Glimepiride
Glimepiride: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Glimepiride
ATX-kode: A10BB12
Aktiv ingrediens: Glimepiride (Glimepiride)
Producent: Vertex (Rusland), Rafarma (Rusland), Pharmstandard-Leksredstva (Rusland), Pharmproject (Rusland), Pliva Hrvatska (Kroatien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-24
Priser på apoteker: fra 60 rubler.
Købe
Glimepirid er et tredje generations hypoglykæmisk lægemiddel fra sulfonylurinstofgruppen.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform Glimepiride - tabletter: hvide eller næsten hvide, fladcylindriske; til doser på 1 mg, 2 mg, 3 mg - med en affasning, til en dosis på 4 mg - med en affasning og en krydsformet linje, til en dosis på 6 mg - med en affasning og et hak (10, 15, 20 eller 30 tabletter i en blisterpakning, i kartonæske 3 eller 6 pakker med 10 tabletter hver eller 2 eller 4 pakker med 15 tabletter eller 3 pakker med 20 tabletter eller 1 eller 2 pakker med 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter hver i en højdensitetspolyethylenkrukke, i en papæske 1 bank).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: glimepirid - 1/2/3/4/6 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse (natriumstivelsesglycolat), povidon K-30, polysorbat 80, magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Glimepirid er et hypoglykæmisk middel, et derivat af en ny (tredje) generation af sulfonylurinstof. Stimulerer frigivelsen af insulin fra betacellerne i bugspytkirtlen (bugspytkirtelvirkning) og forbedrer deres evne til at reagere på glukosestimulering, mens mængden af secerneret insulin er signifikant mindre end med virkningen af andre sulfonylurinstofderivater, hvilket reducerer risikoen for hypoglykæmi.
Derudover har glimepirid en ekstra pancreas-virkning - det øger følsomheden af perifere væv (fedt og muskler) over for virkningen af sit eget insulin, reducerer absorptionen af insulin i leveren og hæmmer produktionen af glukose i leveren. Lægemidlet har også en antitrombotisk virkning, der selektivt inhiberer cyclooxygenase og reducerer omdannelsen af arachidonsyre til thromboxan A2, hvilket fremmer blodpladeaggregering.
Glimepirid normaliserer lipidindholdet, sænker niveauet af malonic aldehyd i blodet, hvilket fører til et fald i lipidperoxidering, hvilket bidrager til lægemidlets antiaterogene effekt.
Derudover reducerer lægemidlet sværhedsgraden af oxidativt stress, der er til stede i kroppen hos en patient med type 2-diabetes mellitus ved at øge niveauet af endogen α-tocopherol, katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutaseaktivitet.
Farmakokinetik
Den maksimale koncentration (Cmax) af glimepirid efter gentagen administration i en daglig dosis på 4 mg nås på cirka 2,5 timer og er 309 ng / ml. Der er en lineær sammenhæng mellem dosis og Cmax af glimepirid i blodplasma såvel som mellem dosis og området under koncentrationstidskurven (AUC). Biotilgængeligheden af glimepirid er komplet. At spise kun nedsætter absorptionen af lægemidlet i ubetydelig grad.
Graden af binding af glimepirid til plasmaproteiner er 99%. Distributionsvolumen er 8,8 liter. Clearance af lægemidlet er 48 ml / min. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er 5-8 timer. At tage høje doser øger halveringstiden let.
Med en enkelt dosis glimepirid udskilles 58% af dosis af nyrerne og 35% af tarmen. Lægemidlet udskilles i form af metabolitter dannet som et resultat af metabolisme i leveren (hovedsageligt ved hjælp af isoenzymet CYP2C9), en af dem var et hydroxyderivat, og det andet var et carboxy-derivat. Halveringstiden for disse metabolitter er henholdsvis 3-5 timer og 5-6 timer.
Lægemidlet krydser placentabarrieren og findes også i modermælk.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med nedsat kreatininclearance) øges clearance af lægemidlet, og dets gennemsnitlige plasmakoncentrationer falder på grund af den hurtige eliminering af lægemidlet forårsaget af dets lavere binding til protein.
Indikationer til brug
Glimepiride er indiceret til type 2-diabetes mellitus (ved monoterapi eller som en del af kombinationsbehandling med metformin eller insulin).
Kontraindikationer
Absolut:
- type 1 diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidose, diabetisk precoma og koma;
- glukose-galactosemalabsorption, lactoseintolerance, lactasemangel
- alvorlig nyrefunktion, herunder hos patienter i hæmodialyse;
- alvorlig leverdysfunktion
- barndom;
- graviditet og amning
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter såvel som for andre sulfonylurinstofderivater eller over for sulfonamidlægemidler.
I forhold:
- tilstedeværelsen af risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi;
- sammenfaldende sygdomme under behandling
- ændringer i patientens livsstil (ændringer i kost og måltider, forøgelse eller fald i fysisk aktivitet);
- insufficiens af glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- sygdomme, der forringer absorptionen af mad og lægemidler fra mave-tarmkanalen (tarmobstruktion, tarmparese).
Der er også behov for særlig pleje i begyndelsen af behandlingen på grund af den øgede risiko for hypoglykæmi.
Instruktioner til brug af Glimepiride: metode og dosering
Glimepirid-tabletter tages oralt uden at tygge med et halvt glas vand. Om nødvendigt er tabletterne opdelt i lige store dele langs linierne.
Normalt ordineres den mindste dosis af lægemidlet, der er tilstrækkelig til at opnå den ønskede blodglukosekoncentration. Startdosis er 1 mg dagligt. Yderligere kan det om nødvendigt gradvist øges (med et interval på 1-2 uger). Efterhånden som dosis øges, skal patienten overvåge blodsukkerkoncentrationen. Anbefalede dosisforøgelser: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
Ved velkontrolleret diabetes mellitus er dosis af Glimepiride normalt 1–4 mg / dag. Den maksimale daglige dosis er 6 mg; kun hos et lille antal patienter var det mere effektivt at øge den daglige dosis til 8 mg.
Tiden til indtagelse af lægemidlet ordineres af lægen og afhænger af patientens daglige regime. I normale tilfælde er en enkelt dosis Glimepiride i løbet af dagen tilstrækkelig før en komplet morgenmad eller det første hovedmåltid. Spring ikke måltider over efter indtagelse af p-piller.
Forbedring af metabolisk kontrol ledsages af en stigning i insulinfølsomhed, derfor kan behovet for glimepirid under behandlingen falde, og det er derfor nødvendigt at justere dosis på en rettidig måde for at undgå hypoglykæmi.
En dosisjustering af glimepirid kan også være påkrævet, når patientens kropsvægt reduceres, hans livsstilsændringer (måltider, fysisk aktivitet, diætændring), forekomsten af faktorer, der fører til udvikling af hypoglykæmi eller hyperglykæmi.
Behandling med glimepirid varer normalt lang tid.
Når en patient overføres fra et andet oralt hypoglykæmisk middel til Glimepiride, anbefales dets sædvanlige startdosis (1 mg / dag), selvom patienten tog den maksimale dosis af det tidligere lægemiddel. Yderligere kan dosis gradvis øges. I betragtning af styrken og varigheden af virkningen af det forrige hypoglykæmiske middel kan det være nødvendigt med en pause i behandlingen for at undgå en forøgelse af stoffets virkning.
Kombinationsterapi med metformin
Hvis effekten af at tage de maksimale daglige doser af glimepirid eller metformin ikke er tilstrækkelig, er det muligt at bruge en kombination af disse stoffer under streng medicinsk kontrol. I dette tilfælde fortsætter det tidligere taget lægemiddel med at blive brugt i den samme dosis, og den yderligere begynder at blive brugt i den laveste dosis, som derefter øges afhængigt af den kliniske effekt.
Kombinationsterapi med insulin
Hvis effekten af at tage den maksimale daglige dosis glimepirid er utilstrækkelig, er yderligere insulinadministration mulig. I dette tilfælde fortsætter Glimepiride med at blive brugt i samme dosis, og insulin begynder at blive brugt i den laveste dosis, som derefter øges under kontrol af blodglukosekoncentrationen. Kombinationsterapi skal udføres under lægeligt tilsyn.
Bivirkninger
- stofskifte og ernæring: hypoglykæmi, herunder svær (symptomerne er beskrevet i underoverskriften "Overdosering"), hvis kliniske billede kan ligne et slagtilfælde. Efter eliminering af hypoglykæmi forsvinder dens symptomer;
- synsorgan: forbigående synsforstyrrelser (især i begyndelsen af behandlingen) forbundet med en ændring i koncentrationen af glukose i blodet, hvilket fører til en midlertidig ændring i linsens hævelse og som en konsekvens en forvrængning af linsens brydningsindeks;
- Mave-tarmkanalen: sjældent - kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, en følelse af tyngde eller fylde i epigastrium, undertiden - hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer, kolestase og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt (hvis lægemidlet afbrydes, er omvendt udvikling mulig);
- blod og lymfesystem: i sjældne tilfælde - trombocytopeni, leukopeni, hæmolytisk anæmi, erythrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose, pancytopeni;
- immunsystem: sjældent - allergiske og pseudoallergiske reaktioner (kløe, udslæt, urticaria), undertiden - vaskulitis, lysfølsomhed. Normalt er allergiske reaktioner milde, men nogle gange kan der opstå alvorlige komplikationer med et kraftigt fald i blodtryk, åndenød, i nogle tilfælde er anafylaktisk chok mulig. Ved de første symptomer på nældefeber skal du konsultere en læge;
- laboratorieindikatorer: et fald i koncentrationen af natrium i blodplasmaet.
Overdosis
Overdosering af lægemidlet (både akut og i tilfælde af langvarig administration af høje doser) kan føre til svær, livstruende hypoglykæmi, som er karakteriseret ved følgende symptomer: hovedpine, kvalme, opkastning, følelse af sult og træthed, nedsat koncentration, årvågenhed og reaktionshastighed, synsforstyrrelser, søvnforstyrrelser, døsighed, aggressivitet, sensoriske forstyrrelser, angst, forvirring, depression, taleforstyrrelser, rysten, afasi, parese, svimmelhed, tab af selvkontrol, delirium, cerebrale kramper, søvnighed eller tab af bevidsthed op til koma, lav vejrtrækning, bradykardi. Derudover er manifestationer af adrenerg modregulering mulig, såsom udseendet af kold klam sved, angst, takykardi, forhøjet blodtryk, angina pectoris,følelse af hjertebanken og hjerterytmeforstyrrelser.
En overdosis af lægemidlet skal straks rapporteres til lægen. Hypoglykæmi stoppes hurtigt ved brug af kulhydrater (sød te, juice, sukkerterning osv.), Derfor anbefales det altid at have 20 g glukose (4 sukkerterninger) med sig. Sødestoffer er ineffektive.
Patienten har brug for tæt lægeligt tilsyn, indtil lægen beslutter, at han er ude af fare. Efter indledende genopretning af blodsukkerkoncentrationen kan hypoglykæmi genoptages. Når en patient behandles af forskellige læger, skal han informere hver af dem om sin sygdom og tidligere behandling.
Som en forholdsregel kan det være nødvendigt, at patienten bliver indlagt på hospitalet. Indikationen for indlæggelse er en alvorlig overdosis med bevidsthedstab og andre alvorlige neurologiske lidelser.
Hvis patienten er bevidstløs, er det nødvendigt med en intravenøs injektion af en glukoseopløsning (dextrose). For voksne patienter administreres en koncentreret opløsning (20%) startende fra 40 ml; et alternativ er intravenøs, subkutan eller intramuskulær glukagon i en dosis på 0,5-1 mg.
Hvis Glimepiride ved et uheld tages af spædbørn og småbørn, skal den indgivne dosis dextrose justeres omhyggeligt for at undgå forekomsten af farlig hyperglykæmi. Under administration af dextrose er det nødvendigt konstant at overvåge koncentrationen af glukose i blodet.
I nogle tilfælde kan gastrisk skylning og udnævnelse af aktivt kul efter en overdosis af Glimepiride være påkrævet.
For at forhindre gentagelse af hypoglykæmi efter en indledende hurtig genopretning af blodglukosekoncentrationen anbefales det at administrere en intravenøs infusion af en dextroseopløsning i en lavere koncentration. Hos sådanne patienter skal blodsukkerkoncentrationen overvåges i 24 timer. I tilfælde af langvarig hypoglykæmi kan risikoen for at sænke blodsukkerniveauet til hypoglykæmisk niveau fortsætte i flere dage.
specielle instruktioner
I nogle situationer, for eksempel med traumer, kirurgi, infektioner, der opstår med febertemperatur, kan metabolisk kontrol hos patienter med diabetes forværres, i hvilket tilfælde det kan være nødvendigt midlertidigt at overføre patienten til insulinbehandling.
I løbet af de første uger efter indtagelse af lægemidlet er det nødvendigt med mere omhyggelig overvågning af blodglukosekoncentrationen, da risikoen for hypoglykæmi i denne periode øges.
Faktorer, der bidrager til risikoen for at udvikle hypoglykæmi:
- patientens manglende vilje eller manglende evne til at samarbejde med lægen;
- uregelmæssig fødeindtagelse, underernæring;
- diætændring
- ubalance mellem motion og indtag af kulhydrater
- alkoholindtag, især mens du springer over måltider
- alvorlig nyrefunktion
- alvorlig leverdysfunktion (sådanne patienter vises skifte til insulinbehandling, i det mindste indtil metabolisk kontrol er opnået)
- overdosering af glimepirid;
- nogle dekompenserede endokrine lidelser, der forstyrrer kulhydratmetabolisme eller adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi (en vis dysfunktion i skjoldbruskkirtlen og den forreste hypofyse, binyreinsufficiens);
- fælles administration med nogle lægemidler;
- tager stoffet uden indikationer for det.
Patienter med mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase bør kontaktes med ekstrem forsigtighed ved indtagelse af Glimepiride, da det kan føre til udvikling af hæmolytisk anæmi. I sådanne tilfælde er det bedre at bruge hypoglykæmiske midler, der ikke er sulfonylurinstofderivater.
I nærværelse af disse faktorer i udviklingen af hypoglykæmi kan det være nødvendigt at justere dosen af Glimepiride eller hele behandlingen.
Symptomer på hypoglykæmi, der afspejler adrenerg modregulering af kroppen hos ældre patienter, patienter med autonom neuropati såvel som hos patienter, der tager betablokkere, clonidin, reserpin og andre symptomatiske lægemidler, kan være milde eller fraværende.
Øjeblikkelig indtagelse af hurtigt fordøjelige kulhydrater (glucose, saccharose) kan hurtigt eliminere hypoglykæmi.
Patienter, der tager Glimepiride, skal overvåges kontinuerligt, da hypoglykæmi kan gentage sig på trods af den oprindelige vellykkede lindring.
Alvorlig hypoglykæmi kræver øjeblikkelig behandling samt lægeligt tilsyn, i nogle tilfælde er hospitalsindlæggelse nødvendig.
I løbet af perioden med indtagelse af Glimepiride bør der udføres regelmæssig overvågning af leverfunktion og perifere blodmønstre (især antallet af leukocytter og blodplader).
Visse bivirkninger af lægemidlet kan være livstruende, og hvis der opstår alvorlige reaktioner, skal du straks informere din læge om dette og stoppe stoffet indtil yderligere recepter.
Manglende en dosis af lægemidlet bør ikke genopfyldes med en efterfølgende dobbelt dosis Handlinger i tilfælde af fejl ved indtagelse af lægemidlet bør drøftes med lægen på forhånd.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I begyndelsen eller efter en ændring i behandlingen såvel som ved uregelmæssig brug af lægemidlet er der en risiko for hypoglykæmi eller hyperglykæmi, hvilket kan føre til et fald i opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner. I denne henseende kan patientens evne til at føre køretøjer og andre komplekse mekanismer, der kræver hastigheden af psykomotoriske reaktioner, blive forringet.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Glimepiride kontraindiceret til brug hos gravide kvinder. I tilfælde af planlægning eller begyndelse af graviditet skal patienten overføres til insulinbehandling.
Lægemidlet overføres til modermælk. Under amning skal en kvinde overføres til insulinbehandling, eller amning bør afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Erfaringen med at bruge Glimepiride til børn er utilstrækkelig.
Med nedsat nyrefunktion
Den begrænsede erfaring med at bruge Glimepiride til patienter med nyreinsufficiens antyder, at denne gruppe patienter kan være mere følsomme over for lægemidlets hypoglykæmiske virkning.
Til krænkelser af leverfunktionen
Erfaringen med at bruge Glimepiride i leversvigt er begrænset.
Lægemiddelinteraktioner
Glimepirid metaboliseres af cytochrom P450 2C9 (CYP2C9), som skal tages i betragtning, når det tages sammen med inducere eller hæmmere af isoenzymet CYP2C9.
- insulin og andre orale hypoglykæmiske lægemidler, chloramphenicol, angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere, guanethidin, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, cyclophosphamid, coumarinderivater, disopyramid, phenyramidol, pentoxifyllindoser, fenyramidol, pentoxifyllindoser (høj parenteratylphamid) monoaminoxidase (MAO), fluconazol, paraaminosalicylsyre, phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, quinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, clarithromycin, sulfonamider, tetracycliner, trofosfamid: kan også forstærke hypoglykæmiske tilfælde;
- diazoxid, acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, adrenalin og andre sympatomimetiske lægemidler, glukagon, afføringsmidler (ved langvarig brug), nikotinsyre (i høje doser), østrogener og gestagener, phenothiaziner, phenytoin, rifampicin: reducerer skjoldbruskkirtlen hypoglykæmisk virkning af glimepirid og som et resultat øge koncentrationen af glukose i blodet;
- beta-blokkere, blokkere af H 2 histamin-receptorer, clonidin og reserpin: kan både øger og reducerer den hypoglykæmiske virkning af lægemidlet;
- betablokkere, guanethidin og reserpin, clonidin: når det tages sammen med disse lægemidler, kan tegnene på adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi falde eller være fraværende;
- kolesevelam: reducerer absorptionen af glimepirid fra mave-tarmkanalen. Når du tager Glimepiride 4 timer før colevelam, forekommer der ikke interaktion, og der skal derfor observeres et interval på mindst 4 timer mellem indtagelse af disse lægemidler.
Glimepirid kan både forstærke og svække effekten af coumarinderivater.
Alkoholforbrug (både enkelt og kronisk) kan øge eller mindske effekten af glimepirid.
Analoger
Analoger af glimepirid er: Amapirid, Glibenclamid, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glairi, Glianov, Diabeton.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares væk fra lys ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Glimepiride
Anmeldelser om Glimepiride er for det meste positive, stoffet er effektivt til type 2-diabetes, hvis du nøje følger receptordningen. Et plus betragtes også som en enkelt dosis af lægemidlet om dagen. Blandt minuserne bemærkes, at det hos nogle patienter kan forårsage kvalme og vægtøgning.
Pris for Glimepiride på apoteker
Den anslåede pris for Glimepiride er 270 rubler. pr. pakke indeholdende 30 tabletter på 4 mg.
Glimepiride: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. RUB 60 Købe |
|
Glimepiride Canon 2 mg tabletter 30 stk. 91 rbl. Købe |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 93 rbl. Købe |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. RUB 98 Købe |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. RUB 100 Købe |
|
Glimepirid tabletter 2 mg 30 stk. 102 RUB Købe |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Købe |
|
Glimepiride 1 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Købe |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 124 RUB Købe |
|
Glimepiride Canon 2mg tabletter 30 stk. 136 RUB Købe |
|
Glimepiride Canon 1 mg tabletter 30 stk. RUB 137 Købe |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. 143 r Købe |
|
Glimepiride Canon 4 mg tabletter 30 stk. 149 r Købe |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 157 r Købe |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 161 RUB Købe |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 190 RUB Købe |
|
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 191 RUB Købe |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 203 r Købe |
|
Glimepiride Canon 3 mg tabletter 30 stk. 206 RUB Købe |
|
Glimepiride Canon 4mg tabletter 30 stk. 227 r Købe |
|
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 230 RUB Købe |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. Ozon RUB 250 Købe |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 261 r Købe |
|
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 295 RUB Købe |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. 303 r Købe |
|
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. Hvirvel 325 RUB Købe |
|
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 338 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
