Diltiazem
Diltiazem: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Diltiazem
ATX-kode: C08DB01
Aktiv ingrediens: diltiazem (diltiazem)
Producent: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republikken Makedonien), Lannacher Heilmittel (Østrig), S. O. Rompharm Company SRL (Rumænien)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Priser på apoteker: fra 62 rubler.
Købe
Diltiazem er et lægemiddel med antiarytmiske, hypotensive og antianginal virkninger.
Frigør form og sammensætning
Diltiazem fås i følgende doseringsformer:
- Tabletter (10 stk. I blisterpakninger, 3 pakker i en papkasse);
- Tabletter med forlænget frigivelse (30 stk. I mørke glasflasker, 1 flaske i en papkasse).
Sammensætningen af 1 tablet og 1 depottablet indeholder det aktive stof: diltiazem (i form af hydrochlorid) - henholdsvis 60 eller 90 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Diltiazem er et benzothiazepinderivat, der er en langsom calciumkanalblokker. Stoffet reducerer den intracellulære koncentration af calciumioner i cellerne, der danner glatte muskler i blodkar og kardiomyocytter, fremmer udvidelsen af perifere og koronar arterioler og arterier, reducerer den samlede perifere vaskulære modstand, svækker tonen i glatte muskler, intensiverer renal, cerebral og koronar blodgennemstrømning, reducerer hyppigheden af …
Den antiarytmiske virkning af lægemidlet er forbundet med inhiberingen af transporten af ioniseret calcium i hjertevævet, hvilket medfører en stigning i den effektive ildfaste periode og forlængelse af tiden brugt i atrioventrikulær knude. Denne effekt er klinisk signifikant hos patienter med syg sinussyndrom og ældre patienter, i hvilke calciumkanalblokade kan undertrykke dannelse af puls i sinusknuden og fremkalde sinoatriel blokade. På samme tid forbliver intraventrikulær ledning eller normalt atrielt handlingspotentiale uændret (diltiazem påvirker normalt ikke normal sinusrytme), dog med et fald i amplituden af atriel sammentrækning, ledningshastigheden og hastigheden af depolarisering falder. Nogle gange er der en reduktion i den anterograde effektive ildfaste periode i yderligere bypass-ledningsbundter.
Den antianginale virkning er forbundet med udvidelsen af perifere kar og et fald i systemisk blodtryk (efterbelastningstilstand), hvilket resulterer i, at spændingen i myokardvæggen og dens behov for iltforsyning falder. Når det tages ind i kroppen i koncentrationer, der ikke fremkalder en negativ inotrop effekt, forårsager diltiazem afslapning af de glatte muskler i koronarkarrene og udvidelse af både små og store arterier.
Den antihypertensive effekt manifesterer sig i form af et fald i den samlede perifere vaskulære resistens og dilatation af resistive kar. Graden af fald i blodtryk er direkte proportional med dets oprindelige værdi (hos normotoniske patienter har lægemidlet en minimal effekt på blodtrykket). Efter indtagelse af diltiazem falder blodtrykket i både siddende og liggende stilling. Brug af lægemidlet fører sjældent til refleks takykardi og postural arteriel hypotension. Ved behandling med diltiazem forbliver den maksimale puls under træning uændret eller falder let. Under langtidsbehandling øges aktiviteten af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og der er ingen hypercatecholaminemia. Diltiazem giver et fald i de renale og perifere virkninger af angiotensin II og forbedrer diastolisk afslapning af myokardiet hos patienter med hypertrof kardiomyopati, iskæmisk hjertesygdom, arteriel hypertension og hæmmer også blodpladeaggregering.
Lægemidlet er kendetegnet ved en minimal effekt på de glatte muskler i mave-tarmkanalen. I løbet af et langt behandlingsforløb (fra 8 måneder) udvikles ikke afhængighed af diltiazem. Stoffet ændrer ikke blodets lipidprofil og kan føre til regression af venstre ventrikelhypertrofi hos patienter med arteriel hypertension.
Den hypotensive effekt af lægemidlet når sin maksimale sværhedsgrad inden for 2 uger.
Farmakokinetik
Når det tages oralt, absorberes diltiazem hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Absorptionens fuldstændighed når 90% af den indtagne dosis. Det maksimale niveau i blodplasma blev registreret 4-6 timer efter administration. Hos individuelle patienter varierer værdierne for plasmakoncentrationer signifikant.
Diltiazem binder til blodplasma-proteiner med ca. 70-80%. Dens fordelingsvolumen i kroppen er ca. 5,3 l / kg legemsvægt. Stoffet bestemmes også i modermælk.
Diltiazem metaboliseres i vid udstrækning i leveren gennem demethylering og deacetylering med deltagelse af isoenzymer CYP3A7, CYP3A5 og CYP3A4. I dette tilfælde dannes den farmakologisk aktive metabolit deacetyldyltiazem, som er indeholdt i blodplasmaet i koncentrationer, der er 5-10 gange mindre end de tilsvarende indikatorer for diltiazem. Metabolitten udviser 2-4 gange mindre aktivitet end selve det aktive stof. Diltiazem udviser en terapeutisk virkning i koncentrationer på 20-40 ng / ml. Lægemidlets biotilgængelighed er 40% og er forbundet med effekten af den første passage gennem leveren.
Lægemidlet udskilles fra kroppen gennem tarmene med galden (ca. 65% af den indtagne dosis) og i mindre grad med urinen (35% af den indtagne dosis). Plasmahalveringstiden varierer fra 3,2 til 6,6 timer. Ved langvarig behandling forbliver de farmakokinetiske parametre for diltiazem uændrede. Stoffet viser ikke en tendens til at kumulere eller inducere sit eget stofskifte.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion og angina pectoris forbliver diltiazems farmakokinetik den samme som hos raske patienter. Hos patienter med leverinsufficiens ses en forlængelse af halveringstiden og en stigning i biotilgængelighed. Hos ældre patienter kan clearance af diltiazem falde. Stoffet udskilles ikke ved peritonealdialyse og hæmodialyse.
Indikationer til brug
Indikationer for Diltiazem:
- Arteriel hypertension;
- Angreb på angina pectoris, herunder Prinzmetals angina (forebyggelse)
- Supraventrikulære arytmier, herunder paroxysmal supraventrikulær takykardi, atrieflagren og atrieflimren, ekstrasystol (forebyggelse).
Kontraindikationer
- Funktionelle lidelser i nyrer og lever;
- Alvorlig bradykardi;
- AV-blok II-III grad (undtagen for patienter med en pacemaker);
- Kardiogent shock;
- Sygt sinussyndrom
- Atrieflimren i Laun-Ganogh-Levin og Wolff-Parkinson-White syndrom;
- Arteriel hypotension;
- Myokardieinfarkt ledsaget af lunger i lungerne;
- Kronisk hjertesvigt II B-III fase;
- Hæmodynamisk signifikant aortastenose;
- Akut hjertesvigt
- Graviditet og amning
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Under brug af Diltiazem skal der ifølge indikationer udvises forsigtighed hos patienter, der er tilbøjelige til arteriel hypotension, børn (på grund af manglende kliniske data om lægemidlets sikkerhed og virkning i denne aldersgruppe), ældre patienter samt med ventrikulær takykardi med en udvidelse af ORS-komplekset, AV-blokade af I-grad, intraventrikulær ledningsforstyrrelser, kronisk hjertesvigt, myokardieinfarkt med venstre ventrikulær svigt, lever- og nyresvigt.
Instruktioner til brug af Diltiazem: metode og dosering
Tabletterne skal tages oralt, sluges hele og skylles ned med en væske.
Lægemidlet tages 3 gange dagligt ved 60 mg eller 2 gange dagligt ved 90 mg. Den optimale dosis for Diltiazem er 180-360 mg dagligt. Under opsyn af en læge på hospital er det muligt at øge den daglige dosis til 480 mg.
Bivirkninger
Under behandlingen kan følgende lidelser udvikles:
- Kardiovaskulært system: asymptomatisk fald i blodtrykket; sjældent - arytmi (inklusive fibrillering og ventrikelfladder), angina pectoris, AV-blok II-III st. op til asystol, bradykardi (mindre end 50 slag i minuttet) eller takykardi, forværring eller udvikling af hjertesvigt; når du bruger Diltiazem i høje doser - bradykardi, angina pectoris, AV-blokade, forværring af kronisk hjertesvigt, et markant fald i blodtrykket;
- Nervesystemet og sensoriske organer: besvimelse, depression, hovedpine, døsighed, svimmelhed, asteni, øget træthed, søvnforstyrrelser, angst, ekstrapyramidale lidelser (synkebesvær, maske-lignende ansigt, ataksi, blander gang, rysten i fingre og hænder, stivhed i benet) eller hænder); når du bruger Diltiazem i høje doser - tremor, paræstesi, synshandicap (forbigående synstab)
- Hæmatopoietisk system: sjældent - agranulocytose, trombocytopeni;
- Fordøjelsessystemet: opkastning, øget appetit, mundtørhed, kvalme, diarré eller forstoppelse, tandkødshyperplasi (ømhed, blødning, hævelse), øget aktivitet af levertransaminaser.
Overdosis
Overdoseringssymptomer er: asystol, bradykardi, kardiogent shock, et markant fald i blodtrykket, omdannelse til kollaps, hjertesvigt, atrioventrikulær ledningsforstyrrelser. Som en presserende foranstaltning, når du tager høje doser af lægemidlet, anbefales gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul og symptomatisk behandling, hvis det er nødvendigt.
I tilfælde af atrioventrikulær blokade af II og III grader ordineres intravenøs administration af atropin i en dosis på 0,6-1 mg. Hvis patientens krop reagerer på behandlingen på en utilfredsstillende måde, er administration af isoprenalin tilladt. Hvis der forekommer arteriel hypotension, skal væskeindtagelse øges, og vasokonstriktorlægemidler skal ordineres. I tilfælde af hjertesvigt anbefales diuretika, medikamenter med en positiv inotrop virkning og symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Før du begynder at bruge Diltiazem, såvel som i tilfælde af udvikling af ikke-karakteristiske symptomer, skal du konsultere en læge.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I øjeblikket er det ikke bevist, at indtagelse af diltiazem i terapeutiske doser påvirker patientens fysiske og mentale aktivitet. Patienter med høj følsomhed kan (især i begyndelsen af lægemiddelbehandlingen) opleve et kraftigt fald i blodtryk, svimmelhed og en midlertidig forringelse af evnen til at føre køretøjer.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Diltiazem kontraindiceret hos gravide og ammende kvinder, da kliniske studier har bekræftet dets teratogene virkning.
Lægemiddelinteraktioner
Potentielt farlige er kombinationer af Diltiazem med quinidin og andre klasse Ia antiarytmika, betablokkere, hjerteglykosider (på grund af risikoen for at udvikle overdreven bradykardi, nedsætte AV-ledning, nedsætte myokardie-kontraktilitet).
Ved samtidig brug af Diltiazem sammen med visse lægemidler kan bivirkninger forekomme:
- Procainamid, kinidin og andre lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet: en stigning i risikoen for dets betydelige forlængelse;
- Thiaziddiuretika og andre lægemidler, der sænker blodtrykket, lægemidler til inhalationsanæstesi (kulbrinterivater): øger den hypotensive virkning af diltiazem;
- Propranolol: en forøgelse af dets biotilgængelighed er mulig;
- Diazepam, phenobarbital, rifampicin: fald i koncentrationen af diltiazem i blodet;
- Cyclosporin, theophyllin, carbamazepin, kinidin, valproinsyre og digoxin: en stigning i deres koncentration i blodet (dosisreduktion kan være påkrævet);
- Cimetidin: en stigning i koncentrationen af diltiazem i blodet;
- Indomethacin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, østrogener og glukokortikosteroider såvel som sympatomimetiske lægemidler: reducerer den hypotensive effekt;
- Lithiumpræparater: det er muligt at øge den neurotoksiske virkning af diltiazem (med udvikling af opkastning, kvalme, ataksi, diarré, rysten og / eller tinnitus);
- Generelle anæstetika: øget kardiodepressiv virkning.
Måske samtidig udnævnelse af Diltiazem med nitrater, herunder langvarige former.
Analoger
Diltiazem-analoger er: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Diltiazem
Anmeldelser af Diltiazem bekræfter dets effektivitet, når de anvendes til patienter med angina pectoris, iskæmisk hjertesygdom, hypertension og forskellige arytmier. Der er dog ugunstige meninger om lægemidlet forbundet med dets bivirkninger (for eksempel klager patienter over hovedpine).
Diltiazem-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Diltiazem i form af tabletter til en pakke, der indeholder 30 stykker, er 63-117 rubler (dosis 60 mg) eller 79-135 rubler (dosis 90 mg). Du kan købe 90 mg tabletter med forlænget frigivelse til ca. 106-139 rubler.
Diltiazem: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 stk. RUB 62 Købe |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmovertrukne tabletter med langvarig virkning 20 stk. 113 RUB Købe |
|
Diltiazem 90 mg tabletter med forlænget frigivelse 30 stk. 129 RUB Købe |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 stk. 130 RUB Købe |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. langvarig handling 90 mg 20 stk. 143 r Købe |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsler 30 stk. 143 r Købe |
|
Diltiazem depottabletter 90 mg 30 stk. 146 r Købe |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmovertrukne tabletter med langvarig virkning 30 stk. 234 RUB Købe |
|
Diltiazem Retard 180 mg kapsler 30 stk. 251 r Købe |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. langvarig handling 180 mg 30 stk. 279 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
