Pravastatin
Pravastatin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Pravastatin
ATX-kode: C10AA03
Aktiv ingrediens: pravastatin (Pravastatin)
Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 28-11-2019
Pravastatin er et hypolipidæmisk middel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af tabletter: fladcylindrisk, med en affasning, næsten hvid eller hvid (10 stykker i en blisterstrimmel, i en papæske med 2, 3, 5 eller 10 pakninger og instruktioner til brug af Pravastatin).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: pravastatinnatrium - 10 eller 20 mg;
- yderligere komponenter: mælkesukker, kartoffelstivelse, calciumstearat, magnesiumoxid, aerosil, Kollidon CL-M eller Kollidon CL.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Pravastatin tilhører klassen af statiner - hæmmere af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A-reduktase (HMG-CoA-reduktase), som er det vigtigste enzym i endogent kolesterolbiosyntese (Chs), hvis reversible undertrykkelse af aktiviteten forårsager inhibering af Chs-produktion på mevalonsyretrinnet og et moderat fald i dets intracellulære niveau.
Pravastatin tilvejebringer en kompenserende stigning i antallet af LDL-receptorer (low density lipoprotein) på celleoverfladen, en stigning i katabolismen af LDL-C produceret gennem receptorer og understøtter en stigning i udskillelsen af LDL i blodbanen. Det forhindrer syntesen af lipoproteiner med meget lav densitet (VLDL), som er forløberne for LDL, fra leveren. Forøger let plasmaniveauet af højdensitetslipoproteiner (HDL), som udviser antiaterogene egenskaber, reducerer niveauet af total cholesterol og triglycerider (TG).
Den hæmmende aktivitet er mest signifikant i de væv, hvor Xc produceres med den højeste hastighed, for eksempel i leveren og ileum, da vævsselektivitet er iboende i pravastatin. På grund af dette har dette lipidsænkende middel i modsætning til andre hæmmere af HMG-CoA-reduktase en mindre effekt på produktionen af Xc i andre væv.
Farmakokinetik
Hurtig absorption er karakteristisk for pravastatin (30-54% af den dosis, der tages). Dens biotilgængelighed er 15-20% (som et resultat af effekten af den første passage gennem leveren). Oral administration 1 time før måltider eller på samme tid som måltider reducerer lægemidlets specifikke aktivitet og systemiske biotilgængelighed. Plasmaniveauet i blodet er direkte proportionalt med den indgivne dosis. Den maksimale koncentration (Cmax) i plasma observeres 1-1,5 timer efter administration. Stoffet binder sig til 50% plasmaproteiner, det detekteres i modermælk.
Pravastatin metaboliseres på flere måder: isomerisering til 6-epipravastatin og 3-hydroxyisomer; enzymatisk hydroxylering af ringen og yderligere oxidation til keton; oxidation af ether- eller carboxylenderne i kæden; bøjning. De vigtigste metaboliske produkter er 3-hydroxyisomerer, der adskiller sig i specifik aktivitet, som kan variere fra 1/14 til 1/10 af den oprindelige. Halveringstiden (T 1/2) varierer fra 1,3 til 2,7 timer, lægemidlet udskilles gennem tarmene - 70% og af nyrerne - 20%.
Op til 47% af den samlede clearance udgøres ved renal udskillelse, og de resterende 53% - ved udskillelse gennem andre ekstrarenale urinveje, udskillelse med galden og biotransformation. Som et resultat af tilstedeværelsen af to måder at eliminere er en kompenserende stigning i udskillelsen langs den ene mulig, hvis den anden forstyrres. På samme tid er der på baggrund af nyre- og / eller leverinsufficiens en risiko for ophobning af det basiske stof og dets metabolitter.
Indikationer til brug
- hyperkolesterolæmi - primær hyperlipidæmi af type IIa og IIb, bortset fra familiær homozygot (på baggrund af en øget risiko for at udvikle koronar aterosklerose i tilfælde af ineffektiv diætbehandling);
- primær hyperkolesterolæmi i kombination med hypertriglyceridæmi.
Kontraindikationer
Absolut:
- akutte sygdomme eller forværringer af kronisk leverskade
- vedvarende ændring i leverfunktionstest af ukendt oprindelse
- leversvigt;
- alder op til 18 år
- graviditet og amning
- overfølsomhed over for nogen af komponenterne i Pravastatin.
Relativ (brug stoffet med forsigtighed):
- en historie med leversygdom
- periode efter organtransplantation
- immunsuppressiv terapi og nyresvigt;
- alkoholisme.
Pravastatin, brugsanvisning: metode og dosering
Pravastatin tabletter er beregnet til oral administration. Lægemidlet tages en gang dagligt før sengetid, uanset diæt.
Anbefalet dosering: Startdosis er 10-20 mg. Med en signifikant stigning i plasmaindholdet af Xc i blodet (mere end 300 mg / dl) øges den indledende dosis til 40 mg.
Udviklingen af den maksimale terapeutiske effekt registreres inden for 4 uger fra kursets begyndelse. I løbet af denne periode er det muligt at justere dosis under hensyntagen til dynamikken i plasmalipider.
Patienter, der modtager cyclosporin i kombination med andre immunsuppressiva på samme tid, skal behandlingsforløbet startes med en dosis på 10 mg efterfulgt af en gradvis stigning. Den maksimale daglige dosis af Pravastatin er 20 mg.
Før og under behandlingen skal en standard diæt følges for at sænke plasmakolesterolniveauet.
Bivirkninger
- immunsystem: kløe, hududslæt, lupuslignende syndrom, vaskulitis, purpura, dermatomyositis, angioødem, anafylaktisk chok, erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom);
- nervesystem: hovedpine, svimmelhed ufrivillige øjenbevægelser, nedsat smag og parese af ansigtsnerven på grund af dysfunktion af kranienerverne; angst, tremor, søvnløshed (sjældent), paræstesi, perifer polyneuropati, amnesi, depression;
- hæmatopoietiske organer: eosinofili, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, leukopeni;
- sanseorganer: grå stær progression, oftalmoplegi;
- hud og subkutant væv: tør hud og slimhinder, depigmentering af huden, alopeci, lysfølsomhed;
- fordøjelsessystemet: nedsat appetit, kvalme, gastralgi, flatulens, diarré eller forstoppelse, hyperbilirubinæmi, øget aktivitet af levertransaminaser (2-3 gange sammenlignet med normen) og alkalisk phosphatase (ALP), hypercreatininemia 3 gange højere end den øvre grænse for normen (UHN); isolerede tilfælde - hepatitis (herunder kronisk kolestatisk og aktiv), fedtlever, hepatom, skrumpelever eller levernekrose, akut pancreatitis;
- laboratorieparametre: en stigning i aktiviteten af kreatinfosfokinase (CPK), myoglobinuri;
- kønsorganer: sjældent - nedsat libido og styrke;
- muskuloskeletale system: myositis, myalgi, myopati, rabdomyolyse;
- andre reaktioner: hjertebanken, gynækomasti, åndedrætssvigt, nyresvigt (på grund af rabdomyolyse).
Overdosis
Symptomer på en overdosering med pravastatin kan være ændringer i den biokemiske blodprøve. I dette tilfælde anbefales palliativ terapi.
specielle instruktioner
Før behandling påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke sekundær hypercholesterolæmi, især på baggrund af kompenseret diabetes mellitus, dysproteinæmi, hypothyroidisme og nefrotisk syndrom.
Under behandlingen skal niveauet af transaminaser i blodserumet overvåges. Hvis der registreres en stabil stigning i aktiviteten af leverenzymer, der er 3 gange højere end VGN, skal Pravastatin seponeres.
Hvis myalgi, muskelsvaghed og / eller en markant stigning i CPK udvikles under behandlingen, bør muligheden for myopati overvejes. Når diagnosen er bekræftet, er det nødvendigt at annullere behandlingen.
Personer, der behandles med immunsuppressive lægemidler (cyclosporin), har brug for obligatorisk overvågning af plasmakoncentrationen af CPK og symptomerne på rhabdomyolyse.
Hvis du ved et uheld går glip af den aktuelle dosis Pravastatin, skal du tage den hurtigst muligt. Hvis det er tid til at tage den næste dosis, skal du ikke fordoble dosis for at kompensere for den glemte dosis.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet er indtagelse af Pravastatin-tabletter kontraindiceret.
Hvis lægemiddelterapi er nødvendig under amning, bør spørgsmålet om overførsel af barnet til kunstig fodring løses.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af det faktum, at sikkerhed og virkning af lægemiddelbehandling hos børn og unge ikke er fastslået, er dens anvendelse hos patienter under 18 år kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nyreinsufficiens bør den indledende dosis af Pravastatin ikke overstige 10 mg.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærværelse af leversygdom i den akutte fase eller forværring af kronisk leverskade er en vedvarende stigning i aktiviteten af levertransaminaser af ukendt oprindelse, leversvigt, Pravastatin-behandling kontraindiceret.
Patienter med en leversygdom i anamnesen bør bruge lægemidlet med forsigtighed.
Brug til ældre
Ældre patienter rådes til at starte behandling med et lipidsænkende middel i en daglig dosis på 10 mg og gradvist øge den til den mest effektive dosis på 20 mg.
Lægemiddelinteraktioner
- indirekte antikoagulantia: effekten af disse midler øges, og blødningstruslen forværres;
- antihypertensive lægemidler, diuretika, digitalis-lægemidler, langsomme calciumkanalblokkere, angiotensinkonverterende enzyminhibitorer (ACE-inhibitorer), β-blokkere, nitrater: kombineret brug af disse lægemidler med pravastatin er tilladt;
- acetylsalicylsyre, probucol, antacida, gemfibrozil, cimetidin, nicotinsyre: der er ingen ændring i biotilgængeligheden af disse midler;
- anionbytterharpikser (colestipol, colestyramin): arealet under koncentration-tidskurven (AUC) for disse midler falder; det anbefales at tage pravastatin 1 time før eller 4 timer efter brug af disse lægemidler;
- gemfibrozil: en stigning i plasmakoncentrationen af CPK registreres, og truslen om uønskede reaktioner fra bevægelsessystemet forværres;
- erythromycin, cyclosporin, fibrater, nikotinsyre: truslen om myopati øges.
Analoger
Analoger af Pravastatin er Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys og fugt, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Pravastatin
På de specialiserede fora er der i øjeblikket ingen anmeldelser om Pravastatin, efterladt af patienter og specialister, hvorved det ville være muligt objektivt at vurdere effektiviteten og ulemperne ved dette lipidsænkende middel.
Pris for Pravastatin på apoteker
Der er ingen nøjagtige data om prisen på Pravastatin, da lægemidlet i øjeblikket ikke er tilgængeligt i apoteksnetværket.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
