Memantinol - Brugsanvisning, Lægemiddelpris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Memantinol

Memantinol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Farmakologiske egenskaber
2. 2. Indikationer for brug
3. 3. Kontraindikationer
4. 4. Påføringsmetode og dosering
5. 5. Bivirkninger
6. 6. Overdosering
7. 7. Særlige instruktioner
8. 8. Påføring under graviditet og amning
9. 9. Brug i barndommen
10. 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. 11. For krænkelser af leverfunktionen
12. 12. Brug til ældre
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Memantinol

ATX-kode: N06DX01

Aktiv ingrediens: memantin (memantin)

Producent: GEROPHARM LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 10-08-2019

Priser på apoteker: fra 555 rubler.

Købe

Memantinol er et neurometabolisk lægemiddel, der anvendes til behandling af demens. Det er en blokkering af glutamat-NMDA-receptorer.

Frigør form og sammensætning

Memantinol fås i form af filmovertrukne tabletter:

• tabletter med en dosis på 10 mg: bikonveks, aflang, hvid, på hver side med indgravering "Ph" og "g" og en streg mellem bogstaverne; i pausen er en hvid eller næsten hvid kerne synlig (10 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 2, 3, 6, 9 eller 12 blisterpakninger; 30 stk. eller 90 stk. i polymerdåser, i en papkasse 1 dåse);
• tabletter med en dosis på 20 mg: ovale, fra lyserøde til lyserøde med en brunlig farvetone, på den ene side indgraveret "MEM", på den anden - indgraveret "20"; i pausen er en hvid eller næsten hvid kerne synlig (10 stk. i blisterpakninger, 3 eller 6 blisterpakninger i en karton).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Memantinol.

Sammensætning til en filmovertrukken tablet:

• aktivt stof: memantinhydrochlorid - 10 mg eller 20 mg;
• hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat (type A), magnesiumstearat, lactosemonohydrat, hydroxypropylcellulose, kolloid siliciumdioxid;
• filmskal: til tabletter 10 mg - Opadray II hvid OY-L-28900 (titandioxid, lactosemonohydrat, macrogol 4000, hypromellose); til 20 mg tabletter - Opadray 03B25482 Pink (titandioxid, macrogol 4000, hypromellose, gult jernoxidfarvestof, rødt jernoxidfarvestof).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det er kendt, at manifestation og progression af symptomer på neurodegenerativ demens letter ved svækkelse af glutamatergisk synaptisk transmission, især funktionen af NMDA-receptorer.

Memantine, den aktive ingrediens i Memantinol, er en spændingsafhængig og ikke-konkurrerende hæmmer af ionotrope glutamatreceptorer, der selektivt binder N-methyl-D-aspartat (NMDA-receptorer). Det har en moderat affinitet for disse receptorer og har en modulerende virkning på det glutamatergiske neurotransmitter-system.

Memantinol forbedrer kognitive processer og øger den daglige aktivitet hos patienter med demens.

Farmakokinetik

Memantine absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration af Memantinol. Dens maksimale plasmakoncentration observeres 3–8 timer efter indtagelse af p-piller.

Memantins farmakokinetik er lineær i dosisområdet 10-40 mg.

Som et resultat af det daglige indtag af en daglig dosis på 20 mg opnås en ligevægtskoncentration i plasma, hvis værdi er 70-150 ng / ml. Denne farmakokinetiske parameter har udtalt individuelle variationer. Fordelingsvolumen er 10 l / kg. Cirka 45% af det aktive stof binder til plasmaproteiner. Hos patienter med normal nyrefunktion blev der ikke observeret kumulation. Cirka 80% af absorberet memantin cirkulerer uændret i blodet.

De vigtigste metabolitter af lægemidlet: N-3,5-dimethylgludantan og en blanding af isomerer af 1-nitroso-3,5-dimethyladamantan, 4-hydroxy-memantin og 6-hydroxy-memantin. Metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. In vitro-undersøgelser afslørede ikke deltagelsen af enzymer i cytochrom P450-systemet i memantinmetabolisme.

Den vigtigste eliminationsvej er gennem nyrerne. T _1/2 er 60-100 timer. I fravær af renal dysfunktion, den totale clearance af memantin er 170 ml / min / 1,73 m ². Delvis renal clearance opnås ved sekretion fra nyretubuli. Derudover sker eliminering af memantinol fra nyrerne på grund af tubulær reabsorption, som sandsynligvis medieres af kationiske transportproteiner. Udskillelseshastigheden af memantin under betingelser med en alkalisk urinreaktion kan falde med 7-9 gange. Alkalisering af urin kan være forårsaget af ændringer i kosten (især en skarp overgang fra kødprodukter til frugt og grøntsager) eller kraftig brug af alkaliske gastriske buffere.

Når der anvendes Memantinol på en vedligeholdelsesdosis på 20 mg dagligt, koncentrationen af lægemidlet i cerebrospinalvæsken svarer til inhiberingskonstanten (k _i). For memantin er k _i den menneskelige hjernes frontale cortex 0,5 μmol.

Indikationer til brug

Memantinol anvendes til patienter med svær til moderat Alzheimers sygdom (demens af Alzheimers type).

Kontraindikationer

Absolut:

• graviditet;
• amningsperiode
• børn og unge op til 18 år;
• lactoseintolerans, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption (da tabletterne indeholder lactose);
• overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpekomponenter.

Relativ (Memantinol tabletter bruges med forsigtighed):

• nedsat nyre- og / eller leverfunktion
• hjertesvigt (III - IV funktionsklasse);
• en historie med hjerteinfarkt;
• ukontrolleret arteriel hypertension
• øgede niveauer af skjoldbruskkirtelhormoner (tyrotoksikose);
• alvorlige infektiøse sygdomme i urinvejen, hvis årsagsmidler er bakterier af slægten Proteus;
• renal tubulær acidose;
• rigeligt indtag af alkaliske gastriske buffere, pludselige ændringer i diæt og andre faktorer, der bidrager til alkalisering af urinen;
• tilbøjelighed til anfald (inklusive en historie)
• epilepsi
• samtidig administration af NMDA-receptorantagonister (dextromethorphan, ketamin, amantadin).

Memantinol, brugsanvisning: metode og dosering

Behandling med Memantinol kan kun initieres og udføres under tilsyn af en specialist med erfaring i diagnose og behandling af Alzheimers demens. Lægen skal stille en diagnose i overensstemmelse med gældende retningslinjer. Lægemidlet skal bruges regelmæssigt, så behandlingen kan kun startes, hvis patienten plejes regelmæssigt. I løbet af de første tre måneder er det nødvendigt regelmæssigt at vurdere tolerancen for memantin og om nødvendigt ændre dosis. Efter tre måneder gennemgås effektiviteten og tolerabiliteten af Memantinol i overensstemmelse med kliniske retningslinjer. Hvis memantin tolereres godt af patienten, og der observeres en positiv effekt, kan vedligeholdelsesbehandling fortsættes i lang tid. Lægemidlet stoppes, hvis der ikke er nogen positiv effekt eller intolerance over for behandlingen.

Memantinol tabletter tages oralt, uanset mad. Lægemidlet skal tages på samme tid en gang om dagen.

For at reducere risikoen for uønskede bivirkninger titreres memantindosis gradvist ved at øge den med 5 mg ugentligt i løbet af de første tre ugers behandling:

• den første behandlingsuge (fra 1. til 7. dag): 5 mg dagligt (0,5 tabletter 10 mg);
• den anden uges behandling (fra den 8. til den 14. dag): 10 mg pr. dag (en 10 mg tablet);
• den tredje uges behandling (fra den 15. til den 21. dag): 15 mg pr. dag (1,5 tabletter 10 mg);
• den fjerde og efterfølgende behandlingsuge: 20 mg pr. dag (2 tabletter à 10 mg eller 1 tablet på 20 mg).

Vedligeholdelsesdosis (også den maksimale daglige dosis) er 20 mg pr. Dag.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion (kreatininclearance fra 30 til 49 ml / min) i begyndelsen af behandlingen anbefales det ikke at bruge lægemidlet i en dosis på mere end 10 mg pr. Dag. Hvis memantin tolereres godt inden for 7 dage i en dosis på 10 mg pr. Dag, er det muligt at øge den daglige dosis til 20 mg (i overensstemmelse med titreringsskemaet). Ved svær nyresvigt (kreatininclearance fra 5 til 29 ml / min) Memantinol bør ikke anvendes i en daglig dosis på mere end 10 mg.

Hos patienter med let til moderat leverdysfunktion er dosisjustering ikke nødvendig. Der er ingen data om brugen af memantin til personer med svært nedsat leverfunktion. Memantinol anbefales derfor ikke til sådanne patienter.

Hos patienter over 65 år anvendes Memantinol i normale doser, ingen dosisjustering er nødvendig.

Bivirkninger

• mave-tarmkanalen: ofte - forstoppelse; sjældent - opkastning, kvalme ukendt frekvens - pancreatitis;
• hepatobiliary system: ofte - en stigning i leverfunktionstest; ukendt frekvens - hepatitis;
• åndedrætsorganer: ofte - åndenød
• hjerte-kar-system: ofte - arteriel hypertension; sjældent - tromboembolisme / venøs trombose;
• nervesystem og psyke: ofte - ubalance, døsighed, svimmelhed; sjældent - forvirring, gangforstyrrelser, hallucinationer (hovedsageligt hos patienter med svær demens); frekvens ukendt - psykotiske reaktioner;
• immunsystem: ofte - overfølsomhed over for komponenterne i Memantinol;
• parasitiske og infektiøse sygdomme: sjældent - svampeinfektioner;
• andre reaktioner: ofte - hovedpine; sjældent - øget træthed.

Ud over de ovennævnte bivirkninger blev der registreret følgende bivirkninger under post-registrering af Memantinol: angst, øget ophidselse, nedsat bevidsthed, selvmordstanker, kramper, depression, muskelhypertoni, øget libido, akut nyresvigt, blærebetændelse, candidiasis, øget intrakranielt tryk, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni, Stevens-Johnsons syndrom, trombocytopen purpura.

Overdosis

Data om overdosering af stoffer er begrænsede.

Når Memantinol tages i store doser (105 mg dagligt i tre dage eller 200 mg én gang), var der ingen symptomer på forgiftning eller manifesteret af svaghed, træthed og / eller diarré. I tilfælde af en overdosis på grund af at tage lægemidlet i en dosis på 140 mg eller mindre (en gang), oplevede patienten bivirkninger fra mave-tarmkanalen (diarré, opkastning) og / eller fra nervesystemet (svimmelhed, gangforstyrrelse, døsighed, agitation, forvirring, overdreven søvnighed i dagtimerne, hallucinationer, aggression).

Et enkelt tilfælde af alvorlig overdosis blev registreret, da patienten overlevede efter at have taget 2000 mg memantin. Han havde bivirkninger fra nervesystemet (10 dages koma efterfulgt af diplopi og rastløshed). Efter plasmaferese og symptomatisk behandling kom patienten sig uden yderligere komplikationer.

Der er ingen specifik modgift mod memantin. I tilfælde af overdosering ordineres symptomatisk behandling, og der udføres standard terapeutiske foranstaltninger, der sigter mod at fjerne Memantinol fra maven og dets tidlige eliminering fra blodet (gastrisk skylning, indtagelse af enterosorbenter, tvungen diurese, forsuring af urin).

specielle instruktioner

Memantinol anbefales ikke at anvendes sammen med NMDA-receptorantagonister (ketamin, dextromethorphan og amantadin), da de virker på de samme receptorer som memantin og kan øge sværhedsgraden og hyppigheden af uønskede bivirkninger (især fra centralnervesystemet) …

Tilstedeværelsen af faktorer hos patienten, som kan øge pH i urinen, kræver omhyggelig overvågning. Disse faktorer inkluderer: øget indtagelse af alkaliske gastriske buffere, pludselige ændringer i kosten (for eksempel skift til en vegetarisk diæt), svære urinvejsinfektioner (forårsaget af Proteus spp.), Renal tubulær acidose. Med en stigning i urinens pH-værdi nedsættes udskillelsen af memantin i nyrerne, og plasmakoncentrationen øges.

Oftest rammer Alzheimers sygdom mennesker 65 år og ældre, men der var ingen klinisk signifikante forskelle i de vigtigste bivirkninger hos patienter under 65 år og patienter 65 år og derover.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Hos patienter med moderat til svær Alzheimers demens er evnen til at køre og betjene andre komplekse mekanismer normalt nedsat. Derudover kan lægemidlet i sig selv føre til en ændring i reaktionshastigheden, derfor bør patienter afstå fra enhver aktivitet, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og en hurtig reaktion.

Påføring under graviditet og amning

Dyreforsøg har vist, at memantin kan forårsage intrauterin væksthæmning, når det anvendes i doser, der svarer til terapeutiske doser for mennesker. Under graviditet er brugen af Memantinol kontraindiceret, medmindre det er absolut nødvendigt.

Der er ingen data om penetration af memantin i modermælk, men da dette stof har lipofile egenskaber, er det meget sandsynligt, at lægemidlet udskilles i mælk. Hvis det er nødvendigt at bruge Memantinol, skal amning afbrydes.

Pædiatrisk anvendelse

Effekten og sikkerheden af memantin til børn og unge er ikke fastlagt, derfor er Memantinol kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Ved moderat nyresvigt bør den initiale dosis Memantinol ikke overstige 10 mg pr. Dag, og patienter med alvorlig nyreinsufficiens bør ikke ordineres lægemidlet i en dosis på mere end 10 mg pr. Dag i løbet af det terapeutiske forløb.

Til krænkelser af leverfunktionen

Hos patienter med mild til moderat nedsat leverfunktion anvendes memantin i sædvanlige doser. Ved stærkt nedsat leverfunktion anbefales udnævnelse af Memantinol ikke (ingen relevant erfaring).

Brug til ældre

Ældre patienter har ikke brug for dosisjustering af Memantinol.

Lægemiddelinteraktioner

Memantine kan indgå i lægemiddelinteraktioner med følgende stoffer og stoffer:

• antikolinergika, dopaminreceptoragonister, levodopa-præparater: det er muligt at forstærke virkningen af disse lægemidler;
• antispasmodika, baclofen, dantrolen: de terapeutiske virkninger af disse lægemidler kan både øges og falde (dosisjustering er påkrævet);
• antipsykotika, barbiturater: deres effektivitet kan falde;
• amantadin, phenytoin, dextromethorphan og ketamin: øget risiko for psykose;
• hydrochlorthiazid: en stigning i udskillelsen af hydrochlorthiazid og et fald i dets niveau i blodet er mulig;
• ranitidin, kinidin, cimetidin, procainamid, nikotin: plasmakoncentrationen af memantin kan øges;
• orale indirekte antikoagulantia (for eksempel warfarin): en stigning i det internationale normaliserede forhold er mulig (det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge denne indikator eller protrombintid).

Analoger

Analoger af Memantinol er: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares mørkt, beskyttet mod fugt, uden for børns rækkevidde, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Memantinol

I det overvældende flertal af tilfældene er anmeldelser af Memantinol positive. Patienter selv og mennesker, der tager sig af patienter med demens, bemærker lægemidlets effektivitet. Det vides, at Alzheimers sygdom er uhelbredelig, men memantin nedsætter sygdomsforløbet og forbedrer patientens livskvalitet (den følelsesmæssige baggrund stabiliseres, depression falder eller forsvinder, mentale evner stiger, hukommelsen styrkes). Memantinol tolereres godt (tabletter bør dog ikke tages om aftenen, da angst og søvnforstyrrelser kan forekomme). Lægemidlet er billigere end nogle af de dyrere analoger.

Memantinol-pris på apoteker

Prisen på Memantinol i form af filmovertrukne tabletter med en dosis på 10 mg afhænger af pakkens størrelse:

• filmovertrukne tabletter, 10 mg (30 stk. i en pakke) - 730-870 rubler;
• filmovertrukne tabletter, 10 mg (90 stk. i en pakke) - 1220-2115 rubler.

Memantinol: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Memantinol 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 555 RUB Købe

Memantinol 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 1419 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!