Doxazosin
Doxazosin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Doxazosin
ATX-kode: C02CA04
Aktiv ingrediens: doxazosin (doxazosin)
Producent: Nu-Pharm Inc. (Canada), farmaceutisk fabrik i Skopinsky (Rusland), Obolenskoe - farmaceutisk virksomhed (Rusland), ZiO-Zdorov'e (Rusland), NIOPIK SSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 14.08.2019
Priser på apoteker: fra 94 rubler.
Købe
Doxazosin er et lægemiddel med hypolipidæmisk, hypotensiv, antispasmodisk og vasodilaterende virkning.
Frigør form og sammensætning
Doxazosin produceres i form af tabletter: fra hvid med en grålig cremefarve til hvid (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 stykker i blisterpakninger, 1-5 pakker i en papkasse; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 stk. I dåser eller flasker, 1 dåse eller flaske hver i en papæske).
Sammensætningen af 1 tablet inkluderer:
- Aktiv ingrediens: doxazosin - 1, 2 eller 4 mg (i form af mesylat);
- Hjælpekomponenter: mælkesukker, natriumglycolat, stivelse, magnesiumstearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Ved godartet prostatahyperplasi (BPH) forbedrer doxazosin signifikant urodynamiske parametre og reducerer sygdommens symptomer. Denne effekt skyldes selektiv blokering af α-adrenerge receptorer i kapslen og stroma i prostatakirtlen såvel som i blærehalsen.
Doxazosin blokke a 1 -adrenerge receptorer af undertype 1A, som udgør omkring 70% af det samlede antal af a 1 adrenerge receptorer for alle undertyper ligger i prostata. Virkningen af lægemidlet i BPH er baseret på denne mekanisme.
Sikkerheden og den understøttende virkning af doxazosinbehandling er bevist under langvarig brug af lægemidlet (for eksempel op til 48 måneder).
Når doxazosin anvendes af patienter med arteriel hypertension, bemærkes et fald i total perifer vaskulær modstand, hvilket fører til et signifikant fald i blodtrykket. Denne effekt er resultatet af en selektiv blokering af alpha1-adrenerge receptorer i det vaskulære netværk.
Når det tages en gang om dagen, giver lægemidlet en klinisk signifikant antihypertensiv virkning i 24 timer. Faldet i blodtryk forekommer gradvist. Efter oral administration opnås den maksimale effekt normalt efter 2-6 timer. Ved arteriel hypertension var effekten af doxazosin-behandling den samme i stående og liggende stilling.
Det bemærkes, at langvarig behandling med doxazosin ikke udviklede tolerance over for lægemidlet i modsætning til behandling med ikke-selektive alfa1-blokkere. Under vedligeholdelsesbehandling er takykardi og en stigning i reninaktivitet i plasma ikke almindelig.
Doxazosin-terapi har en gavnlig virkning på blodets lipidprofil, da forholdet mellem lipoproteiner med høj densitet og total cholesterol stiger i dette tilfælde, og koncentrationen af total cholesterol og totale triglycerider reduceres betydeligt. Behandling med lægemidlet har en fordel i forhold til brugen af betablokkere og diuretika, som ikke har en gavnlig virkning på disse parametre.
Under hensyntagen til det etablerede forhold mellem blodets lipidprofil, arteriel hypertension og koronar hjertesygdom hjælper normalisering af blodtryk og lipidkoncentration, der opstår, når du tager doxazosin, at reducere sandsynligheden for koronar hjertesygdom.
Det blev fundet, at der som følge af doxazosin-terapi observeredes regression af venstre ventrikelhypertrofi, blodpladeaggregering blev undertrykt, og aktiviteten af vævsplasminogenaktivator steg. Forskning har også vist, at doxazosin hos patienter med nedsat glukosetolerance øger insulinfølsomheden.
Doxazosin har ingen metaboliske bivirkninger og kan ordineres til patienter med bronchial astma, venstre ventrikulær svigt, gigt og diabetes mellitus.
In vitro manifesteres de antioxidante egenskaber af 7 'og 6'-hydroxymetabolitter af doxazosin i en koncentration på 5 μmol.
I kontrollerede kliniske forsøg med patienter med hypertension blev doxazosinbehandling ledsaget af en forbedring af erektil funktion. Sammen med dette forekom efterfølgende erektil dysfunktion sjældnere hos patienter, der fik doxazosin, end hos patienter, der fik antihypertensiva.
Farmakokinetik
Efter oral administration af terapeutiske doser af Doxazosin absorberes det aktive stof godt (fra 80 til 90%). Dens koncentration i blodet når maksimalt efter ca. 2 timer.
Forbindelsen med blodplasma-proteiner er ca. 98%.
Doxazosin biotransformeres aktivt i leveren. Dens metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Biotilgængeligheden er ca. 69-70% (førstegangseffekt). De primære veje for doxazosinmetabolisme er hydroxylering og O-demethylering.
Lægemidlet er karakteriseret ved tofaset eliminering fra blodplasma. Halveringstiden er 22 timer, hvilket giver dig mulighed for at ordinere stoffet en gang om dagen. Når det tages oralt, udskilles det meste af doxazosin gennem tarmen i form af inaktive metabolitter og i uændret form - op til 5% af den indtagne dosis.
Data fra farmakokinetiske studier af lægemidlets virkning hos ældre patienter og hos patienter med nyreinsufficiens viser, at doxazosins farmakokinetik ikke adskiller sig markant fra den hos yngre patienter med normal nyrefunktion.
Der er kun begrænsede data om farmakokinetik hos patienter med nedsat leverfunktion samt om virkningen af lægemidler, der kan ændre levermetabolismen (for eksempel cimetidin). I et klinisk studie blev en enkelt dosis doxazosin hos 12 patienter med moderat leverdysfunktion ledsaget af en 43% stigning i AUC (område under koncentrationstidskurven) og et 40% fald i ægte oral clearance.
Indikationer til brug
- Arteriel hypertension (som monoterapi eller samtidig med andre antihypertensive lægemidler: betablokkere, thiaziddiuretika, angiotensinkonverterende enzymhæmmere eller calciumkanalblokkere)
- Godartet prostatahyperplasi (med normalt blodtryk og i nærværelse af arteriel hypertension).
Kontraindikationer
- Alder under 18 år
- Graviditet og amning
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
I henhold til instruktionerne skal Doxazosin tages med forsigtighed ved følgende sygdomme / tilstande:
- Lungødem på grund af mitral eller aortastenose;
- Venstre ventrikulær svigt med lavt påfyldningstryk;
- Insufficiens i højre hjertekammer på grund af effusion i perikardialhulen eller lungeemboli;
- Utilstrækkelig hjerteudgang.
Der kræves særlig omhu for udnævnelse af lægemidlet til funktionelle leverforstyrrelser, når lægemidler, der kan have en negativ effekt på leverfunktionen, samtidig anvendes. Hvis indikatorerne for leverens funktionelle tilstand forværres, bør Doxazosin straks annulleres.
Brugsanvisning til Doxazosin: metode og dosering
Doxazosin tages oralt, uanset madindtagelse. Tabletterne skal tages med rigeligt vand uden at tygge.
Lægemidlet tages en gang om dagen (om morgenen eller aftenen). Den daglige dosis bestemmes af indikationerne:
- Arteriel hypertension: Dosen kan variere fra 1 (initial) til 16 mg (maksimum). Det anbefales, at den indledende dosis tages ved sengetid. Efter indtagelse af lægemidlet skal patienten være i seng i 6-8 timer (på grund af den mulige udvikling af fænomenet "første dosis", især udtalt efter den tidligere indtagelse af diuretika). Efter 7-14 dages kontinuerlig behandling, i tilfælde af utilstrækkelig terapeutisk virkning, er det muligt at øge den daglige dosis 2 gange. Efter samme tidsinterval kan du om nødvendigt øge dosis med yderligere 2 mg og så videre, indtil den optimale terapeutiske virkning er opnået. I fremtiden, efter opnåelse af en stabil terapeutisk effekt, reduceres den daglige dosis normalt (ved vedligeholdelsesbehandling er den gennemsnitlige terapeutiske daglige dosis 2-4 mg);
- Godartet prostatahyperplasi uden arteriel hypertension: 2-4 (normalt) til 8 mg (maksimum) pr. Dag.
Bivirkninger
Under behandlingen, især i begyndelsen, udvikles ofte ortostatisk hypotension, som i nogle tilfælde kan føre til besvimelse. For at forhindre denne lidelse anbefales det at undgå pludselige og uventede ændringer i kropsposition (overgang til en stående stilling fra en tilbøjelig position).
Derudover kan du opleve: kvalme, svimmelhed, hovedpine, en generel følelse af svaghed, døsighed, træthed og rhinitis, når du tager Doxazosin. Patienter med arteriel hypertension kan undertiden opleve: arytmi, takykardi, brystsmerter, myokardieinfarkt, angina anfald, cerebrovaskulære lidelser.
Der var også isolerede tilfælde af allergiske reaktioner (gulsot, hududslæt, øgede transaminaseniveauer, trombocytopen purpura), næseblod, mundtørhed, priapisme, urininkontinens, forstoppelse, øget appetit, øget urinproduktion, artralgi og myalgi.
Overdosis
Symptomer: svimmelhed, hovedpine, åndenød, kvalme, opkastning, bevidstløshed, et markant fald i blodtrykket, undertiden med samtidig besvimelse, takykardi, hjertebanken, arytmi, hypokalæmi, hypoglykæmi.
Behandling: symptomatisk behandling. Blodtryksovervågning vises. Dialyse er ineffektiv, da det aktive stofs binding til blodplasma-proteiner er høj.
specielle instruktioner
Alkohol øger uønskede reaktioner.
I begyndelsen af behandlingen eller under en stigning i den daglige dosis tilrådes det at afstå fra at udføre alle potentielt farlige typer arbejde, især fra at køre og køre andre køretøjer og mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
I løbet af forsøg på dyr er det bevist, at doxazosin ikke har en teratogen effekt. Samtidig førte brugen af ekstremt høje doser af stoffet til et fald i fostrets overlevelse. Som et resultat, på trods af fraværet af embryotoksiske og teratogene virkninger i resultaterne af eksperimentelle undersøgelser, kan lægemidlet kun ordineres til gravide kvinder i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen er højere end den potentielle risiko for fosteret.
Undersøgelser på rotter har vist, at doxazosin akkumuleres i hunnernes mælk.
Det vides ikke, om dette stof udskilles i human modermælk. Hvis det er nødvendigt, skal brugen af lægemidlet under amning stoppe amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Det er forbudt at bruge Doxazosin til behandling af patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Det er forbudt at bruge stoffet i tilfælde af progressiv nyresvigt.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det er forbudt at bruge Doxazosin til svært nedsat leverfunktion. Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af Doxazosin sammen med visse lægemidler kan bivirkninger forekomme:
- Antihypertensive stoffer: øget hypotensiv virkning;
- Induktorer af mikrosomal oxidation i leveren: effekten af doxazosin kan øges;
- Hæmmere af mikrosomal oxidation i leveren: kan nedsætte effekten af doxazosin;
- Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (især indomethacin), sympatomimetiske midler og østrogener: sænkning af den hypotensive effekt;
- Efedrin: sænkning af pressoreffekten;
- Adrenalin: Samtidig med eliminering af alfa-adrenostimulerende virkninger er det muligt at udvikle en perversion af dens trykvirkning og takykardi.
Doxazosin er kompatibelt med furosemid, thiaziddiuretika, calciumkanalblokkere, betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, orale hypoglykæmiske midler, antibiotika, urikosuriske midler og indirekte antikoagulantia.
Analoger
Doxazosin-analoger er: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på 5-25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Fås uden recept.
Anmeldelser om Doxazosin
Anmeldelser af Doxazosin fra brugere med BPH indikerer, at når man tager dette lægemiddel, er der ofte en forbedring i tilstanden, men fuldstændig genopretning forekommer ikke. Mange mænd bemærker, at mens de tager piller og udfører fysioterapiprocedurer, føler de sig bedre, men efter ophør af behandlingen vender manifestationerne af sygdommen tilbage.
Effektiviteten af brugen af Doxazosin til behandling af arteriel hypertension vurderes af brugerne på forskellige måder. I sådanne tilfælde bruges stoffet ofte som en del af kompleks terapi.
Under alle omstændigheder bemærker brugerne, at Doxazosin kun kan bruges som anvist af en specialist og under lægeligt tilsyn.
Pris for Doxazosin på apoteker
Den omtrentlige pris for Doxazosin er: 30 4 mg tabletter - 280 rubler, 90 4 mg tabletter - 810 rubler.
Doxazosin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 stk. 94 r Købe |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 stk. 136 RUB Købe |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletter 20 stk. 161 RUB Købe |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 stk. 167 r Købe |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 stk. 192 RUB Købe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 stk. 216 r Købe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 20 stk. 231 RUB Købe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. Ozon 238 r Købe |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletter 20 stk. 262 r Købe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. 279 r Købe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 stk. 289 r Købe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. Nu-Pharm RUB 312 Købe |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletter 30 stk. 367 r Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
