Kozaar - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Kozaar

Kozaar: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Lægemiddelinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
13. 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
14. 14. Anmeldelser
15. 15. Pris på apoteker

Latinsk navn: Cozaar

ATX-kode: C09CA01

Aktiv ingrediens: Losartan (Losartan)

Producent: Merck Sharp og Dome B. V., Holland

Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019

Priser på apoteker: fra 85 rubler.

Købe

Kozaar er en angiotensin II-receptorantagonist.

Frigør form og sammensætning

Cozaar doseringsform - filmovertrukne tabletter: hvide, ovale tabletter har en skillelinje på den ene side og gravering "952" på den anden, dråbeformet - gravering "960" på den ene side og en glat overflade på den anden (ved 50 mg, 14 stk.; 100 mg, 7 eller 14 stk. I blisterpakninger, i en papæske 1 eller 2 blisterkort).

Den aktive ingrediens er losartankalium i 1 tablet - 50 eller 100 mg.

Hjælpekomponenter: forgelatineret majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

Skalsammensætning: hypromellose, hyprolose (med 0,3% siliciumdioxid), carnaubavoks, titandioxid.

Farmakologiske egenskaber

Cozaar er kendetegnet ved hypotensiv handling.

Farmakodynamik

Losartan tilhører de selektive antagonister af AT ₁ -receptorer for angiotensin II, som er meget effektive, når de tages oralt. Denne forbindelse og dens carboxylerede metabolit (E-3174), der også er karakteriseret ved farmakologisk aktivitet, både in vivo og in vitro, blokerer enhver fysiologisk effekt forbundet med angiotensin II, uanset dens oprindelseskilde eller syntesemetode. Sammenlignet med nogle andre peptidangiotensin II-antagonister har den aktive ingrediens i Cozaar ikke agonistiske egenskaber.

Losartan binder selektivt til AT ₁ -receptorer, og der er ingen binding og blokering af receptorer for andre hormoner og ionkanaler, der er ansvarlige for at regulere det kardiovaskulære systems funktion. Forbindelsen er heller ikke en hæmmer af det angiotensin-konverterende enzym (ACE, kininase II), hvilket fremmer ødelæggelsen af bradykinin. Losartans virkning inkluderer derfor ikke effekter, der ikke er direkte relateret til blokaden af AT _1- receptorer _: udvikling af ødem eller en stigning i bradykinin-medieret virkning (når man tager losartan, øges de med ikke mere end 1,7%, i tilfælde af placebo - med 1,9%).

Losartan forhindrer en stigning i diastolisk og systolisk blodtryk under angiotensin II infusion. Når den maksimale koncentration af denne forbindelse i blodplasmaet er nået efter indtagelse af Cozaar i en dosis på 100 mg, falder ovennævnte virkning af angiotensin II med ca. 85% og efter 1 dag, både med en enkelt og med flere doser, med 26–39%.

Under behandling med losartan elimineres negativ feedback, som udtrykkes i undertrykkelse af reninsyntese med angiotensin II, hvilket øger aktiviteten af blodplasma renin (ARP). Væksten af ARP forårsager en stigning i indholdet af angiotensin II i blodplasmaet.

Ved seks ugers behandling af patienter med arteriel hypertension med Kozaar i en daglig dosis på 100 mg er der en stigning i niveauet af angiotensin II i blodplasma med 2-3 gange på det tidspunkt, hvor det maksimale mulige niveau af losartan nås. Hos nogle patienter blev der observeret en endnu større stigning i indholdet af angiotensin II i blodet, især med en kort varighed af behandlingen (op til 2 uger). Imidlertid observeres i løbet af behandlingen et fald i koncentrationen af aldosteron i blodplasmaet og den antihypertensive effekt efter 2 og 6 ugers behandling, hvilket indikerer effektiviteten af blokade af angiotensin II-receptorer. Efter annullering af Cozaar falder ARP og koncentrationen af angiotensin II i 3 dage til de værdier, der er registreret inden starten af losartanbehandlingen.

Indholdet af losartan og dets aktive metabolit i blodplasma såvel som den antihypertensive effekt af losartan stiger med stigende dosis Cozaar. Da losartan og dets aktive metabolit er angiotensin II-receptorantagonister, yder de næsten det samme bidrag til udviklingen af den antihypertensive effekt.

Friske mandlige frivillige deltog i en undersøgelse af virkningerne af Cozaar på kroppen, når de blev taget oralt med en diæt med højt og lavt saltindhold. Eksperimentet viste, at en enkelt dosis losartan i en dosis på 100 mg ikke påvirker den glomerulære filtreringshastighed, renal plasmafloweffektivitet og filtreringsfraktion. Losartan var karakteriseret ved en natriuretisk virkning, mere udtalt med en diæt med lavt saltindhold og sandsynligvis ikke forbundet med undertrykkelse af tidlig natriumreabsorption og fortsatte i de proksimale nyretubuli. Den aktive komponent i Kozaar forårsagede også en midlertidig stigning i udskillelsen af urinsyre gennem nyrerne.

Hos patienter med arteriel hypertension og proteinuri (mindst 2 g / 24 timer), der ikke har diabetes mellitus, og som har taget Cozaar i 8 uger i en dosis på 50 mg med dens gradvise stigning til 100 mg, var der et pålideligt registreret fald i proteinuria med 42% såvel som et fald i fraktioneret udskillelse af immunglobuliner og albumin. I denne kategori af patienter normaliserede losartan den glomerulære filtreringshastighed og reducerede filtreringsfraktionen.

Hos kvinder med arteriel hypertension i den postmenopausale periode, der tog Cozaar i en dosis på 50 mg i 4 uger, blev der ikke registreret nogen effekt af behandlingen på den systemiske og nyre-koncentration af prostaglandiner.

Losartan påvirker ikke autonome reflekser og er ikke karakteriseret ved en langvarig effekt i forhold til niveauet af noradrenalin i blodplasma.

At tage losartan i daglige doser på op til 150 mg medførte ikke alvorlige ændringer i blodglukose og faste triglyceridkoncentrationer såvel som lipoproteinkolesterol med høj densitet og total kolesterol hos patienter med arteriel hypertension.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes losartan og metaboliseres ganske godt. Det er kendetegnet ved en "first pass" -effekt gennem leveren med dannelsen af en carboxyleret metabolit med farmakologisk aktivitet og inaktive metabolitter. Stoffets systemiske biotilgængelighed i tabletform er ca. 33%. De maksimale koncentrationer af losartan og dets aktive metabolit registreres i gennemsnit henholdsvis 1 time og 3-4 timer efter administration. Når Cozaar indtages under et standardmåltid, forbliver koncentrationsprofilen for den aktive komponent i blodplasmaet uændret.

Graden af binding af losartan og dets aktive metabolit til blodplasma-proteiner (hovedsageligt albumin) når 99%. Distributionsvolumenet for losartan er 34 liter. Eksperimenter på rotter har vist, at blod-hjerne-barrieren er praktisk talt utilgængelig for stoffet.

Cirka 14% af en dosis Cozaar, når det tages oralt eller intravenøst, går over i dets aktive metabolit. Ud over det blev farmakologisk inaktive metabolitter også identificeret, blandt hvilke 2 hovedmetabolitter dannet som et resultat af hydroxylering af butylsidekæden og en metabolit af sekundær betydning, N-2-tetrazol-glucuronid, dominerer.

Plasmaclearance for det aktive stof i Kozaar og dets aktive metabolit er henholdsvis ca. 600 ml / min og 50 ml / min. Renal clearance af disse forbindelser er henholdsvis ca. 74 ml / min og 26 ml / min. Når losartan tages oralt, udskilles ca. 4% af den tages dosis uændret i urinen, og ca. 6% af dosen udskilles på samme måde i form af en aktiv metabolit. For losartan og dets aktive metabolit er lineære farmakokinetiske parametre karakteristiske for oral administration af Kozaar i doser op til 200 mg.

Efter oral administration falder indholdet af losartan og dets aktive metabolit i plasma polyexponentielt med den sidste halveringstid på henholdsvis ca. 2 og 6-9 timer. Når Kozaar tages i en dosis på 100 mg 1 gang dagligt, observeres der ingen ophobning af losartan eller dets aktive metabolit i kroppen. Udskillelse af losartan og dets aktive metabolitter udføres gennem nyrerne såvel som gennem tarmene med galden. Efter oral administration af losartan, mærket med ¹⁴ C- atomer, hos mandlige patienter findes ca. 35% af den radioaktive isotop i urinen og 58% i fæces. Med intravenøs administration af ¹⁴ C losartan, er ca. 43% af radioaktiviteten blev bestemt i urinen og 50% i fæces.

Indholdet af losartan og dets aktive metabolit i blodplasma hos ældre mandlige patienter med arteriel hypertension svarer næsten til de tilsvarende indikatorer hos unge mænd med samme sygdom.

Plasmaniveauet af losartan hos kvinder med arteriel hypertension var 2 gange højere end hos mænd med samme tilstand. Koncentrationerne af den aktive metabolit hos patienter af begge køn var næsten de samme. Dette fænomen har dog praktisk talt ingen klinisk betydning.

Hos patienter med alkoholisk levercirrose af mild og moderat sværhedsgrad efter oral administration af Cozaar var indholdet af losartan og dets aktive metabolit i blodplasma henholdsvis 5 og 1,7 gange højere end hos unge raske mænd, der frivilligt deltog i eksperimentet.

Plasmakoncentrationer af det aktive stof Kozaar hos patienter med CC over 10 ml / min svarer til dem hos patienter med normal nyrefunktion. AUC (område under koncentrationstidskurven) hos patienter, der gennemgår hæmodialyse, er ca. 2 gange højere sammenlignet med denne parameter hos patienter med uforstyrret nyrefunktion. Indholdet af den aktive metabolit i blodplasma forbliver uændret hos patienter med nedsat nyrefunktion eller hos patienter i hæmodialyse. Det er umuligt at fjerne losartan og dets aktive metabolit fra kroppen gennem hæmodialyse.

Indikationer til brug

• Arteriel hypertension;
• Kronisk hjertesvigt med ineffektiv behandling med ACE-hæmmere (angiotensin-converting enzym);
• Proteinuri mod baggrunden af type 2-diabetes mellitus (for at beskytte nyrerne hos patienter, sænke progressionen af nyresvigt med et fald i forekomsten af hypercreatininæmi, forekomsten af kronisk nyresvigt i sluttrinnet, hvis nyretransplantation eller hæmodialyse er nødvendig for at reducere proteinuri og dødelighed);
• Arteriel hypertension og venstre ventrikelhypertrofi (for at reducere risikoen for slagtilfælde, hjerteinfarkt og hjerte-kar-dødelighed).

Kontraindikationer

• Perioden af graviditet og amning;
• Alder under 18 år
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Det anbefales at ordinere Kozaar med forsigtighed til patienter med en nyre- og / eller leversygdom, patienter med nedsat cirkulerende blodvolumen (BCC), herunder under behandling med højdosis diuretika.

Instruktioner til brug af Kozaar: metode og dosering

Cozaar-tabletter tages oralt 1 gang om dagen, når som helst, uanset måltidet.

Dosis af lægemidlet ordineres af lægen baseret på kliniske indikationer.

Anbefalet dosering af Kozaar:

• Arteriel hypertension: 50 mg som en start- og vedligeholdelsesdosis, hvis det er nødvendigt for at opnå en større effekt, kan du tage 100 mg. En stabil hypotensiv virkning opstår efter 3-6 ugers behandling. For patienter med nedsat BCC ordineres den indledende dosis af lægemidlet i en mængde på 25 mg. Når indikerer en historie med leverpatologi, bør dosis af lægemidlet reduceres. Ældre patienter og med nyreinsufficiens, inklusive patienter i dialyse, behøver ikke at justere den indledende dosis;
• Kronisk hjertesvigt: den indledende dosis er 12,5 mg, titrering anbefales en gang om ugen, hvilket giver en individuel vedligeholdelsesdosis (12,5 mg, 25 mg eller 50 mg);
• Diabetes mellitus type 2 med proteinuri: den indledende dosis er 50 mg, idet der tages højde for blodtryksfaldet (BP), bør dosis gradvist øges til 100 mg. Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med diuretika, alfa- og betablokkere, calciumkanalblokkere, centralt virkende lægemidler, andre hypoglykæmiske midler (glitazoner, sulfonylurinstofderivater, glucosidasaseinhibitorer) og insulin er vist;
• Arteriel hypertension og venstre ventrikulær hypertrofi: Startdosis for at reducere sandsynligheden for at udvikle tilknyttet hjerte-kar-sygdom og dødelighed er 50 mg. I betragtning af graden af blodtryksreduktion indebærer yderligere terapi at øge dosis af lægemidlet til 100 mg eller ordinere lave doser hydrochlorthiazid.

Bivirkninger

I løbet af kontrollerede kliniske studier af brugen af Kozaar blev følgende bivirkninger bemærket:

• Fra det kardiovaskulære system: takykardi, øget hjertefrekvens;
• Fra åndedrætssystemet: hævelse af næseslimhinden, hoste, infektioner i øvre luftveje, faryngitis, bihulebetændelse;
• Fra fordøjelsessystemet: kvalme, dyspepsi, diarré
• Fra nervesystemet: søvnløshed, hovedpine, svimmelhed;
• Fra bevægeapparatet: muskelkramper, rygsmerter;
• Fra siden af kroppen som helhed: træthed og svaghed, smerter i brystet og / eller i maven, ødem;
• Fra laboratoriets parametre: hyperkalæmi (et øget niveau af alaninaminotransferase efter tilbagetrækning af lægemidlet vendte normalt tilbage til det normale).

Bivirkninger på baggrund af indtagelse af Cozaar, bemærket i bred klinisk praksis:

• Fordøjelsessystemet: unormal leverfunktion; sjældent - hepatitis;
• Hæmatopoietisk system: trombocytopeni, anæmi;
• Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi; sjældent - rabdomyolyse;
• Nervesystemet: migræne; sjældent - dysgeusi;
• Åndedrætsorganer: hoste;
• Dermatologiske reaktioner: kløe, urticaria, rødmen af huden;
• Allergiske reaktioner: sjældent - vaskulitis, Schönlein-Henoch sygdom, angioødem, inklusive ødem i glottis, strubehoved, med luftvejsobstruktion og / eller ødem i læber, ansigt, tunge og / eller svælget (nogle af patienterne oplevede overfølsomhedsreaktioner under den tidligere administration ACE-hæmmere).

Generelt tolereres Cozaar godt, bivirkninger er forbigående og manifesterer sig i en mild form, der ikke kræver seponering af lægemidlet.

Overdosis

Data om overdosering med Kozaar er begrænsede. Dens mest sandsynlige symptomer er takykardi, et markant fald i blodtryk og bradykardi, som kan udløses af parasympatisk stimulering. Som behandling ordineres symptomatisk behandling.

specielle instruktioner

Korrektion af nedsat BCC skal udføres inden behandling med Cozaar påbegyndes eller ordinere lavere initialdoser.

Måske udviklingen af angioødem hos patienter med overfølsomhed over for lægemidlet.

Uden konsultation med en læge er samtidig anvendelse af kaliumpræparater og bordsalterstatninger indeholdende kalium kontraindiceret.

Ved ordination af lægemidlet til patienter med nyresvigt, for hvem en overtrædelse af vand-elektrolytbalancen er en karakteristisk tilstand, skal der udvises særlig forsigtighed, både med og uden diabetes mellitus.

Hvis der er indikeret en leversygdom, skal Cozaar gives i en lavere dosis.

Virkningen af lægemidlet på renin-angiotensinsystemet kan forårsage nedsat nyrefunktion, og med bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en enkelt nyre øges niveauet af serumkreatinin og urinstof i blodet. Efter behandlingens ophør er det muligt at gendanne funktionelle ændringer.

Hos patienter med alvorlig kronisk hjertesvigt kan brugen af lægemidlet forårsage udvikling af stigende azotæmi, oliguri og akut nyresvigt med dødelig udgang.

Der er ikke behov for dosisjustering til ældre patienter, når Kozaar ordineres.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Næsten ingen undersøgelser er blevet udført for at vurdere effekten af Kozaar på evnen til at føre køretøjer og betjene komplekse mekanismer. Imidlertid anbefales det, når man gennemgår et kursus med antihypertensiv behandling, at være forsigtig, når man kører eller udfører potentielt farligt arbejde, der kræver øget koncentration og øjeblikkelige psykomotoriske reaktioner. Dette er forbundet med risikoen for svimmelhed og døsighed, når du tager stoffet, især i begyndelsen af behandlingen, eller når dosis øges.

Påføring under graviditet og amning

I henhold til instruktionerne er det forbudt at ordinere Cozaar under graviditet. At tage medicin, der påvirker det renin-angiotensive system i graviditet II og III trimester, kan føre til alvorlige defekter eller endda død hos det udviklende foster, derfor straks efter at have fastslået graviditetsfaktoren annulleres stoffet. Renal perfusion, forbundet med udviklingen af renin-angiotensinsystemet, manifesterer sig i fosteret i andet trimester. Risikoen for fosteret øges, hvis Cozaar tages i graviditetens II eller III-trimester.

Behandling med Kozaar anbefales ikke under amning. Erfaringen med at bruge losartan i denne kategori af patienter er utilstrækkelig, og det vides ikke, om stoffet trænger ind i modermælken. Derfor er det nødvendigt at korrelere de potentielle fordele ved behandlingen for moderen og de mulige risici for barnet og træffe en beslutning om at stoppe med at amme eller annullere Cozaar.

Lægemiddelinteraktioner

Klinisk signifikant interaktion mellem Kozaar og digoxin, warfarin, hydrochlorthiazid, cimetidin, ketoconazol, phenobarbital, erythromycin er ikke klarlagt.

Effekten af at reducere niveauet af den aktive metabolit, mens du tager fluconazol og rifampicin på lægemidlets kliniske effekt, er ikke undersøgt.

Samtidig administration af kaliumtilskud, triamteren, spironolacton, amilorid og andre lægemidler, der forhindrer dannelsen af angiotensin II, salte indeholdende kalium, kan øge niveauet af kalium i blodet.

Når det kombineres med lithiumpræparater, reducerer Losartan udskillelsen og øger serumkoncentrationen.

Den antihypertensive effekt af lægemidlet reduceres af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), selektive hæmmere af cyclooxygenase COX-2.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan samtidig brug af lægemidlet og NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere, yderligere forringe nyrefunktionen. Effekten af denne interaktion er reversibel.

Et fald i plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit under anvendelse af fluconazol i kombination med Kozaar øger koncentrationen af losartan i blodplasmaet.

Analoger

Analogerne til Kozaar er: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt sted ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Kozaar

Ifølge anmeldelser tolereres Cozaar godt af patienter og fungerer effektivt. Med systematisk behandling normaliserer lægemidlet blodtrykket og provokerer sjældent forekomsten af bivirkninger (for eksempel svaghed). Patienter bemærker også bekvemmeligheden ved metoden til at bruge Cozaar: dens indtagelse er ikke forbundet med madindtagelse. Resultaterne af behandlingen bliver mærkbare ca. 1-3 uger efter starten.

Pris for Cozaar på apoteker

Den gennemsnitlige pris for Kozaar med en dosis på 50 mg i apotekskæder er 265-281 rubler (for en pakke med 14 tabletter). Lægemidlet med en dosis på 100 mg kan købes for 610-689 rubler (28 tabletter pr. Pakke).

Kozaar: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Kozaar 50 mg filmovertrukne tabletter 14 stk. RUB 85 Købe

Kozaar 100 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. RUB 100 Købe

Cozaar tabletter p.p. 50mg 14 stk. RUB 101 Købe

Cozaar tabletter p.p. 100 mg 28 stk. 171 r Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!