Zinforo - Instruktioner Til Brug Af Et Antibiotikum, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Zinforo

Zinforo: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Zinforo

ATX-kode: J01DI02

Aktiv ingrediens: Ceftaroline fosamil (Ceftaroline fosamil)

Producent: ASTRAZENECA UK Limited (Storbritannien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-04-07

Zinforo er et cephalosporin-antibiotikum.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - pulver til fremstilling af et koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion: fra gulhvid til lysegul (600 mg hver i gennemsigtige hætteglas med et volumen på 20 ml, 1 eller 10 hætteglas er pakket i en papæske med første åbningskontrol).

Aktiv ingrediens: ceftarolin fosamil (i form af acetatmonohydrat) - 600 mg.

L-arginin anvendes som en hjælpekomponent.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Prolægemidlet af ceftarolin fosamil efter intravenøs (iv) administration omdannes hurtigt til aktiv ceftarolin, som er et antibiotikum fra gruppen af cephalosporiner med aktivitet mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Ifølge in vitro-undersøgelser skyldes stoffets bakteriedræbende virkning hæmningen af biosyntesen af den bakterielle cellevæg på grund af binding til penicillinbindende proteiner (PSP).

Den bakteriedræbende aktivitet af ceftarolin blev bemærket mod penicillin-ufølsom Streptococcus pneumoniae (PNSP) og methicillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA), som er forbundet med dens høje affinitet for den ændrede PSP af disse stammer.

Den antimikrobielle egenskab af den aktive ingrediens Zinforo er bedst korreleret med det tidsrum, i hvilket koncentrationen af ceftarolin forbliver over den minimale inhiberende koncentration af de inficerende bakterier.

Ceftarolin er ikke aktiv mod Enterobacteriaceae, der producerer beta-lactamaser (ESBL'er) i TEM-, SHV- eller CTX-M-familierne, metallo-beta-lactamaser i klasse B og C (cephalosporinaser AmpC) og serin-carbapenemaser (såsom kvæg). Resistens kan være forårsaget af en krænkelse af permeabiliteten af bakteriecellevæggen eller udstrømningen (aktiv eliminering af antibiotikumet). En mikroorganisme kan have en eller flere resistensmekanismer.

På trods af potentialet for krydsresistens kan nogle stammer, der er resistente over for andre cephalosporiner, være modtagelige for ceftarolin.

Mikroorganismer, der har naturlig resistens: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. og Pseudomonas aeruginosa.

In vitro-undersøgelser har ikke afsløret antagonisme under anvendelse af ceftarolin i kombination med andre almindeligt ordinerede antimikrobielle midler, såsom levofloxacin, aztreonam, meropenem, azithromycin, amikacin, vancomycin, linezolid, daptomycin, tigecyclin.

In vitro-følsomhed af ceftarolin kan som andre antibiotika ændre sig over tid og afhængigt af det geografiske område, så lokal resistensinformation bør tages i betragtning, når man vælger den optimale antibiotikabehandling.

I tilfælde, hvor effektiviteten af Zinforo mod visse mikroorganismer vurderes som tvivlsomt under hensyntagen til lokal resistens, er det nødvendigt at konsultere en passende specialist. Ceftarolins følsomhed bestemmes ved hjælp af standardmetoder, og fortolkning af resultater udføres i overensstemmelse med lokale retningslinjer.

I kliniske forsøg er effektiviteten af ceftarolin blevet fastslået mod følgende patogene bakterier: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (inklusive methicillin-resistente stammer), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus gruppe (også Streptococc inkluderer Streptococc modtagelige stammer), Streptococcus pneumoniae (inklusive infektioner ledsaget af bakteriæmi), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganismer grampositive, grampositive mikroorganismer, grampositive mikroorganismer, gram-positive mikroorganismer og blødt væv.

Med hensyn til de følgende patogene mikroorganismer er den kliniske virkning af det aktive stof Zinforo ikke blevet fastslået, men ifølge resultaterne af in vitro-undersøgelser viste det sig, at de ikke har erhvervet resistensmekanismer, derfor er der grund til at antage deres følsomhed over for ceftarolin: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-positiv og gram-negative anaerober.

Farmakokinetik

Med en enkelt administration af Zinforo i dosisområdet fra 50 til 1000 mg stiger lægemidlets maksimale koncentration (_Cmax) og arealet under koncentrationstidskurven (AUC) næsten i forhold til dosis. Der var ingen mærkbar kumulation af det aktive stof efter dets gentagne intravenøse administration til raske frivillige med normal nyrefunktion i en dosis på 600 mg i 60 minutter med intervaller på 12 timer i løbet af 14 dage.

Graden af lægemidlets binding til plasmaproteiner er ca. 20%, ceftarolin trænger ikke ind i erythrocytter. Efter en enkelt intravenøs injektion af 600 mg isotopmærket ceftarolinfosamil hos raske voksne mænd var medianfordelingsvolumenet i ligevægtstilstand 20,3 liter, næsten det samme som volumenet af ekstracellulær væske.

Forproduktet af ceftarolinfosamil under påvirkning af phosphataser i blodplasmaet omdannes hurtigt til aktiv ceftarolin. Ceftarolinfosamilkoncentrationer kan måles i plasma primært under intravenøs administration.

Hydrolysen af beta-lactamringen af ceftarolin producerer ceftarolin M-1, en mikrobiologisk inaktiv metabolit. Efter en enkelt intravenøs injektion af ceftarolin fosamil til raske frivillige i en dosis på 600 mg er forholdet mellem de gennemsnitlige AUC-værdier af ceftarolin M-1 og ceftarolin i blodplasma ca. 20-30%.

Ceftarolin metaboliseres uden deltagelse af cytochrom P _450- isoenzymer.

Stoffet udskilles hovedsageligt af nyrerne. Dens renale clearance er lig med eller lidt lavere end den glomerulære filtreringshastighed i nyrerne. Ifølge in vitro-undersøgelser af transportører forbedrer aktiv sekretion ikke nyresekretion af ceftarolin.

Halveringstiden for et stof hos raske voksne er i gennemsnit 2,5 timer. Efter en enkelt intravenøs injektion af isotopmærket ceftarolinfosamil hos voksne mænd i en dosis på 600 mg findes ca. 88% af radioaktiviteten i urinen, ca. 6% i fæces.

Særlige patientgrupper

Efter en enkelt intravenøs injektion af lægemidlet i en dosis på 600 mg i 60 minutter hos patienter med normal nyrefunktion, mild nyresvigt og moderat nyresvigt C _maxCeftarolin i plasma nås ca. 60 minutter efter infusionens start og er henholdsvis 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml og 30,8 ± 4,9 μg / ml. AUC stiger i forhold til graden af nyresvigt og er henholdsvis 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml og 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Patienter med moderat nyreinsufficiens [kreatininclearance (CC) 30-50 ml / min] kræver dosisjustering af Zinforo. Der er utilstrækkelige data til anbefalinger til justering af dosisregimen ved svær nyresvigt (CC <30 ml / min) og nyresvigt i slutstadiet, herunder hæmodialyse.

Der er ikke udført farmakokinetiske undersøgelser af ceftarolin hos patienter med leverinsufficiens. I betragtning af at stoffet ikke metaboliseres signifikant af levermetabolisme, antages det, at nedsat leverfunktion ikke påvirker den systemiske clearance af ceftarolin signifikant. I denne henseende er der ikke behov for at justere dosis for denne kategori af patienter.

De farmakokinetiske parametre for lægemidlet efter en enkelt intravenøs injektion i en dosis på 600 mg hos raske ældre (over 65 år) og raske unge (i alderen 18-45) er ens. Hos ældre patienter er der en let (33%) stigning i AUC _o -∞, hvilket primært skyldes aldersrelaterede ændringer i nyrerne. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med CC> 50 ml / min.

De farmakokinetiske parametre for ceftarolin er ens hos kvinder og mænd, og der er heller ingen signifikante forskelle hos patienter, der tilhører forskellige etniske grupper. I denne henseende er dosisjustering ikke afhængig af køn og race ikke påkrævet.

Indikationer til brug

• komplicerede infektioner i huden og blødt væv forårsaget af følsomme stammer af grampositive og gramnegative mikroorganismer såsom Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactiae;
• lokalt erhvervet lungebetændelse forårsaget af modtagelige stammer af grampositive og gramnegative mikroorganismer, såsom Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, methicillin-følsomme stammer af Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (inklusive infektioner, Stoccylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae)

Kontraindikationer

• svær nyresvigt (CC <30 ml / min), nyresvigt i slutstadiet; også lægemidlet er kontraindiceret hos patienter i hæmodialyse;
• alvorlige øjeblikkelige overfølsomhedsreaktioner (for eksempel anafylaksi) over for ethvert andet antibiotikum med en beta-lactamstruktur (for eksempel carbapenemer, penicilliner);
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for ceftarolin fosamil, L-arginin eller andre cephalosporiner.

Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med en historie med krampeanfald.

Brugsanvisning til Zinforo: metode og dosering

I henhold til instruktionerne administreres Zinforo 600 mg intravenøst som en kontinuerlig (60 minutter) infusion 2 gange om dagen med intervaller på 12 timer.

Behandlingens varighed bestemmes individuelt afhængigt af indikationerne, sværhedsgraden af infektionsforløbet og patientens reaktion på behandlingen. Som regel tager behandlingen af komplicerede infektioner i hud og blødt væv 5-14 dage for lokal erhvervet lungebetændelse - 5-7 dage.

Med en CC på 30-50 ml / min administreres Zinforo ved 400 mg IV som en 60-minutters infusion hver 12. time.

Klargøring af opløsning til infusion

Hvert hætteglas med Zinforo må kun bruges til engangsbrug.

Ved klargøring og administration af opløsningen overholdes de aseptiske standardregler.

For at opnå et koncentrat opløses pulveret i 20 ml sterilt injektionsvand. Udvendigt er koncentratet en opløsning fri for synlige partikler med lysegul farve. 1 ml af det resulterende koncentrat indeholder 30 mg ceftarolin fosamil. Det kan ikke opbevares og skal bruges med det samme: tiden fra begyndelsen af opløsning af pulveret til den komplette tilberedning af infusionsvæsken, bør ikke overstige 30 minutter. For at fremstille infusionsopløsningen skal det resulterende koncentrat rystes og overføres til en infusionsflaske med en af følgende væsker: Ringers lactatopløsning, 5% dextroseopløsning, 0,9% natriumchloridopløsning, 0,45% natriumchloridopløsning med 2,5% dextroseopløsning … Volumenet af infusionsopløsningen er 50 ml, 100 ml eller 250 ml.

Ved ordination af ceftarolin i en dosis på 600 mg overføres hele koncentratet (20 ml) til hætteglasset, når en dosis på 400 mg ordineres, overføres 14 ml af koncentratet.

Den infusionsvæske, der er klar til administration, skal anvendes inden for 6 timer efter tilberedning. Det skal opbevares i 24 timer i køleskabet (temperatur - 2-8 ° C). Når den er taget ud af køleskabet, kan opløsningen bruges inden for 6 timer, hvis den opbevares ved stuetemperatur.

Ubrugt produkt eller rester skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.

Bivirkninger

Bivirkninger præsenteres i overensstemmelse med følgende gradering: meget ofte -> 1/10, ofte - fra> 1/100 til <1/10, sjældent - fra> 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000.

Mulige bivirkninger:

• laboratorieindikatorer: meget ofte - positiv direkte Coombs-test; sjældent - en stigning i det internationale normaliserede forhold, forlængelse af den aktiverede partielle tromboplastintid, forlængelse af protrombintiden;
• mave-tarmkanalen: ofte - mavesmerter, kvalme, diarré, forstoppelse, opkastning
• nervesystem: ofte - svimmelhed, hovedpine sjældent - kramper
• hjerte-kar-system: ofte - bradykardi, flebitis sjældent - hjertebanken;
• lever og galdeveje: ofte - øget aktivitet af transaminaser; sjældent - hepatitis;
• blod og lymfesystem: sjældent - leukopeni, anæmi, trombocytopeni; sjældent - eosinofili, neutropeni;
• hud og subkutant væv: ofte - udslæt, kløe; sjældent - urticaria;
• nyrer og urinveje: sjældent - øget kreatininkoncentration i blodet;
• metabolisme og ernæring: ofte - hypokalæmi, hyperglykæmi; sjældent - hyperkaliæmi;
• immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, anafylaksi;
• infektioner og angreb: sjældent - colitis forårsaget af Clostridium difficile.

Overdosis

Data om tilfælde af overdosering med ceftarolin er begrænsede. Sandsynligheden for overdosering er højere hos patienter med nedsat nyrefunktion. På samme tid, i tilfælde af anvendelse af Zinforo i doser, der overstiger de anbefalede, blev der observeret udvikling af lignende bivirkninger, som ved anvendelse af lægemidlet i de anbefalede doser. Overdosering er symptomatisk. Ceftarolin kan delvist fjernes ved hæmodialyse.

specielle instruktioner

Ligesom andre beta-lactam-antibiotika kan ceftarolin forårsage alvorlige, undertiden fatale overfølsomhedsreaktioner. Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner, cephalosporiner eller andre beta-lactam-antibiotika kan der opstå en allergisk reaktion over for ceftarolinfosamil. Af denne grund er det nødvendigt, før du ordinerer Zinforo, omhyggeligt at studere patientens historie for at identificere bivirkninger med overfølsomhed, hvis det er nogen, er det kontraindiceret at ordinere lægemidlet. Lægemidlet bør heller ikke ordineres til patienter, der har oplevet alvorlige allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type (for eksempel anafylaktisk) til ethvert andet antibiotikum med en beta-lactamstruktur (for eksempel et lægemiddel fra penicillin- eller carbapenem-gruppen).

I tilfælde af alvorlige allergiske reaktioner under infusionen skal lægemidlet stoppes straks og passende foranstaltninger træffes.

Zinforo kan, som næsten alle antibakterielle lægemidler, forårsage udvikling af pseudomembranøs colitis og colitis forbundet med antibiotikabehandling, som kan variere i sværhedsgrad fra milde til livstruende former. Hvis diarré opstår under brug af lægemidlet, skal der tages højde for sandsynligheden for at udvikle colitis. I dette tilfælde er det nødvendigt at stoppe administrationen af lægemidlet, ordinere en specifik behandling for Clostridium difficile og udføre støttende foranstaltninger.

På baggrund af brugen af cephalosporiner er det muligt at opnå en positiv direkte antiglobulintest (PAT). Hos patienter, der fik ceftarolin, var frekvensen af positiv PAT 10,7%, men ingen af patienterne viste tegn på hæmolyse.

Når du bruger Zinforo, er det muligt at udvikle superinfektion.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Undersøgelser af effekten af ceftarolin fosamil på koncentrationsevnen og reaktionshastigheden er ikke udført. I betragtning af sandsynligheden for svimmelhed under behandlingen anbefales det at være forsigtig, når du kører og deltager i andre aktiviteter, der kræver hastighed af psykofysiske reaktioner og øget opmærksomhed. Hvis denne bivirkning opstår, skal du afstå fra disse aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen kliniske data om brugen af ceftarolin til gravide kvinder. Dyrestudier har vist bivirkninger af lægemidlet på fertilitet, graviditet, fødsel og udvikling efter fødslen. I denne henseende er Zinforo kontraindiceret under graviditet undtagen i tilfælde af presserende behov, når fordelene for kvinden væsentligt opvejer de mulige risici for fosteret.

Det vides ikke, om ceftarolin passerer i modermælken, men mange andre beta-lactam-antibiotika har vist sig at blive udskilt i mælken. Af denne grund anbefales det at stoppe amning, hvis det er nødvendigt at udføre terapi under amning.

Pædiatrisk anvendelse

På grund af det faktum, at effekten og sikkerheden af Zinforo hos børn og unge under 18 år ikke er fastslået, er lægemidlet ikke ordineret til denne aldersgruppe.

Med nedsat nyrefunktion

Lægemidlet er kontraindiceret hos personer med svær nyresvigt (CC ≤ 30 ml / min), hos patienter med nyresvigt i slutstadiet og hos patienter i hæmodialyse.

For patienter med CC 30-50 ml / min reduceres dosen af Zinforo til 400 mg, lægemidlet administreres i 60 minutter hver 12. time.

Til krænkelser af leverfunktionen

Der er ikke behov for at justere dosen for leversvigt.

Brug til ældre

Ældre (over 65 år), forudsat CC> 50 ml / min, justerer ikke dosis.

Lægemiddelinteraktioner

Kliniske studier til undersøgelse af lægemiddelinteraktioner mellem ceftarolin og andre lægemidler er ikke udført.

Ifølge in vitro-studier hæmmer ceftarolin ikke cytochrom P450-isoenzymer CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, inducerer ikke CYPC8P22-isoen Af denne grund er sandsynligheden for Zinforo-interaktion med lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af isoenzymer i cytochrom P _450-systemet, lav.

Virkningen på parametrene for farmakokinetikken af ceftarolin for samtidig anvendte inducere eller hæmmere af cytochrom P _450- isoenzymer er usandsynlig, da ceftarolin ikke metaboliseres ved deres virkning in vitro.

Ceftarolin er en svag BCRP-hæmmer, men denne effekt er ikke klinisk relevant.

In vitro har det vist sig, at ceftarolin ikke transporteres af efflux-transportørerne P-gp eller BCRP. Det hæmmer ikke P-gp, så dets interaktion med substrater såsom digoxin forventes ikke.

Ifølge in vitro-undersøgelser er ceftarolin ikke et substrat; det hæmmer ikke transportører af organiske kationer (OCT2) og anioner (OAT1, OATZ) i nyrerne. I denne henseende synes interaktionen mellem Zinforo og medikamenter, der hæmmer aktiv nyresekretion (for eksempel probenecid), eller medikamenter, der er substrater for disse transportører, usandsynlig.

In vitro-tests afslørede ikke antagonisme ved kombineret brug af ceftarolin med andre almindeligt anvendte antibakterielle midler, såsom aztreonam, levofloxacin, amikacin, daptomycin, meropenem, vancomycin, tigecyclin, linezolid, azithromycin.

Analoger

Der er ingen oplysninger om Zinforo-analoger.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Zinforo

Der er ingen anmeldelser om Zinforo.

Zinforo-pris på apoteker

Prisen for Zinforo varierer fra 27.640 til 31.000 rubler for en pakke med 10 flasker.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!