Lozarel
Lozarel: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Losarel
ATX-kode: C09CA01
Aktiv ingrediens: losartan (losartan)
Producent: LEK dd (Slovenien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 28.11.2018
Priser på apoteker: fra 200 rubler.
Købe
Lozarel er et antihypertensivt lægemiddel, angiotensin II-receptorantagonist.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fås i form af filmovertrukne tabletter: hvide med en gul farvetone eller hvide, runde, bikonvekse, med en skillelinje på den ene side (30 stk. I blisterpakninger, i en papæske 3 blisterkort og instruktioner til brug af Lozarel).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: losartan kalium - 50 mg;
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloid vandfri siliciumdioxid, forgelatineret stivelse;
- sammensætning af filmskallen: macrogol 400, hypromellose, titandioxid (E171), hyprolose, talkum.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Lozarel er et antihypertensivt lægemiddel, hvis aktive ingrediens er losartan, som er en selektiv angiotensin II-receptorantagonist (type AT 1). I glatte muskelvæv i blodkar, i hjertets væv, binyrerne, nyrerne er der AT 1- receptorer, den selektive binding af angiotensin II til dem forårsager vasokonstriktion, frigivelse af aldosteron og spredning af glatte muskler. Virkningen af losartan og dets farmakologisk aktive metabolit sigter mod at blokere alle fysiologisk vigtige virkninger af angiotensin II, uanset arten af dets oprindelse. Samtidig har losartan ikke en hæmmende virkning på kinase II, et enzym der nedbryder bradykinin.
En manifestation af den kliniske effekt efter indtagelse af Lozarel er et fald i den samlede perifere vaskulære resistens, et fald i koncentrationen af aldosteron i blodet, et fald i systolisk og diastolisk blodtryk (BP) og tryk i lungecirkulationen. Derudover har lægemidlet en vanddrivende virkning, reducerer efterbelastning, forhindrer udbrud af myokardiehypertrofi hos patienter med kronisk hjertesvigt - hjælper med at øge træningstolerancen.
På baggrund af en enkelt dosis af pillen opnås den maksimale hypotensive effekt efter 6 timer, hvorefter den gradvist falder inden for 24 timer. Efter 21-42 dage med regelmæssig administration af Lozarel opstår den maksimale hypotensive effekt. Hæmmer ikke angiotensinkonverterende enzym (ACE), forstyrrer ikke ødelæggelsen af bradykinin, forårsager ikke bivirkninger, der er indirekte forbundet med bradykinin.
Med arteriel hypertension uden samtidig diabetes mellitus og proteinuri reducerer indtagelse af tabletter signifikant proteinuri, udskillelse af immunglobuliner G og albumin.
Losartan hjælper med at stabilisere niveauet af urinstof i blodplasmaet, påvirker ikke autonome reflekser og påvirker ikke niveauet af noradrenalin i blodplasmaet i lang tid.
Hos patienter med arteriel hypertension har en daglig dosis på op til 150 mg ingen effekt på niveauet af total cholesterol, lipoproteinkolesterol med høj densitet og triglycerider i blodserumet eller på fastende blodsukker.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes losartan godt fra mave-tarmkanalen. Under den første passage gennem leveren metaboliseres den ved carboxylering med deltagelse af CYP2C9-isoenzymet og dannelsen af en aktiv metabolit. Den systemiske biotilgængelighed af losartan er ca. 33%. Den maksimale koncentration (Cmax) af det aktive stof i Lozarel i blodserumet nås efter ca. 1 time, og dets aktive metabolit - efter 3-4 timer. Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke biotilgængeligheden af losartan. Ved en dosis på op til 200 mg bevarer losartan lineær farmakokinetik.
Plasmaproteinbinding (hovedsageligt med albumin) - mere end 99%.
V d (fordelingsvolumen) er 34 liter.
Trænger næsten ikke ind i blod-hjerne-barrieren.
Op til 14% af den orale dosis losartan omdannes til en aktiv metabolit.
Plasmaclearance for losartan er 600 ml / min, renal clearance er 74 ml / min, dens aktive metabolit er henholdsvis 50 ml / min og 26 ml / min.
Gennem nyrerne udskilles ca. 4% uændret i form af en aktiv metabolit - op til 6% af den indtagne dosis. Resten udskilles gennem tarmene.
Den endelige halveringstid for det uændrede aktive stof er ca. 2 timer, og dets aktive metabolit er op til 9 timer.
På baggrund af brugen af Lozarel i en daglig dosis på 100 mg er der en let ophobning af losartan og dets aktive metabolit i blodplasmaet.
Med mild og moderat sværhedsgrad af alkoholisk levercirrhose øges koncentrationen af losartan 5 gange, og den aktive metabolit - 1,7 gange sammenlignet med patienter uden denne patologi.
Koncentrationen af losartan i blodplasma hos patienter med kreatininclearance (CC) over 10 ml / min svarer til koncentrationen hos patienter med normal nyrefunktion. Når CC er mindre end 10 ml / min, øges værdien af den samlede koncentration af lægemidlet (AUC) i blodplasmaet med ca. 2 gange.
Under hæmodialyse fjernes losartan og dets aktive metabolit ikke fra kroppen.
Hos ældre mænd med arteriel hypertension afviger niveauet af lægemiddelkoncentration i blodplasma ikke signifikant fra lignende parametre hos unge mænd.
Ved arteriel hypertension hos kvinder er plasmakoncentrationen af losartan 2 gange højere end hos mænd. Indholdet af den aktive metabolit er ens. Denne farmakokinetiske forskel har ingen klinisk betydning.
Indikationer til brug
- arteriel hypertension
- kronisk hjertesvigt - med ineffektiviteten af brugen af ACE-hæmmere;
- arteriel hypertension hos patienter med venstre ventrikelhypertrofi - for at reducere risikoen for kardiovaskulære komplikationer og dødelighed;
- nefropati ved type 2-diabetes mellitus - for at reducere risikoen for at udvikle proteinuri og hypercreatininemia.
Kontraindikationer
- syndrom med nedsat absorption af glucose eller galactose, galactosemia, lactoseintolerance;
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Lozarel tabletter skal anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion, nedsat vand- og elektrolytbalance, nedsat cirkulerende blodvolumen (BCC), nyresvigt, bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Lozarel, brugsanvisning: metode og dosering
Lozarel tabletter tages oralt, uanset måltidet.
Anbefalet dosering:
- arteriel hypertension: start- og vedligeholdelsesdosis - 50 mg en gang dagligt. I mangel af en tilstrækkelig klinisk effekt hos nogle patienter er det tilladt at øge dosis til 100 mg, i dette tilfælde tages tabletterne 1 eller 2 gange om dagen. Ved samtidig behandling med høje doser diuretika bør Lozarel startes med 25 mg (1/2 tablet) 1 gang dagligt;
- kronisk hjertesvigt: startdosis - 12,5 mg (1/4 tablet) en gang dagligt, hver 7. dag, fordobles dosen, hvilket gradvist bringer den til 50 mg pr. dag under hensyntagen til lægemidlets tolerabilitet;
- type 2-diabetes mellitus med proteinuri (for at reducere risikoen for at udvikle hypercreatininæmi og proteinuri): den indledende dosis er 50 mg en gang dagligt. Afhængigt af blodtryksindikatorerne under behandlingen kan dosis øges til 100 mg i 1 eller 2 doser;
- arteriel hypertension hos patienter med venstre ventrikulær hypertrofi (sænker risikoen for kardiovaskulære komplikationer og dødelighed): den indledende dosis er 50 mg en gang dagligt, om nødvendigt kan den øges til 100 mg.
For patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 20 ml / min), der tidligere har haft en leversygdom, dehydrering, over 75 år eller under dialyse, skal den indledende daglige dosis Lozarel ordineres i en mængde på 25 mg (1/2 tablet).
Bivirkninger
- fra åndedrætssystemet: ofte - infektioner i de øvre luftveje, næsestop, hævelse af næseslimhinden, faryngitis, dyspnø, hoste, bronkitis;
- fra det kardiovaskulære system: undertiden - dosisafhængig ortostatisk hypotension, hjertebank, næseblod, takykardi, arytmier, angina pectoris, bradykardi, vaskulitis, myokardieinfarkt;
- fra sanserne og nervesystemet: ofte - hovedpine, træthed, svimmelhed, søvnløshed, asteni; undertiden - døsighed, søvnforstyrrelser, angst, hukommelsesforstyrrelser, migræne, perifer neuropati, tremor, ataksi, paræstesi, hypæstesi, synkope, depression, synshandicap, konjunktivitis, ringe i ørerne;
- fra fordøjelseskanalen: ofte - kvalme, mavesmerter, diarré, dyspeptiske symptomer; undertiden - mundtørhed, smagsforstyrrelse, tandpine, flatulens, forstoppelse, opkastning, anoreksi, gastritis, leverdysfunktion, hepatitis;
- fra bevægeapparatet: ofte - smerter i ryggen, brystet og / eller benene, kramper, myalgi; undertiden - artralgi, fibromyalgi, gigt; sjældent - rabdomyolyse;
- fra immunsystemets side: undertiden - udvikling af allergiske reaktioner i form af urticaria, kløe, udslæt, angioødem;
- fra det hæmatopoietiske system: undertiden - eosinofili, anæmi, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- fra urinsystemet: undertiden - hyppig trang til at urinere, urinvejsinfektioner, nedsat nyrefunktion;
- fra reproduktionssystemet: undertiden - nedsat libido, impotens;
- dermatologiske reaktioner: undertiden - øget sved, tør hud, subkutan blødning, erytem, lysfølsomhed, alopeci;
- laboratorieparametre: ofte - hyperkalæmi; undertiden - et øget indhold af urinstof, restkvælstof eller kreatinin i blodserumet; meget sjældent - hyperbilirubinæmi, en moderat stigning i aktiviteten af alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST);
- andre: gigt.
Overdosis
Symptomer: markant sænkning af blodtryk, takykardi, bradykardi.
Behandling: tvungen diurese, udnævnelse af symptomatisk terapi. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Det skal huskes, at lægemidler, der har en effekt på RAAS-systemet (renin-aldosteron-angiotensinsystem) kan øge serumkoncentrationen af kreatinin og urinstof i bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Hos patienter med dehydrering er det nødvendigt at korrigere dehydrering før udnævnelsen af Losartan, hvilket reducerer risikoen for symptomatisk arteriel hypotension.
Langvarig brug af losartan skal ledsages af regelmæssig overvågning af kaliumindholdet i blodplasmaet.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Lozarel påvirker ikke patientens evne til at føre køretøjer, inklusive en bil, og arbejde med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Brugen af Lozarel er kontraindiceret i graviditets- og ammeperioden.
Pædiatrisk anvendelse
Effekten og sikkerheden af brugen af losartan til patienter under 18 år er ikke klarlagt, og Lozarel kan derfor ikke ordineres i barndommen og ungdommen.
Med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nyreinsufficiens, bilateral nyrearteriestenose, stenose i en arterie i en enkelt nyre.
Den anbefalede dosis til nedsat nyrefunktion (CC mindre end 20 ml / min): startdosis - 25 mg (1/2 tablet) en gang dagligt.
Til krænkelser af leverfunktionen
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat leverfunktion.
Den indledende daglige dosis af Lozarel til patienter med en leversygdom i anamnesen skal være 25 mg (1/2 tablet).
Brug til ældre
Den anbefalede dosis til patienter over 75 år: den indledende dosis Lozarel er 25 mg (1/2 tablet) en gang dagligt.
Lægemiddelinteraktioner
Mulig lægemiddelinteraktion med samtidig brug af Lozarel:
- hydrochlorthiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, phenobarbital, ketoconazol, erythromycin: disse lægemidler forårsager ikke farmakokinetisk interaktion med losartan;
- rifampicin, fluconazol: niveauet af den aktive metabolit af losartan i blodplasmaet kan falde, når du tager rifampicin eller fluconazol;
- kaliumbesparende diuretika (inklusive spironolacton, triamteren, amilorid), kaliumpræparater, kaliumholdige salte: risikoen for hyperkalæmi øges;
- NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), herunder acetylsalicylsyre (i en daglig dosis på 3 g eller mere), selektive cyclooxygenase-2-hæmmere: NSAID'er kan reducere lægemidlets effektivitet, forårsage reversibel nyredysfunktion, herunder forhøjede plasmakaliumniveauer og akut nyresvigt, især hos patienter med nedsat nyrefunktion;
- lithiumpræparater: risikoen for en klinisk signifikant stigning i koncentrationen af lithium i blodplasmaet øges, derfor er kombinationen af losartan og lithium kun tilladt efter en grundig vurdering af fordele og risici og bør ledsages af regelmæssig kontrol af lithiumindholdet i blodplasmaet;
- diuretika, betablokkere, sympatholytika: en additiv effekt opstår.
Analoger
Lozarels analoger er: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lozarelle
Feedback fra patienter og specialister om Lozarel er positiv. Læger bemærker, at lægemidlet ud over dets antihypertensive virkning har en yderligere vanddrivende virkning. Modtagelse Lozarel reducerer belastningen og forhindrer udbrud og udvikling af myokardiehypertrofi. Ved kronisk hjertesvigt øges evnen til at modstå fysisk aktivitet.
Hos patienter med diabetes mellitus og nefropati giver indtagelse af Lozarel lindring fra ødem.
Prisen på Lozarel på apoteker
Prisen på Lozarel for en pakke, der indeholder 30 tabletter, kan variere fra 236 rubler.
Lozarel: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lozarel 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 200 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
