Cosopt
Cosopt: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Cosopt
ATX-kode: S01ED51
Aktiv ingrediens: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)
Producent: Merck Sharp & Dohme (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-11-21
Priser på apoteker: fra 780 rubler.
Købe
Cosopt er et kombineret antiglaukommiddel til topisk anvendelse i oftalmologi.
Frigør form og sammensætning
Cosopt produceres i form af øjendråber: let tyktflydende, gennemsigtig, næsten farveløs eller farveløs væske (5 ml hver i en plastflaske af typen Okumeter Plus, 1 flaske i en papkasse).
Sammensætning af 1 ml dråber:
- aktive ingredienser: dorzolamidhydrochlorid - 22,26 mg (svarende til dorzolamidbase i en mængde på 20 mg); timololmaleat - 6,83 mg (svarende til timololbase i en mængde på 5 mg);
- yderligere komponenter: natriumcitrat, benzalkoniumchlorid (i form af en 50% opløsning af benzalkoniumchlorid), hyetellose (hydroxyethylcellulose), 1 M natriumhydroxidopløsning, mannitol, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Cosopt er et lægemiddel mod glaukom, der indeholder to aktive komponenter: dorzolamidhydrochlorid og timololmaleat. Hvert af disse stoffer reducerer øget intraokulært tryk (IOP) ved at reducere produktionen af intraokulær væske (vandig humor).
Den samlede virkning af stoffets aktive ingredienser forårsager et mere markant fald i IOP på grund af følgende farmakologiske egenskaber:
- dorzolamidhydrochlorid er en selektiv type II kulsyreanhydraseblokker. Undertrykkelse af kulsyreanhydrase i det ciliære (ciliære) legeme bidrager til et fald i produktionen af vandig humor i øjet, sandsynligvis som et resultat af et fald i antallet af dannede bicarbonationer, hvilket er årsagen til afmatningen i transporten af natriumioner og væske;
- timololmaleat er en ikke-selektiv betablokker. På trods af at dette stofs virkningsmekanisme, der fører til et fald i IOP, endnu ikke er endeligt etableret, indikerer resultaterne af en række undersøgelser, der er gennemført, et fald i sekretionen af intraokulær væske og en lille stigning i dets udstrømning.
Farmakokinetik
Når det anvendes topisk, kommer dorzolamidhydrochlorid ind i den systemiske cirkulation. På baggrund af langvarig anvendelse akkumuleres stoffet i erytrocytter på grund af selektiv interaktion med type II kulsyreanhydase, hvilket giver ekstremt lave koncentrationer af det frie middel i plasma. Resultatet af den metaboliske transformation af dorzolamid er dannelsen af en enkelt N-desethylmetabolit, som hæmmer type II-kulsyreanhydase mindre end dens oprindelige form, men samtidig undertrykker type I-kulsyreanhydase, som er et mindre aktivt isoenzym. Denne metabolit akkumuleres også i erythrocytter, hvor den hovedsageligt binder til type I kulsyreanhydrase.
Cirka 33% af dorzolamid binder til blodplasma-proteiner. I uændret form og i form af en metabolit udskilles den i urinen. Efter afslutningen af brugen af Cosopt udskilles dorzolamid ikke-lineært fra erythrocytter, hvilket først medfører et hurtigt fald i koncentrationen, og derefter - en langsom eliminering er halveringstiden ca. 4 måneder.
Da dette stof blev taget oralt for at bestemme den maksimalt mulige systemiske virkning i perioden med dets topiske anvendelse, blev der opnået en stabil tilstand efter 13 uger. I dette tilfælde blev der praktisk taget ikke påvist noget frit stof eller dets metabolitter i blodplasmaet. Farmakologisk virkning på nyre- og åndedrætsfunktionen blev ikke observeret på grund af utilstrækkelig undertrykkelse af erythrocytcarbonanhydrase. En lignende farmakokinetisk virkning blev observeret på baggrund af langvarig topisk anvendelse af dorzolamidhydrochlorid.
Når det anvendes topisk, kan timololmaleat komme ind i den systemiske cirkulation. Ifølge en undersøgelse udført på 6 patienter med topisk anvendelse af 0,5% timololmaleat øjendråber 2 gange om dagen var den gennemsnitlige maksimale koncentration af timolol i plasma efter morgenindgivelse 0,46 ng / ml efter dagtimerne - 0,35 ng / ml … Efter instillation bemærkes den hypotensive effekt efter 20 minutter, dens maksimale nås efter 2 timer og varer mindst 24 timer.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne anbefales Cosopt til behandling af øget IOP på baggrund af åbenvinklet glaukom og pseudoexfoliativ glaukom i tilfælde af utilstrækkelig effektiv monoterapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- atrioventrikulær blok (AV-blok) på II og III grader uden en pacemaker, sinoatriel blok;
- sinusbradykardi, syg sinussyndrom (SSS);
- alvorlig hjertesvigt
- kardiogent shock;
- bronkialastma (inklusive data i anamnese);
- svær kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL)
- luftvejsresponsivitet;
- dystrofiske processer i hornhinden;
- hyperkloræmisk acidose;
- alvorlig nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 30 ml / min;
- graviditet og amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i Cosopt.
Relativ (kræver brug af Cosopt med ekstrem forsigtighed):
- I-grad hjerteblokering (betablokkere kan øge risikoen for afmatning af impulsledning);
- alvorlige perifere kredsløbssygdomme (Raynauds sygdom eller Raynauds syndrom i svær form);
- diabetes mellitus (især et labilt forløb), en disposition for spontan hypoglykæmi (betablokkere er i stand til at skjule tegn / symptomer på akut hypoglykæmi);
- KOL med mild til moderat sværhedsgrad
- thyrotoksikose (i behandlingsperioden kan individuelle kliniske tegn på sygdommen maskeres);
- forstyrrelser i hornhinden.
Instruktioner til brug af Cosopt: metode og dosering
Cosopt øjendråber indføres i bindehinden i det berørte øje (eller begge øjne) 2 gange om dagen, 1 dråbe.
Hvis Cosopt bruges til at erstatte andre antiglaukomdråber, skal behandlingen med sidstnævnte stoppes 1 dag før indgivelsen. I tilfælde af kombineret brug af Cosopt med et andet lokalt oftalmisk middel bør intervallet mellem injektioner af disse lægemidler være mindst 10 minutter.
Når øjenlågene er lukkede (nasolacrimal okklusion) inden for 2 minutter efter instillation af lægemidlet, bemærkes et fald i dets systemiske absorption, hvilket kan forårsage en stigning i lokal handling.
Da Cosopt er en steril opløsning, skal du sørge for, at beskyttelsesstrimlen på ydersiden af flasken ikke beskadiges, før du bruger den første gang. I uåbnede hætteglas er et mellemrum mellem hætten og hætteglasset tilladt. For at åbne flasken skal du frigøre hætten ved at fjerne beskyttelsesstrimlen og derefter skrue den af ved at dreje den i retning af retningspilene på toppen af hætten.
Når du udfører instillation, anbefales det at vippe hovedet tilbage og trække det nederste øjenlåg let for at skabe et mellemrum mellem det og øjet. Derefter skal flasken med dråber vendes, og undgå kontakt med spidsen med overflader, tryk forsigtigt med tommelfingeren eller pegefingeren på det sted, der er specielt markeret på flasken, så 1 dråbe falder i bindehinden.
Hvis det bruges forkert, kan hætteglasset blive inficeret, hvilket kan føre til alvorlige øjeninfektioner og mulig efterfølgende tab eller synstab. Efter instillation skal øjnene lukkes ved at trykke på det indre hjørne med en finger og trykke det mod næsebroen i 2 minutter for at holde dråberne længere i øjet. Om nødvendigt injiceres Cosopt i det andet øje i overensstemmelse med ovenstående anbefalinger.
Efter afslutningen af proceduren skal flasken lukkes med en hætte ved at stramme den stramt, men samtidig ikke trykke hårdt på hætten for at undgå beskadigelse af flasken. Hvis alt er gjort korrekt, skal pilen på flaskemærket matche pilen på dens hætte. Forstør ikke doseringsspidsens åbning.
Bivirkninger
Generelt tolereres Cosopt godt. I kliniske undersøgelser blev bivirkninger, der kun er forbundet med dette kombinationslægemiddel, ikke observeret. De lidelser, der blev observeret under behandlingen, var begrænset til tidligere registrerede bivirkninger af dorzolamidhydrochlorid og / eller timololmaleat. Systemiske bivirkninger var i de fleste tilfælde milde og krævede ikke seponering af Cosopt.
Bivirkninger mulige ved brug af dorzolamidhydrochlorid:
- nervesystem: svimmelhed, hovedpine, paræstesi;
- allergiske reaktioner: urticaria, kløe, bronkospasme, angioødem;
- synsorgan: afskalning, irritation, øjenlågsbetændelse punktat keratitis, iridocyclitis, forbigående nærsynethed (forsvinder efter tilbagetrækning af lægemiddel)
- andre: udslæt, træthed / asteni, halsirritation, næseblod, mundtørhed.
Bivirkninger, der kan forekomme, når du bruger timololmaleat:
- hjerte-kar-system: lokal applikation - ødem, ringe i ørerne, sænkning af hænder og fødder, hypotension, arytmi, halthed, Raynauds fænomen, paræstesi, hjerte-kar-lidelser, besvimelse, rytmeforstyrrelser, hjertestop; systemisk anvendelse - forværring af arteriel insufficiens, vasodilatation, forværring af angina pectoris, sinoaurikulær blok, AV-blok II - III grad;
- synsorgan: lokal applikation - keratitis, blefaritis, konjunktivitis, tørhed, nedsat følsomhed i hornhinden, ptose, diplopi, synsforstyrrelser (inklusive ændringer i øjenets brydningsevne, i nogle tilfælde på grund af annullering af miotik);
- åndedrætsorganer: lokal applikation - hoste, bronkospasme (hovedsagelig i nærværelse af broncho-obstruktiv patologi); systemisk anvendelse - hvæsen, lungeødem;
- nervesystem: svimmelhed, lokal applikation - hovedpine, paræstesi, en stigning i myasthenia gravis symptomer, søvnløshed, depression, mareridt, hukommelsestab; systemisk brug - øget døsighed, nedsat koncentration;
- allergiske reaktioner: lokal anvendelse - lokal eller generaliseret udslæt, urticaria, anafylaksi, angioødem;
- dermatologiske reaktioner: lokal anvendelse - psoriasislignende udslæt eller forværring af psoriasis, alopeci; systemisk brug - øget svedtendens, kløe i huden, eksfoliativ dermatitis;
- metabolisme: systemisk brug - hypoglykæmi, hyperglykæmi;
- fordøjelsessystemet: topisk anvendelse - mundtørhed, dyspepsi, diarré systemisk brug - opkastning
- andre: topisk anvendelse - brystsmerter, træthed, asteni, Peyronies sygdom, nedsat libido, systemisk lupus erythematosus; systemisk brug - nedsat træningstolerance, svaghed, smerter i ekstremiteterne, artralgi, urinveje, impotens, ikke-trombocytopen purpura.
Brugen af betablokkere kan forværre pseudoparalytisk myasthenia gravis.
Overdosis
Der er ingen data om Cosopts overdosis.
Der er beskrivelser af tilfælde af utilsigtet overdosering af øjendråber indeholdende timololmaleat ledsaget af systemiske effekter af overdosering af betablokkere, der anvendes oralt: hovedpine, svimmelhed, åndenød, bronkospasme, bradykardi, hjertestop.
De mest sandsynlige symptomer, der opstår ved en overdosis af dorzolamid, kan være udviklingen af acidose, elektrolytubalance og bivirkninger fra centralnervesystemet.
I denne tilstand ordineres symptomatisk og støttende behandling. Det anbefales at overvåge niveauet af elektrolytter (især kalium) og blodplasma pH. Ved dialyse udskilles ikke timolol.
specielle instruktioner
Cosopt øjendråber såvel som andre oftalmiske midler, der anvendes topisk, kan absorberes systemisk. Da et af de aktive stoffer i lægemidlet er timolol (beta-blokker), kan det, når det anvendes topisk, også forekomme uønskede tilstande, der vises på baggrund af systemisk brug af betablokkere.
Patienter med en historie med hjerte-kar-sygdomme, herunder hjertesvigt, har brug for regelmæssig monitorering for at identificere mulige tegn på forværring af disse sygdomme. De har også brug for at kontrollere deres puls.
Under behandling med øjendråber med timololmaleat er der rapporteret om tilfælde med dødelig hjertesvigt og i nærværelse af bronkialastma - bronkospasme med dødelig udgang. For patienter med mild til moderat KOL ordineres lægemidlet kun efter en omhyggelig balance mellem fordele og potentiel risiko.
Det anbefales ikke pludselig at annullere betablokkere i nærvær af tyrotoksikose på grund af den mulige udvikling af en tyrotoksisk krise.
Hvis der skal udføres et omfattende kirurgisk indgreb i løbet af terapien, kan virkningerne af betablokkere under operationen elimineres ved at indføre tilstrækkelige doser adrenomimetika.
Brug af betablokkere i oftalmologi kan forårsage tørre øjne. Patienter med lavt antal endotelceller øger risikoen for hornhindeødem.
Dorzolamid, som et sulfonamid, når det anvendes topisk, kan fremkalde uønskede virkninger observeret ved systemisk brug af denne gruppe lægemidler - toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom. Med udviklingen af alvorlige overfølsomhedsreaktioner skal lægemidlet annulleres.
Ved behandling af akut vinkellukningsglaukom er det ud over lægemidler, der reducerer IOP, også nødvendigt at ordinere andre terapeutiske foranstaltninger. Hos patienter med akut vinkellukningsglaukom blev undersøgelsen af effekten af Cosopt ikke udført.
Patienter med tidligere atopi eller svære anafylaktiske reaktioner på forskellige allergener kan opleve et øget respons i tilfælde af gentagen eksponering for disse allergener. Adrenalin, der anvendes til lindring af allergiske reaktioner hos patienter i denne risikogruppe, kan være ineffektiv, når man tager en standardterapeutisk dosis.
Det anbefales ikke at kombinere brugen af Cosopt med andre betablokkere på grund af den mulige gensidige forbedring af disse lægemidlers farmakologiske virkning.
På baggrund af koronar hjertesygdom bør behandlingen seponeres gradvist.
Da Cosopt indeholder en kulsyreanhydrasehæmmer, som har den egenskab, at den absorberes systemisk, når den påføres topisk, forværrer brugen af lægemidlet af patienter med urolithiasis tidligere deres risiko for urolithiasis på grund af syre-base ubalance.
Cosopt indeholder benzalkoniumchlorid, som kan forårsage øjenirritation. Patienter, der bruger kontaktlinser, skal fjernes inden instillation og derefter installeres tidligst 15 minutter efter indgivelse af lægemiddel. Det skal huskes, at benzalkoniumchlorid kan føre til misfarvning af bløde kontaktlinser.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Med Cosopt-terapi kan der forekomme lidelser, der kan påvirke hastigheden af psykomotoriske reaktioner og koncentration af opmærksomhed hos individuelle patienter, hvilket forringer færdighederne i kørsel eller andre komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet og amning er brugen af Cosopt kontraindiceret.
Der er utilstrækkelige data om brugen af dorzolamid og timolol under graviditet.
Som et resultat af dyreforsøg blev der fundet en teratogen effekt af dorzolamid.
I løbet af epidemiologiske undersøgelser blev den negative virkning af orale betablokkere på udviklingen af medfødte defekter ikke afsløret, men truslen om intrauterin væksthæmning blev fundet. Derudover blev der i tilfælde af anvendelse af betablokkere før fødslen opdaget tegn og symptomer på blokade af beta-adrenerge receptorer i form af hypoglykæmi, hypotension, bradykardi og respirationssvigt hos nyfødte. I forbindelse med ovenstående kræver nyfødte omhyggeligt lægeligt tilsyn, hvis brugen af Cosopt blev ordineret før fødslen i de første livsdage.
Det vides ikke, om dorzolamid trænger ind i modermælken. Timolol har, ligesom andre betablokkere, evnen til at udskilles i modermælken. Hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet under amning, skal den behandlende læge beslutte, om de skal stoppe med at amme eller afbryde Cosopt-behandlingen.
Pædiatrisk anvendelse
For patienter under 18 år er brugen af Cosopt kontraindiceret, da dets effektivitet og sikkerhed hos patienter i denne aldersgruppe ikke er undersøgt tilstrækkeligt.
Med nedsat nyrefunktion
Cosopt er kontraindiceret til brug i nærvær af svær nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min).
Til krænkelser af leverfunktionen
Da der ikke er data fra undersøgelser af brugen af Cosopt til patienter med leverfunktionsforstyrrelser, er sådanne patienter nødt til at bruge et anti-glaukom middel med ekstrem forsigtighed.
Brug til ældre
Hos nogle ældre patienter kan muligheden for en højere individuel følsomhed over for Cosopt ikke udelukkes.
Lægemiddelinteraktioner
- antiarytmika (inklusive amiodaron), systemiske calciumkanalblokkere, betablokkere, katecholamin-nedbrydende lægemidler, opioide analgetika, parasympatomimetika, digitalisglykosider, monoaminoxidase (MAO) -hæmmere: det er muligt at øge den hypotensive effekt og / eller udviklingen af svær oftalmisk kombination med en bradycardisk opløsning timololmaleat;
- hæmmere af isoenzymet CYP2D6 (inklusive selektive serotoninoptagelsesinhibitorer og quinidin): når det kombineres med timolol, er det muligt at forstærke effekten af systemisk blokade af beta-adrenerge receptorer (inklusive et fald i hjertefrekvens og depression);
- salicylater (i høje doser): truslen om toksicitet forbundet med behandling med disse lægemidler forværres;
- adrenalin: der er en mulighed for at udvikle mydriasis, når det kombineres med timololmaleat;
- antidiabetiske lægemidler: den hypoglykæmiske virkning af disse lægemidler forbedres på grund af indflydelsen af systemiske betablokkere;
- clonidin (clonidin): det er muligt at øge den hypertension, der opstår, når lægemidlet afbrydes;
- systemiske kulsyreanhydrasehæmmere: der kan være en stigning i de systemiske virkninger af kulsyreanhydrasehæmning, denne kombination anbefales ikke.
Analoger
Cosopts analoger er Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted, der er beskyttet mod lys, uden for børns rækkevidde, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Flasken må ikke bruges i mere end 28 dage efter åbning.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Kosopt
De få anmeldelser om Kosopt er for det meste positive. Patienter beskriver lægemidlet som et effektivt middel, der anvendes til behandling af glaukom.
Ulemperne ved lægemidlet inkluderer udvikling af bivirkninger (hovedsagelig i form af allergi, hovedpine, åndenød).
Pris for Cosopt på apoteker
Prisen på Cosopt for en 5 ml flaske kan være ca. 770-970 rubler.
Cosopt: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml øjendråber 5 ml 1 stk. RUB 780 Købe |
|
Cosopt øjendråber 20 mg / ml + 5 mg / ml 5 ml 803 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
