Mimpara - Brugsanvisning, Pris, Tabletanaloger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Mimpara

Mimpara: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Mimpara

ATX-kode: H05BX01

Aktiv ingrediens: cinacalcet (Cinacalcet)

Producent: Pateon Inc. (Patheon Inc.) (Canada); Amgen Manufacturing Limited (Puerto Rico); DOBROLEK LLC (Rusland); Amgen Europe, B. V. (Amgen Europe, BV) (Holland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 09.10.2019

Priser på apoteker: fra 6500 rubler.

Købe

Mimpara er et antiparathyroidea-lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen af lægemidlet er filmovertrukne tabletter: ovale, lysegrøn skal, mærket "AMG" på den ene side, tal på den anden side svarer til doseringen af tabletter - "30", "60" eller "90" 14 stk. i blærer fremstillet af fluoropolymerfilm Aclar (Aklar) / polyvinylchlorid (PVC) / polyvinylacetat (PVA) og aluminiumsfolie, hvorpå en beskyttende farvebånd påføres med termisk blæk; i en papæske, der er udstyret med to gennemsigtige beskyttelsesetiketter til første åbningskontrol med en langsfarvet stribe, er der 1, 2 eller 6 blisterpakninger og instruktioner til brug af Mimpara].

Sammensætning til 1 filmovertrukken tablet:

• aktivt stof: cinacalcethydrochlorid - 33,06 / 66,12 / 99,18 mg (udtrykt i cinacalcet - 30/60/90 mg);
• hjælpekomponenter: forgelatineret majsstivelse - 12,02 / 24,04 / 36,06 mg; MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 121,82 / 243,64 / 365,46 mg; povidon - 3,68 / 7,36 / 11,04 mg; crospovidon - 7,62 / 15,24 / 22,86 mg; kolloid siliciumdioxid - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; magnesiumstearat - 0,9 / 1,8 / 2,7 mg; carnaubavoks - 0,018 / 0,036 / 0,054 mg;
• filmskal: Opadrai II grøn (jernoxid gul - 1,84%; aluminiumslak indigocarmin - 2,78%; triacetin - 8%; titandioxid - 19,38%; hypromellose 15cP - 28%; lactosemonohydrat - 40%) - 7,2 / 14,4 / 21,6 mg; Opadry transparent (macrogol-400 - 9,1%; hypromellose 6cP - 90,9%) - 2,7 / 5,4 / 8,1 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Mimpara - cinacalcet har en calciummimetisk virkning, hvilket direkte reducerer niveauet af parathyreoideahormon (PTH).

Calciumfølsomme receptorer placeret på overfladen af parathyroidkirtlens hovedceller er de vigtigste regulatorer for PTH-sekretion. Cinacalcet øger disse receptors følsomhed over for ekstracellulært calcium, et fald i PTH-niveauer ledsages af et fald i serumkalciumkoncentrationen.

Niveauet af PTH korrelerer med indholdet af cinacalcet, og kort efter indtagelse begynder Mimpara at falde og når en minimumsværdi 2-6 timer efter at have taget en dosis, hvilket svarer til at nå den maksimale koncentration (C _max) af cinacalcet. Derefter begynder koncentrationen af PTH inden for 12 timer fra det øjeblik, du tager stoffet, at stige, når indholdet af cinacalcet falder. Derefter forbliver undertrykkelsen af PTH omtrent på samme niveau indtil slutningen af det daglige interval, forudsat at lægemidlet tages en gang om dagen. I kliniske studier af Mimpara blev PTH-koncentration målt ved afslutningen af doseringsintervallet.

Serumkalciumkoncentrationen efter at have nået den stabile fase forbliver på et konstant niveau hele tiden mellem doser af Mimpara.

Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT)

Der blev udført tre dobbeltblindede, placebokontrollerede kliniske studier for at undersøge cinacalcets farmakologiske egenskaber ved behandling af HDPT, der hver varede seks måneder. De omfattede 1136 patienter med en ukontrolleret form for IHPT med nyresvigt i slutstadiet, som var i dialyse.

Ved starten af de tre undersøgelser var de gennemsnitlige intakte PTH (iPTH) koncentrationer i cinacalcet- og placebogrupperne henholdsvis 733 og 683 pg / ml (77,8 og 72,4 pmol / L). På samme tid tog 66% af patienterne D-vitamin før de blev inkluderet i undersøgelsen, og fosfatbindende lægemidler - mere end 90%.

I gruppen af patienter, der tog cinacalcet, blev der registreret et signifikant fald i koncentrationen af iPTH, calcium-fosforprodukt (Ca × P) og serumcalcium og fosfor sammenlignet med placebogruppen, hvor patienter modtog standardbehandling. Nedsatte niveauer af iPTH og Ca × P blev opretholdt gennem de 12 måneders behandling. Cinacalcet bidrog til deres reduktion, nedsatte serumcalcium og fosfor uanset de indledende koncentrationer af IPTH eller Ca × P, det foreskrevne dialyseregime (peritoneal versus hæmodialyse), procedurens varighed, og om D-vitamin blev brugt eller ej.

Et fald i PTH-koncentration var forbundet med et klinisk ubetydeligt fald i niveauerne af sådanne markører for knoglemetabolisme som specifik knoglealkalisk phosphatase (ALP), N-telopeptider, knoglefornyelse og knoglefibrose. Ifølge resultaterne af en retrospektiv analyse, der blev indsamlet ved hjælp af Kaplan-Meier-metoden baseret på resultaterne af 6 og 12 måneders kliniske studier af datapuljen, var antallet af knoglebrud og parathyroidektomier i cinacalcet-gruppen lavere end i kontrolgruppen.

I foreløbige undersøgelser af en gruppe patienter med kronisk nyresygdom (CKD) og IHPT, som ikke er i dialyse, blev det fundet, at cinacalcet reducerede koncentrationen af PTH på samme måde som hos patienter med slutstadiet nyresygdom (ESRD) og IHPT, som er i dialyse … For patienter med nyresvigt i præ-dialysestadiet er målene for terapi, dets sikkerhed og virkning samt de optimale doser imidlertid ikke blevet fastlagt. Derudover har disse undersøgelser vist, at hos CKD-patienter, der ikke er i dialyse og tager cinacalcet, er risikoen for at udvikle hypokalcæmi større end ved nyresygdom i slutstadiet hos dialysepatienter, der får cinacalcet. Dette kan skyldes lavere initiale calciumniveauer og / eller resterende nyrefunktion.

Parathyroidea carcinoma og primær hyperparathyroidisme (PHP)

I løbet af hovedundersøgelsen tog 46 patienter (29 personer med en diagnose af parathyroideacarcinom, 17 personer med PPH, hvor parathyroidektomi er kontraindiceret / ikke gav resultater) cinacalcet i lang tid, op til 3 år (i gennemsnit med parathyroideacarcinom - 328 dage og med GWP - 347 dage).

For at nå hovedmålet om at reducere serumkalciumkoncentrationen i blodet med ≥ 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L) blev der anvendt et doseringsregime fra 30 mg 2 gange dagligt til 90 mg 4 gange dagligt. Hos patienter med karcinom i biskjoldbruskkirtlen faldt det gennemsnitlige calciumniveau fra 14,1 mg / dL til 12,4 mg / dL (3,5-3,1 mmol / L), mens hos patienter med PHP faldt denne indikator fra 12,7 mg / dl op til 10,4 mg / dl (3,2-2,6 mmol / l). Hos 62% af patienterne (18 ud af 29) med parathyroideacarcinom og 88% (15 ud af 17) med PHP blev der opnået et fald i serumkalciumkoncentrationen på mindst 1 mg / dL (≥ 0,25 mmol / L).

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved cinacalcet er:

• absorption: den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) efter oral administration opnås efter 2-6 timer. Den absolutte biotilgængelighed på grund af brugen af lægemidlet på tom mave, bestemt ud fra en sammenligning af resultaterne af et antal undersøgelser, var ~ 20-25%. At tage Mimpara sammen med mad øger cinacalcets biotilgængelighed med ~ 50-80%, uanset fedtindholdet i kosten. Stigningen i arealet under koncentrationstidskurven (AUC) og _Cmax forekommer næsten lineært, forudsat at lægemidlet tages en gang dagligt i dosisområdet 30-180 mg. Høje daglige doser (mere end 200 mg) giver absorptionsmætning, sandsynligvis på grund af stoffets dårlige opløselighed. Over tid ændres de farmakokinetiske parametre for cinacalcet ikke;
• fordeling: steady-state blodkoncentration (_Css) opnås inden for syv dage med minimal kumulation. Der er et stort fordelingsvolumen (V _d) - omkring 1000 liter, hvilket indikerer en bred fordeling i væv og organer. Ca. 97% af stoffet binder sig til plasmaproteiner og fordeles på et minimumsniveau i erytrocytter;
• metabolisme: forekommer hovedsageligt med deltagelse af cytokromisoenzymer CYP3A4 og CYP1A2 (CYP1A2s rolle er ikke bekræftet ved kliniske metoder). De vigtigste metabolitter, der findes i blodet, er inaktive. Ifølge resultaterne af in vitro-undersøgelser er cinacalcet en potent hæmmer af CYP2D6, men ved koncentrationer, der blev opnået i en klinisk sammenhæng, hæmmede det ikke aktiviteten af andre cytochrome isoenzymer, såsom CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 og inducerede ikke CY2 CYP3A4. Cinacalcet, mærket med en radioisotopmetode, efter administration til raske frivillige i en dosis på 75 mg, gennemgik hurtig og signifikant oxidation efterfulgt af konjugering;
• udskillelse: et fald i koncentrationen af cinacalcet forekommer i 2 faser: den indledende med en halveringstid (T _1/2) på ~ 6 timer og den sidste, hvoraf T _1/2 er fra 30 til 40 timer. Metabolitter udskilles overvejende gennem urinvejene - op til 80% af dosis, op til 15% findes i afføring.

Farmakokinetiske egenskaber hos patienter i forskellige grupper:

• avanceret alder: der var ingen klinisk signifikante aldersrelaterede forskelle i lægemiddelterapi;
• nyresvigt mild, moderat og svær; patienter i hæmodialyse / peritonealdialyse: cinacalcets farmakokinetiske profil er sammenlignelig med raske frivillige;
• leversvigt: mild - påvirker ikke signifikant farmakokinetikken for cinacalcet. Moderat og svær (i sammenligning med gruppen med normal leverfunktion) - de gennemsnitlige AUC-værdier er henholdsvis ca. 2 og 4 gange højere; den gennemsnitlige T _1/2 stiger med henholdsvis 33% og 70%. Dysfunktioner i leveren påvirker ikke graden af et stofs binding til plasmaproteiner. På grund af det faktum, at udvælgelsen af doser for hver patient udføres på basis af individuelle parametre for virkning og sikkerhed, ved leverinsufficiens, er der ikke behov for yderligere dosisjustering;
• køn: kvinder kan have lavere clearance af cinacalcet end mænd. Individuelt valg af doser kræver ikke yderligere korrektion af doseringsregimen afhængigt af patientens køn;
• pædiatriske patienter: hos børn og unge under 18 år er cinacalcets farmakokinetik ikke undersøgt;
• nikotinafhængighed: hos rygende patienter er clearance af cinacalcet højere end hos ikke-rygere, hvilket kan være forbundet med induktion af metabolisme medieret af CYP1A2. Når en patient holder op / begynder at ryge under behandlingen, kan en ændring i plasmakoncentrationen af cinacalcet kræve dosisjustering.

Indikationer til brug

• VHPT hos patienter med nyresvigt i slutstadiet ved dialyse - inklusive som en del af en kombinationsbehandling, der inkluderer lægemidler, der binder fosfat og / eller D-vitamin;
• karcinom i parathyroidea kirtler og PGP hos patienter, for hvem parathyroidektomi er kontraindiceret / ineffektiv - for at reducere sværhedsgraden af hyperkalcæmi.

Kontraindikationer

Absolut:

• børn og unge op til 18 år;
• arvelig galactoseintolerance, Lapp lactasemangel, glucose / galactose malabsorption;
• Serumblodkalciumkoncentration (justeret for albumin) er mindre end den nedre ende af det normale interval;
• amningsperiode
• overfølsomhed over for cinacalcet og hjælpestoffer i lægemidlet.

Relative kontraindikationer (Mimpara tabletter skal tages med forsigtighed): graviditet; leversvigt af moderat og svær sværhedsgrad tilstedeværelsen af risikofaktorer for forlængelse af QT-intervallet (diagnosticeret medfødt langt QT-interval syndrom, idet man tager medicin, der forlænger QT-intervallet).

Mimpara, brugsanvisning: metode og dosering

Mimpara tabletter er beregnet til oral administration. De skal sluges hele uden opdeling eller tygge under måltiderne eller kort efter måltiderne.

Sekundær hyperparatyreoidisme (HPT)

For voksne og ældre patienter over 65 år anbefales det at begynde at tage Mimpara med en daglig dosis på 30 mg, tabletten skal tages en gang dagligt. Dosetitrering skal udføres en gang hver 2. - 4. uge, indtil den maksimale daglige dosis er nået - 180 mg, taget en gang dagligt. Det bør give dialysepatienter en mål-PTH-koncentration på 150 til 300 pg / ml (15,9-31,8 pmol / l), beregnet ud fra IPTH-koncentrationen. Bestemmelse af PTH-koncentrationen udføres tidligst 12 timer efter indtagelse af Mimpara. Dens vurdering udføres under hensyntagen til moderne anbefalinger.

Under behandlingen bestemmes PTH 1-4 uger efter kursets start eller dosisjustering. Overvågning af niveauet af PTH, når der tages en vedligeholdelsesdosis, udføres en gang hver 1-3 måneder. Koncentrationen af PTH tillades at bestemmes af indholdet af iPTG eller biPTG (biointakt PTH); tager Mimpara ændrer ikke forholdet mellem iPTG og biPTG.

I løbet af dosistitreringsperioden er hyppig overvågning af serumkalciumkoncentration nødvendig fra 1 uge efter kursets start eller dosisjustering af Mimpara. Når målkoncentrationen af PTH er nået, overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis, og niveauet af calcium i blodserumet vurderes en gang om måneden. Når serumkalciumkoncentrationen i blodet falder under det normale interval, skal der træffes passende foranstaltninger, herunder korrektion af samtidig behandling.

Parathyroidea carcinoma og primær hyperparathyroidisme (PHP)

For voksne og ældre patienter over 65 år anbefales det at tage Mimpara med en dosis på 30 mg to gange dagligt. Dosetitrering skal udføres en gang hver 2. - 4. uge, idet dosis øges som følger: to gange dagligt, 30 mg; to gange dagligt, 60 mg; to gange dagligt, 90 mg; tre til fire gange om dagen, 90 mg (efter behov for at sænke serumkalciumniveauet til den øvre grænse for det normale interval eller derunder). I kliniske forsøg blev lægemidlet brugt i en dosis på 90 mg fire gange dagligt (maksimal daglig dosis er 360 mg). Serumkalciumkoncentrationen bestemmes 1 uge efter kursets start og efter hvert trin af dosisjustering.

Når PTH-koncentrationen er nået, overføres patienten til en vedligeholdelsesdosis, og serumkalciumniveauet vurderes med intervaller på en gang hver 2-3 måneder. Ved afslutningen af titreringsperioden til den maksimale dosis overvåges serumkalciumkoncentrationen periodisk.

Hvis det er umuligt at opnå et klinisk signifikant fald i serumkalciumkoncentrationen, når der anvendes en vedligeholdelsesdosis, rejses spørgsmålet om afslutning af lægemiddelterapi.

Bivirkninger

Ifølge de tilgængelige data fra placebokontrollerede studier og ukontrollerede studier var de mest almindelige bivirkninger kvalme og opkastning hos patienter, der fik cinacalcet til behandling af IHPT, parathyroideacarcinom og PGP. Disse reaktioner var også de mest almindelige årsager til seponering af behandlingen.

En liste over uønskede bivirkninger fra systemer og organer, der i placebokontrollerede studier og ukontrollerede studier, når man analyserede et årsagsforhold baseret på overbevisende beviser, blev betragtet som i det mindste muligvis forbundet med brugen af cinacalcet (meget ofte - mere end 1/10; ofte - mere end 1/100 og mindre end 1/10; sjældent - mere end 1/1000 og mindre end 1/100; sjældent - mere end 1/10 000 og mindre end 1/1000; meget sjældent - mindre end 1/10 000; frekvens ukendt - tilgængelige data er ikke giver dig mulighed for nøjagtigt at vurdere forekomsten af bivirkninger):

• immunsystem: ofte - overfølsomhedsreaktioner;
• stofskifte og fødeindtagelse: ofte - anoreksi, nedsat appetit;
• nervesystem: ofte - kramper, paræstesier, svimmelhed, hovedpine;
• hjerte-kar-system: ofte - hypotension; ukendt frekvens - forlængelse af QT-intervallet, ventrikulær arytmi som følge af hypokalcæmi, forværring af hjertesvigt;
• åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: ofte - åndenød, infektioner i øvre luftveje, hoste;
• mave-tarmkanalen: meget ofte - kvalme / opkastning ofte - mavesmerter, dyspepsi, diarré, smerter i den øvre del af maven, forstoppelse;
• hud og subkutant væv: ofte - udslæt;
• skeletmuskler og bindevæv: ofte - muskelspasmer, myalgi, rygsmerter;
• generelle lidelser, reaktioner på at tage Mimpara: ofte - asteni;
• laboratorieindikatorer: ofte - hypokalæmi, hypocalcemia, nedsat testosteronniveau.

Overdosis

For patienter i dialyse er doser titreret op til 300 mg, forudsat at de tages en gang dagligt, sikre.

Hypokalcæmi kan blive et symptom på en overdosis af cinacalcet; hvis der er mistanke om en overdosis, er det nødvendigt at kontrollere calciumkoncentrationen for at det kan registreres rettidigt.

Behandling: symptomatisk og støttende. Hæmodialyse er ineffektiv, fordi cinacalcet har en høj grad af binding til plasmaproteiner.

specielle instruktioner

Som et resultat af brugen af Mimpara i rutinemæssig praksis blev der observeret allergiske reaktioner såsom angioødem og urticaria. Men på basis af de tilgængelige data er det umuligt at estimere hyppigheden af deres udvikling.

I forbindelse med hjertesvigt hos patienter, der tog cinacalcet, blev der ifølge observationer efter markedsføring registreret isolerede idiosynkratiske tilfælde af et blodtryksfald med mere end 20% fra den oprindelige med eller uden en forværring af hjertesvigt. Forholdet til at tage Mimpara i disse episoder kan ikke udelukkes fuldstændigt, da arteriel hypotension kan være en konsekvens af et fald i serumkalciumniveauer i blodet. Ifølge kliniske studier forekom hypotension i gruppen, der fik cinacalcet, i 7% af tilfældene i placebogruppen - i 12%; hjertesvigt blev observeret i begge grupper hos 2% af patienterne.

Krampeanfald i kliniske studier blev observeret hos patienter, der fik Mimpara i 1,4% af tilfældene og i placebogruppen - hos 0,4%. Årsagerne til sådanne forskelle i anfaldsstart er dårligt forstået, men det er kendt, at anfaldstærsklen falder med et signifikant fald i serumkalciumkoncentrationen.

Hvis serumkalciumkoncentrationer (korrigeret for albumin) er under det minimale normale interval, bør cinacalcet ikke tages.

Der er observeret livstruende fænomener og dødsfald forbundet med hypokalcæmi forårsaget af indtagelse af Mimpara, også hos børn. Symptomer på hypokalcæmi kan udtrykkes ved paræstesi, myalgi, spasmer, tetany og udvikling af anfald. Derudover bidrager et fald i serumcalciumniveauer til en forlængelse af QT-intervallet, hvilket resulterer i, at ventrikulære arytmier kan udvikle sig. I rutinemæssig praksis blev der observeret forlængelse af QT-intervallet og ventrikulære arytmier hos nogle patienter med hypokalcæmi efter brug af Mimpara. Det er umuligt at estimere forekomsten af sådanne lidelser baseret på de tilgængelige data. Patienter med andre risikofaktorer for forlænget QT-interval, for eksempel dem med en diagnose af medfødt langt QT-interval syndrom eller tager medicin, der forlænger QT-intervallet,skal være forsigtig, når du tager stoffet.

Da cinacalcet hjælper med at reducere koncentrationen af calcium i blodserumet, er det nødvendigt med nøje overvågning for udseende og udvikling af hypokalcæmi. Serumkalciumniveauer kontrolleres inden for 1 uge fra behandlingsstart eller dosisjustering af Mimpara. Når vedligeholdelsesdosen er bestemt, udføres denne kontrol ca. en gang om måneden. I tilfælde af et fald i serumcalcium i intervallet 7,5-8,4 mg / dL (1,875-2,1 mmol / L), eller hvis der udvikles symptomer på hypokalcæmi, phosphatbindende calciumholdige lægemidler, D-vitamin og / eller Korrekt dialysatkalcium med fosfatbindere. Men hvis det ikke er muligt at eliminere hypokalcæmi, er det nødvendigt at reducere dosis eller annullere modtagelse af Mimpara. Patienter med serumkalciumniveauer under 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l) med bevarede symptomer på hypokalcæmi, hvis det er umuligt at øge dosis af D-vitamin, suspenderes behandlingen, indtil niveauet af calcium i blodserumet når 8 mg / dL (2 mmol / l) og / eller indtil symptomerne på hypokalcæmi passerer. I fremtiden genoptages behandlingen ved hjælp af den næste laveste dosis Mimpara.

Under det kliniske studie EVOLVE (Evaluering af Cinacalcet-behandling til lavere kardiovaskulære hændelser - en undersøgelse af brugen af cinacalcet for at reducere forekomsten af kardiovaskulære komplikationer) hos patienter med CKD, der er i dialyse, og som tog Mimpara, faldt koncentrationen af calcium i blodserumet under 7,5 mg / dL (1,875 mmol / l) mindst en gang ud af 29% af patienterne fra registreringsobservationer, der varede 6 måneder og henholdsvis 21% og 33% i de første 6 måneder og generelt.

Hos patienter med kronisk undertrykkelse af PTH-niveauer under ~ 1,5 af VGN (normens øvre grænse) er det ifølge resultaterne af analysen af iPTH muligt at udvikle adynamisk knoglesygdom. Hvis PTH-indholdet falder til under det anbefalede interval, bør dosis af Mimpara og / eller D-vitamin reduceres, eller behandlingen bør afbrydes.

I EVOLVE-undersøgelsen af 3883 dialysepatienter blev der rapporteret om neoplasmer i henholdsvis Mimpara- og placebogrupperne hos 2.9 og 2.5 deltagere pr. 100 patientår. På samme tid var det ikke muligt at etablere et direkte årsagsforhold med brugen af lægemidlet.

Med ESRD falder testosteronniveauer hos patienter ofte under det normale. Ifølge et klinisk studie af dialysepatienter med ESRD var et fald i koncentrationen af frit testosteron således efter 6 måneder fra behandlingsstart i gruppen, der tog Mimpara i gennemsnit 31,3% af patienterne i placebogruppen - i 16,3%. Et yderligere fald i koncentrationen af totalt og frit testosteron i den åbne udvidede fase af denne undersøgelse i løbet af den 3-årige periode med indtagelse af Mimpara blev ikke afsløret. Den kliniske betydning af et fald i testosteronniveauer i serum er ikke fastslået.

Mimpara tabletter indeholder lactose som en hjælpekomponent, afhængigt af doseringen er lactoseindholdet: 1 tablet 30 mg - 2,74 mg lactose; 1 tablet 60 mg - 5,47 mg lactose; 1 tablet 90 mg - 8,21 mg lactose. Brug af Mimpara er kontraindiceret hos patienter med sjældne arvelige sygdomme - medfødt glukoseintolerans, Lapp lactasemangel, nedsat absorption af glukose-galactose.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Effekten af cinacalcet på patientens kognitive funktion er ikke undersøgt. Men man skal tage højde for nogle uønskede bivirkninger, der er mulige, når man tager Mimpara, som kan påvirke hastigheden af psykomotoriske reaktioner og koncentrationsevnen negativt.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen data fra kliniske studier af brugen af cinacalcet til gravide kvinder. I prækliniske studier på kaniner blev det fundet, at stoffet trænger ind i hæmatoplacental barrieren. Eksperimenter på dyr afslørede ikke en direkte negativ effekt på graviditet, fødsel eller postnatal udvikling af hvalpe. Embryotoksiske og teratogene virkninger på fosteret blev heller ikke fundet under eksperimenter med drægtige hunrotter og kaniner, med undtagelse af et fald i vægten af rotteembryoner, når toksiske doser af lægemidlet blev brugt hos gravide hunner. Under graviditet anbefales Mimparu kun at blive brugt, hvis det er nødvendigt, når den potentielle fordel for moderen væsentligt opvejer de mulige risici for fosteret / den nyfødte.

Indtil i dag er muligheden for penetration af cinacalcet i human modermælk ikke undersøgt. Det vides, at stoffet udskilles i modermælken hos diegivende rotter, mens der er et højt forhold mellem dets koncentration i mælk og plasma. Efter en omhyggelig vurdering af behovet for terapi for moderen og risiciene for barnets helbred, bør amning afbrydes, eller Mimpara bør seponeres.

Der er ingen data fra kliniske studier, der indikerer effekten af cinacalcet på human fertilitet. I løbet af forsøg udført på dyr blev en sådan effekt heller ikke påvist.

Pædiatrisk anvendelse

Det er kontraindiceret at bruge Mimpara til pædiatri, da der ikke er tilstrækkelige data om effektiviteten og sikkerheden af dets anvendelse til behandling af børn og unge. I en klinisk undersøgelse blev der rapporteret om et fatalt tilfælde hos en pædiatrisk patient med svær hypokalcæmi.

Med nedsat nyrefunktion

Det er kontraindiceret at tage Mimpara til patienter diagnosticeret med CKD, som ikke er i dialyse. Foreløbige undersøgelser har vist, at de har en øget risiko for at udvikle hypokalcæmi med serumkalciumkoncentrationer mindre end 8,4 mg / dL (2,1 mmol / L) sammenlignet med patienter i dialyse. Dette kan skyldes et lavere initialt calciumniveau og / eller tilstedeværelsen af resterende nyrefunktion.

Til krænkelser af leverfunktionen

Niveauet af cinacalcet i blodplasmaet hos patienter med moderat og svær leverinsufficiens i henhold til Child-Pugh-klassificeringen kan være 2-4 gange højere end normale værdier. I dette tilfælde skal Mimpara tages med forsigtighed og sikre nøje overvågning af stoffets koncentration under dosistitrering og under fortsat behandling.

Det er ikke nødvendigt at korrigere den indledende dosis til patienter med nedsat leverfunktion.

Brug til ældre

Der var ingen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken for cinacalcet associeret med ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Virkningen af andre lægemidler på cinacalcets farmakokinetik:

• potente hæmmere (voriconazol, itraconazol, ketoconazol, telithromycin, ritonavir) eller inducere (rifampicin) af cytochrom CYP3A4-isoenzymet: Da cinacalcet delvist metaboliseres af dette enzym, kan deres kombinerede anvendelse kræve en dosisjustering af Mimpara. Så samtidig administration af en kraftig hæmmer af CYP3A4 - ketoconazol 200 mg 2 gange dagligt fører til en stigning i koncentrationen af cinacalcet ~ 2 gange;
• hæmmere af cytochrom CYP1A2-isoenzymet (ciprofloxacin, fluvoxamin): deres virkning på plasmakoncentrationer af cinacalcet er ikke undersøgt, men begyndelsen eller ophør af samtidig administration af potente CYP1A2-hæmmere med Mimpara kan kræve korrektion af doseringsregimet;
• rygning (stimulant af CYP1A2-aktivitet): hos rygere er clearance af cinacalcet 36-38% højere end hos ikke-rygere, og derfor kan dosisjustering være nødvendig, hvis patienten starter eller holder op med at ryge under Mimpara-behandlingen;
• calciumcarbonat (engangsbrug i en dosis på 1500 mg): cinacalcets farmakokinetik ændres ikke;
• sevelamer (2400 mg 3 gange dagligt): påvirker ikke cinacalcets farmakokinetik;
• pantoprazol (80 mg en gang dagligt): ændrer ikke cinacalcets farmakokinetik.

Effekten af cinacalcet på andre lægemidlers farmakokinetiske egenskaber:

• lægemidler metaboliseret af isoenzymet CYP2D6 med et snævert terapeutisk interval / variabel farmakokinetik (såsom propafenon, nortriptylin, metoprolol, flecainid, desipramin, clomipramin): da cinacalcet er en potent hæmmer af CYP2D6, når det anvendes i kombination med disse lægemidler, kan det være nødvendigt at justere dem korrekt;
• desipramin (50 mg en gang dagligt): at tage med cinacalcet i en dosis på 90 mg en gang dagligt (op til 3,6 gange) øgede niveauet af følsomhed over for desipramin (90% konfidensinterval fra 3 til 4,4) i aktive metaboliserere CYP2D6;
• warfarin: efter gentagen oral administration af Mimpara ændrede warfarins farmakokinetik og farmakodynamik ikke signifikant (protrombintid og aktiviteten af blodkoagulationsfaktor VII blev målt). Fraværet af effekten af cinacalcet på farmakokinetikken af R- og S-warfarin såvel som fraværet af autoinduktion af enzymer efter gentagen brug af lægemidlet indikerer, at cinacalcet ikke er en inducer af CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2 hos mennesker;
• midazolam (et substrat af CYP3A4 og CYP3A5) (oralt i en dosis på 2 mg): samtidig anvendelse med cinacalcet i en dosis på 90 mg ændrer ikke dets farmakokinetik, hvilket indirekte indikerer fraværet af virkningen af cinacalcet på farmakokinetikken af lægemidler, der metaboliseres af CYP3A5A4 isoenzymes, herunder cyclosporin og tacrolimus.

Analoger

Analogerne til Mimpara er Rotocaltset, Parsabiv, Zemplar, Tsinakalset-Vista.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid - 4 år eller 5 år (afhængig af producent).

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Mimpar

På specialiserede fora og websteder er anmeldelser om Mimpar yderst sjældne. Det er meget vanskeligt at drage konklusioner om sikkerheden og effekten af et antiparathyroidemedicin baseret på deres overvågning. En af patienterne beskriver, at niveauet af hans PTH faldt fra 1100 til 250 pg / ml efter en måneds behandling med Mimpara, når det blev taget i en dosis på 30 mg en gang dagligt. Men han advarer om vigtigheden af at kontrollere calciumniveauer i kroppen.

Ulemperne er de høje omkostninger ved Mimpara.

Pris for Mimpara på apoteker

Anslået pris på Mimpara, filmovertrukne tabletter, 30 mg, til 28 stk. (2 blærer på 14 stk. I en papæske) - 8.300-11.913 rubler.

Mimpara: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Mimpara 30 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 6500 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!