nyre- / leverfunktion
- obstruktive sygdomme i mave-tarmkanalen (især pylorisk stenose);
- brok i spiserørets åbning af mellemgulvet
- graviditet.
Instruktioner til brug af Urotol: metode og dosering
Urotol tabletter tages oralt, uanset måltidet.
Anbefalet doseringsregime: 2 mg 2 gange dagligt.
Baseret på lægemidlets individuelle tolerance kan en enkelt dosis reduceres til 1 mg. Ved samme dosis ordineres Urotol til nedsat nyre- / leverfunktion såvel som på baggrund af samtidig brug med ketoconazol eller andre stærke CYP3A4-hæmmere.
Effektiviteten af behandlingen bør revurderes 2-3 måneder efter start af lægemidlet.
Bivirkninger
- hud: tør hud;
- nervesystem: paræstesi, svimmelhed, nedsat bevidsthed, nervøsitet, hallucinationer, døsighed, hovedpine;
- immunsystem: meget sjældent - Quinckes ødem, allergiske reaktioner;
- sanseorganer: krænkelse af indkvartering, tørt øjensyndrom;
- urinvejene: urinretention;
- fordøjelsessystemet: xerostomi, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, forstoppelse, flatulens; sjældent - gastroøsofageal refluks;
- hjerte-kar-system: sjældent - øget hjerterytme, takykardi, arytmi;
- andre: vægtøgning, brystsmerter, træthed, bronkitis, perifert ødem.
Overdosis
De vigtigste symptomer: urinretention, mydriasis, parese af indkvartering, smertefuld trang til vandladning, hallucinationer, kramper, svær agitation, takykardi, respirationssvigt, forlængelse af QT-intervallet.
Terapi: udnævnelse af aktivt kul, gastrisk skylning. Andre tiltag afhænger af symptomerne på overdosering:
- kramper eller svær agitation: benzodiazepin-angstdæmpende midler;
- hallucinationer, alvorlig agitation: fysostigmin;
- takykardi: betablokkere;
- åndedrætssvigt: kunstig lungeventilation
- mydriasis: overførsel af patienten til et mørkt rum og / eller pilocarpin i øjendråber;
- urinretention: kateterisering af blæren.
specielle instruktioner
Inden kurset påbegyndes, bør organiske årsager til bydende og hyppig vandladningstrang udelukkes.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I løbet af behandlingsperioden, når du kører køretøjer, skal der udvises forsigtighed, hvilket er forbundet med sandsynligheden for at udvikle tilpasningsforstyrrelser.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: terapi kan udføres under lægeligt tilsyn efter vurdering af balance mellem fordele og risici;
- ammeperiode: det er kontraindiceret at bruge Urotol (data om, hvorvidt det aktive stof udskilles i modermælken, er ikke præsenteret).
Kvinder i den fødedygtige alder har brug for pålidelige præventionsmetoder under behandlingen.
Pædiatrisk anvendelse
Patienter under 18 år ordineres ikke Urotol-tabletter (sikkerhedsprofil er ikke undersøgt).
Med nedsat nyrefunktion
Urotol til patienter med nedsat nyrefunktion skal anvendes under lægeligt tilsyn i en daglig dosis på 2 mg.
Til krænkelser af leverfunktionen
Urotol til patienter med nedsat leverfunktion skal anvendes under lægeligt tilsyn i en daglig dosis på 2 mg.
Lægemiddelinteraktioner
Mulige interaktioner:
- makrolidantibiotika (erythromycin, clarithromycin), proteasehæmmere, svampedræbende midler (miconazol, ketoconazol, itraconazol) og andre stærke CYP3A4-hæmmere: en stigning i serumkoncentrationen af tolterodin i blodet, hvilket fører til en øget risiko for overdosering af Urotol (kombinationen anbefales ikke);
- lægemidler med antikolinerg virkning: styrkelse af urotols virkning og øget sandsynlighed for bivirkninger;
- muskarine kolinerge receptoragonister: nedsat virkning af tolterodin;
- prokinetik (metoclopramid, cisaprid): svækkelse af deres handling;
- lægemidler metaboliseret af isoenzymer CYP2D6 eller CYP3A4 (inducere og hæmmere): sandsynligheden for en farmakokinetisk interaktion.
Analoger
Urotolanaloger er: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C i original emballage. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Urotol
Anmeldelser om Urotol er forskellige. Dens høje effektivitet og gode tolerance bemærkes. I andre tilfælde indikerer de manglende terapeutisk virkning og høje omkostninger.
Pris for Urotol på apoteker
Den omtrentlige pris på Urotol (56 stykker i en pakke på 1 eller 2 mg) er 519-597 eller 594-674 rubler.
Urotol: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Urotol 2 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. 324 r Købe |
|
Urotol 1 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. 549 r Købe |
|
Urotol tabletter p.p. 1 mg 56 stk. 578 r Købe |
|
Urotol tabletter p.p. 2 mg 56 stk. RUB 620 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
