Nimopin - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Nimopin

Nimopine: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Nimopine

ATX-kode: C08CA06

Aktiv ingrediens: nimodipin (Nimodipin)

Producent: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 09.10.2019

Priser på apoteker: fra 642 rubler.

Købe

Nimopin er et lægemiddel, der påvirker hjernens kar, der anvendes til iskæmiske neurologiske læsioner hos patienter med subaraknoid blødning (SAH) på grund af brudt aneurisme.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af nimopin:

• infusionsvæske, opløsning: gennemsigtig, let gullig væske (hver 50 ml i en brun glasflaske, forseglet med en gummiprop, rullet op med en aluminiumring og en plasthætte; i en papæske 1 flaske komplet med et forbindelsesrør til en infusionspumpe);
• filmovertrukne tabletter: bikonveks oval, med en linje på den ene side, lysegul filmcoat, ved pause - en gulhvid masse (10 stk. i en blisterpakning, i en papkasse 1, 2, 3, 5 eller 10 blærer).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Nimopin.

1 ml opløsning indeholder:

• aktivt stof: nimodipin - 0,2 mg;
• yderligere komponenter: propylenglycol, ethanol 96%, vand til injektionsvæsker.

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: nimodipin - 30 mg;
• yderligere komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, majsstivelse, povidon K-30, magnesiumstearat;
• filmskal: propylenglycol, FMC gul (titandioxid, macrogol-400, hypromellose, macrogol-6000, farvestof jernoxid gul).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Nimopin er et derivat af 1,4-dihydropyridin, en langsom calciumkanalblokker (BMCC). Nimodipin demonstrerer overvejende cerebrovasodilaterende og anti-iskæmiske effekter. Kan forebygge eller lindre vasospasme forårsaget af udsættelse for forskellige vasoaktive stoffer, herunder prostaglandiner, serotonin, histamin. Som et resultat af høj lipofilicitet passerer det aktive stof godt gennem blod-hjerne-barrieren, har næsten ingen effekt på ledningsevne i de atrioventrikulære og sinoatriale knuder og på myokardie-kontraktilitet. Nimopin øger refleksivt hjertefrekvensen (HR) på grund af vasodilatation.

På baggrund af akutte lidelser i hjernecirkulationen, der fører til udvidelse af hjernens kar, hjælper Nimopin med at forbedre hjernecirkulationen. Desuden er yderligere perfusion normalt mest udtalt i området med beskadiget og tidligere utilstrækkeligt forsynet med blodområder i hjernen. Terapien kan reducere forekomsten af iskæmiske neurologiske lidelser og dødeligheden forbundet med SAH signifikant.

Farmakokinetik

Efter oral administration af Nimopine er der en næsten fuldstændig absorption af nimodipin. Dens biotilgængelighed kan variere fra 8 til 12%, hvilket viser en udtalt effekt af den første passage gennem leveren. Den maksimale koncentration (_Cmax) af nimodipin er 31 ng / ml, og tiden til at nå det (T _Cmax) er 0,5-1 h. Efter 0,6-1,6 timer efter den næste orale indgivelse af lægemidlet er dets ligevægtskoncentration (_Css) i plasma er 26 ng / ml hos ældre og 12,3-17,5 ng / ml hos unge. Med en stigning i en enkelt dosis til 90 mg registreres en proportional stigning i niveauet af nimodipin i plasma.

I tilfælde af en langvarig infusion intravenøs (IV) infusion med en hastighed på 0,03 mg / kg / t er den gennemsnitlige plasmakoncentration af det aktive stof i blodet 17,6-26,6 ng / ml. Fordelingsvolumen (V _d) er 0,9-1,6 l / kg, den totale clearance er 0,6 til 1,9 l / h / kg.

Nimodipin binder næsten fuldstændigt til plasmaproteiner - med 97-99%. Det krydser placentabarrieren og udskilles under amning, niveauet af lægemidlet og dets metabolitter i human mælk overstiger signifikant niveauet i blodplasma.

Efter intravenøs jetinjektion observeres et tofaset fald i koncentrationen af nimodipin i plasma - efter 5-10 minutter og efter ca. 60 minutter. Koncentrationen af lægemidlet i cerebrospinalvæsken efter intravenøs infusion er ca. 0,5% af plasmakoncentrationen i blodet.

Nimodipin metaboliseres af cytochrom CYP3A4-systemet gennem dehydrogenering af dihydropyridinringen og oxidativ nedbrydning af estere. De 3 hovedmetabolitter dannet som et resultat af lægemidlets biotransformation har praktisk talt ingen farmakologisk aktivitet. Lægemidlet udskilles i form af metabolitter via nyrerne (med 50%) og med galde. Elimineringskinetik er lineær.

Indikationer til brug

• iskæmiske neurologiske lidelser forårsaget af cerebral vasospasme på baggrund af SAH forårsaget af brud på aneurisme - til forebyggelse og behandling;
• følelsesmæssig labilitet, nedsat hukommelse og koncentrationsevne og andre udtalt lidelser i hjernens funktion hos ældre (til tabletter).

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer for alle doseringsformer af Nimopin:

• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for nogen af stoffets komponenter.

Yderligere absolutte kontraindikationer for filmovertrukne tabletter:

• alvorlige funktionelle lidelser i leveren (til behandling af hjernefunktionsforstyrrelser);
• kombinationsbehandling med antiepileptika eller rifampicin;
• graviditet og amning.

Relativt (Nimopin bør anvendes med ekstrem forsigtighed):

• alvorlig hjertesvigt
• arteriel hypotension - systolisk blodtryk (BP) mindre end 100 ml Hg. Art.;
• myokardieiskæmi, svær bradykardi;
• kronisk leversvigt, alvorlig;
• alvorlig kronisk nyresvigt med en glomerulær filtreringshastighed (GFR) mindre end 20 ml / min;
• generaliseret ødem i hjernevæv;
• intrakraniel hypertension;
• kombineret anvendelse med flecainamid og disopyramid på grund af en mulig stigning i sværhedsgraden af negativ inotrop virkning (for tabletter);
• alderdom på grund af den største risiko for aldersrelaterede lidelser i nyrefunktionen (for tabletter).

Da infusionsvæsken, opløsning Nimopin, indeholder ethylalkohol, skal den også anvendes med forsigtighed til patienter med en afmatning i ethanolmetabolisme, alkoholisme, personer med epilepsi, leversygdom, gravide og ammende kvinder.

Nimopin, brugsanvisning: metode og dosering

Infusionsvæske, opløsning

Infusionsvæske, opløsning Nimopin administreres ved infusion i en vene.

Ved behandlingens begyndelse skal opløsningen injiceres over 2 timer med en hastighed på 1 mg / time (i gennemsnit 0,015 mg / kg / time). Hvis lægemidlet tolereres godt, primært i fravær af et signifikant blodtryksfald, kan indgivelseshastigheden efter 2 timer øges til 2 mg / time (ca. 0,03 mg / kg / time).

Til patienter med labilt blodtryk eller legemsvægt, der er markant under 70 kg, anbefales det at administrere Nimopin med en indledende hastighed på 0,5 mg / time.

Kontinuerlig IV-infusion af Nimopin udføres gennem et centralt kateter ved hjælp af en infusionspumpe og en trevejs stophaner sammen med en af følgende opløsninger: natriumchlorid 0,9%, dextrose 5%, Ringers opløsning, hydroxyethylstivelse 6% eller dextran med en gennemsnitlig molekylvægt 35000-45000 Da (forholdet mellem Nimopin / anden opløsning skal være 1 ÷ 4). Mannitol, humant albumin eller blod kan også gives som en samtidig infusion.

For patienter med lever- og / eller nyreinsufficiens skal dosis vælges individuelt afhængigt af aflæsningen af hjertefrekvens og blodtryk.

Til profylakse kræves start af intravenøs administration af opløsningen senest 4 dage efter blødning og fortsæt med at bruge Nimopin i hele perioden med maksimal trussel om vasospasmeudvikling, det vil sige op til 10-14 dage efter subaraknoid blødning.

I tilfælde af allerede eksisterende iskæmiske neurologiske lidelser forårsaget af vasospasme på grund af SAH er det nødvendigt at starte infusionsbehandling så tidligt som muligt og udføre den inden for 5-14 dage. Efter afslutningen af forløbet af intravenøs infusion af opløsningen, der er ordineret til både profylakse og terapi, i de næste 7 dage anbefales det at tage den orale form af lægemidlet.

Hvis der under den terapeutiske eller profylaktiske anvendelse af Nimopin ordineres kirurgisk behandling af blødning, skal infusion af opløsningen efter operationen udføres i mindst 5 dage.

Når lægemidlet introduceres i hjernens cisterner under operationen, kan den nimodipinopløsning, der er fremstillet umiddelbart før brug (infusionsopløsning i en dosis på 1 ml og Ringers opløsning i en dosis på 19 ml), opvarmet til kropstemperatur, administreres intracisternalt.

Patienter, der oplever bivirkninger, kan have behov for at reducere dosis af Nimopin eller stoppe behandlingen.

Filmovertrukne tabletter

Nimopin tabletter er beregnet til oral administration. De sluges hele med en lille mængde væske, uanset tidspunktet for måltidet, idet man observerer intervallet mellem doser på mindst 4 timer.

Det anbefalede doseringsregime for Nimopine (i mangel af andre recepter):

• blødning i det subaraknoidale rum efter brud på aneurismen: efter afslutning af infusionsbehandling med en opløsning, 6 gange om dagen, 60 mg (2 tabletter), kursus - 7 dage;
• dysfunktion i hjernen hos ældre patienter: 3 gange dagligt, 30 mg (1 tablet).

Bivirkninger

• kardiovaskulær system: ansigtsskylning, nedsat blodtryk, arytmier, takykardi eller bradykardi, udvikling / forværring af samtidig hjertesvigt og myokardieiskæmi (især i nærvær af svær obstruktiv koronararteriesygdom);
• hæmatopoietisk system: agranulocytose, asymptomatisk trombocytopeni;
• nervesystem: søvnløshed, agitation, øget fysisk aktivitet, aggressivitet og andre symptomer på ophidselse af centralnervesystemet; døsighed, overdreven træthed, svimmelhed, hovedpine, asteni, depression; ekstrapyramidale lidelser, såsom masklignende ansigt, ataksi, rysten, muskelstivhed, synkebesvær;
• åndedrætssystem: stridor vejrtrækning, hoste, åndedrætsbesvær
• fordøjelseskanalen: tandkødshyperplasi (ømhed, blødning, hævelse), øget appetit, mundtørhed, kvalme, diarré / forstoppelse, i nogle tilfælde - paralytisk tarmobstruktion
• bevægeapparatet: hævelse og ømhed i leddene;
• ændringer i laboratorieparametre: øget aktivitet af alkalisk phosphatase (ALP), gamma-glutamyltransferase (GGT), levertransaminaser; funktionelle lidelser i nyrerne med en stigning i indholdet af urinstof og / eller kreatinin i blodplasmaet;
• andre: øget svedtendens, perifert ødem, nedsat nyrefunktion (øget urinstofniveau, hypercreatininæmi), øget kropsvægt, galactorrhea;
• allergiske reaktioner: udslæt, kløende hud;
• lokale reaktioner: flebitis (når opløsningen injiceres i de perifere vener, hovedsageligt uden infusion med samtidig opløsninger).

Overdosis

Ved en akut overdosis af Nimopine kan følgende symptomer forekomme: et markant fald i blodtryk, bradykardi eller takykardi, forskellige neurologiske lidelser og (for tabletter) epigastrisk smerte.

I tilfælde af tegn på en akut overdosis skal lægemiddelterapi stoppes med det samme. Nødforanstaltninger for at lindre beruselse er betinget af dens symptomer. Med et signifikant fald i blodtrykket skal intravenøs dopamin eller noradrenalin ordineres. Da den specifikke modgift mod nimodipin er ukendt, bør yderligere behandling af andre manifestationer af overdosering være symptomatisk.

specielle instruktioner

På baggrund af alvorlige leverovertrædelser, især hos patienter med levercirrhose med alvorlig portalhypertension, kan biotilgængeligheden af nimodipin, der opnås oralt, øges på grund af en svækkelse af metabolisk hastighed i leveren. Som et resultat kan der være en stigning i hovedeffekten af lægemidlet og dets bivirkninger, herunder den hypotensive effekt. I sådanne tilfælde bør dosis af Nimopine reduceres under hensyntagen til graden af fald i blodtrykket eller om nødvendigt afbryde behandlingen.

På trods af at BMCC ikke har et abstinenssyndrom, anbefales det et langsomt fald i de modtagne doser, inden behandlingsforløbet med den orale form af lægemidlet afsluttes.

Hvis patienten i løbet af perioden med Nimopin har behov for operation under generel anæstesi, skal anæstesilægen informeres om behandlingen.

På grund af det faktum, at nimodipin absorberes af polyvinylchlorid, kan kun infusionssystemer med polyethylenrør anvendes til at administrere opløsningen.

Nimodipin er følsom over for lysets virkning, og derfor bør direkte sollys undgås på infusionsopløsningen. Til implementering af parenteral administration af Nimopin kræves glassprøjter og forbindelsesrør af rød, gul, brun eller sort farve; pakk infusionspumpen og slangen med uigennemsigtigt papir eller folie. Hvis opløsningen anvendes under kunstig belysning eller diffust dagslys, er der ikke behov for særlige beskyttelsesforanstaltninger i 10 timer.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af behandlingen med Nimopin, på grund af den mulige forekomst af svimmelhed, skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre komplekse og potentielt farlige mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Piller er kontraindiceret til gravide og ammende kvinder. Opløsningen under graviditet må kun bruges, hvis den forventede fordel for kvinden opvejer den mulige trussel mod fosteret.

Under behandling med alle doseringsformer af Nimopin skal amning seponeres.

Pædiatrisk anvendelse

Behandling med Nimopin er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

På baggrund af svær kronisk nyresvigt med en GFR-værdi under 20 ml / min skal Nimopin anvendes med ekstrem forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærvær af alvorlige funktionelle lidelser i leveren er det kontraindiceret at bruge Nimopin tabletter til behandling af lidelser i hjernefunktionen. Patienter med dekompenseret kronisk leversvigt rådes til at bruge begge doseringsformer af Nimopin med forsigtighed.

Brug til ældre

Brug af Nimopine til ældre med adskillige samtidige sygdomme, herunder alvorlige kardiovaskulære læsioner og alvorlig nyresvigt (GFR mindre end 20 ml / min.), Bør være særlig omhyggeligt begrundet. I løbet af behandlingen og efter afslutningen kræver sådanne patienter regelmæssig medicinsk overvågning, herunder neurologisk.

Lægemiddelinteraktioner

• rifampicin: metabolismen af nimodipin accelereres på grund af en stigning i aktiviteten af leverenzymer forårsaget af rifampicin med et tilsvarende fald i nimodipins effektivitet;
• xenobiotika, der påvirker aktiviteten af cytochrom CYP3A4: en ændring i den metaboliske clearance af nimodipin er mulig;
• fluoxetin: en stigning i plasmakoncentrationen af nimodipin (med 50%) og et samtidigt signifikant fald i indholdet af fluoxetin registreres, mens koncentrationen af dets aktive metabolit, norfluoxetin, ikke gennemgår ændringer;
• phenytoin, phenobarbital, carbamazepin og andre inducere af mikrosomal oxidation: på baggrund af langvarig tidligere brug af disse lægemidler aktiveres metabolismen af nimodipin;
• cimetidin, valproinsyre: en stigning i koncentrationen af nimodipin i plasma er mulig;
• grapefrugtjuice: der bemærkes undertrykkelse af dihydropyridins stofskifte; denne kombination bør undgås, da en uforudsigelig stigning i indholdet af nimodipin i plasma kan registreres på baggrund af dens baggrund;
• haloperidol: langvarig behandling med dette stof detekterer ikke lægemiddelinteraktioner med nimodipin;
• nortriptylin: med langvarig kombinationsbehandling er et let fald i plasmaniveauet af nimodipin mulig, mens koncentrationen af nortriptylin ikke ændres;
• lithiumpræparater, hjerteglycosider, cyclosporin, theophyllin, kinidin, carbamazepin, valproinsyre: truslen om uønskede virkninger af disse lægemidler forværres;
• lægemidler, der fremmer udskillelsen af kaliumioner: deres arytmogene virkning forbedres;
• inhalationsanæstetika: den hypotensive effekt øges;
• cephalosporiner, aminoglykosider, furosemid og andre potentielt nefrotoksiske lægemidler: øget risiko for nedsat nyrefunktion; hvis kombineret behandling er nødvendig, skal den udføres med omhyggelig overvågning af nyrefunktionen. I tilfælde af påvisning af nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at stoppe med at bruge nimodipin;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, sympatomimetika, østrogener: den hypotensive effekt aftager;
• diuretika, α-adrenerge blokkere, angiotensin-konverterende enzyminhibitorer, β-adrenerge blokkere, andre BMCC'er, angiotensin II-receptorantagonister, sympatholytika, methyldopa og andre antihypertensive stoffer: sværhedsgraden af den hypotensive effekt øges; under behandling med nimodipin er intravenøs administration af β-blokkere kontraindiceret;
• zidovudin: med samtidig intravenøs administration med en opløsning øges området under koncentration-tidskurven (AUC) for dette stof betydeligt, og dets distributionsvolumen og clearance falder;
• flecainid, procainamid, disopyramid, kinidin og andre stoffer, der fører til forlængelse af QT-intervallet: sandsynligheden for øget negativ inotrop virkning og forlængelse af QT-intervallet øges; Kombiner disse midler med nimodipin med forsigtighed.

Analoger

Nimopins analoger er Nimodipin-native, Nimotop, Nimodipin, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt uden for børns rækkevidde ved en temperatur på højst 25 ° C.

Opbevaringstiden for infusionsvæsken er 2 år, filmovertrukne tabletter - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Nimopine

I øjeblikket er der ingen anmeldelser af nimopin efterladt af patienter på medicinske steder, som objektivt kan vurdere effektiviteten af lægemidlet og ulemperne ved brugen.

Pris for Nimopine på apoteker

Prisen på Nimopine kan være:

• filmovertrukne tabletter (30 mg): 30 stk. i pakken - 600-650 rubler., 100 stk. i pakken - 1500-1660 rubler;
• infusionsvæske, opløsning (0,2 mg / ml): 1 flaske 50 ml komplet med et forbindelsesrør - 600-740 rubler.

Nimopin: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Nimopin 30 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 642 r Købe

Nimopine 0,2 mg / ml infusionsvæske, opløsning 50 ml 1 stk. 686 r Købe

Nimopin 30 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. 1679 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!