Pletax - Brugsanvisning, Prisen På Tabletter, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Pletax

Pletax: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Pletaks

ATX-kode: B01AC23

Aktiv ingrediens: Cilostazol (Cilostazolum)

Producent: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27-11-2019

Priser på apoteker: fra 959 rubler.

Købe

Pletax er et lægemiddel mod blodplader.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter: hvide eller næsten hvide, bikonvekse, runde, glatte på den ene side, skåret på den anden (i en papkasse 3, 4 eller 6 blisterpakninger indeholdende 10 eller 14 tabletter hver og instruktioner til brug af Pletax).

Sammensætning af 1 tablet på henholdsvis 50/100 mg:

• aktivt stof: cilostazol - 50/100 mg;
• hjælpekomponenter: hypromellose - 19 / 26,5 mg; magnesiumstearat - 1,7 / 2,3 mg; carmellose calcium - 1,5 / 2,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 26/35 mg; forgelatineret kartoffelstivelse - 81,8 / 84 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Hæmning af phosphodiesterase type 3 er den vigtigste mekanisme for lægemidlets farmakologiske virkning, som øger det intracellulære indhold af cyklisk adenosinmonophosphat i væv og organer.

I løbet af eksperimentelle og små kliniske undersøgelser blev det fundet, at cilostazol har en vasodilaterende virkning. For det meste udvider det femorale arterier, i mindre grad - de overlegne mesenteriske, halspulsårer og vertebrale arterier. Nyrearterierne er ufølsomme over for virkningerne af Pletax.

Under in vitro betingelser har stoffet en hæmmende virkning på spredning af rotte- og humane glatte muskelceller.

I kliniske og eksperimentelle undersøgelser ex vivo og in vivo blev det fundet, at lægemidlet øger indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodplader og forårsager en reversibel blodpladevirkning.

Cilostazol hæmmer reversibelt blodpladeaggregering, hvis udvikling fremkaldes af forskellige stimuli, herunder adrenalin, arachidonsyre, kollagen, adenosindiphosphat, thrombin og mekanisk virkning (hæmodynamisk shock). Derudover blokerer stoffet frigivelsen af blodpladefaktor 4 (PF-4) og blodpladevækstfaktor af humane blodplader.

I løbet af eksperimentelle og kliniske undersøgelser blev der også fundet yderligere potentielt gavnlige virkninger af lægemidlet - en stigning i cholesterol i lipoproteiner med høj densitet og et fald i serumtriglycerider.

I et klinisk studie reducerede koncentrationen af triglycerider i blodet med gennemsnitligt 15% (0,33 mmol pr. 1 liter) ved at tage cilostazol i en dosis på 100 mg 2 gange dagligt i 84 dage og øgede koncentrationen af højt lipoproteinkolesterol i blodet. densitet med et gennemsnit på 10% (0,1 mmol pr. 1 liter).

Pletax har en positiv inotrop effekt. I eksperimentelle undersøgelser hos hunde havde det en artsspecifik skadelig virkning på det kardiovaskulære system (denne effekt blev ikke observeret hos aber og rotter). Lægemidlet øger ikke varigheden af QT-intervallet hos aber og hunde.

Ni placebokontrollerede kliniske studier har bekræftet effekten af cilostazol hos patienter med intermitterende claudicering. Det blev konstateret, at anvendelsen af stoffet i en dosis på 100 mg 2 gange dagligt i 168 dage fordobler omtrent den maksimale tilbagelagte afstand (fra 60,4 m til 129,1 m; i gennemsnit er den absolutte stigning i den maksimale tilbagelagte afstand 42 m) og afstanden acceptabel inden smerteudbruddet (fra 47,3 m ² til 93,6 m ²).

Effektiviteten af Pletax hos patienter med diabetes mellitus var lavere end hos patienter uden en krænkelse af kulhydratmetabolismen.

Ifølge en prospektiv dobbeltblind klinisk undersøgelse øger cilostazol ikke dødeligheden hos patienter med intermitterende claudicering.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes cilostazol let. Sammenlignet med at tage lægemidlet på tom mave er dets maksimale koncentration i blodplasma 16% højere, når det tages 30 minutter efter at have spist, og 93% højere, når det tages 2 timer efter at have spist.

Den maksimale plasmakoncentration af både cilostazol og dets aktive metabolitter stiger mindre end proportionalt med dosisstigningen. I dette tilfælde øges arealet under koncentrationstidskurven (AUC) for stoffet og dets vigtigste metabolitter omtrent i forhold til dosisforøgelsen.

På baggrund af okklusive patologier i perifere arterier opnås ligevægtskoncentrationen af lægemidlet i blodet med dets regelmæssige indtag i en dosis på 100 mg 2 gange dagligt efter 4 dage.

De to farmakologisk aktive metabolitter af cilostazol er dehydrocylostazol og 4'-trans-hydroxycylostazol. Den første er 4-7 gange bedre end stoffet i dets evne til at hæmme blodpladeaggregering. Den anden har 5 gange mindre udtalt evne til at hæmme blodpladeaggregering sammenlignet med uændret cilostazol. Plasmaniveauer af dehydrocylostazol og 4'-trans-hydroxycylostazol målt ved værdien af AUC er henholdsvis 41 og 12% af indholdet af cilostazol.

Forbindelsen af lægemidlet med blodplasma-proteiner (for det meste med albumin) varierer fra 95 til 98%. Forbindelsen med blodplasma-proteiner af 4'-trans-hydroxycylostazol og dehydrocylostazol er henholdsvis 66 og 97,4%.

Lægemidlet metaboliseres aktivt hovedsageligt under påvirkning af CYP3A4-isoenzymet, i mindre grad - CYP2C19-isoenzymet og i endnu mindre grad - CYP1A2-isoenzymet. Det er ikke en inducer af levermikrosomale peroxideringsenzymer.

Udskillelsen af cilostazol fra kroppen udføres hovedsageligt med urin (74%), resten udskilles i fæces. I uændret form opdages stoffet praktisk talt ikke i urinen. Mindre end 2% af den indtagne dosis af stoffet udskilles i urinen i form af dehydrocylostazol, ca. 30% i form af 4'-trans-hydroxycylostazol, og resten i form af forskellige metabolitter, som hver ikke overstiger 5% af den indtagne dosis.

Den observerede halveringstid for lægemidlet er 10,5 timer. Dens aktive metabolitter har lignende observerede halveringstider.

Sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion er den frie fraktion af stoffet hos patienter med svær nyreinsufficiens 27% højere, og den maksimale plasmakoncentration og AUC for uændret cilostazol er henholdsvis 29% og 39% lavere.

Indikatorer for den maksimale koncentration af dehydrocylostazol i blodplasma og AUC på baggrund af svær nyresvigt sammenlignet med indikatorerne hos patienter med normal nyrefunktion, falder med henholdsvis 41 og 47%. Samtidig stiger disse indikatorer for 4'-trans-hydroxycylostazol (hovedmetabolitten udskilt i urinen) med henholdsvis 173 og 209% sammenlignet med dem hos patienter uden nedsat nyrefunktion.

Udnævnelsen af Pletax er kontraindiceret ved svær nyresvigt [kreatininclearance (CC) <25 ml pr. Minut].

Sammenlignet med raske individer øges den maksimale plasmakoncentration og AUC ved moderat nedsat leverfunktion med henholdsvis 25% og 10%. Hos patienter med moderat nyreinsufficiens øges disse indikatorer med henholdsvis 50 og 16% sammenlignet med patienter uden leverfunktion.

Der er ingen data om brugen af lægemidlet på baggrund af moderat til svær leversvigt. Dens anvendelse er kontraindiceret hos patienter med moderat eller svær nedsat leverfunktion, da cilostazol stort set metaboliseres af levermikrosomale oxidationsenzymer.

Ifølge undersøgelser, hvor frivillige i alderen 50 til 80 år deltog, viste det sig, at køn og alder ikke signifikant påvirker farmakokinetikken af Pletax.

Lægemidlet ordineres til patienter med intermitterende claudicering, der ikke oplever smerter i hvile, og der er ingen manifestationer af perifert vævsnekrose (ifølge Fontaines klassifikation - kronisk iskæmi i underekstremiteter II-grad) for at øge den maksimale afstand og afstand, som patienten overvinder uden smerte.

Pletax er beregnet til brug som andenlinjebehandling hos patienter med periodisk claudicering, for hvem livsstilsændringer, herunder rygestop og overvågede fysiske rehabiliteringsprogrammer, og andre passende indgreb har været utilstrækkelige til at reducere manifestationerne af sygdommen.

Indikationer til brug

• intermitterende claudicering - til symptomatisk behandling;
• intermitterende claudicering hos patienter, der ikke har smerter i hvile og symptomer på perifer vævsnekrose (ifølge Fontaines klassifikation - kronisk iskæmi i underekstremiteter af II-grad) - for at øge den maksimale afstand og tilbagelagte afstand uden smerte;
• intermitterende claudicering hos patienter med livsstilsændringer, herunder rygestop og fysiske rehabiliteringsprogrammer under tilsyn af en specialist såvel som andre passende indgreb, var utilstrækkelige til at reducere manifestationerne af patologi - som andenlinjeterapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk hjertesvigt
• moderat eller svær nedsat leverfunktion
• alvorlig nyresvigt (CC <25 ml på 1 min)
• polytopisk ventrikulær for tidlig slag, ventrikelflimmer eller historie med ventrikulær takykardi (uanset tilstedeværelse eller fravær af tilstrækkelig antiarytmisk behandling);
• disposition for blødning [for eksempel dårlig kontrolleret arteriel hypertension, proliferativ diabetisk retinopati, nylig (inden for de sidste 6 måneder) hæmoragisk slagtilfælde, forværring af gastrisk eller duodenalt mavesår];
• en historie med svær takyarytmi;
• et udvidet QT-interval på et elektrokardiogram;
• invasiv koronararterieintervention, myokardieinfarkt eller ustabil angina i de sidste 6 måneder;
• kombinationsbehandling med potente hæmmere af CYP2C19 eller CYP3A4 (for eksempel HIV-1-proteasehæmmere, omeprazol, lansoprazol, ketoconazol, erythromycin, diltiazem, cimetidin);
• kombineret behandling med to eller flere antikoagulerende eller blodpladebehandlende lægemidler (for eksempel apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenocoumarol, warfarin, heparin, clopidogrel, acetylsalicylsyre);
• graviditet;
• periode med amning
• alder under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Pletax tabletter bruges under lægeligt tilsyn):

• leversvigt af mild sværhedsgrad
• kronisk iskæmisk hjertesygdom (især stabil anstrengelsesangina);
• flagren og atrieflimren;
• ventrikulære eller atrielle for tidlige slag
• diabetes;
• samtidig behandling med lægemidler, der sænker blodtrykket
• den kombinerede brug af lægemidler, der reducerer blodpropper
• den kombinerede udnævnelse af CYP2C19- eller CYP3A4-substrater (for eksempel verapamil, nifedipin, midazolam, cisaprid);
• ældre alder.

Pletax, brugsanvisning: metode og dosering

Pletax tabletter tages oralt en halv time før måltiderne. At tage stoffet sammen med mad fører til en stigning i dets maksimale koncentration i blodplasma, hvilket kan være forbundet med en øget hyppighed af bivirkninger.

Den anbefalede dosis af lægemidlet er 100 mg 2 gange dagligt.

Hvis du glemmer den næste dosis Pletax, tages den næste tablet som normalt. Det er uacceptabelt at tage en dobbelt dosis af lægemidlet.

Behandling med cilostazol skal startes under opsyn af en læge med erfaring i behandling af intermitterende claudicering.

Efter 3 måneder fra behandlingsstart skal lægen revurdere patientens tilstand. I mangel af en tilstrækkelig terapeutisk virkning eller et fald i sværhedsgraden af manifestationerne af intermitterende claudicering, bør Pletax annulleres, og andre behandlingsmetoder bør overvejes.

Patienter, der gennemgår Pletax-behandling, skal fortsætte med at følge anbefalingerne om livsstilsændringer (motion, stoppe med at ryge) og gennemgå lægemiddelbehandling (brug af blodplader og lipidsænkende lægemidler) med det formål at reducere sandsynligheden for at udvikle kardiovaskulære komplikationer. Lægemidlet er ikke en erstatning for den angivne terapi.

Der er ingen særlige krav til ændring af doseringsregimen til ældre patienter.

Dosisjustering for CC> 25 ml pr. Minut udføres ikke. Pletax er kontraindiceret hos patienter med CC <25 ml pr. Minut.

I tilfælde af let leverinsufficiens er ændringer i dosis af lægemidlet ikke nødvendige.

Der er ingen erfaring med at bruge Pletax til moderat / svært nedsat leverfunktion. Da det aktive stof i lægemidlet stort set metaboliseres af enzymerne i levermikrosomal oxidation, er dets anvendelse kontraindiceret på baggrund af moderat / svær leversvigt.

Ved kombineret behandling med lægemidler, der har en stærk hæmmende virkning på CYP3A4 (for eksempel nogle makrolider) eller lægemidler, der har en stærk hæmmende virkning på CYP2C19 (for eksempel omeprazol), reduceres dosen af cilostazol 2 gange (op til 50 mg 2 gange dagligt)).

Bivirkninger

Mulige bivirkninger af Pletax (> 10% - meget ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive individuelle meddelelser, - meget sjældne; i tilfælde når frekvensen ikke kan bestemmes ud fra de tilgængelige data, er frekvensen ukendt):

• blod og lymfesystem: ofte - ecchymosis; sjældent - anæmi sjældent - trombocytose, øget blødningstid ukendt frekvens - aplastisk anæmi, pancytopeni, leukopeni, agranulocytose, granulocytopeni, trombocytopeni, blødningstendens;
• immunsystem: sjældent - allergiske reaktioner;
• stofskifte og ernæring: ofte - anoreksi, ødem (ansigtsødem, perifert ødem); sjældent - diabetes mellitus, hyperglykæmi;
• psykiske lidelser: sjældent - angst;
• nervesystem: meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed sjældent - intrakraniel blødning, søvnforstyrrelse (usædvanlige drømme), søvnløshed; frekvens ukendt - hypæstesi, parese;
• synsorgan: ofte - intraokulær blødning; ukendt frekvens - konjunktivitis;
• høreorgan og labyrintiske lidelser: frekvens ukendt - ring i ørerne;
• hjerte: ofte - ventrikulære ekstrasystoler, arytmi, angina pectoris, takykardi, hjertebanken; sjældent - synkope, ventrikulær takykardi, supraventrikulær takykardi, kronisk hjertesvigt, atrieflimren, myokardieinfarkt;
• kar: ofte - ortostatisk hypotension; sjældent - arteriel hypotension, arteriel hypertension, hedeture;
• åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: ofte - faryngitis, rhinitis; sjældent - blødning fra luftvejene, lungeblødning, hoste, lungebetændelse, dyspnø (åndenød) frekvens ukendt - interstitiel lungebetændelse;
• mave-tarmkanalen: meget ofte - afføringsforstyrrelser, diarré ofte - gastrointestinal blødning, mavesmerter, flatulens, dyspepsi, opkastning, kvalme; sjældent - gastritis;
• lever og galdeveje: ukendt hyppighed - gulsot, afvigelse af leverfunktion fra normale værdier, hepatitis;
• hud og subkutant væv: ofte - hududslæt / kløe; sjældent - subkutan blødning, urticaria, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, hududslæt, eksem;
• bindevæv og muskuloskeletalt væv: sjældent - intramuskulære hæmatomer, myalgi;
• nyrer og urinveje: sjældent - nedsat nyrefunktion, nyresvigt; ukendt frekvens - pollakiuria, hæmaturi;
• generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet: ofte - asteni, brystsmerter; sjældent - utilpashed, kulderystelser; ukendt frekvens - smerte, pyreksi;
• laboratorie- og instrumentdata: hyppigheden er ukendt - en stigning i koncentrationen af kreatinin / urinstof / urinsyre i blodet.

En stigning i forekomsten af perifert ødem og hjertebanken blev bemærket, mens man tog en kombination af cilostazol med andre vasodilatatorer, der forårsager refleks takykardi (for eksempel med dihydropyridinblokkere med langsomme calciumkanaler).

Selve stoffet øger sandsynligheden for blødning, og denne sandsynlighed kan øges yderligere ved kombineret behandling med ethvert andet lægemiddel, der har samme potentiale som Pletax.

Patienter med diabetes mellitus kan have en øget risiko for intraokulær blødning.

Patienter over 70 år har en højere forekomst af hjertebanken og diarré.

Overdosis

Data om akut overdosis af cilostazol hos mennesker er begrænsede.

De vigtigste forventede symptomer er diarré, svær hovedpine, hjerterytmeforstyrrelser, arteriel hypotension, takykardi.

Terapi er symptomatisk. Med udviklingen af en overdosis er det nødvendigt med omhyggelig undersøgelse og observation af patienten. Maven skal tømmes ved at fremprovokere opkastning eller ved at udføre gastrisk skylning i henhold til almindeligt accepterede anbefalinger. Peritonealdialyse og hæmodialyse er praktisk talt ineffektive på grund af den høje grad af kommunikation mellem cilostazol og blodplasma-proteiner.

specielle instruktioner

Inden du begynder at tage Pletax, er det vigtigt at vurdere muligheden for at bruge andre behandlingsmetoder, såsom konservativ behandling eller kirurgisk revaskularisering.

Gennem mekanismen for farmakologisk virkning kan cilostazol forårsage arteriel hypotension, takyarytmi, hjertebanken og / eller takykardi. Når den tages, kan hjertefrekvensen øges med 5-7 slag i minuttet, hvilket kan føre til udvikling af et angina-angreb hos risikopatienter (for eksempel hos personer med stabil angina).

Hvis der er en øget sandsynlighed for alvorlige kardiovaskulære komplikationer på grund af en stigning i hjertefrekvensen (for eksempel stabil koronar hjertesygdom), skal lægemidlet anvendes under tæt overvågning.

Pletax er kontraindiceret hos patienter med en historie med svær takyarytmi, invasiv koronararterieintervention / myokardieinfarkt / ustabil angina pectoris inden for de sidste 6 måneder. Med blafrende eller atrieflimren, ventrikulær eller atrisk ekstrasystol ordineres lægemidlet med forsigtighed.

Patienten bør informeres om behovet for at informere lægen om ethvert tilfælde af subkutant hæmatom (blå mærker) eller blødning med en let blå mærke. Med udviklingen af retinal blødning annulleres terapi.

Da lægemidlet er en hæmmer af blodpladeaggregering, øges sandsynligheden for blødning under kirurgiske indgreb (herunder mindre invasive procedurer såsom tandekstraktion), mens det tages. I tilfælde af planlagte operationer (hvis udviklingen af blodpladebehandling er uønsket) annulleres Pletax 5 dage før de udføres.

Der er rapporter om sjældne eller meget sjældne tilfælde af hæmatologiske lidelser, herunder aplastisk anæmi, pancytopeni, agranulocytose, leukopeni eller trombocytopeni. I de fleste tilfælde løb disse lidelser efter seponering af Pletax alene, men i flere tilfælde resulterede aplastisk anæmi og pancytopeni i død.

Patienten skal gøres opmærksom på behovet for straks at informere lægen om tegn, der kan være tidlige symptomer på hæmatologiske komplikationer såsom ondt i halsen og pyreksi (høj feber). Hvis der vises kliniske manifestationer af hæmatologiske komplikationer, eller der er mistanke om en infektion, skal der udføres en detaljeret blodprøve. Lægemidlet trækkes straks tilbage, hvis der opstår laboratorietegn eller kliniske symptomer på hæmatologiske komplikationer.

Kombineret behandling med Pletax med lægemidler, der hæmmer blodpladeaggregering, reducerer blodpropper eller blodtryk (muligheden for additiv virkning med udvikling af refleks takykardi og arteriel hypotension) skal udføres med forsigtighed.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da Pletax kan forårsage svimmelhed, rådes patienter i behandlingsperioden til at være forsigtige, når de kører eller udfører potentielt farlige aktiviteter, hvis udførelse kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Pletax er ikke ordineret under graviditet / amning.

Der er ingen data om brugen af cilostazol under graviditet. Ifølge igangværende eksperimentelle undersøgelser på dyr har det reproduktionstoksicitet. Under disse undersøgelser blev dens evne til at trænge ind i modermælken heller ikke fundet. Det vides ikke, om stoffet overføres til human modermælk. Lægemidlet havde ingen skadelig virkning på forsøgsdyrs fertilitet.

Pædiatrisk anvendelse

Pletax er ikke ordineret til patienter under 18 år, da sikkerheden og effekten af dets anvendelse til patienter i denne aldersgruppe ikke er fastlagt.

Med nedsat nyrefunktion

Pletax er kontraindiceret ved svær nyresvigt (CC <25 ml pr. Minut).

Til krænkelser af leverfunktionen

• brugen af Pletax er kontraindiceret: moderat eller alvorlig nedsat leverfunktion;
• brug kræver forsigtighed: let nedsat leverfunktion.

Brug til ældre

Ældre patienter ordineres Pletax med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem Cilostazol og andre stoffer / lægemidler:

• acetylsalicylsyre (ASA): kortvarig (i mindre end 4 dage) kombineret brug af lægemidler fører til en stigning i ADP-induceret blodpladeaggregering under ex vivo-forhold med 23-25% sammenlignet med ASA-monoterapi. Da brugen af kombinationen øger sandsynligheden for blødning, skal patienten overvåges nøje;
• erythromycin (en potent hæmmer af CYP3A4): AUC-værdierne for cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycilostazol stiger med henholdsvis 72/6/119%. Under hensyntagen til ændringen i disse indikatorer viste det sig, at den samlede farmakologiske aktivitet af Cilostazol i kombination med erythromycin øges med 34%. Det anbefales at reducere dosis fra den første til 50 mg 2 gange dagligt i kombination med erythromycin og andre stoffer i denne gruppe (for eksempel clarithromycin);
• ketoconazol (en potent hæmmer af CYP3A4): AUC for cilostazol / 4'-trans-hydroxycylostazol øges med henholdsvis 117/87%, AUC for dehydrocylostazol falder med 15%. Under hensyntagen til ændringen i disse indikatorer viste det sig, at den samlede farmakologiske aktivitet af Cilostazol i kombination med ketoconazol steg med 34%. Det anbefales at reducere dosis fra den første til 50 mg 2 gange dagligt i kombination med ketoconazol og andre lægemidler i denne gruppe (for eksempel itraconazol);
• diltiazem (en svag hæmmer af CYP3A4): AUC-værdierne for cilostazol / dehydrocylostazol / 4'-trans-hydroxycilostazol stiger med henholdsvis 44/4/43%. Under hensyntagen til ændringen i disse indikatorer viste det sig, at den samlede farmakologiske aktivitet af Cilostazol i kombination med diltiazem steg med 19%. Korrektion af doseringsregimen udføres ikke;
• grapefrugtjuice (intestinal CYP3A4-hæmmer): en enkelt dosis på 100 mg cilostazol med 240 ml juice forårsager ikke signifikante ændringer i de førstnævnte farmakokinetiske parametre og kræver ikke dosisjustering. Imidlertid kan store mængder grapefrugtjuice påvirke farmakokinetikken af cilostazol;
• omeprazol (en potent hæmmer af CYP2C19): AUC for cilostazol / dehydrocylostazol stiger med henholdsvis 22/68%, og AUC for 4'-trans-hydroxycilostazol falder med 36%. Under hensyntagen til ændringen i disse indikatorer viste det sig, at den samlede farmakologiske aktivitet af Cilostazol i kombination med omeprazol steg med 47%. Ved ordination af en kombination reduceres dosis af lægemidlet til 50 mg 2 gange om dagen;
• lovastatin (et CYP3A4-substrat) og dets beta-hydroxylmetabolit: deres AUC-værdier stiger med 70%.

I en undersøgelse af raske frivillige havde anvendelsen af en kombination af cilostazol med clopidogrel ingen effekt på blodpladetallet, aktiveret partiel tromboplastintid og protrombintid. Clopidogrel monoterapi såvel som en kombination med cilostazol forårsagede hos raske individer en forøgelse af blødningstiden. Anvendelsen af sidstnævnte førte ikke til en yderligere signifikant forlængelse af blødningstiden, men det anbefales at bruge den med forsigtighed i kombination med ethvert lægemiddel, der hæmmer blodpladeaggregering. Regelmæssig overvågning af blødningstid anbefales. Udnævnelsen af Pletax er kontraindiceret hos patienter, der får to eller flere blodplader / antikoagulantia samtidigt.

I en klinisk undersøgelse hæmmede en enkelt dosis af lægemidlet ikke metabolismen af warfarin og påvirkede ikke blodkoagulationsparametre (trombocyttal, aktiveret delvis tromboplastintid og protrombintid). Det er dog vigtigt at udvise forsigtighed, når du bruger Cilostazol samtidigt med ethvert antikoagulerende middel.

Pletax er kontraindiceret hos patienter, der får ordineret brugen af to eller flere blodplader / antikoagulantia.

Cilostazol metaboliseres hovedsageligt i leveren under påvirkning af cytochrom P _450- enzymer, hovedsagelig CYP2C19 og CYP3A4 og i mindre grad CYP1A2. Det antages, at dehydrocylostazol hovedsageligt dannes med deltagelse af CYP3A4, og 4'-trans-hydroxycylostazol dannes hovedsageligt ved virkningen af CYP2C19. I dette tilfælde er førstnævnte 4-7 gange bedre end cilostazol i dets evne til at hæmme blodpladeaggregering, og sidstnævnte har 5 gange mindre udtalt evne til at hæmme blodpladeaggregering.

Følgelig øges lægemidler, der hæmmer CYP3A4, for eksempel human immundefektvirus-proteasehæmmere, azol-antimykotika (itraconazol, ketoconazol), visse makrolider (clarithromycin, erythromycin) og CYP2C19, for eksempel protonpumpehæmmere (omeprazol). den generelle farmakologiske aktivitet af cilostazol og kan forstærke dens bivirkninger. I denne henseende ordineres patienter, der ordineres behandling med kraftige hæmmere af CYP2C19 eller CYP3A4, Cilostazol i en dosis på 50 mg 2 gange dagligt.

Ved samtidig behandling med CYP3A4-substrater, der har et snævert terapeutisk interval (ergotalkaloider, pimozid, halofantrin, cisaprid), skal der udvises forsigtighed. Det er også vigtigt at være forsigtig, når du bruger Cilostazol sammen med statiner (hydroxymethylglutaryl-CoA-reduktasehæmmere), der metaboliseres med deltagelse af CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin og simvastatin).

Virkningen af lægemidler, der øger aktiviteten af CYP2C19 og CYP3A4 (prikbladet perikon, rifampicin, phenytoin, carbamazepin) på cilostazols farmakokinetik er ikke undersøgt. Kombinationsterapi kan teoretisk mindske dens antiblodpladevirkning, og derfor er regelmæssig overvågning af blødningstid vigtig. I igangværende kliniske undersøgelser blev det fundet, at rygning (en faktor, der forbedrer aktiviteten af CYP1A2) reducerer stoffets koncentration i blodplasmaet med 18%.

Med forsigtighed bør Pletax tages samtidigt med lægemidler, der sænker blodtrykket, inklusive phosphodiesterase-5-hæmmere og nitrater, under tilsyn af en læge. Dette skyldes det faktum, at en additiv effekt kan udvikle sig med udseendet af refleks takykardi og arteriel hypotension.

Analoger

Analogen af Pletax er Aducil.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Pletax

Der er få anmeldelser om Pletax, der indikerer dens effektivitet.

Pris for Pletax på apoteker

Den omtrentlige pris for Pletax er: i en pakke med 30 tabletter à 50 mg hver - fra 970 til 1045 rubler; i en pakke med 60 tabletter, hver 100 mg - fra 2041 til 2200 rubler.

Pletax: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Pletax 50 mg tabletter 30 stk. 959 r Købe

Pletax 100 mg tabletter 60 stk. 1979 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!