Levitra
Levitra: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Lægemiddelinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 12. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apoteker
Latinsk navn: Levitra
ATX-kode: G04BE09
Aktiv ingrediens: vardenafil (vardenafil)
Producent: Bayer Schering Pharma AG, Tyskland
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 941 rubler.
Købe
Levitra er et lægemiddel til gendannelse af erektil funktion, PDE5-hæmmer.
Frigør form og sammensætning
Levitra doseringsform - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, med en let ru overflade, fra gråorange til lysorange, indgraveret på den ene side "5", "10" eller "20" på den anden - mærkevarer Bayer cross (1 eller 4 stykker i en blister, 1 blister i en papkasse).
Den aktive ingrediens i Levitra er vardenafil hydrochlorid trihydrat i 1 tablet:
- 5,926 mg, hvilket svarer til 5 mg vardenafil;
- 11.852 mg, hvilket svarer til 10 mg vardenafil;
- 23,705 mg, hvilket svarer til 20 mg vardenafil.
Hjælpekomponenter: magnesiumstearat, crospovidon, vandfri kolloid siliciumdioxid, mikrokrystallinsk cellulose.
Derudover indeholder skallen: hypromellose, macrogol 400, titandioxid, jernoxidrød, gul jernoxid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Penile erektion er en hæmodynamisk proces, hvor de glatte muskler i corpus cavernosum og arteriolerne i den slapper af.
Seksuel stimulering fører til frigivelse af nitrogenoxid (NO) fra nerveenderne i corpus cavernosum, som aktiverer enzymet guanylatcyclase. Dette medfører en stigning i koncentrationen i cGMP-hulrumslegemer - cyklisk guanosinmonophosphat. Som et resultat slapper de glatte muskler i corpus cavernosum af, hvilket giver en stigning i blodgennemstrømningen til penis. Indholdet af cGMP reguleres både ved syntese af guanylatcyclase og ved spaltning af cGMP ved hydrolyse med phosphodiesteraser (PDE). Den mest berømte PDE er phosphodiesterase type 5 (PDE5), som har specifikke egenskaber for cGMP.
Vardenafil blokerer PDE5, som er ansvarlig for nedbrydningen af cGMP, hvorved den lokale virkning af endogent nitrogenoxid i corpora cavernosa intensiveres under seksuel stimulering. Forøgelsen af cGMP-niveauer forårsaget af inhibering af PDE5 forårsager afslapning af de glatte muskler i corpus cavernosum og en stigning i blodgennemstrømningen til dem. Levitra er således i stand til at forbedre det naturlige svar på seksuel stimulering.
Vardenafil er en potent PDE5-hæmmer med et højt niveau af selektivitet (hæmmende koncentration i forhold til PDE5-gennemsnit 0,7 nM). Stoffet udviser inhiberende egenskaber med hensyn til PDE5 i større grad end med andre kendte PDE'er (1000 gange mere end PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 gange mere end til PDE11, 130 gange mere end for PDE1 og 15 gange mere end for PDE6).
At tage Levitra i en dosis på 20 mg er i stand til at fremkalde en erektionstilstand (tilstrækkelig til at sikre penetration) inden for 15 minutter. Reaktionen på lægemidlet manifesteres mest efter 25 minutter.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes vardenafil i høj grad. Når det tages før måltider, nås den første top af stoffets maksimale koncentration undertiden efter 15 minutter, men hos 90% af patienterne registreres det maksimale niveau i gennemsnit efter 60 minutter (intervallet er fra 30 til 120 minutter).
Effekten af den "første passage" gennem leveren er signifikant, så den absolutte biotilgængelighed er ca. 15%. Når lægemidlet anvendes i terapeutiske doser (5-20 mg), øges arealet under koncentrationstidskurven (AUC) og den maksimale koncentration i forhold til den indtagne dosis.
Ved samtidig administration af vardenafil med mad, der indeholder en stor mængde fedt (57% og derover), falder absorptionshastigheden, og det maksimale niveau af stoffet i blodet nås efter mindst 60 minutter. Samtidig falder selve den maksimale koncentration i gennemsnit med ca. 20% uden signifikant variation i AUC-indikatoren. Når det tages sammen med normal mad, der ikke indeholder mere end 30% fedt, ændres de farmakokinetiske parametre for vardenafil (maksimal koncentration og tid til at nå det, AUC) ikke. Heraf følger, at Levitra kan ordineres uanset madindtagelse.
I gennemsnit er fordelingsvolumenet af vardenafil i en stabil tilstand af farmakokinetiske parametre 208 liter, hvilket indikerer en god fordeling af stoffet i vævene. Vardenafil og dets vigtigste metabolit (M1) binder i vid udstrækning med blodplasma-proteiner (ca. 95%), og denne egenskab tilhører kategorien reversibel og bestemmes ikke af lægemidlets samlede koncentration.
90 minutter efter indtagelse af Levitra bestemmes ikke mere end 0,00012% af den taget vardenafildosis i sæd hos raske patienter.
Vardenafil metaboliseres hovedsageligt af leverenzymer med deltagelse af cytochrom CYP3A4-systemet såvel som CYP2C9- og CYP3A5-isoformer. I gennemsnit er halveringstiden for den aktive komponent i Levitra 4-5 timer, og hovedmetabolitten M1, der dannes i processen med desethylering af piperazin-delen af molekylet, er ca. 4 timer. I blodet bestemmes glucuronid i form af et konjugat (glucuronsyre), som er en del af M1-metabolitten. Indholdet af resten (ikke-glucuronisk) del af M1-metabolitten når 26% af det samlede indhold af vardenafil. Selektivitetsprofilen for phosphodiesterase i vardenafil svarer til den for M1. Metabolitens evne til at hæmme PDE5 in vitro er 28% sammenlignet med den aktive komponent i Levitra, hvilket svarer til 7% af lægemidlets effektivitet.
Den samlede clearance af vardenafil er 56 l / t, og den sidste halveringstid når 4-5 timer. Efter oral administration udskilles stoffet i form af metabolitter hovedsageligt gennem mave-tarmkanalen (91-95%), i mindre grad gennem nyrerne (2-6% af den administrerede dosis).
Hos raske ældre mænd (over 65 år) sammenlignet med yngre patienter (op til 45 år gamle) falder hepatisk clearance af vardenafil. I gennemsnit for ældre patienter behandlet med Levitra stiger AUC med 52%. Imidlertid blev der ikke registreret nogen forskelle i lægemidlets sikkerhed og effekt hos unge og gamle patienter.
Hos patienter med mild nedsat nyrefunktion (CC mere end 50-80 ml / min) og moderat (CC mere end 30-50 ml / min) sværhedsgrad er de farmakokinetiske parametre for vardenafil praktisk taget de samme som hos raske mænd. Ved svær nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min) øges den gennemsnitlige AUC med 21%, og den maksimale koncentration af vardenafil i blodet falder med 23%. Der var ingen tegn på en signifikant sammenhæng mellem indholdet af den aktive komponent i Levitra i plasma og kreatininclearance. Hos patienter, der gennemgår hæmodialyse, forstås farmakokinetikken for vardenafil ikke godt.
Hos patienter med mild til moderat leverdysfunktion falder clearance af vardenafil direkte i forhold til graden af leverdysfunktion. Ved mild leversvigt (klasse A i henhold til Child-Pugh-skalaen) observeres en stigning i AUC og maksimal koncentration 1,2 gange (AUC - med 17%, maksimal koncentration - med 22%) og med en moderat grad (trin B ifølge Child-Pugh-skalaen) - henholdsvis 2,6 (160%) og 2,3 (130%) gange. Hos patienter med svær leverdysfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen) er vardenafils farmakokinetik ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne bruges Levitra til erektil dysfunktion, en mands manglende evne til at opnå og opretholde en erektion, der kræves til samleje.
Kontraindikationer
- Kombination med indinavir, ritonavir og andre hiv-proteasehæmmere;
- Samtidig indtagelse af nitrogenoxid- eller nitratdonorer;
- Alder under 16 år
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Levitra er ikke beregnet til brug hos kvinder.
Det anbefales at bruge det med forsigtighed hos patienter med anatomisk deformeret penis (Peyronies sygdom, kavernøs fibrose, krumning), medfødt forlængelse af QT-intervallet, patologier, der er disponeret for priapisme (multipelt myelom, seglcelleanæmi, leukæmi), alvorlig leverdysfunktion, nyresygdom i slutstadiet arteriel hypotension (systolisk tryk i hvile mindre end 90 mm Hg), nylig myokardieinfarkt eller slagtilfælde, ustabil angina pectoris, degenerative arvelige sygdomme i nethinden (inklusive retinitis pigmentosa), forværring af mavesårssygdomme, tendens til blødning, idiopatisk og / eller aortahypertrofisk stenose.
Instruktioner til brug af Levitra: metode og dosering
Levitra tabletter tages oralt med eller uden mad.
Tilstrækkelig effekt af lægemidlet opnås med et tilstrækkeligt niveau af seksuel stimulering.
Anbefalet dosering: 10 mg en gang dagligt, ikke mere end 5 timer før seksuel aktivitet, normalt 0,5-1 time før samleje. Dosis kan reduceres til 5 mg eller øges, men ikke mere end 20 mg, afhængigt af lægemidlets individuelle tolerance og effektivitet.
Doseringsregimet behøver ikke at blive korrigeret for moderat eller let nedsat nyrefunktion, lægemiddelindtagelse fra ældre patienter og mindre leversvigt.
Patienter med moderat nedsat leverfunktion skal begynde at tage Levitra tabletter i en dosis på 5 mg pr. Dag og derefter gradvist øge dosis til 10 og 20 mg under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og tolerance.
Bivirkninger
Sandsynligheden for mulige bivirkninger: ≥10% - ofte, ≥1% - sjældent, ≥0,1% - <1% - undertiden:
- Kardiovaskulært system: ofte - hedeture (følelse af varme, pludselig periodisk rødme i ansigtet) undertiden - forhøjet blodtryk (BP), ortostatisk hypotension, nedsat blodtryk, myokardisk iskæmi, angina pectoris;
- Nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - svimmelhed undertiden - angst, døsighed, besvimelse
- Fordøjelsessystemet: undertiden - kvalme, dyspepsi, nedsat leverfunktionstest (øget alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP));
- Reproduktionssystem: undertiden - smertefuld erektion, forlængelse af erektion, priapisme;
- Åndedrætsorganer: undertiden - åndenød, kongestiv hyperæmi i næseslimhinden (rhinitis, ødem i slimhinden, rhinoré), epistaxis, larynxødem;
- Muskuloskeletale systemet: undertiden - rygsmerter, myalgi, øget kreatinfosfokinase (CPK), øget muskeltonus;
- Synsorgan: undertiden - en krænkelse af synsstyrken, øget rivning, en stigning i det intraokulære tryk;
- Dermatologiske reaktioner: undertiden - ansigtsødem, lysfølsomhed;
- Andre: undertiden - overfølsomhedsreaktioner.
Derudover har post-marketing studier rapporteret sjældne tilfælde af synshandicap på grund af anterior iskæmisk neuropati i synsnerven op til vedvarende synstab. Oftest forekommer disse tilstande, når patienter har samtidig risikofaktorer, såsom rygning, alder over 50 år, anatomisk defekt i synsnervenhovedet, diabetes mellitus, iskæmisk hjertesygdom, arteriel hypertension, hyperlipidæmi. Forbindelsen mellem udviklingen af anterior iskæmisk neuropati i synsnerven og administrationen af Levitra er ikke endelig etableret.
Overdosis
Undersøgelser udført hos patienter, der fik ordineret Levitra i doser på 40 mg 1 gang dagligt og 80 mg 1 gang dagligt i 4 uger, viste fravær af signifikante bivirkninger under behandlingen. Imidlertid, når man bruger stoffet i et doseringsregime på 40 mg 2 gange dagligt, har patienter svær smerte i lændehvirvelsøjlen, hvilket ikke ledsages af en toksisk virkning på nervesystemet og muskelsystemet.
Støttende og symptomatisk terapi ordineres som behandling. Da vardenafil stort set er bundet til plasmaproteiner, og kun en lille mængde af stoffet udskilles gennem nyrerne, er effektiviteten af hæmodialyse ubetydelig.
specielle instruktioner
Udnævnelsen af Levitra skal foretages af en læge efter at have vurderet tilstanden af patientens kardiovaskulære system, da risikoen for hjertekomplikationer øges under seksuel aktivitet.
Levitra bør ikke ordineres til mænd med samtidig patologier i det kardiovaskulære system, hvor seksuel aktivitet er kontraindiceret.
Brug af vardenafil har en vasodilaterende virkning og kan medføre et let eller moderat fald i blodtrykket.
Med obstruktion af den venstre ventrikulære udstrømningskanal (inklusive aortastenose, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose) kan patienten være følsom over for en PDE5-hæmmers virkning.
Patienter med medfødt forlængelse af QT-intervallet eller mens de tager quinidin, procainamid, amiodaron, sotalol og andre klasse IA og klasse III antiarytmiske lægemidler bør ikke ordineres medikamentet, da indtagelse af selv 10 mg af lægemidlet forårsager en forlængelse af QT-intervallet.
På grund af den manglende information om konsekvenserne af behandlingen anbefales Levitra ikke til brug ved svær leverdysfunktion, slutstadiet nyresygdom (kræver hæmodialyse), arteriel hypotension, myokardieinfarkt eller slagtilfælde i de sidste 6 måneder, ustabil angina pectoris, arvelig degenerativ retinal patologi (pigmenteret retinitis).
I tilfælde af pludseligt synstab skal du stoppe med at tage Levitra og straks søge råd fra din læge.
Kombinationen med alfablokkere kan føre til udvikling af arteriel hypotension, da begge lægemidler har en vasodilaterende virkning. Denne kombination er kun tilladt med et stabilt blodtryk på baggrund af brugen af alfablokkere og indtagelse af Levitra i en dosis på højst 5 mg.
At tage vardenafil kan falde sammen med brugen af tamsulosin, andre alfablokkere bør ikke tages samtidigt med lægemidlet.
Når Levitra tages i en valgt dosis, skal behandling med alfablokkere startes med en minimumsdosis. En gradvis stigning i dosen af alfablokkere under behandling med PDE5-hæmmere kan forårsage et yderligere fald i blodtrykket.
Hvis du har brug for at tage itraconazol, ketoconazol, erythromycin på samme tid, bør dosen vardenafil ikke overstige 5 mg, itraconazol og ketoconazol - 200 mg.
I tilfælde af tendens til blødning og forværring af peptisk mavesår anbefales det at bruge lægemidlet efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den potentielle risiko for terapi.
Levitra har ingen virkning på blødningens varighed både ved monoterapi og i kombination med acetylsalicylsyre.
Lægemidlet øger ikke blodpladeaggregering, der er udviklet, mens man tager andre lægemidler.
Overskridelse af den terapeutiske dosis vardenafil fører til en let stigning i antiblodpladevirkningen af natriumnitroprussid, som er en nitrogenoxiddonor.
For patienter, hvis aktiviteter er relateret til direkte kontrol af køretøjer og mekanismer, er det nødvendigt at fastslå graden af individuel reaktion på lægemidlets virkning før brug af Levitra.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Inden man begynder at køre bil eller arbejde med bevægelige mekanismer, bør patienter finde ud af deres krops individuelle reaktion på at tage Levitra.
Lægemiddelinteraktioner
Leverenzymer i cytochrom P 450-systemet (isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) er involveret i metabolismen af vardenafil, hvis hæmmere i større eller mindre grad kan reducere clearance af vardenafil. Derfor er en signifikant stigning i koncentrationen af vardenafil i blodplasma mulig, når det kombineres med kraftige hæmmere af CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, indinavir, ritonavir).
Med samtidig brug af Levitra:
- Cimetidin (en ikke-specifik hæmmer af isoenzymer i cytochrom P 450-systemet) i en dosis på 400 mg 2 gange dagligt påvirker ikke den maksimale blodkoncentration (C max) og AUC for vardenafil (20 mg);
- Erythromycin (500 mg 3 gange dagligt) 4 gange øger AUC for vardenafil taget i en dosis på 5 mg og øger C max for vardenafil 3 gange;
- Ketoconazol (200 mg) forårsager en stigning i AUC for vardenafil (i en dosis på 5 mg) med 10 gange og C max af vardenafil med 4 gange;
- Indinavir (HIV-proteasehæmmer) i en dosis på 800 mg 3 gange dagligt øger AUC for vardenafil (10 mg) med 16 gange og C max for vardenafil med 7 gange (koncentrationen af vardenafil i plasma 24 timer efter administration falder til 4% af dets C max);
- Ritonavir i en terapeutisk dosis på 600 mg 2 gange dagligt forlænger T 1/2 af vardenafil (5 mg) til 25,7 timer, øger C max for vardenafil 13 gange og dets samlede daglige AUC 49 gange;
- Nitroglycerin i en dosis på 0,4 mg, taget sublingualt inden for 24-1 timer efter indtagelse af Levitra (10 mg), øger ikke dets hypotensive virkning;
- Maalox (antacida, magnesiumhydroxid eller aluminiumhydroxid) påvirker ikke AUC og Cmax for vardenafil;
- Ranitidin (300 mg pr. Dag) og cimetidin (800 mg pr. Dag) påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed.
Kombinationen af 20 mg vardenafil og 3,5 mg glyburid har ingen gensidig virkning på AUC og C max.
Der var ingen farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaktion med kombinationen af 20 mg vardenafil og 25 mg warfarin.
Samtidig administration af 20 mg Levitra og 60 eller 30 mg nifedipin forårsager ikke signifikant farmakokinetisk interaktion.
Den hypotensive virkning af ethanol, der tages i en dosis på 500 mg pr. 1 kg patientvægt, øges ikke ved brug af 20 mg vardenafil.
Der er ingen lægemiddelinteraktion, når Levitra kombineres med digoxin.
Farmakokinetikken for vardenafil påvirkes ikke af angiotensinkonverterende enzymhæmmere, acetylsalicylsyre, betablokkere, hypoglykæmiske lægemidler (sulfonylurinstof, metformin), diuretika, svage CYP3A4-hæmmere.
Analoger
Levitra-analoger er: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Levitra
Ifølge anmeldelser har Levitra etableret sig som et effektivt lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion. Patienter reagerer positivt på lægemidlet og roser det og bemærker muligheden for at tage stoffet sammen med alkoholholdige drikkevarer og bruge det af mænd i alderen 18 til 75 år såvel som af dem, der lider af hjerte-kar-sygdomme.
Læger anser Levitra for at være en intens styringsregulator, der er i stand til at forbedre det naturlige svar på seksuel stimulering, i det omfang det tillader et fuldgyldigt samleje med penetration.
Prisen på Levitra på apoteker
Den omtrentlige pris for Levitra med en dosis på 5 mg er 935-1064 rubler (pr. 1 tablet). Du kan købe stoffet med en dosis på 10 mg til 1477-1507 rubler (til 2 tabletter) eller 2788-2798 rubler (til 4 tabletter). Levitra i en dosis på 20 mg fås til en pris på 1013–1154 rubler (til 1 tablet) eller 3257–3521 rubler (til 4 tabletter).
Levitra: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Levitra 20 mg filmovertrukne tabletter 1 stk. 941 RUB Købe |
|
Levitra 20 mg filmovertrukne tabletter 4 stk. 3561 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
