Rifampicin
Rifampicin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Rifampicin
ATX-kode: J04AB02
Aktiv ingrediens: rifampicin (rifampicin)
Producent: Virend International, LLC (Rusland), Belmedpreparaty, RUP (Hviderusland), Pharmasintez, JSC (Rusland), Valenta Pharm, PJSC (Rusland), Severnaya Zvezda, JSC (Rusland), Krasfarma, JSC (Rusland), Sanjivani Paranteral Begrænset (Indien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 03.10.2019
Priser på apoteker: fra 399 rubler.
Købe
Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum med antituberkulose og bredspektret antibakteriel virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer af Rifampicin:
- lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning: pulverformig hygroskopisk masse af brunrød farve (i ampuller: 150 ml hver, i en papæske 5 eller 10 stk. komplet med en ampulkniv; 5 stk. i konturerede plastbakker, i en papæske 1 eller 2 paller eller i en papkasse 20, 25, 50, 100, 200 paller; 5 stk. I en blisterstrimmel, i en papkasse 1 eller 2 pakker eller i en papkasse 20, 25, 50, 100, 200 pakker; i flasker: 150, 300 eller 600 mg, i en papæske 1, 5 eller 10 stk.; 450 mg hver, i en papæske 1, 10, 50 eller 100 stk.; 150 eller 300 mg hver, i en papæske 1 flaske inkluderet med opløsningsmiddel (5 ml hver i ampuller); 600 mg hver, i en papæske 1 flaske komplet med opløsningsmiddel (5 eller 10 ml hver i ampuller); 150, 300, 450 eller 600 mg hver: 5 stk. i plastik palle,i en papkasse 1 eller 2, i en kasse - 10, 20 paller; 5 stk. i en kontur acheikova-emballage i en papkasse 1 eller 2 i en kasse - 10 eller 20 pakker; 600 mg i en papæske med 50, 100 eller 500 hætteglas)
- kapsler: hård gelatinøs orange-rød (nr. 1) eller rød (nr. 0), inde i kapslerne er der rødbrunt eller rødt pulver med hvide stænk (150 mg hver: 20 eller 30 stk. i mørke glasskåber, polymerbeholdere eller hætteglas, i en papæske 1 krukke, dåse eller flaske; 150 eller 300 mg hver: i en plastikpose 500, 1000, 2000 eller 5000 stk., i en polyethylen-dåse 1 pakke; 10 stk. i en blisterstrimmel, i en papæske 2, 3, 5, 10 pakninger eller i en papæske 150 pakker med 150 mg kapsler; 100 eller 1000 stk pr. Pakke).
Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Rifampicin.
Lyofilisatet indeholder:
- aktivt stof: rifampicin, i 1 flaske - 150 mg, 300 mg, 450 mg eller 600 mg, i 1 ampul - 150 mg;
- hjælpekomponenter: natriumsulfit, ascorbinsyre, natriumhydroxid.
Kapslen indeholder:
- aktivt stof: rifampicin, i 1 kapsel - 150 mg eller 300 mg;
- hjælpekomponenter: primogel (natriumcarboxymethylstivelse), mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, kolloid siliciumdioxid (aerosilkvalitet A-300), basisk magnesiumcarbonat, magnesiumstearat;
- kapsellegeme og hætte: gelatine, natriumlaurylsulfat, Ponso 4R E 124-farvestof, titandioxid, renset vand;
- desuden som en del af skallen: Nr. 1 - solnedgangsgult farvestof (E 110); Nr. 0 - farvestof azorubin (E 122).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum med et bredt handlingsspektrum; det hører til antallet af førstelinjemedicin mod tuberkulose.
Når det anvendes i lave koncentrationer, har det en bakteriedræbende virkning på Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, i høje koncentrationer - på nogle gramnegative mikroorganismer.
Stoffet er kendetegnet ved høj aktivitet over for Staphylococcus spp. (inklusive penicillinase-dannende og mange methicillin-resistente stammer), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis samt gram-negativ coca (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
I høje koncentrationer har Rifampicin en effekt på gram-positive bakterier. Viser aktivitet mod intracellulære / ekstracellulære mikroorganismer. Hæmmer selektivt DNA-afhængig (deoxyribonukleinsyre) RNA-polymerase (ribonukleinsyrer) af følsomme mikroorganismer.
I tilfælde af monoterapi bemærkes udvælgelsen af bakterier, der er resistente over for Rifampicin relativt hurtigt. Krydsresistens med andre antibakterielle lægemidler (undtagen andre rifamyciner) udvikler sig ikke.
Farmakokinetik
Absorptionen af rifampicin, når det tages oralt, er hurtig; når det bruges samtidigt med mad, reduceres absorptionen af lægemidlet. Når der tages 600 mg på tom mave, er C max (maksimal koncentration af stoffet) i blodet 10 μg / ml, tiden til at nå det er fra 2 til 3 timer. Binder til plasmaproteiner i området fra 84 til 91%. Stoffet fordeles hurtigt til væv og organer (den højeste koncentration observeres i nyrerne og leveren), trænger ind i knoglevævet, koncentrationen i spyt er 20% af plasmakoncentrationen. Den tilsyneladende V d (distributionsvolumen) hos voksne og børn er 1,6 og 1,1 l / kg.
Ved max med intravenøst dryp observeres det mod slutningen af infusionen. Koncentrationen på det terapeutiske niveau opretholdes i 8-12 timer i forhold til meget følsomme patogener - inden for 24 timer. Forbindelsen med blodplasma-proteiner er fra 80 til 90%. Rifampicin trænger godt ind i kropsvæsker og væv og findes i terapeutiske koncentrationer i pleural ekssudat (akkumuleres mellem membranerne omkring lungerne, i en proteinrig væske), sputum, knoglevæv, indholdet af hulrum (hulrum i lungerne, der dannes på grund af vævsdød). De højeste koncentrationer af rifampicin findes i nyre- og levervæv.
Stoffet trænger kun gennem blod-hjerne-barrieren i nærværelse af betændelse i hjernehinderne. Penetration af rifampicin gennem moderkagen bemærkes (plasmakoncentrationen i fosteret er 33% af moderens) og udskillelse i modermælken (børn, der får fodring med modermælk, får op til 1% af den terapeutiske dosis af lægemidlet).
Metabolisme forekommer i leveren med dannelsen af metabolitten 25-O-deacetylrifampicin, som udviser farmakologisk aktivitet. Det er en autoinducer (det hjælper med at fremskynde dets metabolisme i leveren), hvilket resulterer i, at den systemiske clearance efter gentagen administration øges fra 6 l / t (efter den første påføring) til 9 l / h 80% af dosis udskilles i galden som en metabolit, 20% - af nyrerne.
I tilfælde af nedsat nyrefunktionsfunktion øges værdien af T 1/2 (halveringstid) kun i tilfælde af doser over 600 mg. Det udskilles under hæmodialyse og peritonealdialyse.
Ved overtrædelser af leverfunktionen observeres en stigning i plasmakoncentrationen af stoffet og en stigning i T 1/2. Rifampicin-resistens udvikler sig hurtigt. Krydsresistens med andre antibiotika observeres ikke (undtagen rifamycin).
Indikationer til brug
Brug af Rifampicin er indiceret som en del af antimikrobiel kombinationsbehandling:
- tuberkulose - alle former og lokaliseringer
- behandling af smitsomme sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet, men resistente over for andre antibiotika (efter udelukkelse af diagnosen spedalskhed og tuberkulose);
- brucellose, i kombination med doxycyclin (et antibiotikum fra tetracyclinegruppen);
- multibacillære typer spedalskhed (med samtidig brug af dapson og clofazimin).
Derudover ordineres Rifampicin kapsler til bærere af Neisseria meningitidis og efter tæt kontakt med patienter med meningokok meningitis for at forhindre sygdommen.
Kontraindikationer
Absolut for begge doseringsformer af lægemidlet:
- pulmonal hjertesvigt II - III grad;
- kronisk nyresvigt
- nylig infektiøs hepatitis (mindre end 1 år), gulsot;
- graviditetsperioden (undtagen når terapi er nødvendig af sundhedsmæssige årsager)
- periode med amning
- børns alder op til 12 måneder
- overfølsomhed over for rifampicin, andre rifamyciner eller en af komponenterne i lægemidlet.
Rifampicin i form af lyofilisat til fremstilling af infusioner anvendes med forsigtighed hos underernærede patienter, når rifampicinbehandling genoptages efter en pause, hos patienter, der er tilbøjelige til alkoholmisbrug, og hvis der er en historie med leversygdom.
Rifampicin, brugsanvisning: metode og dosering
Lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning
Den færdige frysetørrede opløsning er beregnet til intravenøs dryppedråb med en hastighed på 60-80 dråber pr. Minut.
En opløsning til intravenøs administration fremstilles ved opløsning af lyofilisatet i vand til injektion i en andel: for 150 mg af lægemidlet - 2,5 ml vand til injektion. Efter fuldstændig opløsning af lyofilisatet blandes opløsningen med 125 ml 5% dextroseopløsning.
Intravenøs administration af Rifampicin ordineres til hurtig oprettelse af høje koncentrationer i infektionsfokus og i blodet hos patienter med hurtigt fremadskridende og udbredte former for destruktiv lungetuberkulose, alvorlige purulent-septiske processer, hvor oral administration af lægemidlet er vanskelig eller dårligt tolereret.
Anbefalet dosering:
- tuberkulose i kombination med isoniazid, ethambutol, pyrazinamid, streptomycin (lægemidler mod tuberkulose): voksne - 450 mg pr. dag med en kropsvægt på op til 50 kg, 600 mg pr. dag med en vægt på 50 kg og derover; børn - dosis bestemmes med en hastighed på 10-20 mg pr. 1 kg af barnets vægt pr. dag. Behandlingens varighed afhænger af individuel tolerance og kan være 1 måned eller mere. Efter stabilisering af patientens tilstand overføres de til at modtage Rifampicin inde, som kan vare op til 12 måneder. Den maksimale daglige dosis er 600 mg;
- lepromatøs, borderline spedalskhed eller borderline spedalskhed: voksne - 600 mg en gang om måneden i kombination med clofazimin og dapson, minimumsbehandlingsforløbet er 24 måneder;
- tuberkuloid eller borderline tuberkuloid spedalskhedstype: 600 mg en gang om måneden i kombination med dapson, behandlingens varighed er 6 måneder;
- infektiøse patologier forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for rifampicin (ved samtidig brug af andre antimikrobielle stoffer): voksne - 600-1200 mg pr. dag, børn - med en hastighed på 10-20 mg pr. 1 kg kropsvægt pr. dag, den ordinerede dosis divideres med 2-3 introduktion. Behandlingsforløbet er 7-14 dage, det indstilles individuelt afhængigt af den kliniske effekt;
- brucellose: voksne - 900 mg dagligt i kombination med doxycyclin, behandlingsvarighed - 1,5 måneder.
Ved intakt leverfunktion og nedsat nyrefunktionsfunktion er dosisjustering nødvendig under tilstande, der kræver mere end 600 mg pr. Dag.
Kapsler
Rifampicin kapsler tages oralt 0,5 timer før måltider.
Anbefalet dosering:
- tuberkulose (i kombination med mindst et af lægemidlerne mod tuberkulose - streptomycin, isoniazid, ethambutol, pyrazinamid): voksne patienter med en kropsvægt på op til 50 kg - 450 mg hver med en kropsvægt på 50 kg og derover - 600 mg pr. dag; børn - med en hastighed på 10-20 mg pr. 1 kg af barnets vægt pr. dag. Behandlingen udføres i de første to måneder i kombination med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid og ethambutol, derefter 7 måneder i kombination med isoniazid. Den samlede varighed af behandlingen for tuberkuløs meningitis, formidlet tuberkulose, spinal læsioner med neurologiske manifestationer, tuberkulose i kombination med HIV-infektion med daglig lægemiddelindtagelse er 9 måneder. Den daglige dosis er ikke mere end 600 mg;
- lungetuberkulose med mycobakterier i sputum: voksne med en kropsvægt på mindre end 50 kg - 450 mg, 50 kg og derover - 600 mg pr. dag; børn - 10-20 mg pr. 1 kg kropsvægt pr. dag. Behandling ordineres i henhold til en af ordningerne med en varighed på 6 måneder. I løbet af de første to måneder i kombination med isoniazid, streptomycin eller pyrazinamid og ethambutol, derefter 4 måneder i kombination med isoniazid, tager det dagligt eller (ifølge en anden ordning) 2-3 gange om ugen. Når man vælger det næste behandlingsregime, tager patienten isoniazid, pyrazinamid og ethambutol eller streptomycin 3 gange om ugen i 6 måneders brug af Rifampicin;
- multibacillære typer spedalskhed (lepromatøs, borderline, borderline lepromatous): voksne - 600 mg en gang om måneden i kombination med et dagligt indtag på 100 mg dapson og 50 mg clofazimin, ud over 300 mg clofazimin en gang om måneden; børn - 10 mg pr. 1 kg en gang om måneden i kombination med at tage dapson i en dosis på 1-2 mg pr. 1 kg dagligt (dagligt), 50 mg clofazimin (hver anden dag) og yderligere 200 mg clofazimin en gang om måneden. Behandlingsvarighed er 24 måneder eller mere;
- Tuberkuloid og borderline-tuberkuloid spedalskhed: Rifampicin tages en gang om måneden. Voksne - 600 mg hver (med 100 mg dapson dagligt) børn - 10 mg pr. 1 kg kropsvægt (dapson - 1-2 mg pr. 1 kg pr. dag). Behandlingsforløbet er 6 måneder;
- infektiøse sygdomme: voksne - 600-1200 mg, børn - 10-20 mg pr. 1 kg om dagen, dosis er opdelt i 2 doser;
- brucellose: 900 mg 1 gang dagligt (om morgenen før måltider) i kombination med doxycyclin. Behandlingsvarigheden er 1,5 måneder;
- forebyggelse af meningokok meningitis: voksne - 600 mg, børn - 10 mg pr. 1 kg, nyfødte - 5 mg pr. 1 kg i to dage hver 12. time.
Dosisjustering til patienter med nedsat nyreudskillelsesfunktion og intakt leverfunktion er kun påkrævet for patologier med en dosis på over 600 mg pr. Dag.
Det anbefales at tage medicin mod tuberkulose under tilsyn af medicinsk personale.
Bivirkninger
- nervesystem: hovedpine, desorientering, ataksi, nedsat synsstyrke;
- fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, nedsat appetit eller anoreksi, diarré, pseudomembranøs colitis, hepatitis, erosiv gastritis, hyperbilirubinæmi, øget aktivitet af leverenzymer i blodserumet;
- urinveje: interstitiel nefritis;
- allergiske reaktioner: urticaria, feber, angioødem (Quinckes ødem), bronkospasme, eosinofili, artralgi;
- andre: myasthenia gravis (muskelsvaghed), dysmenoré, leukopeni, induktion af porfyri; muligvis (på baggrund af uregelmæssig indtagelse af Rifampicin eller genoptagelse af behandlingen efter en pause) - hudreaktioner, trombocytopen purpura, akut nyresvigt, hæmolytisk anæmi, influenzalignende syndrom, som kan ledsages af hovedpine, feber, kulderystelser, svimmelhed, myalgi.
Derudover kan brugen af lyofilisat forårsage nefronekrose, forværring af gigt, hyperurikæmi med langvarig intravenøs administration - udvikling af flebitis.
Overdosis
De vigtigste symptomer: forvirring, lungeødem, kramper.
Terapi: symptomatisk, tvungen diurese er indikeret.
specielle instruktioner
For at forhindre udvikling af mikroorganismeresistens over for rifampicin, skal lægemidlet ordineres som en del af kombinationsbehandling med andre midler med antimikrobiel virkning.
Patienten skal advares om virkningen af lægemidlet, som påvirker misfarvning af hud, sved, sputum, urin, tårevæske, bløde kontaktlinser, afføring - de får en orange-rød farvetone.
Den intravenøse administration af lægemiddelopløsningen skal udføres under kontrol af blodtrykket.
Hvis symptomer på influenzalignende syndrom optræder med et periodisk behandlingsregime, skal patienten overføres til en daglig indtagelse af lægemidlet. Overgangen begynder med udnævnelsen af 75-150 mg rifampicin om dagen og bringes til en terapeutisk dosis inden for 3-4 dage.
Hvis influenza-lignende syndrom kompliceres af åndenød, hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, bronkospasme, nyresvigt, chok Rifampicin annulleres.
Behandlingen skal ledsages af monitorering af nyrefunktionen, hvis det er nødvendigt, er yderligere anvendelse af glukokortikosteroider indiceret.
I perioden med Rifampicin-behandling skal patienter i den fødedygtige alder anvende pålidelige præventionsmetoder (orale hormonelle lægemidler til oral administration med yderligere anvendelse af barriere-prævention).
Rifampicin bør kun ordineres under graviditet (især i første trimester) i særlige tilfælde, når den forventede fordel ved terapi for moderen opvejer den potentielle trussel mod fosteret. At tage stoffet i de sidste uger af svangerskabet kan forårsage blødning efter fødslen hos mor og nyfødte, K-vitamin ordineres til behandling.
På grund af risikoen for resistens over for rifampicin skal profylaktisk indtagelse af kapsler med bacillibærere af meningokokker ledsages af regelmæssig overvågning af patientens tilstand for rettidig påvisning af symptomer på sygdommen.
Ved langvarig behandling skal patienten systematisk overvåge leverfunktion og perifere blodparametre. På baggrund af rifampicin kan mikrobiologiske metoder til bestemmelse af vitamin B12 og folinsyre i blodserum ikke anvendes.
Anvendelsen af dapson i kombinationsbehandling er kun indiceret til patienter over 18 år.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I terapiperioden rådes patienter til at afstå fra at føre køretøjer, komplekse mekanismer og deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver hastighed af psykomotoriske reaktioner og høj koncentration af opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: Rifampicin kan udelukkende bruges af sundhedsmæssige årsager;
- amningsperiode: terapi er kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Rifampicin anbefales ikke til patienter under 12 måneder. For nyfødte og for tidlige babyer kan lægemidlet kun ordineres af en læge, hvis det er absolut nødvendigt.
Med nedsat nyrefunktion
Ved kronisk nyresvigt er Rifampicin kontraindiceret.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hos patienter med gulsot såvel som hos patienter, der for nylig har gennemgået infektiøs hepatitis (mindre end et år), er Rifampicin kontraindiceret.
Lægemidlet i form af et lyofilisat med en belastet historie med leversygdom skal anvendes med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig anvendelse med Rifampicin reduceres orale hypoglykæmiske midler, indirekte antikoagulantia, hormonelle svangerskabsforebyggende midler, antiarytmika (pyrmenol, kinidin, disopyramid, tocainid, mexiletin), hjerteglykosider, glukokortikosteroider, phenytodiex, dapsalinon. theophyllin, cyclosporin, ketoconazol, chloramphenicol, itraconazol, cimetidin, betablokkere, azathioprin, langsomme calciumkanalblokkere, enalapril.
Kombinationsbehandling med isoniazid og / eller pyrazinamid bidrager til en hyppigere udvikling af svær leverdysfunktion end rifampicin monoterapi hos patienter med en leversygdom i anamnesen.
Ved samtidig behandling nedsætter statiner deres koncentration i blodet, hvilket medfører et fald i den kolesterolsænkende effekt.
Biotilgængeligheden af rifampicin aftager, når kapsler kombineres med antacida, opiater, anticholinergika og ketoconazol.
Para-aminosalicylsyre-medicin indeholdende bentonit kan forstyrre absorptionen af lægemidlet, så de skal tages kun 4 timer efter indtagelse af kapslerne.
Analoger
Analoger af Rifampicin er: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makox, R-Tsin, Rifacin, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Beskyt frysetørret mod lys.
Opbevaringstid: frysetørret - 2 år, kapsler - 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Rifampicin
Anmeldelser af Rifampicin er overvejende positive. Fordelene betragtes som en bred vifte af applikationer og til en overkommelig pris. Der er rapporter om udviklingen af bivirkninger.
Rifampicin-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Rifampicin er: lyofilisat (10 flasker) - 445 rubler, kapsler (20 stk.) - 45 rubler.
Rifampicin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Rifampicin 150 mg lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 10 stk. 399 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
