Budesonid-indfødt
Budesonid-native: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Budesonid-nativ
ATX-kode: R03BA02
Aktiv ingrediens: budesonid (budesonid)
Producent: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusland), LLC "Nativa" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019
Priser på apoteker: fra 313 rubler.
Købe
Budesonid-native er et glukokortikosteroid (GCS) til topisk brug.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af en opløsning til inhalation: en farveløs eller let gullig væske, let opalcens er mulig (2 ml hver i farveløse hætteglas, 10 hætteglas sammen med instruktioner til brug af Budesonide-native placeres i en papæske).
Sammensætning af 1 ml opløsning:
- aktivt stof: budesonid - 0,25 eller 0,5 mg;
- hjælpekomponenter: propylenglycol, dinatriumedetat (Trilon B), ravsyre, macrogol 400 (polyethylenoxid-400), methylparahydroxybenzoat (nipagin), renset vand.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Budesonid er et syntetisk kortikosteroid, der har antiallergiske, antiinflammatoriske og immunsuppressive virkninger i bronkierne.
I en in vitro-undersøgelse udført i dyremodeller har budesonid vist 200 gange affiniteten for glukokortikoidreceptorer og 1000 gange mere udtalt antiinflammatorisk virkning end cortisol.
Budesonid-native øger dannelsen af lipomodulin (en hæmmer af phospholipase A), hæmmer frigivelsen af arachidonsyre og undertrykker syntesen af dets metaboliske produkter [prostaglandiner (Pg) og cykliske endoperoxider], hæmmer migrering af makrofager og frigivelse af inflammatoriske mediatorer fra mastceller, reducerer produktionen af cytokiner og inflammatorisk forhindrer marginal ophobning af neutrofiler, reducerer dannelsen af kemotaxis stof og intensiteten af infiltrationsprocesser.
Budesonid øger antallet af "aktive" β-adrenerge receptorer. Normaliserer reaktionen mellem bronchi og bronchodilatatorer, hvilket reducerer hyppigheden af deres anvendelse. Forbedrer slimhindetransport. Reducerer slimproduktion og sputumdannelse, ødemer i bronkialslimhinden og hyperreaktivitet i luftvejene og reducerer derved sværhedsgraden af symptomer på bronchial astma, hyppigheden af sygdomsforværringer og hyppigheden af bivirkninger sammenlignet med brugen af systemisk GCS.
Budesonid-native viser ikke mineralokortikosteroidaktivitet, tolereres godt ved langvarig brug. I terapeutiske doser har det næsten ingen systemisk effekt.
Forbedring af lungefunktionen bemærkes flere timer efter inhalation af en enkelt dosis. Den maksimale terapeutiske effekt udvikler sig inden for 1-2 uger hos nogle patienter - efter 4-6 uger.
Sammenlignet med prednison 10 mg har budesonid i de anbefalede doser signifikant mindre effekt på binyrerne.
Farmakokinetik
- absorption: efter inhalation absorberes kun ⅓ en del af budesonidet, der kommer ind i alveolerne, resten afsættes på slimhinden i oropharynx og sluges. Biotilgængelighed er 15% af den samlede dosis, 40-70% af den leverede dosis. Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) observeres 30 minutter efter inhalation;
- fordeling: budesonid binder til plasmaproteiner med 85-90%. Der er praktisk talt ingen forbindelse med kortikosteroid-bindende globulin. Trænger ind i modermælken. Fordelingsvolumen (V d) er omkring 3 l / kg;
- stofskifte: en del af lægemidlet, der er kommet ind i mave-tarmkanalen, absorberes og næsten fuldstændigt (85-95%) metaboliseres i leveren med deltagelse af isoenzymet CYP3A4 med dannelsen af 6β-hydroxy-budesonid og 16α-hydroxyprednisolonmetabolitter med lav glukokortikosteroidaktivitet (mindre end 1% aktivitet af budesonid);
- udskillelse: udskilles i afføring og urin i form af metabolitter / konjugater, en lille mængde af lægemidlet udskilles uændret. Budesonid har en høj systemisk clearance (~ 1,2 l / min). Halveringstiden (T ½) er 2-3,6 timer.
Farmakokinetikken for budesonid er direkte proportional med størrelsen af den indgivne dosis.
Forskelle i egenskaberne ved nativt budesonid hos patienter af forskellig køn, alder og race blev ikke identificeret.
Der er ingen data om de farmakokinetiske parametre for budesonid hos patienter med lever- og nyreinsufficiens. Med leversygdomme er det muligt at øge varigheden af lægemidlets tilstedeværelse i blodplasmaet. Der er en dosisafhængig virkning af budesonid på cortisolniveauer i blodplasma og urin.
Indikationer til brug
- bronkialastma (BA), der kræver vedligeholdelsesbehandling med GCS;
- kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).
Kontraindikationer
Budesonid-native opløsning til inhalation er kontraindiceret hos børn under 16 år og hos alle patienter med overfølsomhed over for dets komponenter.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med bakterielle, virale og svampeinfektioner i luftvejene, aktiv form af lungetuberkulose, levercirrhose såvel som hos gravide og ammende kvinder.
Budesonid-native, brugsanvisning: metode og dosering
Budesonid-native opløsning kan kun bruges med en forstøver.
Lægen vælger den optimale daglige dosis individuelt. Hvis det ikke overstiger 1 mg, kan det inhaleres helt ad gangen. Højere doser skal opdeles i 2 applikationer.
Indledende daglige doser:
- voksne patienter, inklusive ældre: 1-2 mg;
- unge fra 16 år: 0,25-0,5 mg, afhængigt af det kliniske billede, kan dosis øges til 1 mg.
Daglige vedligeholdelsesdoser:
- voksne, inklusive ældre patienter: 0,5-4 mg, i svære tilfælde øges dosis;
- unge fra 16 år: 0,25-2 mg.
Det krævede opløsningsvolumen afhængigt af den ordinerede dosis Budesonid-native:
- dosis 0,25 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- dosis 0,5 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 2 ml;
- dosis 0,75 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 3 ml;
- dosis på 1 mg: lægemiddel 0,25 mg / ml - 4 ml eller lægemiddel 0,5 mg / ml - 2 ml;
- dosis på 1,5 mg: lægemiddel 0,5 mg / ml - 3 ml;
- dosis 2 mg: lægemiddel 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Bør fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning til et volumen på 2 ml.
Efter at den ønskede effekt er opnået, reduceres alle patienter dosis til den minimale effektive dosis, der muliggør opretholdelse af en stabil tilstand.
Støttende pleje er ønskelig ved den laveste effektive dosis.
Hvis det er nødvendigt at opnå en yderligere terapeutisk virkning, i stedet for en kombination med orale kortikosteroider, kan en forøgelse af den daglige dosis af native budesonid (op til 1 mg) anbefales, da risikoen for systemiske effekter i dette tilfælde er lavere.
Ved overførsel af en patient til budesonid-native til inhalation fra orale kortikosteroider, skal sidstnævnte annulleres i en periode med stabil tilstand. I løbet af de første 10 dage ordineres Budesonide-native i en høj dosis samtidig med orale kortikosteroider i den sædvanlige dosis. I løbet af den næste måned reduceres dosen af GCS gradvist (for eksempel 2,5 mg prednisolon eller dens analog) til det minimale effektive. I mange tilfælde kan GCS helt opgives.
Instruktioner til brug af stoffet
Budesonid-native opløsning skal påføres ved hjælp af en forstøver, der er udstyret med et mundstykke og en speciel maske. Forstøveren tilsluttes kompressoren for at skabe den krævede luftstrøm (fra 5 til 80 l / min). Dens fyldningsvolumen skal være 2-4 ml.
Regler for brug af stoffet:
- Åbn flasken med opløsningen.
- Fyld forstøveren med den krævede mængde medikament gennem det øverste hul.
- Inhalér i henhold til instruktionerne til forstøveren. Når du bruger en maske, skal du sørge for, at masken sidder tæt på ansigtet ved indånding. Ved indånding kommer stoffet ind i lungerne, så det er vigtigt at inhalere det gennem mundstykket roligt og jævnt.
- Opbevar en åben flaske på et mørkt sted i højst 12 timer.
- Efter hver brug rengøres forstøverkammeret og mundstykket eller masken med et mildt rengøringsmiddel og varmt vand i henhold til producentens anbefalinger.
- Efter brug skal du skylle godt og tørre forstøveren ved at forbinde kammeret til en kompressor eller luftindgangsventil.
Vigtige bemærkninger:
- Læs brugsanvisningen omhyggeligt for budesonid-native og forstøver inden brug;
- budesonidopløsning fortyndet med 0,9% natriumchloridopløsning, opbevar ikke mere end 30 minutter
- efter indånding, skyl munden med vand for at reducere risikoen for at udvikle oropharyngeal candidiasis;
- efter indånding, skyl dit ansigt med vand for at undgå hudirritation;
- rengør forstøveren regelmæssigt i overensstemmelse med dens brugsanvisning.
Bivirkninger
Fra siden af forskellige organer og systemer i kroppen kan følgende bivirkninger forekomme (alt efter hyppigheden af forekomsten er de klassificeret som følger: ofte - fra ≥ 1/100 til 1/10 000 til <1/1000, meget sjældent - <1/10 000):
- fra åndedrætssystemet: ofte - moderat irritation af slimhinden i halsen, candidiasis i oropharynx, tør mund, hæshed, hoste; sjældent - bronkospasme
- fra synsorganet: meget sjældent - glaukom, grå stær;
- fra mave-tarmkanalen: sjældent - kvalme;
- fra nervesystemet: sjældent - adfærdsmæssige forstyrrelser, ophidselse, nervøsitet, depression;
- fra immunsystemet: sjældent - øjeblikkelige og forsinkede overfølsomhedsreaktioner, herunder hududslæt, urticaria, kontaktdermatitis, bronkospasme, angioødem, anafylaktisk reaktion;
- på den del af huden og subkutant væv: sjældent - ansigts hudirritation, blå mærker på huden;
- andre: meget sjældent - et fald i knoglemineraltæthed.
I sjældne tilfælde er der lidelser forårsaget af den systemiske virkning af budesonid-native, herunder hypofunktion af binyrerne og væksthæmning hos børn. Alvorligheden af disse komplikationer afhænger sandsynligvis af dosis af lægemidlet, behandlingsvarighed, samtidig eller tidligere brug af GCS, individuel følsomhed over for budesonid.
Overdosis
I tilfælde af akut overdosering blev kliniske manifestationer ikke identificeret.
Ved langvarig brug af budesonid-native i overdrevne doser er der en høj risiko for at udvikle en systemisk glukokortikosteroideffekt.
specielle instruktioner
Budesonid-native er ikke beregnet til lindring af akutte episoder med astma og KOL. Forebyggende brug af lægemidlet ved astma i bronkier forhindrer angreb, men er ikke i stand til at stoppe akut bronkospasme.
Inhalation skal udføres med forsigtighed ved at følge instruktionerne til brugen af forstøveren og undgå kontakt med øjnene. Efter hver indånding anbefales det at skylle munden med vand for at reducere risikoen for at udvikle candidal stomatitis.
Budesonid-nativt har vist sig at være effektivt til at forhindre træningsinduceret bronchial astma.
På grund af risikoen for at svække binyrernes funktion (hypokorticisme) er der behov for særlig observation for patienter, der overføres til Budesonid-native fra orale kortikosteroider. Det er også nødvendigt at kontrollere patienter, der fik højdosis GCS eller langvarig inhaleret GCS ved de maksimalt anbefalede doser. I stressende situationer (for eksempel under operation eller traume) kan sådanne patienter udvikle binyreinsufficiens. Under stressforhold og i tilfælde af kirurgiske indgreb anbefales yderligere brug af systemisk GCS.
Patienter, der overføres til Budesonid-native fra systemisk GCS såvel som patienter med risiko for nedsat hypofyse-binyrefunktion, har brug for særlig overvågning. I disse tilfælde er det nødvendigt at omhyggeligt reducere dosis af systemiske kortikosteroider og omhyggeligt overvåge hypotalamus-hypofyse-binyrefunktionen. Under stressede situationer kan det være nødvendigt med yderligere brug af orale kortikosteroider.
Når man skifter fra orale kortikosteroider til budesonid-native, kan patienter opleve tidligere observerede symptomer, såsom smerter i led og muskler. Under disse omstændigheder er en midlertidig stigning i dosis af orale kortikosteroider påkrævet. I sjældne tilfælde observeres lidelser som kvalme, opkastning, hovedpine og træthed. De indikerer systemisk insufficiens af glukokortikosteroider.
Nogle gange kan udskiftning af oral GCS med inhalerede føre til udvikling af samtidig allergi (rhinitis, eksem), som tidligere blev stoppet af et systemisk lægemiddel. I sjældne tilfælde er der en forværring af det eksisterende Churg-Strauss syndrom, udviklingen af hæmoragisk vaskulitis eller eosinofili såvel som en forværring af lungesymptomer, der ikke er forbundet med overgangen til budesonid.
De systemiske virkninger af inhalerede kortikosteroider manifesteres hovedsageligt, når høje doser af lægemidlet bruges i lang tid. Risikoen for deres forekomst er meget lavere end ved indtagelse af orale kortikosteroider. Mulige systemiske virkninger: undertrykkelse af binyrefunktionen, nedsat knoglemineraltæthed, glaukom, grå stær, væksthæmning hos børn og unge. Af denne grund er en vigtig tilstand omhyggelig titrering af dosis af nativt budesonid til den laveste effektive dosis, der muliggør tilstrækkelig kontrol af sygdommen. Hos børn, der har modtaget stoffet i lang tid, anbefales det regelmæssigt at måle vækst. I tilfælde af væksthæmning er det nødvendigt at korrigere behandlingsregimen i retning af at reducere dosis Budesonid-nativ til den lavest effektive.
Det anbefales at undgå samtidig brug af CYP3A4-hæmmere, herunder itraconazol, ketoconazol og andre potentielle hæmmere af dette isoenzym. Hvis behovet for en kombineret recept på lægemidler er klinisk berettiget, bør intervallerne mellem doser af lægemidler maksimeres, eller muligheden for at reducere dosis af nativt budesonid bør overvejes.
Budesonid forstyrrer ikke testresultaterne for dopingkontrol.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der er ikke udført undersøgelser af effekten af nativt budesonid på psykomotoriske og kognitive funktioner. Patienter, der oplever bivirkninger i form af hyperkinesi eller bronkospasme, rådes til at afstå fra at køre bil og udføre potentielt farligt arbejde, der kræver hurtige reaktioner og øget opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
I løbet af kliniske studier af brugen af budesonid under graviditet blev der ikke påvist udviklingsmæssige abnormiteter hos fosteret, men risikoen for deres forekomst kan ikke udelukkes fuldstændigt. For at undgå forværring af forløbet af bronkialastma under graviditet, bør Budesonid-native anvendes i den mindst effektive dosis.
Der er tegn på, at budesonid kan passere i modermælken. Derfor kan budesonid-native under amning kun ordineres efter en nøje vurdering af de forventede fordele og mulige risici.
Pædiatrisk anvendelse
Budesonide er ikke indiceret til behandling af børn og unge under 16 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der er ingen data om brugen af nativt budesonid til patienter med nyreinsufficiens.
Til krænkelser af leverfunktionen
Med forsigtighed bør Budesonide-native anvendes af patienter med levercirrhose, da de kan have en stigning i lægemidlets varighed, hvilket skyldes udskillelsen af budesonid ved biotransformation i leveren.
Brug til ældre
Der er ingen specielle instruktioner om doseringsregimen for Budesonide-native til ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
I bronkial astma, Budesonid-native mejetærskere godt med β 2 -adrenomimetics, methylxanthiner, nedocromil, kromoglycinsyrederivater præparater, ipratropiumbromid. Pre-inhalation af p 2 -adrenomimetic udvider bronkier, som forbedrer strømmen af budesonid og øger dens virkning.
Effektiviteten af nativt budesonid reduceres af rifampicin, phenytoin, phenobarbital og andre inducere af mikrosomal oxidation.
Plasmakoncentrationen af budesonid øges med samtidig brug af østrogener eller methandrostenolon.
CYP3A4-hæmmeren ketoconazol, administreret 200 mg en gang dagligt, øger plasmaindholdet af budesonid taget oralt i en dosis på 3 mg med et gennemsnit på 6 gange. Når man tager ketoconazol 12 timer efter budesonid, stiger plasmakoncentrationen af sidstnævnte 3 gange. Der er ingen information om en sådan interaktion med inhalerede former for budesonid, men der forventes en mærkbar stigning i plasmaniveauet. Lignende reaktioner forventes, når de kombineres med itraconazol og andre potentielle hæmmere af CYP3A4-isoenzymet.
Analoger
Analoger af budesonid-native er: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Budesonide-native
Fordelene ved lægemidlet inkluderer en relativt billig og bekvem emballage (separate flasker). Der er få positive rapporter om lægemiddeleffektivitet. Hovedsageligt på specialiserede websteder og fora er der negative anmeldelser om Budesonide-native. Hos dem indikerer patienterne en skarp lugt af opløsningen, lægemiddelintolerance og udviklingen af en endnu større hoste. Som mange rapporterer, forårsagede det allerførste åndedræt et angreb af den stærkeste langvarige hoste hos dem, nogle udviklede obstruktion. I denne henseende anser patienter det for umuligt at bruge budesonid-indfødt, rådes til ikke at spare på behandlingen og købe et mærket bevist middel alene (for eksempel Beklazon Eco, Pulmicort eller Budenit Steri-Neb). Der er også klager over andre bivirkninger såsom svimmelhed og kvalme.
Prisen på budesonid-native på apoteker
Den omtrentlige pris for budesonid-native for en pakke med 10 flasker er: dosis 0,25 mg / ml - 308 rubler, dosis 0,5 mg / ml - 345-390 rubler.
Budesonid-native: priser i online-apoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Budesonid-native 0,25 mg / ml opløsning til inhalation 2 ml 10 stk. 313 r Købe |
|
Budesonid-nativ 0,5 mg / ml opløsning til inhalation 2 ml 10 stk. RUB 319 Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
