Naloxon
Naloxone: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Farmakokinetik
- 4. Indikationer for brug
- 5. Kontraindikationer
- 6. Påføringsmetode og dosering
- 7. Bivirkninger
- 8. Overdosering
- 9. Særlige instruktioner
- 10. Påføring under graviditet og amning
- 11. Brug i barndommen
- 12. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 13. For krænkelser af leverfunktionen
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Priser på apoteker
Latinsk navn: Naloxon
ATX-kode: V03AB15
Aktiv ingrediens: naloxon (Naloxon)
Producent: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Spanien); Moskva endokrine plante FSUE (Rusland); Warszawa farmaceutisk arbejde Polfa, SA (Polen)
Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019
Priser på apoteker: fra 183 rubler.
Købe
Naloxon er en konkurrencedygtig opioidreceptorantagonist.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - injektionsopløsning: farveløs gennemsigtig væske (1 ml hver: i glasampuller uden farve, 5 stk. I polyvinylchloridpaller, i en papæske 2 paller; i ampuller, 5 stk. I plastholdere, i en papæske 2 holdere eller 10 stk. I en papæske; hver æske indeholder også instruktioner til brug af Naloxon).
Den aktive ingrediens i Naloxon er naloxonhydrochlorid (i form af naloxonhydrochloriddihydrat) i 1 ml - 0,4 mg.
Hjælpekomponenter: saltsyre (op til pH 3-5), natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Naloxon er en specifik opioidreceptorantagonist. Virkningsmekanismen skyldes evnen til konkurrencedygtigt at binde til hovedtyperne af opioidreceptorer og eliminere eller forhindre perifer og central (inklusive respirationsdepression) virkning af endogene opioidpeptider og eksogene opioider (narkotiske analgetika og deres surrogater).
Naloxon påvirker også de dopaminerge og GABAergiske systemer i hjernen. Med stofmisbrug forårsager det udviklingen af abstinenssymptomer. Forårsager ikke afhængighed og stofafhængighed.
Klinisk signifikante virkninger af naloxon: svækkelse af den hypotensive effekt, reduktion af beroligende og euforiserende virkning, gendannelse af vejrtrækningen.
Lægemidlet har ikke en udtalt virkning på dystrofi og psykomimetiske virkninger forårsaget af narkotiske analgetika i agonist-antagonistgruppen (for eksempel pentazocin eller butofanol). Det er ude af stand til helt at vende virkningerne af buprenorphin og er ineffektivt som en tramadolantagonist.
Hos opioidafhængige patienter forårsager naloxon tilbagetrækning.
Farmakokinetik
Efter intravenøs administration af lægemidlet udvikler effekten sig i de første 2 minutter efter intramuskulær og subkutan administration - inden for 2-5 minutter. Den maksimale effekt observeres efter 5-15 minutter, dens varighed er 20-45 minutter - med intravenøs administration og 2,5-3 timer - med intramuskulær / subkutan administration.
Naloxon krydser barrierer for blod-hjerne og placenta.
Det metaboliseres i leveren med den dominerende dannelse af glucuronider. Det udskilles af nyrerne, mens 70% af den administrerede dosis udskilles fra kroppen inden for 72 timer.
Halveringstiden (T 1/2) fra blodplasma er i gennemsnit 1 time (fra 30 til 80 minutter). T 1/2 hos voksne - 64 ± 12 minutter, hos nyfødte (efter injektion i navlestrengen) - 3,1 ± 0,5 timer hos premature spædbørn - 51,8 ± 9,2 minutter.
Indikationer til brug
- Akut forgiftning, inklusive på baggrund af en overdosis af opioide analgetika (fentanyl, trimeperidin, morfin) og andre lægemidler, hvis toksiske virkning skyldes tilstedeværelsen af en opioidkomponent (methadon, opioidsurrogater, pentazocin, butorphanol, buprenorphin, nalbuphin) som en del af komplekse foranstaltninger;
- Postoperativ anvendelse (kun hvis der anvendes narkotiske analgetika under operationen) - for at fremskynde opsvinget fra generel anæstesi inden afslutningen af kontrolleret vejrtrækning;
- Gendannelse af vejrtrækning hos nyfødte i tilfælde af administration af opioide analgetika til moderen under fødslen;
- Diagnostisk middel til opioidafhængighed (naloxon-test).
Kontraindikationer
Naloxon er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat lever- og / eller nyrefunktion, hos børn og nyfødte.
Udnævnelse under graviditet og amning er kun mulig, når det er presserende nødvendigt.
Naloxon, brugsanvisning: metode og dosering
Lægemidlet Naloxon er beregnet til intravenøs (i / v), intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administration.
Indgivelseshastigheden vælges individuelt under hensyntagen til patientens reaktion på lægemidlet og tidligere enkeltdoser.
Til infusionsbrug skal Naloxon-opløsning fortyndes i 5% dextroseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning under overholdelse af andelen af 1 ampul af lægemidlet pr. 100 ml infusionsmedium. Forbered en opløsning inden direkte brug.
Dosen og indgivelsesmåden er ordineret af lægen under hensyntagen til patientens tilstand, typen og mængden af opioid, som er taget af ham.
Anbefalet dosering til akut forgiftning (overdosis) med opioidanalgetika:
- Voksne: initial enkeltdosis - 0,4-2 mg. Under livstruende forhold skal lægemidlet administreres langsomt intravenøst over 2-3 minutter. For at opnå en klinisk effekt vises gentagen administration efter 2-3 minutter, proceduren gentages indtil gendannelse af ensartet vejrtrækning og bevidsthed. Hvis bevidsthed og åndedræt ikke genvinder efter en samlet dosis på 10 mg, bør en ikke-opioid årsag overvejes. Kan bruges i / m eller s / c;
- Børn: den indledende enkeltdosis er 0,01 mg pr. 1 kg af barnets vægt, fortrinsvis intravenøs administration i 2-3 minutter. Om nødvendigt angives gentagen administration af en dosis på 0,1 mg pr. 1 kg legemsvægt på 2-3 minutter. I tilfælde af umulighed af intravenøs administration administreres lægemidlet i fraktionerede doser intramuskulært eller subkutant med et interval på 2-3 minutter, i hvilket tilfælde effekten optræder langsommere. For at opnå en længere virkning anbefales en enkelt intramuskulær eller subkutan administration i en dosis på ca. 0,2 mg eller 0,06 mg pr. 1 kg af barnets vægt.
Postoperativ brug af Naloxon:
- Voksne: i.v., 0,1-0,2 mg med intervaller på 2-3 minutter, indtil normal lungeventilation vises, og patienten vågner, men i mangel af tydelige fornemmelser af ubehag og smerte. Symptomer på at overskride den mindste krævede dosis kan være en stigning i blodtrykket (BP), ophør af analgesi, svedtendens, kvalme, opkastning, kredsløb i kredsløbet. Nogle gange, især i tilfælde af langtidsvirkende opioide analgetika, er yderligere intramuskulær administration af naloxon nødvendig i 1-2 timer. Lægemidlet kan også administreres ved intravenøs infusion;
- Børn: i / ind ved 0,01 mg pr. 1 kg vægt, i fravær af den ønskede effekt kan du desuden indtaste en dosis svarende til 0,1 mg pr. 1 kg af barnets vægt. I mangel af muligheden for intravenøs administration er fraktioneret intramuskulær eller subkutan administration indiceret hvert 2.-3. Minut. En enkelt dosis bør ikke overstige 0,2 mg af lægemidlet. Derudover er infusionsadministration indiceret.
I tilfælde af anvendelse af opioide analgetika under fødslen for at gendanne vejrtrækning hos nyfødte er intravenøs, intramuskulær eller subkutan administration af Naloxon indiceret. Sørg for, at spædbarnets luftvej er fri før administration. Den anbefalede dosis er 0,01 mg pr. 1 kg kropsvægt, det er muligt at gentage dosis på 2-3 minutter. Til profylakse kan en nyfødt indtaste 0,2 mg en gang / m eller 0,06 mg pr. 1 kg kropsvægt.
Som et diagnostisk værktøj til afhængighed af medikament (opioid) anvendes lægemidlet ved intravenøs administration af en dosis på 0,0005 mg pr. 1 kg af patientens vægt. Denne dosis giver dig mulighed for at fastslå, om vanskelighederne med vandladning og respirationsdepression er forårsaget af opioider. Derefter kan dosis øges let, men ikke til store doser, da høje doser fuldstændigt fjerner opioidets virkning, inklusive den smertestillende virkning, forårsager excitation af kredsløbssystemet og det sympatiske system.
Bivirkninger
Brug af Naloxon i den postoperative periode kan forårsage følgende bivirkninger: kvælning, forhøjelse eller fald i blodtryk, ventrikulær takykardi og ventrikelflimmer, lungeødem, hjertestop (disse virkninger kan i sjældne tilfælde føre til koma og encephalopati, op til døden). Brug af doser, der overstiger de anbefalede, kan forårsage psykomotorisk agitation og forsvinden af analgesi.
Pludselig tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til svedtendens, kvalme, opkastning, lungeødem, forhøjet blodtryk, takykardi, ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer, forårsage rystelser og kramper i kroppen, hjertestop, inklusive død.
Tilbagetrækningssymptomer i opioidafhængighed: svaghed, kvalme, opkastning, feber, svedtendens, epigastrisk spasmer, diarré, forhøjet blodtryk, takykardi, rhinitis, nysen, pilektion, nervøsitet, irritabilitet, gaben, angst, rysten, smerter af ukendt placering; hos nyfødte - ukontrollerbar gråd, kramper, hyperrefleksi.
Overdosis
Ingen tilfælde af akut overdosering er rapporteret.
Med introduktionen af Naloxon i høje doser (fra 4 mg / kg) er følgende symptomer mulige: kulderystelser, kvalme, opkastning, et markant fald eller stigning i blodtryk, bradykardi, hyperventilation, kramper. Konservativ behandling i intensivbehandling vises.
Ved en dosis på 2 mg / kg kan stoffet forårsage kognitive og adfærdsmæssige svækkelser, herunder manglende appetit, spænding, angst, depression, mistanke, irritabilitet, koncentrationsbesvær. Adfærdssymptomer kan vare i 2-3 dage.
Det er også muligt at udvikle somatiske tegn, såsom mavesmerter, følelse af tyngde, kvalme, svedtendens, svimmelhed.
Behandling er symptomatisk.
specielle instruktioner
Lægemidlet Naloxon bruges under indlæggelsesforhold, forudsat muligheden for genoplivningsforanstaltninger (inklusive hjerte-lunge-tiltag) og iltbehandling.
Nyfødte bør behandles med forsigtighed, hvis moderen har haft opioidafhængighed, da en fuldstændig pludselig tilbagetrækning af lægemidlet kan forstærke udviklingen af akut abstinens.
Patienter med patologi i lungerne, hjertet, nedsat nyre- og / eller leverfunktion, mistanke om eller etableret fysisk afhængighed af opioider under graviditet, amning, i barndommen, anbefales det at bruge lægemidlet under tæt lægeligt tilsyn.
Da responsen på brugen af Naloxon til behandling af respirationsdepression, mens du tager buprenorphin, kan være ufuldstændig, og der er risiko for nedsat respirationsaktivitet, kan patienten have brug for mekanisk ventilation.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I perioden med brug af naloxon er patienten forbudt enhver aktivitet relateret til styring af køretøjer og mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet og amning kan Naloxon ordineres i tilfælde af presserende behov.
Pædiatrisk anvendelse
I pædiatri er brug af naloxon tilladt, hvis det er angivet. Der skal udvises forsigtighed med at ordinere lægemidlet i doser under hensyntagen til barnets alder.
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af nyfødte, hvis mødre har opioidafhængighed, da fuldstændig og pludselig tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage akut tilbagetrækning.
Med nedsat nyrefunktion
Naloxon bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Naloxon bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion.
Lægemiddelinteraktioner
Når det administreres intravenøst, bør Naloxon ikke blandes med andre stoffer, og lægemidlet er også uforeneligt med opløsninger, der indeholder bisulfitter.
Lægemidlet reducerer den hypotensive virkning af clonidin, effekten af opioide analgetika (nalbuphin, butorphanol, pentazocin, remifentanil, fentanyl), hvilket hjælper med at fremskynde starten på abstinenssyndrom.
Den samtidige anvendelse af methohexital blokerer den akutte periode med afholdenhed, der opstod under brugen af naloxon hos patienter med stofmisbrug.
Kompatibel med 5% dextroseopløsning, 0,9% natriumchloridopløsning og sterilt vand til injektion.
Analoger
Naloxonanaloger er Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares på et mørkt sted ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Naloxone
Anmeldelser af Naloxone er få, men for det meste positive. Nogle patienter er bange for, at stoffet kan forårsage forsinkede helbredsproblemer. Ifølge rapporter sker dette imidlertid ikke.
Læger taler positivt om Naloxon. De hævder, at stoffet hjælper med at redde liv hos mange patienter i tilfælde af utilsigtet og bevidst overdosering af analgetika og / eller opioider. Derudover giver dette stof dig mulighed for at identificere skjult stofmisbrug.
Prisen på Naloxone på apoteker
I gennemsnit er prisen på Naloxon 200 rubler. til 10 ampuller injektionsvæske, opløsning 0,4 mg / ml.
Naloxon: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Naloxonopløsning til in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 stk. 183 r Købe |
|
Naloxon 0,4 mg / ml injektionsvæske, opløsning 1 ml 10 stk. 183 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
