Resoclastin
Rezoklastin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Rezoklastin
ATX-kode: M05BA08
Aktiv ingrediens: zoledronsyre (zoledronsyre)
Producent: Nativa, LLC (Rusland); Pharmstandard-UfaVITA (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019
Priser på apoteker: fra 3850 rubler.
Købe
Resoclastin er et lægemiddel, der hæmmer knogleresorption.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning: gennemsigtig farveløs væske (i en papæske 1 flaske med 10 ml med en opløsningskoncentration på 4 mg / 5 ml eller 5 mg / 6,25 ml, anbragt i en plast- eller papunderstøtning og brugsanvisning Resoclastin).
Sammensætning til 1 ml koncentrat:
- aktivt stof: vandfri zoledronsyre - 0,8 mg (zoledronsyremonohydrat - 0,85 mg);
- hjælpekomponenter: natriumcitratdihydrat - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; vand til injektion - op til 1 ml.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Zoledronsyremonohydrat, det aktive stof i Resoclastin, tilhører en ny klasse af meget effektive bisphosphonater, der selektivt påvirker knoglevæv. Stoffet hjælper med at undertrykke aktiviteten af osteoklaster, men det har ikke en uønsket virkning på dannelsen, de mekaniske egenskaber og mineraliseringen af knoglevæv.
Den selektive interaktion mellem bisfosfonater og knoglevæv opstår på grund af deres høje affinitet for mineraliseret knoglevæv. Men den nøjagtige molekylære mekanisme, der sikrer inhibering af osteoklastaktivitet, er uklar til dato.
Ud over den hæmmende virkning har zoledronsyre en direkte antitumoreffekt på knogleresorption, hvilket sikrer effektiviteten af brugen af Resoclastin i knoglemetastaser.
Det er blevet fastslået, at zoledronsyre på grund af undertrykkelse af celleproliferation og induktion af apoptose har en direkte antitumoreffekt på brystkræft og myelomaceller, hvilket reducerer sandsynligheden for deres metastase.
På grund af inhibering af osteoklastisk resorption af knoglevæv er der et fald i væksten af tumorceller; anti-smerte og anti-angiogen aktivitet bemærkes. Zoledronsyre hæmmer også proliferationen af humane endotelceller. I tumorinduceret hyperkalcæmi er der et fald i serumcalcium i blodet.
Hos patienter med postmenopausal osteoporose (med T-score-værdier for knoglemineraltæthed i lårbenshalsen under - 2,5) viser behandling med zoledronsyre et statistisk signifikant fald i risikoen for vertebrale frakturer samt et fald i sandsynligheden for en eller flere nye (gentagne) vertebrale frakturer.
Når du bruger Resoclastin til patienter med Pagets knoglesygdom, er der en hurtig, langvarig og statistisk signifikant terapeutisk reaktion såvel som normalisering af niveauet af knoglemetabolisme og plasmakoncentrationen af alkalisk phosphatase (ALP) i blodet.
Desuden er zoledronsyre yderst effektiv hos patienter, der tidligere har modtaget oral bisphosphonatbehandling. Det blev fundet, at vedligeholdelsen af det terapeutiske respons på baggrund af brugen af lægemidlet i de fleste tilfælde observeres i hele behandlingsperioden (ca. 2 år).
Zoledronsyre hos patienter med postmenopausal osteoporose og Pagets knoglesygdom har ingen effekt på kvaliteten af normal knogle. I løbet af terapiperioden er der ingen overtrædelse af processerne med knoglemodellering og mineralisering, og Resoclastin bidrager også til bevarelsen af normal trabekulær knoglearkitektonik.
Farmakokinetik
De farmakokinetiske parametre for zoledronsyre afhænger ikke af dosis.
Niveauet af stoffet i blodserumet stiger hurtigt efter infusionens start og når C max (maksimal koncentration) i slutningen af infusionen. Derefter er der et hurtigt fald i koncentrationen fra dets maksimale værdi: efter 4 timer - med 10%, efter 24 timer - mindre end 1% med en yderligere forlænget periode med lave koncentrationer, som ikke overstiger 0,1% af C max, før gentagen infusion med 28 dag.
Zoledronsyre binder til plasmaproteiner i et niveau på 56%. Plasmaclearance afhænger ikke af dosis af stoffet, alder, køn, race og vægt af patienten. Undergår ikke stofskifte.
Uændret udskilles 20-50% af dosis i nyrerne i tre faser. De to første faser er karakteriseret ved hurtig eliminering af stoffet fra den systemiske cirkulation med T 1/2 (halveringstid) på henholdsvis 0,24 og 1,87 timer. Den tredje fase er lang, dens T 1/2 er 146 timer.
Kumulation af lægemidlet med gentagne injektioner hver 28. dag observeres ikke. I løbet af de første 24 timer findes 23 til 55% af den administrerede dosis i urinen. Resten af zoledronsyren binder sig til knoglevævet, hvorefter der er en langsom omvendt frigivelse af stoffet i den systemiske cirkulation og dets eliminering gennem nyrerne. Op til 3% af dosis udskilles i tarmene.
En stigning i varigheden af infusionen fra 5 til 15 minutter fører til et fald i koncentrationen af zoledronsyre med 30% i slutningen af infusionen, men påvirker ikke AUC (område under koncentrationstidskurven).
Renal clearance af zoledronsyre korrelerer positivt med CC (kreatininclearance) og varierer fra 42 til 108% af CC, i gennemsnit 55-113%. Hos patienter med svær nyresvigt (med CC ≤ 20 ml / min) er stofclearance 37% med moderat nyresvigt (med CC 20-50 ml / min) - 72% af værdierne for zoledronsyre-clearance med CC mere end 84 ml / min …
Indikationer til brug
- hyperkalcæmi (hos patienter med en albuminkorrigeret serumkalciumkoncentration ≥ 12 mg / dl eller 3 mmol / l), som induceres af ondartede tumorer;
- metastatiske knogellæsioner på baggrund af ondartede solide tumorer og myelom (for at reducere risikoen for rygmarvskompression, patologiske brud forårsaget af en tumor med hyperkalcæmi og reducere behovet for strålebehandling);
- Pagets knoglesygdom
- primær osteoporose i postmenopausal og senil form;
- sekundær osteoporose.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig nyresvigt (hos patienter med CC ≤ 30 ml / min)
- graviditet og amning
- alder op til 18 år
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter såvel som andre bisfosfonater.
Relativ (Resoclastin ordineres under lægeligt tilsyn):
- nedsat nyrefunktion
- alvorlig leversvigt
- bronkialastma (hvis patienter har overfølsomhed over for acetylsalicylsyre).
Rezoklastin, brugsanvisning: metode og dosering
Resoclastin administreres ved intravenøs dryp i mindst 15 minutter.
Doseringsregimen for Resoclastin bestemmes af indikationerne:
- hyperkalcæmi på grund af ondartede tumorer (med en calciumkoncentration korrigeret for albumin ≥ 3 mmol / l eller 12 mg / dl): en gang i en dosis på 4 mg skal infusionen udføres, forudsat at patienten er tilstrækkelig hydreret;
- metastatiske knoglesår i tilfælde af multipelt myelom og ondartede solide tumorer: hver 3-4 uge, 4 mg; derudover administreres calcium oralt i en daglig dosis på 500 mg og vitamin D i en daglig dosis på 400 IE (internationale enheder);
- primær osteoporose i postmenopausal og senil form: 1 gang om året Resoclastin 5 mg;
- sekundær osteoporose: en gang årligt Resoclastin 5 mg; i tilfælde af utilstrækkeligt indtag af calcium og D-vitamin i kroppen, er calcium- og D-vitaminpræparater desuden ordineret; behandlingsvarigheden bestemmes individuelt baseret på patientens tilstand
- Pagets knoglesygdom: en enkelt dosis på 5 mg; alle patienter i løbet af de første 10 dage efter administration af zoledronsyre anbefales at tage den daglige indtagelse af calcium og D-vitamin (forbundet med et højt niveau af knoglemetabolisme);
- Pagets knoglesygdom (genbehandling): Efter den første injektion af Resoclastin er der lang periode med remission. Der er ingen specielle data om gentagen behandling af Pagets knoglesygdom, men hvis der påvises et tilbagefald af sygdommen hos patienter, kan muligheden for gentagen administration af lægemidlet overvejes, hvilket er baseret på følgende kriterier: mangel på normalisering af serumalkalisk phosphatase-aktivitet, en stigning i dets aktivitet i dynamik, tilstedeværelsen af kliniske tegn på knoglesygdom Paget, der opdages under en medicinsk undersøgelse 12 måneder efter den første dosis Resoclastin.
Patienter med svært nedsat nyrefunktion inden behandling af hypercalcæmi forårsaget af ondartede tumorer skal først nøje vurdere balance mellem fordele og mulige risici. Patienter med en serumkreatininkoncentration på <4,5 mg / dL eller <400 μmol / L behøver ikke at justere doseringsregimen.
Patienter med CC <30 ml / min (svær nyreinsufficiens) anbefales ikke at bruge Resoclastin til behandling af metastaserende knogellæsioner i ondartede solide tumorer og myelom.
Ved mild eller moderat nedsat nyrefunktion ordineres Resoclastin afhængigt af QC-værdien:
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30-39 ml / min: 3 mg.
Serumkreatininkoncentration bør bestemmes inden hver dosis Resoclastine. I tilfælde af krænkelser af nyrefunktionen bør den næste administration af lægemidlet udsættes.
Nyredysfunktion bestemmes ud fra følgende parametre:
- normale kreatininværdier ved baseline (<1,4 mg / dl): en stigning i serumkreatinin i blodet med 0,5 mg / dl;
- abnormiteter i baseline kreatininniveauer (> 1,4 mg / dl): en stigning i serumkreatinin i blodet med 1 mg / dl.
Resoclastin-terapi kan kun genoptages, når koncentrationen af kreatinin når værdier, der ikke overstiger den oprindelige værdi med ikke mere end 10%, i den dosis, der blev brugt før afbrydelsen af behandlingen.
Resoclastin-opløsningen skal fremstilles under aseptiske forhold. Før lægemidlets introduktion skal du fortynde 1 flaske koncentrat i 100 ml infusionsopløsning, der ikke indeholder calcium (5% dextroseopløsning; 0,9% natriumchloridopløsning).
Det anbefales at bruge opløsningen umiddelbart efter klargøring. Den kan opbevares i op til 24 timer ved 2–8 ° C. Før indførelsen af Resoclastin er det nødvendigt at holde det indendørs, indtil det varmer op til stuetemperatur.
Lægemidlet administreres ved hjælp af et separat intravenøst infusionssystem.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden):
- åndedrætsorganer: sjældent - hoste, åndenød
- fordøjelsessystemet: ofte - opkastning, kvalme, anoreksi; sjældent - forstoppelse, diarré, dyspepsi, mavesmerter, stomatitis, xerostomi
- nervesystem: ofte - hovedpine; sjældent - angst, svimmelhed, søvnforstyrrelser, paræstesi, smagsforstyrrelser, hyperæstesi, hypæstesi, rysten; sjældent - forvirring
- hjerte-kar-system: sjældent - et udtalt fald / stigning i blodtryk sjældent - bradykardi;
- immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner; sjældent - angioødem;
- urinvejene: ofte - nedsat nyrefunktion; sjældent - hæmaturi, akut nyresvigt, proteinuri;
- bevægeapparatet: ofte - artralgi, knoglesmerter, generaliseret smerte, myalgi; sjældent - muskelkramper;
- hæmatopoietiske organer: ofte - anæmi; sjældent - leukopeni, trombocytopeni; sjældent - pancytopeni;
- synsorgan: ofte - konjunktivitis; sjældent - sløret syn meget sjældent - episcleritis, uveitis;
- hud og hud vedhæng: sjældent - øget svedtendens, kløe, udslæt (inklusive erytematøs og makulær);
- laboratorieparametre: meget ofte - hypophosphatemia; ofte - hypokalcæmi, øgede serumkoncentrationer af urinstof og kreatinin; sjældent - hypokalæmi, hypomagnesæmi; sjældent - hypernatræmi, hyperkaliæmi
- lokale reaktioner: dannelse af infiltration, smerte, hævelse, irritation på injektionsstedet;
- andre: ofte - feber, influenzalignende syndrom (inklusive kulderystelser, generel utilpashed, feber, smertefuld tilstand); sjældent - perifert ødem, asteni, vægtøgning, brystsmerter.
Ved anvendelse af zoledronsyre, som andre bisfosfonater, blev der undertiden bemærket udviklingen af osteonekrose i kæben (normalt efter tandekstraktion eller anden tandintervention).
I meget sjældne tilfælde førte et fald i blodtrykket under behandlingen til kredsløbssvigt eller besvimelse.
Overdosis
- hovedsymptomer: hypokalcæmi ledsaget af kliniske manifestationer;
- terapi: med udvikling af hypokalcæmi ledsaget af kliniske manifestationer ordineres en infusion af calciumgluconat; i tilfælde af overdosering har patienten behov for konstant lægeligt tilsyn.
specielle instruktioner
Før indførelsen af lægemidlet er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af dehydrering hos patienten. Om nødvendigt anbefales det at administrere saltvand før, under eller efter infusionen af Resoclastin. Overdreven vandindhold i kroppen (overhydrering) af patienten skal også undgås, hvilket er forbundet med den eksisterende risiko for at udvikle komplikationer fra det kardiovaskulære system.
Under brug af lægemidlet skal nyrefunktionen vurderes nøje. Risikofaktorer for udvikling af nedsat nyrefunktion inkluderer dehydrering, tidligere nyresvigt, gentagen anvendelse af zoledronsyre eller andre bisphosphonater, behandling med nefrotoksiske lægemidler og for hurtig administration af Resoclastin.
Det skal tages i betragtning, at når der ordineres andre bisfosfonater på baggrund af bronchialastma hos patienter med overfølsomhed over for acetylsalicylsyre, var der tilfælde af bronkospasme, men sådanne episoder blev ikke registreret under behandling med zoledronsyre.
På baggrund af brugen af bisfosfonater, herunder zoledronsyre, kan der forekomme osteonekrose i kæben. I denne henseende er det nødvendigt at sørge for en tandundersøgelse, inden der påbegyndes terapi, og hvis der identificeres risikofaktorer (herunder anæmi, koagulopati, infektioner, dårlig hygiejne eller sygdomme i mundhulen, samtidig kemoterapi eller strålebehandling, behandling med kortikosteroider), skal du udføre de nødvendige forebyggende procedurer. Under brugen af Resoclastin bør patienter med risikofaktorer om muligt undgå tandkirurgi.
For at reducere hyppigheden af bivirkninger umiddelbart efter administration af Resoclastin anbefales anvendelse af paracetamol eller ibuprofen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter skal være forsigtige, når de kører motorkøretøjer.
Påføring under graviditet og amning
Rezoclastin ordineres ikke under graviditet / amning.
Pædiatrisk anvendelse
Da sikkerhedsprofilen for Resoclastin hos patienter under 18 år ikke er blevet undersøgt, er det kontraindiceret at bruge stoffet i denne aldersgruppe af patienter.
Med nedsat nyrefunktion
- svær nyresvigt: terapi er kontraindiceret;
- nyrefunktion: Resoclastin bør anvendes under lægeligt tilsyn.
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med svært nedsat leverfunktion ordineres Resoclastin med forsigtighed, da der ikke er data om dets anvendelse i denne patientgruppe.
Lægemiddelinteraktioner
Det er umuligt at bruge opløsninger indeholdende calcium eller andre divalente kationer (især Ringers lactatopløsning) som opløsningsmidler.
Bland ikke Resoclastin med andre lægemidler.
Mulige interaktioner:
- aminoglykosider: lægemidler påvirker ensidigt calciumkoncentrationen i serum, hvilket fører til en stigning i sandsynligheden for hypomagnesæmi og hypokalcæmi;
- lægemidler med potentielt nefrotoksiske virkninger: Der skal udvises forsigtighed ved kombinationsbehandling;
- thalidomid: Hos patienter med multipelt myelom kan risikoen for at udvikle nedsat nyrefunktion øges.
Analoger
Rezoclastin-analoger er Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Rezoklastin
Patienter efterlader ganske forskellige anmeldelser om Resoclastin. Oftest bemærkes, at lægemidlet ikke har en terapeutisk virkning med det samme. Mange peger på udviklingen af udtalte bivirkninger.
Pris for Resoclastin på apoteker
Den omtrentlige pris på Rezoklastin, et koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion, til 1 flaske (flaske) er: 4 mg / 5 ml - 5106-7400 rubler; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 rubler.
Rezoklastin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Rezoclastin 4 mg / 5 ml koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 5 ml 1 stk. 3850 RUB Købe |
|
Rezoklastin koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 4 mg / 5 ml flaske 5 ml RUB 6253 Købe |
|
Rezoclastin 5 mg / 6,25 ml koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 6,25 ml 1 stk. RUB 13347 Købe |
|
Rezoklastin konc. prigot. opløsning til inf. 5 mg / 6,25 ml hætteglas 6.250 ml nr. 1 RUB 14331 Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
