Avodart
Avodart: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Avodart
ATX-kode: G04CB02
Aktiv ingrediens: dutasterid (dutasterid)
Producent: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polen)
Beskrivelse og fotoopdatering: 14.08.2019
Priser på apoteker: fra 1300 rubler.
Købe
Avodart er et lægemiddel til behandling af godartet prostatahyperplasi.
Frigør form og sammensætning
Avodart produceres i form af bløde gule aflange kapsler mærket "GX CE2", der indeholder 0,5 mg dutasterid og hjælpekomponenter: caprylsyre-monodiglycerider og butylhydroxytoluen. I blisterpakninger med 10 kapsler, 3 eller 9 blisterpakninger i en papæske.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Dutasterid er en dobbelt 5-alfa-reduktasehæmmer, der hæmmer aktiviteten af type 1 og type 2 5-alfa-reduktase-isoformer, der er ansvarlige for at omdanne testosteron til det mere potente androgen, dihydrotestosteron (DHT). Denne biologisk aktive form for testosteron påvirker hyperplasi af kirtelvæv i prostata.
Den maksimale virkning af dutasterid på nedsættelse af DHT-indholdet observeres 7-14 dage efter behandlingsstart. Denne proces er dosisafhængig. Efter 1 uges indtagelse af dutasterid i en dosis på 0,5 mg dagligt falder den gennemsnitlige værdi af stoffets koncentration i blodserumet med 85% efter 2 uger - med 90%.
Farmakokinetik
- absorption: efter en enkelt dosis dutasterid i en dosis på 0,5 mg er tiden til at nå det maksimale indhold af stoffet i blodserumet 1-3 timer. Hos mænd er den absolutte biotilgængelighed af dutasterid ca. 60% i forhold til en to timers intravenøs infusion. Madindtagelse påvirker ikke biotilgængeligheden;
- distribution: farmakokinetiske data opnået med flere doser og enkeltdoser af dutasterid viser, at fordelingsvolumenet er 300-500 liter. Mere end 99,5% af dutasterid binder til plasmaproteiner. I tilfælde af daglig indtagelse er koncentrationen af stoffet i blodserumet efter 1 måned ca. 65% af det stabile niveau efter 3 måneder - ca. 90%. Med et enkelt dagligt indtag på 0,5 mg Avodart opnås stabile serumkoncentrationer af dutasterid (Css) i et niveau på 40 ng / ml efter 6 måneder. En lignende periode er typisk for at opnå stabile koncentrationer af dutasterid i sæd. Efter 52 ugers behandling var den gennemsnitlige sædkoncentration af dutasterid ca. 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Ca. 11,5% af stoffet kommer ind i sæd fra blodserumet;
- metabolisme: dutasterid in vitro metaboliseres af isoenzymet CYP3A4 i den humane cytochrom P 450- familie med dannelsen af 2 små monohydroxylerede metabolitter. Isoenzymer CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 i dette system virker ikke på dutasterid. I løbet af studier efter massespektrometrisk metode, uændret dutasterid, 2 små metabolitter (15-hydroxydutasterid og 6,4'-dihydroxydutasterid) og 3 store metabolitter (1,2-dihydroductasterid, 4'-hydroxydutasterid, 6-hydroxydutasterid);
- udskillelse: dutasterid i menneskekroppen gennemgår intensiv metabolisme. Efter oral administration af dutasterid i en dosis på 0,5 mg pr. Dag for at opnå en stabil koncentration udskilles et gennemsnit på ca. 5,4% af den indtagne dosis (1-15,4%) uændret gennem tarmene. Resten udskilles gennem tarmen i form af 6 små metabolitter (mindre end 5% for hver andel) og 4 store metabolitter (hvis andele henholdsvis er 7%, 7%, 21% og 39%). Hos mennesker udskilles spormængder af dutasterid (op til 0,1% af dosis) uændret gennem nyrerne. Den terminale halveringstid for dutasterid i tilfælde af terapeutiske doser er 3 til 5 uger. I 4-6 måneder efter seponering af Avodart påvises serumniveauer på 0,1 ng / ml dutasterid.
Farmakokinetikken for dutasterid er beskrevet som en første ordens absorptionsproces såvel som parallelle mættelige (koncentrationsafhængige) og umættede (koncentrationsuafhængige) eliminationsprocesser. I tilfælde af lave serumkoncentrationer (op til 3 ng / ml) elimineres stoffet hurtigt ved begge eliminationsprocesser. Som et resultat af en enkelt dosis på 5 mg (eller mindre) dutasterid udskilles det hurtigt fra kroppen (halveringstid - fra 3 til 9 dage).
Ved en serumkoncentration på mere end 3 ng / ml dutasterid er eliminationshastigheden fra 0,35 til 0,58 l / h, hovedsageligt ved en lineær umættet eliminationsproces (den sidste halveringstid er fra 3 til 5 uger).
Den sidste halveringstid ved terapeutiske koncentrationer varierer fra 3 til 5 uger, og mens du tager Avodart i en dosis på 0,5 mg dagligt, hersker en langsommere clearance af dutasterid. Den samlede clearance afhænger ikke af koncentration og er lineær. I 4-6 måneder efter stop af dutasteridindtagelse påvises mere end 0,1 ng / ml af det aktive stof i blodserumet.
Farmakokinetikken og farmakodynamikken for dutasterid blev undersøgt med involvering af 36 raske mandlige frivillige i alderen 24-87 år efter en enkelt dosis dutasterid i en dosis på 5 mg. Under undersøgelsen blev der ikke fundet nogen statistisk signifikante forskelle i de vigtigste farmakokinetiske parametre (maksimal plasmakoncentration og areal under koncentrationstidskurven) mellem forskellige aldersgrupper. Der var ingen statistisk signifikante forskelle i dutasterids halveringstid mellem aldersgrupperne hos raske frivillige fra 50 til 69 år og over 70 år (dette aldersinterval inkluderer de fleste patienter, der lider af godartet prostatahyperplasi).
I forskellige aldersgrupper var der ingen signifikante forskelle i graden af fald i dihydrotestosteronniveauer. Disse resultater indikerer, at der ikke er behov for at reducere dosis af dutasterid hos ældre patienter.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne er Avodart beregnet til behandling og forebyggelse af godartet prostatahyperplasi.
Kontraindikationer
Avodart er kontraindiceret:
- Kvinder og børn;
- Med overfølsomhed over for komponenterne i Avodart og over for andre lægemidler relateret til 5α-reduktasehæmmere.
Da dutasterid metaboliseres i vid udstrækning i leveren, er forsigtighed påkrævet, når du bruger Avodart til patienter med nedsat leverfunktion.
Brugsanvisning til Avodart: metode og dosering
Avodart kan ordineres i kombination med tamsulosin eller som monoterapi. Lægemidlet tages uanset madindtagelse. Selvom den positive effekt af behandlingen kan komme ret hurtigt, skal den fortsættes i mindst 6 måneder.
I henhold til instruktionerne til Avodart er den anbefalede dosis for voksne mænd 0,5 mg (1 kapsel) om dagen. For at undgå mulig irritation af slimhinden i munden og svælget, sluges kapslen hel uden at tygge eller åbne. Doseringen af lægemidlet til ældre mænd og patienter med nedsat nyrefunktion svarer til doseringen for voksne mænd og kræver ikke korrektion.
Bivirkninger
Ifølge kliniske studier kan brugen af Avodart som monoterapi have en række negative konsekvenser, manifesteret som:
- Nedsat libido
- Impotens,
- Ejakulationsforstyrrelser
- Gynækomasti (brystforstørrelse og ømhed).
Ved kombineret behandling med Avodart og tamsulosin er svimmelhed mulig ud over sandsynligheden for de samme bivirkninger som ved monoterapi.
Observationer i klinisk praksis gør det muligt at skelne mellem sådanne reaktioner i kroppen på Avodart som kløe, udslæt, urticaria, angioødem og begrænset ødem.
Overdosis
Med en enkelt dosis på op til 40 mg dutasterid i 7 dage (80 gange den terapeutiske dosis) blev der ikke registreret signifikante bivirkninger.
I løbet af kliniske forsøg fik patienterne ordineret 5 mg dutasterid dagligt i 6 måneder. I dette tilfælde blev der ikke observeret yderligere bivirkninger end dem med 0,5 mg dutasterid. Der er ingen specifik modgift, derfor anbefales symptomatisk og støttende behandling i tilfælde af overdosering med Avodart.
specielle instruktioner
Kvinder og børn bør undgå kontakt med beskadigede Avodart kapsler, da den aktive komponent i lægemidlet kan absorberes gennem huden. I tilfælde af kontakt med dutasterid skal det berørte område af huden vaskes med sæbe og vand.
Påføring under graviditet og amning
Kvinder har forbud mod at bruge Avodart. Særlige undersøgelser af dette spørgsmål er ikke udført, men ifølge prækliniske data kan undertrykkelse af niveauet af dihydrotestosteron hæmme udviklingen af eksterne kønsorganer hos et mandligt foster.
Der er ingen data om udskillelse af dutasterid i modermælk.
Pædiatrisk anvendelse
Det er forbudt at bruge Avodart til behandling af børn.
Med nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hvis leverfunktionen er nedsat, skal Avodart anvendes med forsigtighed.
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter er dosisjustering ikke påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
In vitro er isoenzymet CYP3A4 i det humane cytochrom P 450- system ansvarligt for metabolismen af dutasterid, derfor kan koncentrationen af dutasterid i blodet stige i nærværelse af CYP3A4-hæmmere.
I tilfælde af samtidig anvendelse af CYP3A4-hæmmere diltiazem og verapamil med dutasterid, bemærkes et fald i clearance af sidstnævnte. På samme tid reducerer den kombinerede anvendelse af calciumkanalblokkere (for eksempel amlodipin) med dutasterid ikke clearance af sidstnævnte. Et fald i clearance af dutasterid ved anvendelse af CYP3A4-hæmmere med en efterfølgende stigning i dets indhold i blodet er ikke af klinisk betydning, da dutasterid har en lang række sikkerhedsmargener. Derfor er der ikke behov for at justere dosis.
Følgende isoenzymer af det humane cytochrom P 450- system påvirker ikke metabolismen af dutasterid in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro hæmmer dutasterid ikke de humane cytokrom P 450- enzymer, som er ansvarlige for stofskiftet.
Dutasterid in vitro fortrænger ikke acenocoumarol, warfarin, diazepam, phenytoin og phenprocoumon fra bindingsstederne for disse lægemidler til plasmaproteiner. Til gengæld erstatter disse stoffer ikke dutasterid.
I løbet af humane studier af processerne for interaktion af dutasterid med terazosin, tamsulosin, digoxin, cholestyramin og warfarin blev der ikke fundet nogen klinisk signifikante farmakodynamiske og farmakokinetiske interaktioner.
Ved samtidig anvendelse af dutasterid- og lipidsænkende lægemidler, betablokkere, ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, diuretika, kortikosteroider, type V-phosphodiesterasehæmmere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, quinolonantibiotika blev der ikke registreret signifikante uønskede lægemiddelinteraktioner.
Analoger
Ved virkningsmekanismen er analogerne til Avodart medicin: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Holdbarheden er 4 år.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C uden for børns rækkevidde.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Avodart
Anmeldelser om Avodart er tvetydige. Så nogle rapporterer, at efter at have taget stoffet i et år, faldt prostatakirtlen, men da behandlingen blev stoppet, steg dens størrelse igen lidt.
Mange brugere nævner høje omkostninger som en ulempe ved værktøjet. Nogle anmeldelser indeholder også oplysninger om, at der i de første måneder efter indtagelse af Avodart kan ses observeret erektil dysfunktion og et fald i sexlyst (denne effekt forsvinder normalt efter 3-4 måneders behandling). Oplysninger om forekomsten af bivirkninger er ret sjældne, der er data om individuelle tilfælde af hårtab og akut lægemiddelintolerance.
Pris for Avodart på apoteker
Den omtrentlige pris for Avodart er: 30 kapsler - 2000 rubler, 90 kapsler - 3950 rubler.
Avodart: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Avodart 0,5 mg kapsler 30 stk. 1300 RUB Købe |
|
Avodart kapsler 0,5 mg 30 stk. 1684 RUB Købe |
|
Avodart 0,5 mg kapsler 90 stk. 3517 RUB Købe |
|
Avodart kapsler 0,5 mg 90 stk. 3620 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
