Xeplion - Brugsanvisning, 100 Mg, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Xeplion

Xeplion: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Xeplion

ATX-kode: N05AX13

Aktiv ingrediens: paliperidon (Paliperidon)

Producent: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgien); Cilag (Schweiz)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018

Priser på apoteker: fra 25.973 rubler.

Købe

Xeplion er et neuroleptisk lægemiddel, der anvendes til behandling af skizofreni og skizoaffektive lidelser.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - suspension til intramuskulær (intramuskulær) administration af langvarig handling: hvid eller næsten hvid uden udenlandske indeslutninger (i en papkasse 1 plastpalle indeholdende 1 sprøjte på 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml komplet med to nåle til intramuskulær injektion i deltoid- og gluteus-musklerne samt instruktioner til brug af Xeplion).

Sammensætning af 1 ml suspension:

• aktivt stof: paliperidon - 100 mg (paliperidonpalmitat - 156 mg);
• hjælpekomponenter: natriumhydrogenphosphat - 5 mg; natriumhydroxid - 2,84 mg; polysorbat 20 - 12 mg; polyethylenglycol 4000 - 30 mg; natriumdihydrogenphosphatmonohydrat - 2,5 mg; citronsyremonohydrat - 5 mg; vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Paliperidon palmitat er det aktive stof i Xeplion, hydrolyseres til paliperidon, som er et centralt aktiv antagonist af hovedsagelig serotonin 5-HT _2A -receptorer, såvel som dopamin D ₂ receptorer, histamin H ₁ receptorer, a ₁ - og α ₂ adrenerge receptorer.

Paliperidon binder ikke til β ₁ - og β ₂ -adrenerge receptorer og m-kolinerge receptorer. Den farmakologiske aktivitet af (+) og (-) enantiomererne af paliperidon er kvalitativt og kvantitativt den samme.

Der er en antagelse, at den terapeutiske effektivitet af paliperidon i skizofreni er forbundet med den kombinerede blokade af D ₂ og 5-HT _2A -receptorer.

Farmakokinetik

På grund af sin ekstremt lave opløselighed i vand absorberes paliperidonpalmitat efter i / m-administration i den systemiske cirkulation og opløses langsomt. Efter en enkelt påføring øges plasmakoncentrationen af paliperidon gradvist og når et maksimum i henholdsvis 13-14 og 13-17 dage efter injektion i deltoid- og glutealmuskulaturen. Frigivelsen af stoffet påvises den første dag og varer i mindst 126 dage. Frigørelseskarakteristika for det aktive stof og doseringsregimen for Xeplion sikrer langvarig opretholdelse af dets terapeutiske koncentration.

Med _max (maksimal koncentration) efter en enkelt påføring af 25-150 mg i deltoidmuskel er mere end efter injektion i glutealmuskel, i gennemsnit med 28%. Når lægemidlet injiceres i deltamuskulaturen i begyndelsen af behandlingen (den første dag - 150 mg, på den ottende dag - 100 mg) opnås den terapeutiske koncentration af paliperidon hurtigere end ved injektion i gluteusmusklen. Længere frem er forskellen i påvirkning mindre tydelig.

Det gennemsnitlige forhold mellem C _max og C _ss (ligevægtskoncentration) af paliperidon efter fire doser på 100 mg i gluteal- og deltoidemusklerne er henholdsvis 1,8 og 2,2. AUC (areal under koncentrationstidskurven) ved doser af paliperidon i intervallet 25 til 150 mg ændret sig i forhold til dosis, og C _max ved doser fra 50 mg steg i mindre grad end i forhold til dosis.

Median T _1/2 (halveringstid) på 25-150 mg paliperidon er i området 25-49 dage.

Efter introduktionen af Xeplion transformeres (-) - enantiomeren af paliperidon delvist til (+) - enantiomeren, forholdet mellem AUC (+) - og (-) - enantiomerer er ca. 1,6 ÷ 1,8.

Den tilsyneladende Vd (distributionsvolumen) af paliperidon i en populationsanalyse er 391 L; stoffet binder til plasmaproteiner med 74%.

Efter en enkelt oral dosis på 1 mg ¹⁴ C-paliperidon med øjeblikkelig frigivelse inden for 7 dage udskilles 59% af den administrerede dosis (uændret) i urinen. Således metaboliseres lægemidlet ikke signifikant i leveren. I urinen findes ca. 80% af den indførte radioaktivitet i afføring - 11%.

Ingen af de fire kendte metaboliseringsveje for et stof - dehydrogenering, dealkylering, hydroxylering, spaltning af benzisoxazol-gruppen - forårsager metabolisme til at overstige 6,5% af den administrerede dosis. I metabolismen af paliperidon kan der antages en vis deltagelse af CYP3A4- og CYP2D6-isoenzymer, men der er ingen oplysninger, der bekræfter en signifikant effekt af disse isoenzymer på dets metabolisme. Farmakokinetisk populationsanalyse efter oral administration af lægemidlet til patienter med aktiv / svag metabolisme af CYP2D6 afslørede ikke en mærkbar forskel i clearance af paliperidon. Xeplion hæmmer ikke signifikant biotransformationen af lægemidler med isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Under undersøgelsen blev det fundet, at paliperidon udviser egenskaberne ved et P-glycoproteinsubstrat, og når der anvendes høje koncentrationer, er egenskaberne af en svag hæmmer af P-glycoprotein. Den kliniske betydning af disse oplysninger er ikke afklaret, der er ingen tilsvarende data.

Plasmakoncentrationen af paliperidon er generelt i løbet af belastningsperioden efter i / m-administration af Xeplion i samme interval som efter oral administration af lægemidler med langvarig virkning med frigivelse af den aktive ingrediens i en dosis på 6-12 mg. Takket være et sådant belastningsmønster sikres opretholdelsen af paliperidonkoncentrationen i dette interval selv i slutningen af interdosisintervallet (på 8. og 36. dag). Den individuelle variation i farmakokinetiske processer efter administration af Xeplion til forskellige patienter er mindre end efter oral administration af paliperidon med forlænget frigivelse.

Hos patienter med svært nedsat leverfunktion er brugen af paliperidon ikke undersøgt.

Funktioner ved brugen af Xeplion til patienter med nedsat nyrefunktion:

• mild: dosis bør reduceres;
• moderat og svær: Xeplion anbefales ikke at bruge.

Distributionsstudiet blev udført efter en enkelt oral dosis på 3 mg paliperidon med forlænget frigivelse. Udskillelsen af stoffet med et fald i CC (kreatininclearance) blev svækket:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71% stigning.

Som et resultat steg AUC _0-∞ sammenlignet med raske frivillige med 1,5; Henholdsvis 2,6 og 4,8 gange. Den anbefalede ladningsdosis af paliperidon til sådanne patienter på den første og den ottende dag er 75 mg; derefter administreres 50 mg en gang hver 4. uge.

Hos ældre patienter kan korrektion af dosisregimen være forbundet med et aldersrelateret fald i CC.

Indikationer til brug

• skizofreni: behandling og forebyggelse af tilbagefald;
• skizoaffektive lidelser: som monoterapi eller i kombination med antidepressiva og normotimika.

Kontraindikationer

Absolut:

• nedsat nyrefunktion i moderat eller svær grad (med CC <50 ml / min)
• amningsperiode
• etableret overfølsomhed over for risperidon (paliperidon er dets aktive metabolit)
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Xeplion ordineres under lægeligt tilsyn):

• kardiovaskulære sygdomme (hjertesvigt, myokardieinfarkt eller iskæmi, hjerteledningsforstyrrelser), cerebrovaskulære ulykker eller tilstande, der prædisponerer for et fald i blodtrykket (fald i cirkulerende blodvolumen, dehydrering, antihypertensiv behandling);
• forværret anfald af anfald eller andre tilstande, hvor anfaldstærsklen kan falde;
• tilstande, hvor en forhøjelse af kropstemperaturen er mulig, herunder alvorlig fysisk anstrengelse, dehydrering, udsættelse for høje omgivelsestemperaturer, lægemidler med m-antikolinerg aktivitet;
• forværret historie af arytmi eller medfødt forlængelse af QT-intervallet eller kombinationsbehandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet;
• kombineret brug med andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet og alkohol; paliperidon kan svække effekten af dopamin og levodopa-agonister;
• demens, Parkinsons sygdom eller Lewy-legemsdemens;
• den påståede tilstedeværelse af prolactinafhængige tumorer;
• nedsat nyrefunktion (med CC 50-80 ml / min) og leverfunktion;
• demens hos ældre patienter;
• graviditet.

Xeplion, brugsanvisning: metode og dosering

Hvis patienten aldrig har taget oral paliperidon eller oral / parenteral risperidon, anbefales det at bestemme tolerancen for oral paliperidon eller risperidon i 2-7 dage før udnævnelsen af Xeplion.

Patienter med mild til moderat sværhedsgrad af psykotiske tilstande, som tidligere havde svar på behandling med paliperidon / risperidon i orale former, kan Xeplion anvendes uden forudgående stabilisering med orale lægemidler i denne gruppe.

Det anbefales at starte behandling med introduktion af en dosis på 150 mg i deltamuskelen. En uge senere injiceres også en dosis Xeplion på 100 mg i deltamuskelen. Efterfølgende kan støttende injektioner gives i gluteus eller deltoidmuskel.

Den anbefalede vedligeholdelsesdosis for skizofreni er 75 mg en gang om måneden.

Ved skizofreni og skizoaffektiv lidelse bestemmes vedligeholdelsesdosen af individuel tolerance og / eller effekt og kan ligge i intervallet 25-150 mg. Dosen på 25 mg er ikke undersøgt i skizoaffektiv lidelse.

Vedligeholdelsesdosis af Xeplion kan justeres månedligt. I dette tilfælde er det nødvendigt at tage højde for den forlængede frigivelse af det aktive stof fra paliperidonpalmitat, da effekten af ændring af dosis fuldt ud kun kan manifestere sig efter et par måneder.

Når den anden ladningsdosis ikke kan administreres 7 dage efter den første, er det muligt at gøre det 4 dage tidligere / senere. Tilsvarende kan injektionen i fremtiden ske, hvis det er umuligt at administrere Xeplion månedligt, 7 dage tidligere / senere.

I tilfælde, hvor den anden injektion ikke blev udført til tiden (7 ± 4 dage), anbefales det at genoptage behandlingen afhængigt af den tid, der er gået siden den første injektion af Xeplion.

Hvis der er gået mindre end 28 dage siden den første injektion, skal patienten modtage en anden injektion på 100 mg i deltamuskelen så hurtigt som muligt. Den tredje injektion i en dosis på 75 mg injiceres i gluteus eller deltoidmuskel 5 uger efter den første (undtagen tidspunktet for den anden injektion). I fremtiden skal du følge det månedlige injektionsforløb.

Hvis der er gået 4-7 uger siden dagen for den første injektion, bør behandlingen genoptages ved at indføre to injektioner med 100 mg Xeplion i deltamuskelen ifølge følgende skema:

• første: introduceret så hurtigt som muligt;
• andet: introduceret efter 7 dage.

Derefter udføres terapien i henhold til standardskemaet.

Når der er gået mere end 7 uger siden den første injektion, skal behandlingen påbegyndes igen.

Hvis der er gået mindre end 6 uger siden den sidste vedligeholdelsesinjektion, skal den næste injektion gives hurtigst muligt i en dosis svarende til den foregående. Derefter administreres lægemidlet månedligt.

Hvis der er gået mere end 6 uger siden den sidste vedligeholdelsesinjektion, administreres Xeplion i henhold til en af to regimer:

1. Patienter stabiliseret med en dosis på 25-100 mg: Xeplion injiceres i deltamuskelen så hurtigt som muligt i den dosis, hvor patientens tilstand blev stabiliseret, inden injektionen blev savnet. Den næste injektion i deltamuskelen i samme dosis gives en uge senere på den ottende dag. Terapien fortsættes i henhold til standardskemaet.
2. Patienter stabiliseret med en dosis på 150 mg: Xeplion injiceres i deltamuskelen så hurtigt som muligt i en dosis på 100 mg. Den næste injektion i deltamuskelen i en dosis på 100 mg gives en uge senere på den ottende dag. Terapien fortsættes i henhold til standardskemaet.

Hvis det går glip af mere end 6 måneder efter den sidste vedligeholdelsesinjektion, genoptages behandlingen.

Xeplion kan kun bruges IM (dybt ind i musklen). Kun en læge skal udføre proceduren. Hele dosis administreres ad gangen, den kan ikke opdeles i flere injektioner.

Størrelsen på nålen til indsættelse i deltamuskelen afhænger af patientens kropsvægt:

• ≥ 90 kg: lang nål med grå krop fra sættet;
• <90 kg: kort nål med blå tønde fra sættet.

Xeplion skal injiceres skiftevis i højre og venstre deltamuskulatur.

Til indsættelse i gluteus maximus anbefales det at bruge den lange, gråfarvede nål fra sættet. Lægemidlet skal injiceres skiftevis i den øverste ydre kvadrant af højre og venstre gluteus muskler.

For patienter med CC 50-80 ml / min anbefales det at begynde at bruge Xeplion med en dosis på 100 og 75 mg henholdsvis på den første og den ottende dag (i deltamuskelen). En måned senere anvendes 50 mg (i gluteus eller deltoidmuskel). Yderligere vedligeholdelsesdosis er i intervallet 25-100 mg.

Der er ingen systematisk registrering af overførslen af patienter med skizofreni eller skizoaffektiv lidelse fra andre antipsykotika til paliperidon eller om dets kombinerede anvendelse med andre antipsykotika. Tidligere anvendte orale antipsykotika i begyndelsen af brugen af Xeplion kan gradvist annulleres.

Hvis patienten har modtaget en injektion af langtidsvirkende neuroleptika, begynder de straks med brugen af en vedligeholdelsesdosis af paliperidon på tidspunktet for den næste planlagte injektion (den indledende dosis er ikke nødvendig i den første behandlingsuge).

For patienter, der er blevet stabiliseret med forskellige doser af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning Rispolept Konsta, kan ligevægtskoncentrationerne af den aktive ingrediens nå lignende værdier under vedligeholdelsesbehandling med Xeplion en gang om måneden. Hvis den sidste dosis Rispolept Konst administreret hver anden uge var 25; 37,5 og 50 mg, så skal Xeplion administreres en gang om måneden i en dosis på henholdsvis 50, 75 eller 100 mg.

Annullering af det tidligere antipsykotiske middel udføres i overensstemmelse med brugsanvisningen. Ved annullering af Xeplion skal der tages højde for langvarig frigivelse af den aktive ingrediens. Som med brugen af andre antipsykotika er det nødvendigt periodisk at vurdere behovet for fortsat behandling med forebyggelse af ekstrapyramidale lidelser.

Suspensionssprøjten er kun beregnet til en enkelt administration. Ryst det i 10 sekunder før proceduren.

Bivirkninger

Under kliniske undersøgelser blev det fundet, at oftest på grund af brugen af Xeplion, døsighed, sedation, forstoppelse, kvalme, mavesmerter, diarré, opkastning, svimmelhed, reaktioner på injektionsstedet, angst, søvnløshed, hovedpine, infektioner i øvre luftveje, parkinsonisme, akatisi, vægtøgning, agitation, takykardi, rysten, dystoni, træthed, muskuloskeletale smerter. Dosisafhængig af disse lidelser er døsighed og sedation.

De fleste af bivirkningerne var moderate eller milde.

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden]:

• immunsystem: sjældent - overfølsomhed; sjældent - anafylaktiske reaktioner;
• hepatobiliary system: ofte - øget aktivitet af levertransaminaser; sjældent - en stigning i aktiviteten af leverenzymer og gamma-glutamyltransferase; sjældent, gulsot;
• åndedrætsorganer: ofte - næsestop, hoste; sjældent - hvæsende vejrtrækning, smerter i svælget-larynxregionen, dyspnø, epistaxis, lungestop sjældent - søvnapnøsyndrom, aspirations lungebetændelse, dysfoni, hyperventilation, luftvejsbelastning;
• hjerte-kar-system: ofte - takykardi, bradykardi, forhøjet blodtryk sjældent - ortostatisk hypotension, nedsat blodtryk, ledningsforstyrrelse, atrioventrikulær blok, abnormiteter på EKG, postural ortostatisk takykardisyndrom, øget QT-interval på EKG, hjertebanken, atrieflimren; sjældent - sinusarytmi, hedeture, iskæmi, lungeemboli, dyb venetrombose;
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, dyspepsi, smerter i den øvre del af maven, diarré, forstoppelse, tandpine, opkastning; sjældent - gastroenteritis, flatulens, ubehag i maven, tørhed i mundslimhinden sjældent - tarmobstruktion, pancreatitis, fækal inkontinens, dysfagi, cheilitis, fækal sten, tungeødem;
• nervesystem: meget ofte - hovedpine; ofte - døsighed, dyskinesi, sedation, dystoni, tremor, parkinsonisme, svimmelhed, akatisi, ekstrapyramidale symptomer; sjældent - psykomotorisk hyperaktivitet, dysgeusi, kramper (inklusive epileptiske anfald), paræstesi, distraktion af opmærksomhed, dysartri, besvimelse, postural svimmelhed, hypæstesi, svær dyskinesi; sjældent - bevidstløshed, diabetisk koma, hovedskælv, ubalance, cerebral iskæmi, malignt neuroleptisk syndrom, nedsat bevidsthedsniveau, manglende respons på stimuli, nedsat koordination
• reproduktionssystem: sjældent - uregelmæssigheder / forsinkelse i menstruation, amenoré, gynækomasti, vaginal udflåd, galactorrhea, seksuel / erektil dysfunktion, ejakulationsforstyrrelser; sjældent - udledning fra brystkirtlerne, forstørrelse / fordypning af brystkirtlerne, smerter i brystkirtlerne, priapisme, ubehag i brystkirtlerne
• urinveje: sjældent - urininkontinens, pollakiuri, dysuri; sjældent - forsinket urinudskillelse
• bevægeapparatet: ofte - smerter i lemmerne, ryg, smerter i bevægeapparatet; sjældent - muskelspasmer, artralgi, nakkesmerter, ledstivhed; sjældent - postural lidelse, øget kreatinfosfokinase-aktivitet, muskelsvaghed, hævelse af led, rhabdomyolyse;
• psykiatriske lidelser: meget ofte - søvnløshed; ofte - agitation, depression, angst; sjældent - søvnforstyrrelse, nedsat libido, mareridt, nervøsitet, mani, en tilstand af forvirring; sjældent - følelsesmæssig udfladning, anorgasmia;
• infektioner: ofte - influenza, infektioner i de øvre luftveje og urinvejene sjældent - bronkitis, øreinfektioner, øjeninfektioner, tonsillitis, bihulebetændelse, subkutan byld, blærebetændelse, luftvejsinfektioner, lungebetændelse, betændelse i det subkutane fedt, acarodermatitis; sjældent - onychomycosis;
• kredsløb / lymfesystem: sjældent - et fald i antallet af hvide blodlegemer, en stigning i antallet af eosinofiler, anæmi, et fald i hæmatokrit; sjældent - neutropeni, trombocytopeni, agranulocytose;
• endokrine system: ofte - hyperprolactinæmi; sjældent - utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon; med en ukendt frekvens - glukose i urinen;
• stofskifte: ofte - vægttab / gevinst, hyperglykæmi, stigning i plasmatriglyceridkoncentration; sjældent - diabetes mellitus, hyperinsulinæmi, øget kolesterolkoncentration i blodet, anoreksi, øget / nedsat appetit; sjældent - diabetisk ketoacidose, polydipsi, vandforgiftning, hypoglykæmi;
• sanser: sjældent - konjunktivitis, sløret syn, svimmelhed, tørre øjne, tinnitus, øre smerter; sjældent - roterende nystagmus, ufrivillig bevægelse af øjeæblet, rødme i øjnene, fotofobi, glaukom, øget lakrimation;
• hud: ofte - hududslæt; sjældent - urticaria, alopeci, erytem, acne, tør hud, eksem, kløe; sjældent - seborrheisk dermatitis, lægemiddeludslæt, skæl, misfarvning af huden, angioødem, hyperkeratose;
• andre: ofte - asteniske lidelser, svaghed, feber, lokale reaktioner (i form af smerte, kløe, induration på injektionsstedet); sjældent - induration på injektionsstedet, utilpashed, ansigtsødem, brystsmerter, ubehag i brystet, gangforstyrrelser, ødem (inklusive mildt, perifert og / eller generaliseret ødem), fald; sjældent - hypotermi, kulderystelser, abstinenssyndrom hos nyfødte, feber, nedsat kropstemperatur, tørst, cyste på injektionsstedet, abstinenssyndrom, betændelse i subkutant væv, byld og / eller hæmatom på injektionsstedet.

Bivirkninger rapporteret ved risperidonbehandling (kan forekomme ved anvendelse af Xeplion ud over ovenstående):

• nervesystem: nedsat hjernecirkulation
• åndedrætsorganer: hvæsen
• synsorgan: intraoperativ sagging iris syndrom;
• krænkelser på injektionsstedet (observeret ved brug af den injicerbare form af risperidon) og generelle lidelser: nekrose, sår på injektionsstedet.

Oftest udvikles mild til moderat smerte på injektionsstedet. Frekvensen og intensiteten af smerte falder over tid. Deltoidinjektioner er lidt mere smertefulde end gluteusinjektioner. Andre lidelser på injektionsstedet var for det meste milde og inkluderede: ofte induration; sjældent - kløe; sjældent knuder.

Ekstrapyramidale symptomer inkluderer følgende udtryk:

• dyskinesi: dyskinesi, koreoathetose, muskeltrækninger, myoklonus, athetose;
• parkinsonisme: hvilende parkinsonsk tremor, hypokinesi, muskelstivhed, glabellær refleksforstyrrelse, hypersalivation, muskuloskeletal stivhed, parkinsonisme, spyt, muskelspænding, masklignende ansigt, parkinsonisk gangart, bradykinesi, akinesia i occipitale muskler, stivhed i occipitale muskler;
• dystoni: ufrivillige muskelsammentrækninger, krampagtig sammenbinding af kæberne, tunge spasmer, dystoni, blefarospasme, tunge lammelse, ansigts spasmer, laryngospasme, opisthotonus, pleurototonus, orofaryngeal spasme, myotoni, myogen kontraktur, hypertension, torticollis, bevægelse af øjeæblet;
• akatisi: hyperkinesi, rastløse bens syndrom, akatisi, rastløshed;
• rysten.

Listen indeholder en bredere vifte af symptomer, der muligvis ikke har en ekstrapyramidal etiologi.

Vægtøgning er dosisafhængig. Ved anvendelse af placebo og doser på 25, 100 og 150 mg Xeplion blev denne overtrædelse bemærket med en frekvens på henholdsvis 5, 6, 8 og 13%.

Ved antipsykotisk behandling er forlængelse af QT-intervallet, forekomsten af ventrikulære arytmier (ventrikelflimmer og takykardi), takykardi såsom pirouette, hjertestop og pludselig uforklarlig død mulig. Der er også tegn på tilfælde af venøs tromboemboli (med en ukendt frekvens), herunder dyb venetrombose og lungeemboli.

Overdosis

Sandsynligheden for overdosering med Xeplion af patienter er lille, da lægemidlet administreres af sundhedsarbejdere.

De vigtigste symptomer er: en stigning i de kendte farmakologiske virkninger af paliperidon, inklusive døsighed, forlængelse af QT-intervallet, takykardi, sløvhed, nedsat blodtryk, ekstrapyramidale lidelser. Overdosering af oral paliperidon har været forbundet med ventrikelflimmer og polymorf ventrikulær takykardi såsom pirouette.

I tilfælde af en akut overdosis skal sandsynligheden for at modtage flere lægemidler overvejes.

For at vurdere behovet for terapi og restitution bør der tages hensyn til den vedvarende frigivelse af det aktive stof og den langvarige T _{1/2 af} paliperidon.

Terapi: der er ingen specifik modgift. Det er vist at udføre generelle understøttende foranstaltninger for at sikre og vedligeholde luftvejens åbenhed, tilstrækkelig ventilation af lungerne og iltning af blodet. Umiddelbar overvågning af kardiovaskulær funktion er påkrævet, herunder kontinuerlig overvågning af elektrokardiogrammet (EKG), for at detektere mulige arytmier. I tilfælde af kredsløbssammenbrud og et fald i blodtrykket bør der træffes passende foranstaltninger, f.eks. Intravenøs administration af sympatomimetika og / eller opløsninger. I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale symptomer ordineres antikolinergika. Nøjagtig overvågning af patientens tilstand er påkrævet, indtil han er fuldt genoprettet.

specielle instruktioner

Xeplion anbefales ikke til patienter med akut psykomotorisk agitation eller i alvorlig psykotisk tilstand, når øjeblikkelig kontrol med symptomer er påkrævet.

Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres på baggrund af hjerte-kar-sygdomme eller forlængelse af QT-intervallet i historien, samt når det anvendes i kombination med lægemidler, der kan føre til forlængelse af QT-intervallet.

Der er oplysninger om udviklingen af ZNS (malignt neuroleptisk syndrom) i løbet af brugen af paliperidon. Det er kendetegnet ved en stigning i kropstemperatur, muskelstivhed, ustabilitet i det autonome nervesystem, en stigning i serumkreatinphosphokinase-koncentration og nedsat bevidsthed. Det er også muligt at udvikle myoglobinuri (rhabdomyolyse) og akut nyresvigt. Hvis der opstår symptomer, der tyder på NMS, annulleres Xeplion.

Udseendet af symptomer på tardiv dyskinesi, som er kendetegnet ved rytmiske, ufrivillige bevægelser, hovedsageligt i ansigtsmusklerne og / eller tungen, kræver afskaffelse af Xeplion.

Under observationen efter registrering blev sjældne tilfælde af udvikling af anafylaktiske reaktioner registreret hos patienter, der tidligere havde tolereret orale former for paliperidon eller risperidon. Når overfølsomhedsreaktioner vises, skal Xeplion annulleres, og de nødvendige understøttende kliniske foranstaltninger skal træffes. Tilstanden overvåges, indtil symptomerne forsvinder.

På baggrund af brugen af lægemidlet blev der observeret tilfælde af hyperglykæmi, diabetes mellitus og forværring af eksisterende diabetes mellitus. Det er vanskeligt at fastslå sammenhængen mellem brugen af Xeplion og nedsat glukosemetabolisme, som er forbundet med den høje risiko for diabetes mellitus hos patienter med skizofreni og skizoaffektiv lidelse samt med den udbredte forekomst af diabetes mellitus i den almindelige befolkning. Alle patienter skal overvåges for symptomer på diabetes mellitus og hyperglykæmi.

Der er oplysninger om en signifikant stigning i vægten i løbet af Xeplion-anvendelsen, og der bør derfor etableres kontrol over patientens kropsvægt.

Når du bruger paliperidon på baggrund af mulige prolactinafhængige tumorer, skal der udvises forsigtighed på trods af, at der indtil videre i epidemiologiske og kliniske studier ikke er vist en direkte sammenhæng mellem Xeplion-behandling og brysttumorvækst.

Paliperidon, der har en α-blokkeringsaktivitet, kan hos nogle patienter føre til udvikling af ortostatisk hypotension. I denne henseende bør Xeplion ordineres med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme, cerebrovaskulære ulykker eller tilstande, der disponerer for et blodtryksfald.

Brug af Xeplion til ældre patienter med demens er ikke undersøgt. Paliperidon er en aktiv metabolit af risperidon, derfor skal erfaringerne med behandling med disse lægemidler tages i betragtning. Blandt ældre patienter med demens, der tog risperidon, var der en øget dødelighed hos patienter, der tog furosemid og risperidon, sammenlignet med gruppen, der tog disse lægemidler som monoterapi. De patofysiologiske mekanismer, der forklarer denne observation, er ikke blevet fastslået. Der skal dog udvises særlig forsigtighed, når Xeplion ordineres i sådanne tilfælde. Der blev ikke fundet en stigning i dødeligheden hos patienter, der samtidig tog andre diuretika med risperidon. Uanset terapi er dehydrering en almindelig risikofaktor for dødelighed, og ældre patienter med demens kræver nøje overvågning.

Ved placebo-kontrollerede undersøgelser blev det fundet, at hyppigheden af cerebrovaskulære ulykker (forbigående og slagtilfælde), inklusive dødelige, sammenlignet med brugen af placebo, øges tredobbelt hos ældre patienter med demens, der fik nogle atypiske antipsykotika, inklusive risperidon, olanzapin og aripiprazol. Mekanismen for dette fænomen er ukendt.

I løbet af terapien blev udviklingen af leukopeni, neutropeni, agranulocytose noteret. Agranulocytose forekom i meget sjældne tilfælde under observationer efter registrering. For patienter med et klinisk signifikant fald i antallet af leukocytter i historien eller lægemiddelafhængig neutropeni / leukopeni i de første behandlingsmåneder anbefales en komplet blodtælling. I mangel af andre mulige årsager bør seponering af Xeplion overvejes ved det første klinisk signifikante fald i antallet af leukocytter. Patienter med klinisk signifikant neutropeni skal overvåges for feber eller symptomer på infektion. Hvis sådanne tegn opstår, skal behandlingen påbegyndes med det samme. Patienter med svær neutropeni (med et absolut neutrofiltal på mindre end 1 × ¹⁰⁹/ l) indtil antallet af leukocytter er normaliseret, annulleres Xeplion.

Der er oplysninger om udviklingen af venøs tromboembolisme. Da patienter, der tager Xeplion ofte har stor sandsynlighed for at udvikle venøs tromboembolisme, skal alle mulige risikofaktorer tages i betragtning før og under behandlingen, og om nødvendigt bør der træffes forebyggende foranstaltninger.

Før lægen ordinerer Xeplion til patienter med Parkinsons sygdom eller demens med Lewy-kroppe, bør lægen vurdere balancen mellem fordele og risici ved at udvikle NMS og tilstedeværelsen af overfølsomhed over for antipsykotika. Mulige manifestationer af overfølsomhed: ekstrapyramidale symptomer, ustabilitet af kropsholdning med hyppige fald, sløvhed af smertefølsomhed, forvirring.

Der er oplysninger om Xeplions evne til at inducere priapisme. Priapisme blev registreret under kontrol efter brug af stoffet efter markedsføring. Hvis symptomerne på priapisme ikke forsvinder af sig selv inden for 3-4 timer, bør patienten se en læge.

Forringelse af kroppens evne til at sænke kropstemperaturen kan være forbundet med brugen af Xeplion. Derfor skal der udvises forsigtighed hos patienter, der kan blive udsat for en stigning i kropstemperaturen.

I prækliniske studier har paliperidon vist sig at have antiemetiske virkninger. Dette kan maskere symptomer og tegn på overdosering af visse lægemidler eller specifikke tilstande, herunder tarmobstruktion, hjernetumor eller Reye's syndrom.

Der skal udvises forsigtighed for at undgå utilsigtet indtagelse af paliperidon i en blodkar, når IM Xeplion anvendes.

Udviklingen af ISDR (intraoperativt slap iris syndrom) blev bemærket under operationen for grå stær hos patienter, der fik Xeplion-behandling. ISDR øger risikoen for komplikationer forbundet med synsorganet under og efter operationen. Den potentielle fordel ved at annullere Xeplion inden operationen er ikke fastslået. Lægen skal vurdere risikoen forbundet med tilbagetrækning af lægemidler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I behandlingsperioden anbefales det at afstå fra at føre køretøjer, indtil den individuelle følsomhed over for Xeplions virkning er bestemt.

Påføring under graviditet og amning

• graviditet: Xeplion kan kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den mulige risiko;
• amningsperiode: brugen af lægemidlet er kontraindiceret.

Virkningen af Xeplion på fødsel og fødsel hos mennesker er ikke undersøgt. Hvis en kvinde tog paliperidon i graviditetens tredje trimester, vil den nyfødte sandsynligvis udvikle ekstrapyramidale lidelser og / eller varierende grader af abstinenssyndromets sværhedsgrad. Symptomerne inkluderer hypertension, agitation, hypotension, døsighed, rysten, amning og åndedrætsbesvær.

Det er fastslået, at paliperidon passerer i modermælken.

Pædiatrisk anvendelse

Xeplion er ikke ordineret til patienter under 18 år (sikkerhedsprofil er ikke undersøgt).

Med nedsat nyrefunktion

Anvendelse afhængigt af QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion ordineres med forsigtighed;
• <50 ml / min: terapi anbefales ikke.

Til krænkelser af leverfunktionen

Brug af Xeplion til patienter med svært nedsat leverfunktion er ikke undersøgt, hvilket kræver forsigtighed ved ordination af lægemidlet.

Brug til ældre

Der skal udvises forsigtighed, når Xeplion ordineres til ældre patienter med demens.

Lægemiddelinteraktioner

Paliperidonpalmitat hydrolyseres til paliperidon, og når man vurderer muligheden for lægemiddelinteraktioner, skal resultaterne af undersøgelser af paliperidon til oral administration tages i betragtning.

Mulige interaktioner:

• lægemidler, der øger QT-intervallet, herunder antiarytmiske lægemidler (procainamid, kinidin, amiodaron, disopyramid, sotalol), antihistaminer, antipsykotiske lægemidler (thioridazin, chlorpromazin); nogle lægemidler mod malaria (mefloquin), antibiotika (moxifloxacin, gatifloxacin): kombinationen kræver forsigtighed, da paliperidon kan øge QT-intervallet;
• centralt virkende stoffer, alkohol: øgede virkninger på centralnervesystemet, kombinationen kræver forsigtighed;
• levodopa, dopaminreceptoragonister: svækkelse af deres virkning, kombinationen kræver forsigtighed;
• lægemidler med evnen til at forårsage ortostatisk hypotension: en additiv stigning i denne effekt;
• lægemidler, der sænker krampetærsklen (tramadol, mefloquin, butyrophenoner, phenothiaziner, selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, tricykliske derivater osv.): Kombinationen kræver forsigtighed;
• carbamazepin: fald i gennemsnitligt C _max og AUC for paliperidon; i begyndelsen af brugen af carbamazepin bør dosen af Xeplion gennemgås og om nødvendigt øges; når carbamazepin annulleres, kan dosis af paliperidon tværtimod øges;
• divalproexnatrium (i depottabletter): stigning i C _max og AUC for paliperidon; når det administreres sammen med valproat, baseret på patientens kliniske vurdering, kan muligheden for at reducere dosis af Xeplion overvejes;
• risperidon, oral paliperidon: Langvarig kombineret brug kræver forsigtighed.

Der er begrænset information om sikkerheden ved kombineret brug af paliperidon og andre antipsykotika.

Analoger

Xeplions analoger er: Invega, Trevikta, Risperidone Ozone, Rispolept, Risset, Torendo osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Xeplion

Anmeldelser om Xeplion er få. Nogle patienter er tilfredse med både lægemidlets effektivitet og tolerabilitet. Det er blevet bemærket, at det forårsager mindre søvnighed og færre udmattethed sammenlignet med andre antipsykotika. I andre tilfælde rapporteres alvorlige bivirkninger.

Pris for Xeplion på apoteker

Den anslåede pris for Xeplion (1 sprøjte) er:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 rubler;
• 75 mg / ml - 10.500-20.375 rubler;
• 100 mg / ml - 12.500-25.054 rubler;
• 150 mg / ml - 14.500-33.534 rubler.

Xeplion: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Xeplion 100 mg / ml suspension til intramuskulær administration af langvarig handling 1 ml 1 stk. 25.973 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!