Dostinex
Dostinex: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Dostinex
ATX-kode: G02CB03
Aktiv ingrediens: cabergolin (cabergolin)
Producent: Pfizer Italia SrL (Italien)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Priser på apoteker: fra 610 rubler.
Købe
Dostinex er en hæmmer af prolactinsekretion.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: flade aflange, hvide, markeret på den ene side "P" og "U", adskilt af et hak, på den anden - korte hak i bunden og toppen af tallet "700" (2 eller 8 stk. I mørke hætteglas glas, i en papkasse 1 flaske).
Den aktive ingrediens er cabergolin i 1 tablet - 0,5 mg.
Hjælpekomponenter: leucin, vandfri lactose.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Cabergolin er en dopaminerg derivat af ergolin og har en udtalt og langvarig prolactin-sænkende effekt, hvilket forklares ved den direkte stimulering af D 2 -dopamin receptorer lokaliseret i de lactotropic celler i hypofysen. Også i modsætning til at tage Dostinex for at reducere niveauet af prolactin i blodplasmaet, idet det i højere doser forårsager central dopaminerg virkning af cabergolin på grund af stimuleringen af D 2 receptorer.
Et fald i indholdet af prolactin i blodplasmaet observeres inden for 3 timer efter indtagelse af Dostinex og vedvarer i 7-28 dage hos patienter med hyperprolactinæmi og raske frivillige og op til 14-21 dage hos kvinder, der lige har overlevet fødslen. Cabergolin er karakteriseret ved en strengt selektiv handling og ændrer ikke den basale sekretion af kortisol og andre hypofysehormoner. Den aktive komponent i Dostinex reducerer produktionen af prolactin, og denne effekt er dosisafhængig både med hensyn til sværhedsgrad og langvarig virkning.
Den farmakodynamiske virkning af cabergolin, som ikke er relateret til dens terapeutiske egenskaber, udtrykkes udelukkende ved at sænke blodtrykket. En enkelt dosis Dostinex fører til den maksimale hypotensive effekt, som observeres i løbet af de første 6 timer og afhænger af dosis.
Farmakokinetik
Cabergolin absorberes fra mave-tarmkanalen i høj grad, og dets maksimale plasmaniveau registreres 0,5-4 timer efter indtagelse. Bindingsgraden til blodplasma-proteiner når ca. 41-42%. Halveringstiden for cabergolin bestemmes af udskillelseshastigheden gennem nyrerne: den er lig med 63-68 timer hos raske frivillige og 79-115 timer hos kvinder, der lider af hyperprolactinæmi. Da lægemidlet udskilles fra kroppen i lang tid, nås ligevægtskoncentrationen af det aktive stof i kroppen ca. 4 uger efter start af behandlingen.
10 dage efter starten af behandlingsforløbet findes henholdsvis 72% og 18% af dosis af cabergolin i afføring og urin, og andelen cabergolin i uændret form udskilt gennem nyrerne er ikke mere end 2-3%. Den vigtigste metabolit, der findes i urinen, er 6-allyl-8β-carboxy-ergolin, hvis koncentration er 4-6% af den dosis cabergolin, der tages. Urin indeholder også 3 yderligere metabolitter af mindre klinisk betydning, hvis indhold ikke overstiger 3% af den dosis Dostinex, der er taget. Resultaterne af kliniske undersøgelser bekræfter, at lægemiddelmetabolitter undertrykker prolactinsyntese meget svagere sammenlignet med cabergolin selv. Madindtagelse ændrer ikke graden af absorption og distribution af den aktive komponent i Dostinex.
Indikationer til brug
- Undertrykkelse af etableret postpartum-amning;
- Forebyggelse af fysiologisk amning efter fødslen;
- Prolactinsekreterende hypofyseadenomer (makro- og mikroprolactinom), idiopatisk hyperprolactinæmi, kombination af syndromet "tom tyrkisk sadel" med hyperprolactinæmi;
- Terapi af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi, herunder galactorrhea, anovulation, amenoré og oligomenorrhea.
Kontraindikationer
- Alder under 16 år
- Amningsperiode (for kvinder, der ikke ønsker at stoppe amningen);
- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter og ergotalkaloider.
I henhold til instruktionerne anbefales Dostinex at blive brugt med forsigtighed: i svære hjerte-kar-sygdomme, Raynauds syndrom; med svært nedsat leverfunktion (lavere doser skal ordineres) med gastrointestinal blødning, mavesår; i tilfælde af hypertension, der udvikler sig under graviditet (præeklampsi eller arteriel hypertension postpartum), er udnævnelsen kun mulig, hvis den potentielle fordel opvejer den sandsynlige risiko signifikant; med alvorlig kognitiv eller psykotisk svækkelse (inklusive information i historien) ved samtidig brug med antihypertensiva (der er risiko for ortostatisk hypotension) med symptomer, herunder en historie med funktionelle åndedræts- og hjertesygdomme på grund af fibrotiske ændringer.
Instruktioner til brug af Dostinex: metode og dosering
Dostinex-tabletter anbefales at tage oralt sammen med måltiderne.
Anbefalet dosering for Dostinex:
- Undertrykkelse af etableret amning: 0,25 mg (1/2 fane) 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 2 dage med en samlet dosis på 1 mg. Overskridelse af denne dosis kan forårsage ortostatisk hypotension;
- Forebyggelse af amning: en gang 1 mg (2 tabletter) den første dag efter fødslen;
- Behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi: 0,5 mg pr. Uge med en gradvis stigning (ikke mere end 0,5 mg over 4 uger), indtil en terapeutisk effektiv ugentlig dosis nås, som kan variere fra 0,25 til 2 mg … Afhængig af tolerancen for Dostinex kan dosis tages en gang eller opdeles i flere doser i lige store dele (for eksempel mandag og torsdag). For at reducere risikoen for bivirkninger hos patienter med overfølsomhed over for dopaminerge lægemidler, anbefales det at starte behandlingen med en dosis på 0,25 mg en gang om ugen med en gradvis stigning til den optimale dosis af behandlingen. Den maksimale ugentlige dosis for patienter med hyperprolactinæmi bør ikke overstige 4,5 mg. Når du ordinerer en dosis på 1 mg om ugen eller mere, anbefales det at tage den, proportionalt opdelt i flere doser i løbet af ugen. Hvis patienten udvikler alvorlige bivirkninger, er et midlertidigt fald i den ugentlige dosis tilladt, hvorefter en stigning udføres med 0,25 mg 1 gang på 2 uger.
Bivirkninger
Baseret på kliniske studier kan brugen af Dostinex forårsage udvikling af bivirkninger:
- Fra fordøjelsessystemet: smerter i det epigastriske område, kvalme, opkastning, mavesmerter, gastritis, forstoppelse, dyspepsi;
- Fra det kardiovaskulære system: hjertebanken; sjældent - et fald i blodtrykket (asymptomatisk) i de første 3-4 dage efter fødslen (systolisk fald med mere end 20 mm, diastolisk - med mere end 10 mm Hg), ortostatisk hypotension (på baggrund af langvarig behandling har lægemidlet en hypotensiv virkning);
- Fra nervesystemet: øget træthed, svimmelhed (svimmelhed), besvimelse, døsighed, hovedpine, depression, paræstesi, asteni;
- Fra laboratoriets parametre: sjældent - et fald i niveauet af hæmoglobin hos patienter med amenoré blev observeret i de første måneder efter gendannelsen af menstruationscyklussen;
- Andre: hyperæmi, mastodyni, forbigående hemianopsia, epistaxis, muskelkramper i benene, vasospasme i fingrene (lægemidlet har en vasokonstriktor egenskab).
Normalt er bivirkninger kortvarige og forsvinder hos de fleste patienter, når behandlingen fortsætter, og deres sværhedsgrad afhænger normalt af Dostinex-dosen.
Baseret på undersøgelser efter markedsføring kan brugen af cabergolin forårsage bivirkninger i form af: alopeci, øget aktivitet af kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, dyspnø, mani, ødem, fibrose, leverfunktionsforstyrrelser, unormale leverfunktionsindikatorer, udslæt, overfølsomhedsreaktioner, åndedrætsforstyrrelser, valvulopati, respirationssvigt.
Overdosis
Overdosering af Dostinex forårsager hyperstimulation af dopaminreceptorer, hvis symptomer inkluderer ortostatisk arteriel hypotension, dyspeptiske lidelser, kvalme, opkastning, hallucinationer, forvirring, psykose. I dette tilfælde er det nødvendigt at udføre yderligere terapeutiske foranstaltninger for at fjerne uabsorberet cabergolin (hovedsageligt gastrisk skylning) og om nødvendigt normalisere blodtrykket. Dopaminantagonister er også tilladt.
specielle instruktioner
Udnævnelsen af Dostinex til behandling af lidelser forbundet med hyperprolactinæmi er baseret på data fra en komplet undersøgelse af hypofysefunktionen.
Hver dosisforøgelse skal udføres under opsyn af den behandlende læge for at bestemme den laveste effektive dosis, der er nødvendig for at opnå en terapeutisk virkning. Efter doseringsregimen er etableret, skal der udføres undersøgelser mindst 1 gang om måneden for at bestemme niveauet af prolactinkoncentration i blodserumet, og dets normalisering finder sted inden for 2-4 ugers behandling.
Efter seponering af Dostinex oplever patienter normalt et tilbagefald af hyperprolactinæmi, men i nogle tilfælde forekommer vedvarende indeslutning af prolactinniveauer i løbet af de næste måneder. Efter ophør med Dostinex varer ovulatoriske cyklusser hos de fleste kvinder i mindst 6 måneder.
Hos kvinder med hyperprolaktinæmisk hypogonadisme genopretter Dostinex fertilitet og ægløsning. Da befrugtning kan forekomme i perioden med amenoré, bør graviditetstest udføres mindst 1 gang om måneden efter gendannelsen af menstruationscyklussen - ved hver menstruationsforsinkelse i mere end 3 dage. Patienter, der ønsker at undgå graviditet, skal bruge barriere til prævention under behandlingen og efter seponering af lægemidlet, indtil anovulationen gentager sig. Til rettidig påvisning af symptomer på en forstørret hypofyse skal kvinder med graviditet konstant overvåges af en læge, da der i denne periode er en stigning i størrelsen på eksisterende hypofysetumorer mulig.
Det anbefales at ordinere lavere doser til langtidsbehandling hos patienter med svært nedsat leverfunktion.
Dostinex tabletter anbefales at tage med forsigtighed til patienter med kliniske symptomer og / eller eksisterende tegn på hjertedysfunktion, og hvis disse tilstande er til stede i anamnese. Patienter med en diagnose af valvulopati, fibrinøs pleurisy eller pleural effusion oplevede en forbedring af trivsel efter seponering af lægemidlet.
Patienter med Parkinsons sygdom, der pludselig falder i søvn, mens de tager stoffet, rådes til at reducere dosis eller annullere behandlingen.
Undersøgelser af den terapeutiske anvendelse af lægemidlet til ældre patienter er ikke udført.
Effekten og sikkerheden af lægemidlet hos patienter under 16 år er ikke fastslået.
Dostinex kan forårsage døsighed, og derfor bør du afholde dig fra at køre køretøjer og mekanismer i behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amning
Da der ikke er udført kontrollerede kliniske studier af brugen af Dostinex hos gravide kvinder, kan lægemidlet kun tages af patienter fra denne kategori efter en grundig undersøgelse af forholdet mellem fordel og risiko for kvinden og fosteret og kun i nødstilfælde.
Hvis graviditet opstår under behandling med Dostinex, er konsultation med en specialist nødvendig, som vurderer muligheden for at afbryde lægemidlet og afveje de potentielle fordele ved behandlingen og mulige risici for fosteret.
Tilgængelige data bekræfter, at indtagelse af Dostinex i en dosis på 0,5-2 mg ugentligt i forbindelse med lidelser forårsaget af hyperprolactinæmi ikke fører til en stigning i hyppigheden af aborter, medfødte misdannelser, starten på flere graviditeter eller for tidlig fødsel.
Der er ingen oplysninger om indtrængen af cabergolin i modermælken, men hvis effekten af lægemidlet, der har til formål at forhindre eller undertrykke amning, er minimal, rådes ammende mødre til at stoppe med at amme. For lidelser fremkaldt af hyperprolactinæmi er stoffet kontraindiceret hos kvinder, der planlægger at amme.
Lægemiddelinteraktioner
Samtidig langvarig brug af cabergolin sammen med andre præparater af ergotalkaloider anbefales ikke.
Det er umuligt at ordinere lægemidlet samtidigt med dopaminantagonister, såsom phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen, metoclopramid, da de kan svække den prolactinsænkende virkning af Dostinex.
Kombinationen med makrolidantibiotika (erythromycin) kan føre til en øget virkning af cabergolin.
Analoger
Dostinex-analoger er: Agalater, Bergolak, Cabergolin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Dostinex
Anmeldelser af Dostinex er ret mange, men det er svært at afgøre en utvetydig mening om, hvorvidt stoffet hjælper med at reducere prolactin. Mange patienter tager det for at stoppe amning og rapporterer dets høje effektivitet og lave risiko for bivirkninger. Imidlertid bemærker nogle kvinder, at Dostinex næsten ikke havde nogen effekt på dem, samtidig med at de forårsagede bivirkninger som hovedpine, bevidsthedstab osv. Eksperternes meninger er også forskellige, derfor skal brugen af stoffet kontaktes individuelt.
Dostinex-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Dostinex i apotekskæder er 579-912 rubler (for en pakke indeholdende 2 tabletter) eller 1499-2070 rubler (for en pakke indeholdende 8 tabletter).
Dostinex: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 2 stk. RUB 610 Købe |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 2 stk. 778 RUB Købe |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 8 stk. 2000 RUB Købe |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 8 stk. 2702 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
