Detrusitol

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Detrusitol: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Lægemiddelinteraktioner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. Anmeldelser
18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Detrusitol

ATX-kode: G04BD07

Aktiv ingrediens: tolterodin (tolterodin)

Producent: Pfizer Italia SrL (Italien), Pharmacia Italia (Italien), Catalent Pharma Solutions Inc. (USA)

Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019

Kapsler med forlænget frigivelse Detrusitol 2 mg

Detrusitol er en konkurrencedygtig m-kolinerge receptorblokker, et lægemiddel, der reducerer tonen i de glatte muskler i urinvejen.

Frigør form og sammensætning

Detrusitol doseringsformer:

Kapsler med langvarig frigivelse: størrelse nr. 4, hårde gelatineholdige, med en krop og et blågrønt låg, tallet “2” er trykt på kroppen med hvidt blæk, et symbol i form af en mand på låget; indhold - mikrosfærer med en diameter på ca. 1 mm, hvide med et gulligt skær (7 stk. i blisterpakninger, i en papæske med 1, 4, 7, 12 eller 40 blisterpakninger);
Kapsler med langvarig frigivelse: størrelse nr. 3, hårde gelatinøse, med en krop og en blå hætte, tallet "4" påføres kroppen med hvidt blæk, et symbol i form af en mand på hætten; indhold - mikrosfærer med en diameter på ca. 1 mm, hvide med et gulligt skær (7 stk. i blisterpakninger, i en papæske med 1, 4, 7, 12 eller 40 blisterpakninger);
Filmovertrukne tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvide, bogstaverne "TO" er indgraveret på den ene side, buer over og under dem (14 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 1, 2 eller 4 blisterkort, hver 60 stk. I flasker, i en papkasse 1 flaske);
Filmovertrukne tabletter: runde, konvekse på begge sider, hvide, bogstaverne "DТ" er indgraveret på den ene side, buer over og under dem (14 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 1, 2 eller 4 blisterkort, hver 60 stk. I flasker, i en papkasse 1 flaske).

Det aktive stof i Detrusitol er tolterodinhydrotartrat:

1 kapselstørrelse nr. 4 - 2 mg, hvilket svarer til indholdet af tolterodin - 1,37 mg;
1 kapselstørrelse nr. 3-4 mg, hvilket svarer til indholdet af tolterodin - 2,74 mg;
1 tablet med indgravering "TO" - 1 mg, der svarer til indholdet af tolterodin - 0,68 mg;
1 tablet med indgravering "DT" - 2 mg, hvilket svarer til indholdet af tolterodin - 1,37 mg.

Yderligere komponenter i kapsler:

Hjælpestoffer: hypromellose, sukkergranula (majsstivelse og saccharose), Surelease E-7-19010 transparent (oliesyre, triglycerider med mellemkæde, ethylcellulose);
Skalsammensætning: indigokarmin, gelatine, titandioxid, Opacode hvid S-1-7085 hvidt blæk (titandioxid, shellak, simethicon, propylenglycol) samt jernoxidgult farvestof - i kapsler nr. 4.

Hjælpestoffer til tabletter: natriumstivelsesglycolat, calciumhydrogenphosphatdihydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, hypromellose, titandioxid, kolloid vandfri siliciumdioxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Detrusitol er tolterodin, en konkurrencedygtig antagonist for kolinerge muskarinreceptorer, der udviser den største selektivitet i forhold til blærens receptorer; 5-hydroxymethylderivatet af tolterodin har også en høj specificitet for muscarinreceptorer og har ingen signifikant virkning på andre receptorer.

Takket være tolterodinbehandling falder detrusorens kontraktile aktivitet, og spytningen falder også. Brug af Detrusitol ud over de anbefalede doser fører til en stigning i mængden af resterende urin og forårsager ufuldstændig tømning af blæren.

Udviklingen af effekten noteres efter 4 ugers behandling.

Tolterodin hæmmer ikke CYP2D6, 2C19, 1A2 eller 3A4.

Farmakokinetik

Tolterodin i form af tabletter fra mave-tarmkanalen absorberes hurtigere end i form af kapsler med forlænget frigivelse. Efter at have taget Detrusitol tabletter eller kapsler når serumkoncentrationen af stoffet et maksimum på henholdsvis 1–2 eller 2–6 timer.

I intervallet af terapeutiske doser (fra 1 til 4 mg) er der en lineær sammenhæng mellem dosis af stoffet og den maksimale serumkoncentration i blodet.

Efter oral administration metaboliseres tolterodin hovedsageligt i leveren af det polymorfe enzym CYP2D6. Som et resultat dannes en farmakologisk aktiv 5-hydroxymethylmetabolit, som yderligere metaboliseres til N-dealkyleret 5-carboxylsyre og 5-carboxylsyre; 5-hydroxymethylmetabolitten har farmakologiske egenskaber svarende til tolterodin og forbedrer i de fleste tilfælde Detrusitols virkning markant.

Den systemiske clearance af tolterodin i serum hos de fleste patienter er ca. 30 l / t. Den terminale T _1/2 (halveringstid) efter indtagelse af Detrusitol tabletter er i intervallet fra 2 til 3 timer, T _{1/2 af} 5-hydroxymethylmetabolitten er 3 timer … T _{1/2 af} tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit efter indtagelse af lægemidlet i kapsler er ca. 6 timer.

Hos patienter med mangel på CYP2D6-isoenzym gennemgår tolterodin dealkylering med CYP3A4-isoenzymer, der dannes derefter N-dealkyleret tolterodin (det har ingen farmakologisk aktivitet). T _{1/2 af} stoffet hos sådanne patienter efter indtagelse af Detrusitol i enhver form for frigivelse er ca. 10 timer.

Et fald i clearance af moderforbindelsen i CYP2D6-mangel fører til en signifikant stigning i koncentrationen af tolterodin (ca. 7 gange) på baggrund af uopdagelige koncentrationer af 5-hydroxymethylmetabolitten. På grund af forskellen i proteinbinding af tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit er AUC (areal under koncentrationstidskurven) for ubundet tolterodin hos patienter med CYP2D6-mangel omtrent lig med summen af AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit hos de fleste patienter i samme dosis …

Tolerabilitet, sikkerhed og terapeutisk virkning af Detrusitol afhænger ikke af CYP2D6-aktivitet. Stationære koncentrationer efter indtagelse af lægemidlet i tabletter eller kapsler opnås på henholdsvis 2 eller 4 dage.

Den absolutte biotilgængelighed af tolterodin er: størstedelen af patienterne - 17%, patienter med CYP2D6-mangel - 65%. Mad påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed, selvom koncentrationen af stoffet efter indtagelse af Detrusitol sammen med måltiderne stiger.

Tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolitten binder primært til orosomucoid. Andelen af ubundne fraktioner er henholdsvis 3,7 og 36%. V _d (distributionsvolumen) tolterodin - 113 liter. Ca. 17% af tolterodin udskilles i fæces, 77% i urinen. Op til 1% af dosis udskilles uændret, ca. 4% - i form af en 5-hydroxymethylmetabolit. N-dealkyleret 5-carboxylsyre og 5-carboxylsyre udgør henholdsvis ca. 29 og 51% af det volumen, der udskilles i urinen.

Hos patienter med levercirrhose er AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit ca. 2 gange højere.

Ved svær nyreinsufficiens (ved en glomerulær filtrationshastighed på insulin på 30 ml / min) fordobles den gennemsnitlige AUC for ubundet tolterodin og 5-hydroxymethylmetabolit. Plasmaindholdet af andre metabolitter hos disse patienter er signifikant højere (ca. 12 gange). Den kliniske betydning af en stigning i AUC for disse metabolitter er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne er Detrusitol et lægemiddel til behandling af overaktiv blære, manifesteret af øget vandladning, hyppig og presserende trang til at tisse og / eller urininkontinens.

Kontraindikationer

Hyppig og presserende trang til at tisse, forårsaget af organiske årsager;
Forsinkelse i vandladning
Alvorlig colitis ulcerosa;
Myasthenia gravis;
Megacolon;
Langsom tømning af maven
Ildfast vinkellukningsglaukom;
Glukose-galactosemalabsorption, sjældne arvelige lidelser med fruktosetolerance, sucrase-isomaltase-mangel (til kapsler);
Alder under 18 år
Amning;
Overfølsomhed over for lægemidlet.

Med forsigtighed ordineres Detrusitol i følgende tilfælde:

Alvorlig obstruktion af den nedre urinvej
Risiko for forsinket gastrisk tømning, herunder obstruktiv gastrointestinal sygdom (f.eks. Pylorisk stenose);
Nedsat nyre- eller leverfunktion (den daglige dosis Detrusitol bør ikke overstige 2 mg)
Brok i spiserørets åbning af mellemgulvet;
Neuropati;
Medfødt eller erhvervet forlængelse af QT-intervallet
Samtidig brug af klasse IA antiarytmika (procainamid, kinidin) eller klasse III (sotalol, amiodaron).

Under graviditet kan Detrusitol kun ordineres af sundhedsmæssige årsager, hvis de tilsigtede fordele opvejer de potentielle risici.

Instruktioner til brug af Detrusitol: metode og dosering

Detrusitol tages oralt uden henvisning til måltider.

Den daglige dosis af lægemidlet er 4 mg: kapsler med forlænget frigivelse - 4 mg en gang dagligt, overtrukne tabletter - 2 mg 2 gange dagligt.

Afhængig af tolerancen for Detrusitol kan den daglige dosis reduceres til 2 mg.

Den anbefalede daglige dosis til patienter med nedsat nyre- og / eller leverfunktion, patienter, der får ketoconazol eller andre stærke CYP3A4-hæmmere, er 2 mg: kapsler - 2 mg en gang dagligt, tabletter - 1 mg 2 gange dagligt.

Bivirkninger

Klassificering af bivirkninger: ofte - mere end 10% af tilfældene, undertiden - fra 1 til 10%, sjældent - mindre end 1%:

Fordøjelsessystemet: undertiden - mavesmerter, forstoppelse, opkastning, flatulens, dyspepsi; sjældent - gastroøsofageal refluks;
Central- og perifert nervesystem: undertiden - svimmelhed, døsighed, hovedpine, synsforstyrrelser, nervøsitet, svaghed, træthed; sjældent - hallucinationer, forvirring
Urinvejene: undertiden - dysuri;
Kardiovaskulært system: sjældent - hedeture af blod til huden, hjertebanken, takykardi, perifert ødem;
Allergiske reaktioner: sjældent - anafylaktiske reaktioner, inkl. angioødem;
Bivirkninger forbundet med antikolinerg virkning: ofte - tørhed i mundslimhinden undertiden - xerophthalmia (nedsat lakrimation), boligforstyrrelser; sjældent - urinretention
Bivirkninger forårsaget af at tage Detrusitol tabletter: undertiden - vægtøgning, tør hud, brystsmerter, bronkitis;
Bivirkninger forårsaget af at tage Detrusitol kapsler: undertiden - bihulebetændelse.

Overdosis

De vigtigste symptomer er: problemer med vandladning og forstyrrelse af opholdet, stærk agitation, hallucinationer, kramper, urinretention, dilaterede pupiller, åndedrætssvigt, takykardi er også mulige.

Terapi: gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, foranstaltninger, der sigter mod at forlænge QT-intervallet.

Symptomatisk behandling:

urinretention: blærekateterisering;
hallucinationer, alvorlig agitation: fysostigmin;
mydriasis: pilocarpin (i form af øjendråber) og / eller overførsel af patienten til et mørkt rum;
kramper eller svær agitation: benzodiazepin-angstdæmpende midler;
takykardi: β-blokkere;
åndedrætssvigt: kunstig åndedræt.

specielle instruktioner

Inden detrusitol ordineres, er det nødvendigt at undersøge patienten for at udelukke tilstedeværelsen af organiske årsager til hyppig og presserende trang til at urinere.

Den daglige dosis af lægemidlet bør reduceres til 2 mg, hvis det er nødvendigt til samtidig brug af CYP3A4-hæmmere, såsom antibiotika fra makrolidgruppen (clarithromycin, erythromycin), svampedræbende midler (itraconazol, miconazol, ketoconazol).

Detrusitol anbefales ikke til børn, da sikkerheden ved dets anvendelse i denne aldersgruppe af patienter ikke er undersøgt.

Kvinder i den fødedygtige alder har brug for pålidelige svangerskabsforebyggende metoder under behandlingen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Detrusitol kan reducere hastigheden af psykofysiske reaktioner og forårsage forstyrrelser i boligen, i forbindelse med hvilken man under behandlingen bør afstå fra at køre køretøjer og udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget opmærksomhed og reaktionshastighed.

Påføring under graviditet og amning

graviditet: Detrusitol kan kun bruges af sundhedsmæssige årsager efter vurdering af fordel / risiko-forhold (sikkerhedsprofilen er ikke undersøgt)
amningsperiode: terapi er kontraindiceret.

Pædiatrisk anvendelse

Lægemidlet er ikke registreret til brug i pædiatri. Detrusitolbehandling er ikke ordineret til patienter under 18 år, da der ikke er data om lægemidlets sikkerhed / effekt i denne kategori af patienter.

Med nedsat nyrefunktion

Ved nyresvigt skal terapi udføres under lægeligt tilsyn i en reduceret dosis (ikke mere end 2 mg / dag).

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved leverinsufficiens skal terapi udføres under medicinsk tilsyn med en reduceret dosis (højst 2 mg / dag).

Lægemiddelinteraktioner

Antikolinerge lægemidler: Den terapeutiske virkning af Detrusitol og dens uønskede virkninger forbedres;
M-cholinomimetika: Den terapeutiske virkning af Detrusitol falder;
Metoclopramid, cisaprid: deres virkning er svækket;
Fluoxetin: en let stigning i den totale koncentration af tolterodin og dets aktive 5-hydroxymethylmetabolit (ikke ledsaget af klinisk signifikante reaktioner).

Mulig farmakokinetisk interaktion med lægemidler, der metaboliseres af isoenzymer 2D6 eller 3A4 i cytochrom P450-systemet eller er inducere eller hæmmere af disse isoenzymer.

Patienter med CYP2D6-mangel bør undgå samtidig brug af Detrusitol med stærke CYP3A4-hæmmere, såsom makrolidantibiotika (clarithromycin og erythromycin), svampedræbende midler (miconazol, itraconazol, ketoconazol), fordi en stigning i koncentrationen af tolterodin i blodserumet og en øget risiko for overdosering er mulig.

Tolterodin interagerer ikke med kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler (indeholdende levonorgestrel eller ethinyløstradiol) og warfarin.

Analoger

Detrusitolanaloger er: Roliten, Urotol, Uroflex.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.

Kapslernes holdbarhed er 2 år, af tabletter - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Detrusitol

Anmeldelser af Detrusitol er få. De fleste af dem indikerer effektiviteten af lægemidlet. Det bemærkes, at når man bruger kapsler med langvarig virkning i sammenligning med terapi med tabletter, er den terapeutiske virkning mere udtalt. Udviklingen af bivirkninger rapporteres sjældent. Mundtørhed (den mest almindelige lidelse under behandlingen) er normalt mild.

Prisen på Detrusitol på apoteker

Prisen på Detrusitol er ukendt, fordi stoffet ikke findes på apoteker.

De omtrentlige omkostninger ved analoger: Urotol - 531-666 rubler (56 tabletter på 1 mg) eller 647-723 rubler (56 tabletter på 2 mg), Roliten (30 tabletter på 2 mg) - 447-485 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!