Amikacin
Amikacin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Amikacin
ATX-kode: J01GB06
Aktiv ingrediens: amikacin (Amikacin)
Producent: Krasfarma, JSC (Rusland); Pharmasintez, JSC (Rusland); Sintez, JSC (Rusland); Biokemiker, JSC (Rusland); R-Pharm, JSC (Rusland); Shitsiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kina)
Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019
Priser på apoteker: fra 39 rubler.
Købe
Amikacin er et antibakterielt middel fra aminoglycosidgruppen.
Frigør form og sammensætning
Antibiotikumet Amikacin produceres i form af et pulver og en færdiglavet opløsning til intramuskulær og intravenøs administration.
Lægemiddelopløsningen findes i 4 ml glasampuller. Den konturerede celleemballage indeholder 5 eller 10 ampuller af produktet. En kartonpakning indeholder 1 eller 2 pakker.
Pulver til opløsning af opløsning findes i 10 ml hætteglas. En kartonpakning indeholder 1, 5 eller 10 flasker.
Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Amikacin.
Den aktive ingrediens i lægemidlets sammensætning er amikacin i form af sulfat (1 ml - 250 mg).
Hjælpekomponenter er: natriumdisulfit, natriumcitrat til injektion, vand til injektion, fortyndet svovlsyre.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Amikacin er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum, tilhører gruppen af aminoglykosider, virker bakteriedræbende. Det binder til 30S underenhed af ribosomer, som forhindrer dannelsen af et kompleks af messenger og transport-RNA (ribonukleinsyre). Det blokerer også proteinsyntese og ødelægger bakteriens cytoplasmatiske membraner.
Viser høj aktivitet mod følgende mikroorganismer:
- aerob gramnegativ: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- nogle grampositive: Staphylococcus spp. (inklusive stammer, der er resistente over for penicillin og nogle cephalosporiner).
Med hensyn til Streptococcus spp. amikacin er moderat aktiv.
Når det kombineres med benzylpenicillin, udviser det en synergistisk virkning mod stammer af Enterococcus faecalis.
Anaerobe mikroorganismer er resistente over for virkningerne af amikacin.
Stoffet mister ikke aktivitet under påvirkning af enzymer, der inaktiverer andre aminoglykosider, og kan forblive aktivt mod Pseudomonas aeruginosa-stammer, der er resistente over for tobramycin, netilmicin og gentamicin.
Farmakokinetik
Efter intramuskulær injektion af injektioner absorberes amikacin fuldstændigt og hurtigt. C max (maksimal koncentration) i blodplasma efter intramuskulær administration af en dosis på 7,5 mg / kg er 21 pg / ml, efter intravenøs infusion i 30 minutter af den samme dosis - 38 pg / ml. T max (tid til maksimal koncentration) efter intramuskulær administration er ca. 1,5 timer.
Den gennemsnitlige terapeutiske koncentration opretholdes i 10-12 timer.
Stoffet binder sig til plasmaproteiner i et niveau på 4-11%. V d (fordelingsvolumen) afhængig af alder: voksne - 0,26 l / kg, børn - fra 0,2 til 0,4 l / kg, nyfødte under en uges gamle og med en kropsvægt mindre og mere end 1500 g - op til henholdsvis 0,68 og 0,58 l / kg. Hos patienter med cystisk fibrose varierer indikatorværdien fra 0,3 til 0,39 l / kg.
Amikacin distribueres godt i den ekstracellulære væske (indhold af bylder, pleural effusion, synovial, ascitisk, perikardial, peritoneal og lymfevæske). I urinen findes det i høje koncentrationer, lave koncentrationer bemærkes i modermælk, galde, bronchiale sekreter, vandig humor i øjet, cerebrospinalvæske og sputum.
Det trænger godt ind i alle kropsvæv, hvor der opstår intracellulær ophobning. Høje koncentrationer af stoffet observeres i organer med god blodforsyning - lunger, lever, myokardium, milt og især i nyrerne, hvor amikacin akkumuleres i cortex, lavere koncentrationer - i knogler, fedtvæv og muskler.
I tilfælde af administration i medium terapeutiske doser (normalt) til voksne trænger amikacin ikke ind i blod-hjerne-barrieren, og med betændelse i hjernehinden øges permeabiliteten lidt. Hos nyfødte opnås højere koncentrationer i cerebrospinalvæsken sammenlignet med voksne. Stoffet krydser placentabarrieren og findes i fostervand og fosterblod.
Amikacin metaboliseres ikke.
T 1/2 (halveringstid) hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte - fra 5 til 8 timer, hos ældre børn - fra 2,5 til 4 timer. Den endelige T 1/2 er mere end 100 timer (frigivelse fra intracellulære depoter).
Udskillelse udføres af nyrerne ved glomerulær filtrering (65-94%), hovedsagelig uændret. Renal clearance er 79-100 ml / min.
Med nedsat nyrefunktion varierer T 1/2 hos voksne afhængigt af graden af svækkelse - op til 100 timer hos patienter med cystisk fibrose - fra 1 til 2 timer, hos patienter med hypertermi og forbrændinger T 1/2 på grund af øget clearance kan være lavere i sammenligning med gennemsnitlig ydeevne.
Det udskilles under hæmodialyse og i mindre grad peritonealdialyse (50% på henholdsvis 4-6 timer og 25% på henholdsvis 48-72 timer).
Indikationer til brug
Amikacin anbefales til brug i infektiøse og inflammatoriske læsioner forårsaget af gramnegative mikroorganismer, der viser resistens over for gentamicin, kanamycin, sisomycin eller associering af gram-positive og gram-negative patogene former.
Lægemidlet bruges til at behandle infektioner med følgende lokalisering:
- centralnervesystemet, herunder meningitis;
- luftvejene: bronkitis, lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyem;
- bughule, inklusive peritonitis;
- hud og blødt væv, herunder inficerede forbrændinger og sår; liggesår af forskellig oprindelse;
- knogler og led, herunder osteomyelitis;
- urinveje: blærebetændelse, pyelonephritis, urethritis;
- galdekanaler;
- sepsis, septisk endokarditis;
- sår og postoperative infektioner.
Kontraindikationer
Amikacin er kontraindiceret i:
- neuritis i hørselsnerven;
- overfølsomhed over for lægemidlet (herunder andre aminoglykosider);
- alvorlig kronisk nyresvigt
- graviditet.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed mod parkinsonisme, myasthenia gravis, dehydrering, nyresvigt, under amning og i alderdommen.
Derudover gives Amikacin under streng lægeligt tilsyn til nyfødte og for tidligt fødte babyer.
Amikacin, brugsanvisning: metode og dosering
Injektioner Amikacin administreres intramuskulært eller intravenøst. Ordiner 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time.
For ukomplicerede bakterielle infektioner, der påvirker urinvejen, er lægemidlet indiceret hver 12. time i en dosis på 250 mg.
Nyfødte premature spædbørn begynder at administrere Amikacin i en dosis på 10 mg / kg, hvorefter de skifter til en dosis på 7,5 mg / kg, som administreres hver 18-24 timer.
For raske nyfødte administreres lægemidlet i en startdosis på 10 mg / kg, hvorefter de skifter til 7,5 mg / kg hver 12. time i 7-10 dage.
Den maksimalt tilladte daglige dosis for voksne er 15 mg / kg / dag.
Ved intramuskulær administration varer terapien 7-10 dage med intravenøs administration - 3-7 dage.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: kvalme / opkastning, nedsat leverfunktion, manifesteret af øget aktivitet af levertransaminaser, hyperbilirubinæmi;
- hæmatopoietiske organer: leukopeni, anæmi, granulocytopeni, eosinofili, trombocytopeni;
- centrale og perifere nervesystem: døsighed, hovedpine, neurotoksiske virkninger (muskeltrækninger, følelsesløshed / prikkende fornemmelse, epileptiske anfald), nedsat neuromuskulær transmission (åndedrætsstop);
- sanseorganer: ototoksicitet (høretab, vestibulære / labyrintiske lidelser, irreversibel døvhed), toksiske virkninger på det vestibulære apparat (svimmelhed, nedsat bevægelseskoordination, kvalme / opkastning);
- urinveje: nedsat nyrefunktion på grund af nefrotoksicitet, manifesteret af oliguri, proteinuri, mikrohematuri, hypercreatininemia, azotæmi;
- overfølsomhedsreaktioner: feber, hududslæt og kløe, rødmen i huden, Quinckes ødem (angioødem);
- lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet, dermatitis; når det administreres intravenøst, flebitis, periflebitis.
Overdosis
De vigtigste symptomer: toksiske reaktioner i form af åndedrætssvigt, opkastning, kvalme, høretab, ataksi, svimmelhed, vandladningsforstyrrelse, appetitløshed, tørst, ringe ringe eller en følelse af tøshed i ørerne.
Terapi: hæmodialyse eller peritonealdialyse (for at lindre blokaden af neuromuskulær transmission og dens konsekvenser); calciumsalte, anticholinesterase-midler, mekanisk ventilation, anden symptomatisk / understøttende behandling.
specielle instruktioner
Ved intravenøs administration af Amikacin bør koncentrationen af dets aktive stof i opløsningen ikke overstige 5 mg / ml.
Ved behandling med lægemidlet anbefales det at overvåge funktionen af hørselsnerven, nyrerne og vestibulære apparater mindst en gang hver 7. dag.
Lægemidlet bør ikke kombineres med heparin, penicilliner, amphotericin B, capreomycin, erythromycin, vitamin B og C, calciumchlorid, hydrochlorthiazid, cephalosporiner.
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: terapi er kontraindiceret;
- amningsperiode: kan bruges i nærværelse af vitale indikationer; Amikacin går i små mængder over i modermælken, men stoffet absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen; ingen behandlingsrelaterede komplikationer blev rapporteret.
Pædiatrisk anvendelse
Der skal udvises forsigtighed med at ordinere Amikacin til spædbørn og for tidligt fødte børn.
Med nedsat nyrefunktion
- alvorlig kronisk nyresvigt med azotæmi og uræmi: terapi er kontraindiceret;
- nyresvigt: Amikacin bør anvendes under lægeligt tilsyn.
Brug til ældre
Amikacin anvendes med forsigtighed til ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
- polymyxin B, nalidixinsyre, vancomycin, cisplatin: sandsynligheden for at udvikle nefro- og ototoksicitet øges;
- carbenicillin, benzylpenicillin, cephalosporiner: synergistisk virkning; Hos patienter med alvorlig kronisk nyresvigt kan amikacins effektivitet falde, når det kombineres med β-lactam-antibiotika;
- anti-myastheniske lægemidler: fald i deres effektivitet;
- curariform medicin: forbedring af deres muskelafslappende virkning;
- diuretika (især furosemid), penicilliner, cephalosporiner, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, sulfonamider: blokering af eliminering af aminoglykosider, forøgelse af deres serumkoncentration i blodet, øget neuro- og nefrotoksicitet (forbundet med konkurrence om aktiv sekretion i nefronrørene);
- indomethacin (parenteral administration): en stigning i sandsynligheden for den toksiske virkning af amikacin (T 1/2 øges, clearance falder);
- polymyxiner til parenteral administration, methoxyfluran, capreomycin og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission (opioide analgetika, halogenerede carbonhydrider - midler til inhalationsanæstesi), transfusion af store mængder blod med citratkonserveringsmidler: øget risiko for åndedrætsstop
Antibiotikumet Amikacin er farmaceutisk uforeneligt med lægemidler såsom penicilliner, heparin, cephalosporiner, capreomycin, amphotericin B, hydrochlorthiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitaminer i gruppe B og C, kaliumchlorid.
Analoger
Amikacinanaloger i pulverform er følgende lægemidler: Amikacin-hætteglas, Amikacin-Ferein og Amikabol.
Analoger af lægemidlet i form af en opløsning: Selemycin og hemacin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares tørt, uden for børns rækkevidde, beskyttet mod direkte sollys, ved en temperatur på 5-25 ° C.
Holdbarheden er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Amikacin
På specialiserede websteder og fora efterlader patienter forskellige anmeldelser om Amikacin. I mange tilfælde vurderes lægemidlet som et effektivt middel med god tolerance. Andre brugere peger på utilstrækkelig terapeutisk virkning såvel som udviklingen af udtalt bivirkning.
Amikacin-pris på apoteker
Den omtrentlige pris for Amikacin er: opløsning til intravenøs og intramuskulær administration af 250 mg / ml (10 ampuller) - 268 rubler, pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration: 1 flaske 500 mg - 34-72 rubler, 1 flaske 1000 mg - 55 rubler.
Amikacin: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amikacin 500 mg pulver til fremstilling af opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 1 stk. RUB 39 Købe |
|
Amikacin 500 mg pulver til fremstilling af opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 10 ml 1 stk. RUB 39 Købe |
|
Amikacin 1 g pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 10 ml 1 stk. RUB 48 Købe |
|
Amikacin 250 mg / ml opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 2 ml 10 stk. 345 r Købe |
|
Amikacin 1 g pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 10 ml 50 stk. RUB 2975 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
