Clozasten
Clozasten: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Clozasten
ATX-kode: N05AH02
Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)
Producent: PAO Valenta Pharm (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 29-11-2018
Clozasten er et antipsykotisk middel (neuroleptikum).
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: runde, fladcylindriske, grøn-gule, med en affasning (tabletter i en dosis på 25 mg) eller med en skråkant og en score på den ene side (tabletter i en dosis på 100 mg) (10 og 25 stk. I cellulære konturpakninger i en papæske 5 pakker med 10 tabletter eller 2 pakker med 25 tabletter med instruktioner til brug af Clozasten).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: clozapin - 25 eller 100 mg;
- hjælpekomponenter: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, kolloid siliciumdioxid (aerosil), croscarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Det aktive stof i Clozastena - clozapin, er et derivat af dibenzodiazepin, har en beroligende og udtalt antipsykotisk virkning. Det forårsager næsten ikke udviklingen af ekstrapyramidale lidelser, derfor hører det til gruppen af såkaldte atypiske antipsykotika.
Den antipsykotiske virkning af clozapin skyldes dets evne til at blokere dopamin D2-receptorer i hjernens mesolimbiske og mesokortikale strukturer. Den neuroleptiske virkning er tæt på alifatiske phenothiaziner, men uden ubehagelige subjektive fornemmelser og "submelankolisk skygge". Lægemidlet sænker ikke tærsklen for krampagtig beredskab, har ikke en kataleptogen effekt.
Den beroligende virkning forklares med en sådan egenskab som blokering af α-adrenerge receptorer af retikulær dannelse af hjernestammen.
Den hypotermiske virkning udvikler sig som et resultat af blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus, antiemetisk - som et resultat af blokering af dopamin D2-receptorer i udløsningszonen i opkastningscentret.
Clozasten har en α-adrenerg blokerende, perifer og central m-antikolinerg virkning. Påvirker ikke højere intellektuelle funktioner og koncentrationen af prolactin i blodet.
Lægemidlets terapeutiske virkning forekommer i flere faser:
- Beroligende og hypnotiske effekter udvikler sig hurtigt;
- Angst stoppes;
- Aggressivitet og spænding elimineres (efter 3-6 dage);
- En antipsykotisk virkning udvikler sig (efter 7-14 dage);
- Virkningen på symptomerne på negativisme bemærkes (efter 20-40 dage).
Farmakokinetik
Når det tages oralt, absorberes clozapin godt fra mave-tarmkanalen. Det er kendetegnet ved variabel biotilgængelighed - fra 27 til 60%.
Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) bestemmes efter 1-6 timer (i gennemsnit 2,5 timer). Stabile ligevægtsplasmakoncentrationer (Css) opnås inden for 8-10 dage og er 102-771 ng / ml (gennemsnit 319 ng / ml).
95% af clozapin binder til plasmaproteiner. Stoffet fordeles hurtigt i kroppen, akkumuleres i parenkymale organer (nyrer, lever, lunger).
Det metaboliseres i leveren. Det biotransformeres ved deltagelse af CYP1A2-enzymsystemet til dannelse af metabolitter, der ikke har eller har svag farmakologisk aktivitet. Lægemidlet udskilles af nyrerne (50%) og med galde (35%).
Halveringstiden (T 1/2) er meget variabel. Efter en enkelt dosis Clozasten i en dosis på 75 mg er 4-12 timer, når der tages en dosis på 100 mg 2 gange dagligt - 4-66 timer.
Indikationer til brug
- søvnforstyrrelse
- følelsesmæssige og adfærdsmæssige lidelser (inklusive hos børn)
- psykomotorisk agitation med psykopatier;
- affektiv sindssyge
- maniske tilstande;
- akutte og kroniske former for skizofreni (herunder en sygdom, der er resistent over for andre neuroleptika såvel som i tilfælde af intolerance over for neuroleptika).
Kontraindikationer
Absolut:
- toksisk psykose (inklusive alkoholiker);
- koma;
- undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiesis;
- en historie med agranulocytose eller granulocytopeni (undtagen tilfælde af deres udvikling på grund af tidligere kemoterapi);
- myasthenia gravis;
- lactoseintolerans, lactasemangel og glucose-galactosemalabsorption;
- børn op til 16 år
- periode med graviditet og amning
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
Relativ (Clozasten bør bruges med forsigtighed):
- epilepsi
- glaukom med vinkellukning
- dekompenserede sygdomme i det kardiovaskulære system;
- sammenfaldende sygdomme med febersyndrom;
- tarmatoni;
- svær lever- og / eller nyreinsufficiens
- hyperplasi af prostata.
Clozasten, brugsanvisning: metode og dosering
Clozasten tabletter skal tages oralt efter måltider. Den daglige dosis, der er ordineret af lægen, er opdelt i 2 eller 3 doser.
Den behandlende læge vælger den optimale dosis individuelt. Behandlingen begynder med en minimumsdosis (25 mg) og øges gradvist (med 25-50 mg pr. Dag), indtil den ønskede terapeutiske virkning opnås, altid under hensyntagen til stadierne af dets manifestation.
En enkelt dosis kan variere mellem 50-200 mg, den indledende daglige dosis er 150-300 mg. Den gennemsnitlige daglige dosis er 200-400 mg, den maksimalt tilladte dosis er 600 mg pr. Dag.
I mildere former for sygdommen til vedligeholdelsesbehandling såvel som hos patienter med cerebrovaskulære lidelser, kronisk hjertesvigt, nyre- eller leverinsufficiens ordineres Clozasten i lavere doser - 25-200 mg pr. Dag.
Bivirkninger
- fra centralnervesystemet: øget kropstemperatur, hovedpine, agitation, svimmelhed, akatisi, besvimelse, døsighed, forvirring; sjældent - søvnforstyrrelser, søvnløshed, depression, tardiv dyskinesi, epileptiske anfald, ekstrapyramidale lidelser (tremor, muskelstivhed, hypokinesi eller akinesi), ondartet neuroleptisk syndrom (blekhed i huden, svaghed, overdreven træthed, feber, svær muskelstivhed, vandladning, åndedrætsbesvær eller takypnø, ustabilt blodtryk, arytmi, takykardi, krampeanfald)
- fra de hæmatopoietiske organers side: trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, op til agranulocytose, hvis første tegn kan være influenzalignende symptomer såsom feber, kulderystelser, betændelse i tandkød og mundslimhinde, ondt i halsen, furunkulose, trætte helbredende sår eller forværring af kronisk latent infektionsfoci - periostitis, tonsillitis, pyoderma;
- fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, halsbrand, hypersalivation, forstoppelse, kvalme, opkastning
- fra kønsorganet: urinretention, nedsat styrke;
- fra det kardiovaskulære system: sænkning af blodtrykket (inklusive ortostatisk hypotension); sjældnere - takykardi, forhøjet blodtryk, udfladning af T-bølgen på elektrokardiogrammet;
- fra bevægeapparatets side: myasthenia gravis;
- fra siden af stofskiftet: øget kropsvægt;
- fra sanserne: krænkelse af indkvartering.
Overdosis
Symptomer: døsighed, vrangforstyrrelser, bedøvelse, agitation, angst, soporose, udvikling af store epileptiske anfald, koma, kropstemperaturens labilitet, hjerterytmeforstyrrelser, nedsat blodtryk, takykardi, kollaps, respirationsdepression, tarmatony.
Behandling: gastrisk skylning, optagelse af sorbent, kontrol af elektrolytbalance og syre-base-tilstand, vedligeholdelse af åndedræts- og kardiovaskulære funktioner, symptomatisk behandling. Inden for 4 dage efter, at tegnene på en overdosis forsvandt, skal patienten være under tæt lægeligt tilsyn for at identificere mulige sene komplikationer i tide. Hæmodialyse og peritonealdialyse er ineffektive.
specielle instruktioner
I behandlingsperioden anbefales ikke brug af alkoholholdige drikkevarer.
Hver dag i starten af behandlingen, derefter hver 3-4 måned, skal blodbilledet overvåges. Hvis granulocytopeni udvikler sig, annulleres Clozasten straks.
Med udviklingen af arteriel hypotension på baggrund af antipsykotisk behandling ordineres angiotensin eller norepinephrinderivater.
Clozasten hører til listen over potente stoffer og listen over fag-kvantitativ bogføring på apoteker.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af risikoen for at udvikle bivirkninger fra centralnervesystemet, mens du tager Clozasten, skal der udvises forsigtighed hos bilchauffører og patienter, der udfører potentielt farlige typer arbejde, der kræver hastighed af psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet er brugen af Clozasten kontraindiceret.
Hvis det er nødvendigt at tage stoffet under amning, skal amning seponeres.
Pædiatrisk anvendelse
Clozasten tabletter anvendes ikke til behandling af børn under 16 år.
Med nedsat nyrefunktion
Nyresvigt er en relativ kontraindikation til brugen af Clozasten, derfor bør lægemiddelbehandling udføres med forsigtighed.
Dosisjustering påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Leversvigt er en relativ kontraindikation til brugen af Clozasten, derfor bør lægemiddelbehandling udføres med forsigtighed.
Dosisjustering påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Clozasten hæmmer virkningen af levodopa og andre dopaminostimulanter. Styrker virkningen af lægemidler til generel anæstesi, antihypertensive stoffer, narkotiske analgetika, hypnotika og beroligende midler, monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, ethanol.
Gel-antacida og cholestyramin forringer absorptionen af clozapin.
Lithiumpræparater øger Clozastens neurotoksicitet (ekstrapyramidale lidelser, delirium, kramper), myelotoksiske lægemidler - manifestationer af dets hæmatotoksicitet.
Pentetrazol øger sandsynligheden for anfald.
Samtidig brug af benzodiazepiner kan forårsage et kraftigt fald i tryk, nedsat bevidsthed, depression og åndedrætsstop.
Forsigtighed er påkrævet, hvis det er nødvendigt at anvende antikoagulantia, antiepileptiske, antimikrobielle eller hypoglykæmiske midler (sulfonylurinstoffer).
Clozasten er forbudt at blive brugt samtidigt med følgende lægemidler: antipsykotiske og malaria-lægemidler, antidepressiva (inklusive tricykliske lægemidler), thyreostatika, guldpræparater, carbamazepin såvel som lægemidler, der beskadiger blodlegemer (pyrazolonholdige ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).
Analoger
Clozastens analoger er Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazin osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C uden for børns rækkevidde, beskyttet mod lys.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Klosasten
Der er praktisk talt ingen anmeldelser om Klosasten på specialiserede medicinske websteder og fora. Der er sjældne meddelelser, både positive og negative. For det første beskriver patienter effektiviteten af det neuroleptiske middel og for det andet fraværet eller utilstrækkeligheden af effekten af at tage stoffet.
Prisen på Klosasten på apoteker
Den omtrentlige pris for Clozasten i en dosis på 100 mg (50 tabletter pr. Pakke) er 1332-1385 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!