Streptomycin
Streptomycin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. For krænkelser af leverfunktionen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Streptomycin
ATX-kode: J01GA01
Aktiv ingrediens: streptomycin (streptomycin)
Producent: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusland), "Kievmedpreparat" (Ukraine)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Streptomycin er et bredspektret antibiotikum fra aminoglycosidgruppen.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af Streptomycin er et pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær indgivelse: krystallinsk, hygroskopisk, næsten hvid eller hvid; opløsningsmiddel - vand til injektion: klar, farveløs, lugtfri væske [i flasker på 500 eller 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 flasker i en papkasse; opløsningsmiddel (hvis medtaget): i polyethylenampuller på 2 eller 5 ml].
Aktiv ingrediens i 1 flaske: streptomycin - 500 eller 1000 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Streptomycin dannes i løbet af de strålende svampes liv Streptomyces globisporus eller andre sorter af Streptomyces spp. Dette stof har en bakteriostatisk virkning i lave koncentrationer. Det består i, at streptomycin trænger ind i væggene i den mikrobielle celle og binder til specifikke proteinereceptorer på 30S-underenheden af det bakterielle ribosom. Dette forhindrer dannelsen af en initierende kompleks "messenger RNA + 30S ribosomsubenhed", som aktiverer opløsning af polyribosomer. Som et resultat forstyrres læsningen af information fra DNA, og der produceres defekte proteiner, som i sidste ende forårsager en anholdelse af væksten og udviklingen af mikrobielle celler. I højere koncentrationer er streptomycin karakteriseret ved en bakteriedræbende virkning,udtrykt i beskadigelse af de cytoplasmatiske membraner og efterfølgende død af den mikrobielle celle.
Streptomycin har et bredt spektrum af antimikrobiel virkning. Det er aktivt mod Mycobacterium tuberculosis, nogle gram-positive mikroorganismer (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), De fleste gramnegative bakterier [Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (inklusive Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomycin demonstrerer moderat aktivitet mod Enterococcus spp. og Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae). I kombination med vancomycin eller benzylpenicillin anvendes streptomycin effektivt til behandling af endocarditis forårsaget af Streptococcus viridians eller Enterococcus faecalis.
Streptomycin er resistent i et svagt surt miljø, men stoffet ødelægges let i opløsninger af syrer og baser, når det opvarmes. Sekundær resistens fra skadelige mikroorganismer over for lægemidlet udvikler sig hurtigt nok. Streptomycin har ingen virkning på anaerobe bakterier, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae-familien.
Farmakokinetik
Når det administreres intramuskulært, absorberes streptomycin hurtigt og næsten 100% fra injektionsstedet. Den maksimale koncentration af stoffet i blodet nås inden for 30-90 minutter og er 25-50 μg / ml (efter intramuskulær injektion af 1000 mg af lægemidlet). Streptomycin binder sig til plasmaproteiner med mindre end 10% og fordeles i alle væv i kroppen (undtagen hjernevæv), inklusive peritoneal, ascitisk, lymfatisk, synovial og perikardial væske, pleural effusion, ekstracellulær væske og abscessvæske.
I høje koncentrationer bestemmes stoffet i lunger, lever, nyrer og i knogle- og fedtvæv, det er indeholdt i små mængder. Distributionsvolumen hos voksne patienter er 0,26 l / kg, hos børn - 0,2-0,4 l / kg, hos nyfødte ikke ældre end 1 uge og med en kropsvægt på mindre end 1500 g - op til 0,68 l / kg, med en kropsvægt på mere end 1500 g - op til 0,58 l / kg, hos patienter med cystisk fibrose - 0,3-0,39 l / kg.
Streptomycin trænger ikke ind i den intakte blod-hjerne-barriere, men den krydser placentabarrieren og bestemmes i modermælken. Stoffet er ikke involveret i metaboliske processer.
Halveringstiden hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte - 5-8 timer, hos ældre børn - 2,5-4 timer. Den terminale halveringstid overstiger 100 timer på grund af den gradvise frigivelse af streptomycin fra intracellulære depoter. Hos patienter med nyreinsufficiens varierer eliminationshalveringstiden afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og kan nå 100 timer. Hos patienter med cystisk fibrose er dette tal 1-2 timer, og hos patienter med hypertermi og forbrændinger kan halveringstiden forkortes sammenlignet med gennemsnitsværdier på grund af øget clearance. 95% af streptomycindosis udskilles i urinen uændret ved glomerulær filtrering.
Indikationer til brug
- tuberkulose af forskellig lokalisering, herunder tuberkuløs meningitis (sammen med andre lægemidler);
- brucellose, tularæmi, pest;
- kønsgranuloma;
- urinvejsinfektioner, akutte bakterielle tarminfektioner (efter bestemmelse af patogenets følsomhed);
- bakteriel endokarditis (kun i kombination med vancomycin eller benzylpenicillin).
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig kronisk nyresvigt, der forekommer med uræmi og azotæmi;
- organiske læsioner af VIII par kraniale nerver;
- graviditet;
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, herunder en belastet historie med individuel intolerance over for andre aminoglykosider.
Relativt (antibiotikum Streptomycin ordineres med forsigtighed i nærværelse af følgende sygdomme / tilstande):
- botulisme (terapi kan føre til udvikling af lidelser i neuromuskulær transmission med yderligere svækkelse af skeletmuskler);
- parkinsonisme;
- myasthenia gravis;
- udslettelse af endarteritis;
- kronisk nyresvigt (med kreatininclearance 40-60 ml / min)
- hjertesvigt II og III grad;
- hørselsforstyrrelser
- dehydrering
- tendens til blødning
- lidelser i hjernecirkulationen
- børn og alderdom
- periode med amning.
Instruktioner til brug af streptomycin: metode og dosering
Streptomycin administreres intramuskulært.
Umiddelbart inden administration skal hætteglassets indhold opløses i sterilt vand til injektion i en andel på 500 mg / 2 ml eller 1000 mg / 4 ml.
Anbefalede voksne doser: enkelt - 500-1000 mg, dagligt - fra 1000 til 2000 (maksimum) mg. I tilfælde af dårlig tolerance med en kropsvægt på op til 50 kg og patienter over 60 år ordineres 750 mg Streptomycin dagligt.
Anbefalede daglige doser til børn:
- op til 3 måneder: 10 mg / kg;
- 3-6 måneder: 15 mg / kg;
- 6 måneder til 2 år: 20 mg / kg;
- op til 13 år og ældre: 15-20 mg / kg (børn under 13 år - op til 500 mg, unge - op til 1000 mg).
Maksimale doser (enkelt / dagligt):
- 3-4 år: 150/300 mg;
- 5-6 år: 175/350 mg;
- 7-9 år: 200/400 mg;
- 9-14 år: 250/500 mg;
- fra 14 år: 500/1000 mg.
Ordningen med stofbrug:
- tuberkulose i lungerne og andre organer: 15 mg / kg (men ikke mere end 1000 mg) dagligt i 1 eller (med dårlig tolerance) 2 doser; kursus - fra 3 måneder i kombination med andre lægemidler mod tuberkulose;
- tularæmi: 2 gange dagligt, 500-1000 mg; kursus - 1-2 uger før den 5-7 dag for fravær af febertemperatur;
- bakteriel endokarditis af streptokok-genese (forårsaget af Streptococcus spp., der udviser følsomhed over for penicillin): første 7 dage - 2 gange om dagen, 1000 mg, de næste 7 dage - 2 gange om dagen, 500 mg; en enkelt dosis til patienter over 60 år under hele behandlingen - 500 mg; kursus - 2 uger i kombination med benzylpenicillin;
- bakteriel endokarditis af enterokokgenese: de første 14 dage - 2 gange om dagen, 1000 mg, de næste 28 dage - 2 gange om dagen, 500 mg; kursus - 6 uger i kombination med benzylpenicillin (varigheden kan reduceres på grund af ototoksicitet);
- pest, brucellose: 2 gange om dagen, 1000 mg; kursus - fra 7 til 10 dage.
Ved behandling af venergranulom, urinvejsinfektioner og akutte bakterielle tarminfektioner skal den daglige dosis opdeles i 2-4 injektioner; kursets varighed er fra 10 til 14 dage.
Hos patienter med nyreinsufficiens reduceres den daglige dosis af streptomycin. Maksimal daglig dosis afhængig af kreatininclearance:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40-50 ml / min: 400 mg.
Den indledende daglige dosis for hypertension og koronar hjertesygdom er 250 mg, dens stigning er mulig i tilfælde af god tolerance.
Bivirkninger
- urinveje: nefrotoksicitet (kvalme, et signifikant fald eller stigning i hyppigheden af vandladning, anoreksi, oliguri, tørst, polyuri, opkastning);
- nervesystem: døsighed, hovedpine, perifer neuritis, svaghed, neuritis i ansigtsnerven (prikken, følelsesløshed, brændende fornemmelse i munden eller ansigtet), neuromuskulær blokade i kombination med muskelafslappende midler (søvnapnø, åndedrætsbesvær, åndedrætsstop) neurotoksisk virkning (paræstesi, muskeltrækninger, epileptiske anfald)
- fordøjelsessystemet: kvalme, diarré, opkastning, leverfunktionsforstyrrelser (hyperbilirubinæmi, øget aktivitet af levertransaminaser);
- allergiske reaktioner: udslæt, kløe, angioødem, rødmen i huden, feber;
- sanseorganer: ototoksicitet (ringe, høretab, høretab op til irreversibel døvhed, en følelse af tilstoppelse i ørerne eller summende), labyrint / vestibulære lidelser (opkastning, diskoordination, kvalme, svimmelhed, ustabilitet);
- lokale reaktioner: smerte / hyperæmi på injektionsstedet.
I tilfælde, hvor nogen af de beskrevne overtrædelser forværres, eller udviklingen af andre bivirkninger, der ikke er angivet i instruktionerne, bemærkes, skal du konsultere en specialist.
Overdosis
De vigtigste symptomer på en overdosis Streptomycin er toksiske reaktioner, der udtrykkes i kvalme, opkastning, høretab, ringe ringe eller en følelse af tilstoppelse i ørerne, anoreksi, ataksi, svimmelhed, tørst, vandladningsforstyrrelser og åndedrætssvigt, indtil den stopper.
I dette tilfælde er det nødvendigt at fjerne blokaden af neuromuskulær transmission og dens konsekvenser, for hvilke indtagelse af calciumsalte og cholinesterasehæmmere er ordineret, hæmodialyse eller peritonealdialyse udføres, og hvis nødvendigt anvendes kunstig ventilation. Andre symptomatiske og støttende terapier er også nyttige.
specielle instruktioner
Da antibiotikumet Streptomycin kan maskere symptomerne på syfilis, bør en serologisk test udføres månedligt, hvis en blandet infektion er mulig i 4 måneder.
Under terapi, mindst 1 gang på 7 dage, er det nødvendigt at overvåge funktionen af det vestibulære apparat og den auditive nerve. Hvis resultatet af audiometriske tests er utilfredsstillende, skal du reducere dosis af lægemidlet eller afbryde behandlingen.
Ved nedsat nyrefunktion er sandsynligheden for nefrotoksicitet højere. En øget risiko observeres også, når lægemidlet ordineres i høje doser eller i en lang periode (for denne kategori af patienter kan det være nødvendigt med daglig overvågning af nyrefunktionen). I gennemsnit skal nyrefunktionen overvåges mindst en gang hver 7. dag.
Anvendelsen af streptomycin bidrager til en ændring i den normale tarmflora med en stigning i væksten af Clostridium difficile, hvilket kan føre til udvikling af langvarig diarré af varierende sværhedsgrad, mavesmerter, feber, forgiftning (i form af svaghed, svaghed, kvalme, opkastning), udseendet af leukocytose (i form af en stigning antallet af leukocytter i blodet). Sådanne symptomer kan udvikles både i løbet og 7-14 dage efter seponering af Streptomycin. Det er umuligt at bruge stoffer, der hæmmer tarmperistaltik.
For børn under 1 år er udnævnelsen af stoffet kun mulig af sundhedsmæssige årsager.
I mangel af positiv klinisk dynamik annulleres Streptomycin. Det er nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for forekomst af resistente mikroorganismer (om nødvendigt annulleres lægemidlet, og passende behandling ordineres).
I den periode, hvor Streptomycin anvendes, når man kører køretøjer, mekanismer og udfører andre potentielt farlige typer arbejde, der kræver, at patienter har hurtige psykomotoriske reaktioner og øget koncentration af opmærksomhed, skal man være forsigtig.
Påføring under graviditet og amning
Ifølge instruktionerne er Streptomycin kontraindiceret under graviditet, da det trænger ind i placentabarrieren og udøver en ototoksisk og nefrotoksisk virkning på fosteret. Under amning anvendes lægemidlet med forsigtighed (streptomycin findes i modermælk i lave koncentrationer og absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen).
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med nedsat leverfunktion har brug for en daglig dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
At blande streptomycinopløsning med cephalosporiner og antibiotika i penicillinserien i en sprøjte er uacceptabelt.
Ved kombineret brug af Streptomycin med visse lægemidler / stoffer kan følgende virkninger udvikle sig:
- beta-lactam-antibiotika (penicilliner, cephalosporiner): synergistisk virkning;
- andre oto- og nefrotoksiske lægemidler (herunder andre polymyxiner, aminoglykosider, capreomycin): en stigning i sandsynligheden for at udvikle oto- og nefrotoksiske virkninger;
- methoxyfluran: en stigning i sandsynligheden for bivirkninger af streptomycin;
- anti-myastheniske lægemidler: et fald i deres effektivitet;
- indomethacin (intravenøs administration): et fald i renal clearance af streptomycin, en stigning i dets koncentration i blodet og en stigning i halveringstiden;
- opioide analgetika, lægemidler til inhalationsanæstesi (halogenerede kulbrinter), transfusion af store mængder blod med citratkonserveringsmidler som antikoagulantia og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission: øget neuromuskulær blokade.
Analoger
Streptomycinanaloger er Streptomycin-calciumchloridkompleks og Streptomycin-KMP.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C i den originale producentens emballage. Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstid:
- pulver til fremstilling af injektionsopløsning - 3 år;
- opløsningsmiddel (hvis tilgængeligt) - 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Streptomycin
Ifølge anmeldelser er Streptomycin yderst effektiv til tuberkulose og andre infektionssygdomme. Imidlertid er der ofte rapporter om bivirkninger observeret i løbet af behandlingen, såsom svimmelhed, lidelser i vestibulært apparat, høretab.
Pris for Streptomycin på apoteker
Den omtrentlige pris for Streptomycin med en dosis på 1000 mg er 397-405 rubler (pakken indeholder 50 flasker).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!