Diphenin
Difenin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Lægemiddelinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 12. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apoteker
Latinsk navn: Diphenine
ATX-kode: N03AB02
Aktiv ingrediens: phenytoin (phenytoin)
Producent: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukraine), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019
Priser på apoteker: fra 27 rubler.
Købe
Diphenin er et lægemiddel med en krampestillende effekt.
Frigør form og sammensætning
Difenin produceres i form af tabletter (i konturerede ikke-cellepakninger på 10 stk., 1 eller 2 pakker i en papkasse).
Den aktive ingrediens er en del af 1 tablet: phenytoin - 100 mg.
Farmakologiske egenskaber
For difenin er antikonvulsive, antiarytmiske, analgetiske og muskelafslappende virkninger karakteristiske.
Farmakodynamik
Når du tager phenytoin, observeres en krampestillende effekt, som ikke ledsages af en udtalt hypnotisk virkning. Mekanismen for den antikonvulsive aktivitet, som diphenin udviser, er i øjeblikket ikke helt forstået. Formentlig udføres den specifikke virkning af phenytoin i epilepsi ved inhibering af excitabiliteten af neuroner i det epileptiske fokus og effekten på neurotransmittere. Stoffet er en blokker af natriumkanaler, øger tiden for deres inaktivering, forhindrer dannelse og formering af højfrekvente udledninger.
Det antages, at den antiarytmiske virkning af phenytoin skyldes normaliseringen af indgangen af calcium og natriumioner i cellerne i Purkinje hjertefibre. Diphenin undertrykker unormal automatisme og reducerer varigheden af handlingspotentialet i His-Purkinje-systemet på grund af et fald i repolariseringstiden og hjælper også med at forkorte den effektive ildfaste periode.
Farmakokinetik
Phenytoin er kendetegnet ved en første gennemgangseffekt gennem leveren. Dens biotilgængelighed overstiger ikke 50%. Stoffet trænger ind i modermælk, cerebrospinalvæske, galde, spyt, mave- og tarmsaft, sæd og krydser placentabarrieren. Dets bindingsgrad til plasmaproteiner er ret signifikant (op til 90% eller mere). Den maksimale koncentration af phenytoin i blodserumet nås på ca. 1,5-3 timer. Det terapeutiske niveau af lægemidlet i blodserumet er 10-20 μg / ml (40-80 μmol / l). Ligevægtskoncentrationen af lægemidlet fastlægges normalt den 5-10 dag efter behandlingens start, når man tager den gennemsnitlige daglige dosis.
Serumphenytoinkoncentrationen, der tilvejebringer den ønskede terapeutiske virkning, kan bestemmes af typen af anfald. I nogle tilfælde er det muligt at forhindre epileptiske anfald med en serumphenytoinkoncentration på 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Derfor anbefales det at overvåge effektiviteten af behandlingen ikke af indholdet af lægemidlet i blodserumet, men af de kliniske symptomer på sygdommen.
Phenytoin metaboliseres af leverenzymer til dannelse af inaktive metabolitter. Den vigtigste inaktive metabolit er 5- (p-hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin. Lægemidlet har tendens til at ophobes i kroppen, hvilket kan føre til udvikling af uforudsete toksiske reaktioner.
Halveringstiden for phenytoin er 24 timer. Fra 35 til 60% af den indtagne dosis udskilles i urinen, fra 40 til 65% af det administrerede phenytoin - i galden. Graden af udskillelse stiger med en alkalisk urinreaktion.
Indikationer til brug
- Epilepsi (store krampeanfald), epileptiske anfald i neurokirurgi, status epilepticus med tonisk-kloniske anfald (behandling og forebyggelse);
- Ventrikulære arytmier (inklusive dem, der er forbundet med forgiftning med glykosider eller tricykliske antidepressiva);
- Trigeminal neuralgi (som et andet linie middel eller samtidig med carbamazepin).
Kontraindikationer
- Sinus bradykardi;
- AV-blok II-III grad;
- Sinoatriel blokade;
- Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
- Cachexia;
- Hjertefejl;
- Porphyria;
- Funktionelle lidelser i nyrer og lever;
- Graviditet (undtagen i tilfælde hvor fordelene for moderen er højere end den forventede skade på fosteret) og amning;
- Overfølsomhed over for komponenterne i difenin.
Instruktioner til brug af diphenin: metode og dosering
Diphenin tages oralt.
For voksne ordineres lægemidlet normalt med en indledende daglig dosis på 3-4 mg / kg. Dosis øges gradvist, indtil den optimale terapeutiske virkning er opnået. Typisk er vedligeholdelsesdosen 200-500 mg pr. Dag i en eller flere doser.
Børn ordineres normalt 5 mg / kg pr. Dag i 2 opdelte doser efterfulgt af en dosisforøgelse, men ikke mere end 300 mg pr. Dag. Den daglige vedligeholdelsesdosis til børn er 4-8 mg / kg.
Bivirkninger
Under behandlingen er det muligt at udvikle lidelser hos nogle kropssystemer, der manifesteres med forskellige frekvenser:
- Fordøjelsessystemet: muligvis - leverskade, kvalme, forstoppelse, opkastning, toksisk hepatitis. I løbet af de første 6 måneder af behandlingen kan hyperplasi udvikle sig, begyndende med tandkødsbetændelse (mere almindelig hos patienter under 23 år);
- Centralt og perifert nervesystem: muligt - ataksi, nystagmus, humørsvingninger, forvirring, muskelsvaghed, svimmelhed, rystelser i hånden, nedsat bevægelseskoordination, forbigående nervøsitet, søvnforstyrrelser, stammende eller sløret tale; sjældent - perifer neuropati;
- Endokrin system: mulig - udvidelse af ansigtsegenskaber, herunder forstørrelse af næsespidsen, fortykkelse af læberne og forlængelse af underkæben, hypertrikose;
- Muskuloskeletalsystem: muligvis - Dupuytrens kontraktur; sjældent - perifer polyarthropati. Ved langvarig behandling uden at overholde en diæt, der tilfredsstiller behovet for D-vitamin eller med mangel på solstråling, kan rickets og osteomalacia forekomme;
- Hæmatopoietisk system: sjældent - megaloblastisk anæmi, trombocytopeni, granulocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose;
- Metabolisme: muligvis - nedsat glukoseoptagelse forårsaget af inhibering af frigivelse af insulin, udvikling af hypokalcæmi og nedsat D-vitaminmetabolisme;
- Allergiske reaktioner: sjældent - hududslæt, som kan være et symptom på mere alvorlige hudreaktioner, eosinofili, lægemiddellymfadenopati, feber;
- Andre: sjældent - Peyronies sygdom.
Overdosis
Med en overdosis af difenin kan manifestationerne af toksiske bivirkninger være mere markante. Den specifikke modgift er ukendt, derfor anbefales det at tage aktivt kul, afføringsmidler og udnævnelse af symptomatisk behandling.
Ved langvarig brug kan manifestationer af syndromet med overfølsomhed over for phenytoin og udtalt depression i centralnervesystemet observeres, hvilket kræver afskaffelse af difenin.
specielle instruktioner
I nærvær af overfølsomhed over for et af hydantoin-antikonvulsiva er overfølsomhed over for andre lægemidler i denne gruppe også mulig.
Pludselig ophør af brugen af difenin hos epileptiske patienter kan føre til udvikling af et abstinenssyndrom. Hvis det er nødvendigt pludseligt at afbryde behandlingen (f.eks. Med udvikling af overfølsomhedsreaktioner eller allergiske reaktioner), bør antikonvulsiva, der ikke er relateret til hydantoinderivater, anvendes.
Phenytoin metaboliseres i vid udstrækning i leveren, derfor er patienter med leverfunktionsforstyrrelser såvel som ældre patienter nødt til at justere doseringsregimen.
Under behandlingen, især langsigtet, anbefales det at følge en diæt, der tilfredsstiller behovet for D-vitamin. Du skal også sikre eksponering for UV-stråling.
Når du bruger Diphenin til børn i vækstperioden, øges risikoen for at udvikle lidelser i bindevævet.
Koncentrationen af phenytoin i plasma kan stige med akut alkoholforgiftning; med kronisk alkoholisme - at falde.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I henhold til instruktionerne nedsætter Difenin hastigheden af psykomotoriske reaktioner, som skal tages i betragtning ved udførelse af arbejde, der kræver øget opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af Diphenin sammen med nogle lægemidler kan bivirkninger forekomme:
- Lægemidler, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet: det er muligt at øge den deprimerende virkning på centralnervesystemet;
- Antifungale midler, clozapin, digitoxin, glukokortikosteroider, østrogener, dicumarol, furosemid, doxycyclin, orale svangerskabsforebyggende midler, kinidin, rifampicin, D-vitamin: deres terapeutiske virkning kan ændre sig;
- Amiodaron, svampedræbende midler (inklusive fluconazol, amphotericin B, miconazol, ketoconazol, itraconazol), metronidazol, sulfonamider, histamin H1-receptorblokkere, chlordiazepoxid, tolbutamid, chloramphenicol, salicylater, dicumaroxid, diazepheniat er østrogener, succinimider, sulfinpyrazon, trazodon: en stigning i koncentrationen af phenytoin i blodplasmaet er mulig, hvilket kan føre til en stigning i dets terapeutiske virkning og en stigning i risikoen for bivirkninger;
- Acetazolamid: mulig udvikling af osteomalacia, rakitis;
- Phenobarbital, phenothiazinderivater (inklusive chlorpromazin, prochlorperazin, thioridazin), antineoplastiske midler: en stigning eller nedsættelse af koncentrationen af phenytoin i blodplasmaet er mulig (effekten af Diphenin på plasmakoncentrationen af phenobarbital er uforudsigelig)
- Valproinsyre: i løbet af de første par uger af behandlingen kan den samlede koncentration af phenytoin i blodplasma falde;
- Acyclovir: et fald i koncentrationen af phenytoin i blodplasma og et fald i dets effektivitet er mulig;
- Verapamil, nimodipin, felodipin: fald i deres koncentration i blodplasma;
- Desipramin, pyridoxin i en dosis på 200 mg: et fald i dets koncentration i blodplasma er mulig;
- Imipramin, clarithromycin, ritonavir, felbamat: en stigning i koncentrationen af phenytoin i blodplasma er mulig;
- Paracetamol: nedsat effektivitet;
- Vigabatrin, carbamazepin, reserpin, folinsyre, sucralfat: et fald i den terapeutiske virkning af phenytoin og dets koncentration i blodplasma er mulig;
- Theophyllin: kan nedsætte deres plasmakoncentration og effektivitet;
- Sucralfat: nedsat absorption af phenytoin;
- Phenylbutazon, cimetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: en stigning i koncentrationen af phenytoin i blodplasmaet med den efterfølgende udvikling af toksiske reaktioner er mulig;
- Folinsyre: nedsat effektivitet af phenytoin;
- Ciprofloxacin: en ændring i koncentrationen af phenytoin i blodplasmaet er mulig, interaktionen mellem lægemidler er tvetydig.
Analoger
Analogerne til Diphenin er: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på 5-30 ° C.
Holdbarheden er 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Diphenin
Næsten alle anmeldelser om diphenin, som patienter forlader, er positive. De rapporterer, at selv under langvarig behandling falder lægemidlets effektivitet ikke, og det forhindrer med succes epileptiske anfald og forkorter deres varighed.
Nogle patienter bemærker, at når der skiftes fra difenin til andre antiepileptika, er en forringelse af trivsel mulig. Desuden forbedres den antiepileptiske virkning af phenytoin, når den er inkluderet i løbet af kombinationsbehandling.
Prisen på Diphenin på apoteker
Den omtrentlige pris for Difenin i apotekskæder er ca. 32-36 rubler (for en pakke med 10 tabletter) eller 62-74 rubler (for en pakke med 20 tabletter).
Difenin: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Difenin 0,117 g tabletter 10 stk. RUB 27 Købe |
Difenin 0,117 g tabletter 20 stk. RUB 65 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!