Rosuvastatin-SZ - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Rosuvastatin-SZ

Rosuvastatin-SZ: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Rosuvastatin-SZ

ATX-kode: C10AA07

Aktiv ingrediens: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Producent: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018

Priser på apoteker: fra 166 rubler.

Købe

Rosuvastatin-SZ er et lipidsænkende lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af filmovertrukne tabletter: bikonveks, rund, lyserød farvet skal, kernen er næsten hvid eller hvid i tværsnit (10 stk. I en blisterstrimmel, i en papæske 3 eller 6 pakker; 14 stk. I emballage til blisterstrimler, i en papæske 2 eller 4 pakker; 30 stk. i en emballage med blisterstrimler, i en papæske 2, 3 eller 4 pakker; 20 eller 90 stk. i en polymerflaske / polymerdåse, i en papæske 1 flaske / bank; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Rosuvastatin-SZ).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: rosuvastatin (i form af rosuvastatin-calcium) - 5, 10, 20 eller 40 mg;
• yderligere komponenter: calciumhydrogenphosphatdihydrat, lactosemonohydrat (mælkesukker), povidon (lavmolekylær vægt polyvinylpyrrolidon), natriumstearylfumarat, croscarmellosenatrium (primellose), mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid (aerosil);
• filmhus: Opadray II [macrogol (polyethylenglycol) 3350, polyvinylalkohol, delvist hydrolyseret, titandioxid (E171), talkum, sojalecithin (E322), aluminiumslak baseret på azorubinfarve, aluminiumslak baseret på indigokarminfarve, aluminiumbaseret lak farvestof crimson (Ponso 4R)].

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Rosuvastatin tilhører selektive konkurrerende hæmmere af HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A) reduktase, et enzym, der omdanner 3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA til mevalonsyre, som er en forløber for cholesterol (CS). Virkningen af det aktive stof er primært rettet mod leveren, hvor produktion af kolesterol og katabolisme af lipoproteiner med lav densitet (LDL) udføres. Lægemidlet hjælper med at øge antallet af LDL-receptorer på overfladen af leverparenkymceller, hvilket øger optagelsen og katabolismen af LDL, hvilket resulterer i, at det hæmmer produktionen af lipoproteiner med meget lav densitet (VLDL) og derved reducerer det samlede antal LDL og VLDL.

Det lipidsænkende middel tilvejebringer et fald i det øgede niveau af total cholesterol, LDL-C, triglycerider (TG) og en stigning i niveauet af HDL-C og hjælper også med at reducere niveauet af apolipoprotein B (ApoV), VLDL-cholesterol, ikke-HDL-cholesterol, TG-VLDL. Lægemidlet fremmer en stigning i koncentrationen af apolipoprotein A-I (ApoA-I), et fald i forholdet mellem totalt kolesterol / HDL-C, LDL-C / HDL-C og ikke-HDL-C / HDL-C og forholdet ApoV / ApoA-I.

Efter start af behandlingen observeres en klinisk signifikant effekt inden for 7 dage, og efter 14 dage er det 90% af det maksimale mulige, sidstnævnte opnås normalt ved 28 dages behandling og opretholdes med regelmæssig brug af lægemidlet.

Anvendelsen af Rosuvastatin-SZ er effektiv hos voksne patienter med eller uden hyperkolesterolæmi, uanset køn, alder eller race, inklusive hos patienter med diabetes mellitus og familiær hyperkolesterolæmi.

Hos 80% af patienterne med Fredrickson type IIa og IIb hyperkolesterolæmi (gennemsnitligt indledende niveau af LDL-C-indhold på ca. 4,8 mmol / L) i løbet af brugen af lægemidlet i en dosis på 10 mg når LDL-C-niveauet værdier under 3 mmol / L.

På baggrund af behandling med Rosuvastatin-SZ i doser på 20-80 mg er der en positiv dynamik af lipidprofilparametre hos patienter med heterozygot familiær hyperkolesterolæmi. Et fald på 53% i koncentrationen af LDL-C registreres efter titrering af lægemidlet til en daglig dosis på 40 mg (12 uger af forløbet), niveauet af LDL-C mindre end 3 mmol / l opnås hos 33% af patienterne. Hos patienter med homozygot familiær hyperkolesterolæmi, der brugte lægemidlet i en dosis på 20 og 40 mg, var faldet i koncentrationen af LDL-C i gennemsnit 22%.

På baggrund af hypertriglyceridæmi med indledende niveauer af TG-koncentration på 273-817 mg / dL i den periode, hvor lægemidlet blev taget i en dosis på 5 til 40 mg 1 gang dagligt i 6 uger, faldt indholdet af TG i blodplasmaet markant.

Med den kombinerede anvendelse af Rosuvastatin-SZ med nikotinsyre i lipidsænkende doser blev der registreret en additiv effekt på niveauet af HDL-C og med fenofibrat - på niveauet af TG.

Ifølge resultaterne af kliniske studier bør Rosuvastatin-SZ anvendes til patienter med en høj risiko for at udvikle hjerte-kar-sygdomme og svær hyperkolesterolæmi i en dosis på 40 mg.

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration af rosuvastatin (_Cmax) i blodplasma observeres ca. 5 timer efter oral administration. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet er ca. 20%, fordelingsvolumen (V _d) er omkring 134 liter. Rosuvastatin binder til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, med ca. 90%. Den systemiske eksponering (AUC) for det aktive stof stiger i forhold til dosis. Ved daglig indtagelse ændres de farmakokinetiske egenskaber ikke.

Rosuvastatin metaboliseres hovedsageligt af leveren - det vigtigste sted for produktion af kolesterol og metabolisk transformation af LDL-C. Det metaboliseres i ringe grad (ca. 10%), det aktive stof er et ikke-kernesubstrat til biotransformation af enzymer i cytochrom P450-systemet. Det vigtigste isoenzym, der er ansvarligt for stofskiftet, er isoenzymet CYP2C9; isoenzymer CYP2C19, CYP3A4 og CYP2D6 er mindre involveret i stofskiftet. De vigtigste identificerede rosuvastatins metabolitter er lactonmetabolitter og N-desmethylrosuvastatin. Sidstnævnte er ca. 50% mindre aktiv end rosuvastatin. Lactonmetabolitter betragtes som farmakologisk inaktive. Mere end 90% af den farmakologiske aktivitet til at undertrykke cirkulerende HMG-CoA-reduktase tilvejebringes af rosuvastatin og 10% af dets metabolitter.

Cirka 90% af dosen rosuvastatin udskilles uændret gennem tarmen (inklusive absorberede og ikke-absorberede stoffer), resten udskilles af nyrerne. Halveringstiden (T _1/2) fra plasma er ca. 19 timer og ændres ikke med stigende dosis. Den geometriske gennemsnitlige plasmaclearance er ca. 50 l / t (variationskoefficient 21,7%). I leveroptagelsen af rosuvastatin er membrantransportøren af kolesterol involveret, hvilket spiller en vigtig rolle i processen med hepatisk eliminering af dette stof.

De farmakokinetiske parametre for rosuvastatin afhænger ikke af patientens køn og alder.

Rosuvastatin binder ligesom andre HMG-CoA reduktasehæmmere til transportproteiner såsom BCRP (efflux transporter) og OATP1B1 (organisk aniontransporterende polypeptid involveret i optagelsen af statiner af levercellerne). I bærere af ABCG2 (BCRP) c.421AA og SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC genotyper blev der registreret en stigning i rosuvastatin AUC med henholdsvis 2,4 og 1,6 gange sammenlignet med bærere af ABCG2 c.421CC og SLCO1B1 c.521TT genotyper.

Indikationer til brug

• primær hyperkolesterolæmi i henhold til Fredrickson-klassifikationen (type IIa, herunder familiær heterozygot hyperkolesterolæmi) eller blandet hyperkolesterolæmi (type IIb): som en tilføjelse til diæt i tilfælde, hvor speciel diæt, motion, vægttab og andre ikke-medikamentelle behandlingsmetoder viser utilstrækkelig effekt;
• familiær homozygot hyperkolesterolæmi: som et supplement til diæt og andre lipidsænkende behandlinger (fx LDL-aferese) eller i tilfælde, hvor en sådan behandling ikke er effektiv nok;
• hypertriglyceridæmi (type IV ifølge Fredrickson): som en tilføjelse til kosten;
• aterosklerose: for at bremse sygdommens progression som en tilføjelse til kosten i tilfælde, hvor behandling er indiceret til at reducere niveauet af total cholesterol og LDL-cholesterol;
• slagtilfælde, hjerteanfald, arteriel revaskularisering og andre større kardiovaskulære komplikationer: til primær forebyggelse hos voksne patienter uden kliniske tegn på koronar hjertesygdom (IHD), men med stor sandsynlighed for dens udvikling (alder efter 60 år for kvinder og efter 50 år for mænd, er niveauet af C-reaktivt protein højere end 2 mg / l i nærværelse af mindst en af de yderligere risikofaktorer, såsom lave niveauer af HDL-C, arteriel hypertension, familiehistorie af tidlig udvikling af koronararteriesygdom, rygning).

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer for alle doser:

• myopati;
• graviditet og amning
• mangel på pålidelige præventionsmetoder
• alder op til 18 år
• glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerans (lægemidlet indeholder lactose);
• en stigning i koncentrationen af kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, mere end 5 gange højere end normens øvre grænse (UHN);
• kombineret med cyclosporin- eller HIV-proteasehæmmere;
• overfølsomhed over for nogen af komponenterne i Rosuvastatin-SZ tabletter.

Yderligere absolutte kontraindikationer for doser på 5, 10 og 20 mg:

• nyresvigt, alvorlig med kreatininclearance (Cl) under 30 ml / min;
• leversygdom i den aktive fase, herunder en vedvarende stigning i serumaktiviteten af transaminaser og enhver stigning i deres aktivitet, der overstiger VGN mere end 3 gange;
• disposition for forekomsten af myotoksiske komplikationer.

Yderligere absolutte kontraindikationer for 40 mg dosis:

• nyresvigt i moderat / svær grad med Cl-kreatinin under 60 ml / min;
• personlig / familiehistorie af muskelskader;
• leversygdom i det aktive stadium, herunder en vedvarende stigning i serumaktiviteten af transaminaser og enhver stigning i deres aktivitet, der overstiger VGN mere end 3 gange hos patienter med risikofaktorer for udvikling af myopati / rhabdomyolyse, som inkluderer: hypothyroidisme; en historie med myotoksicitet ved anvendelse af andre HMG-CoA reduktasehæmmere eller fibrater; kombineret modtagelse med fibrater; tilstande, der kan forårsage en stigning i plasmaniveauet af rosuvastatin; alkohol misbrug;
• tilhører det mongoloid race.

Relative kontraindikationer for alle doser (Rosuvastatin-SZ tabletter bør anvendes med forsigtighed):

• sepsis
• leverskader historie
• arteriel hypotension;
• traumer, større kirurgiske indgreb;
• alvorlige metaboliske, endokrine eller elektrolytforstyrrelser;
• ukontrollerede anfald
• kombineret anvendelse med ezetimibe og colchicin;
• alder over 65 år.

Yderligere relative kontraindikationer for Rosuvastatin-SZ i doser på 5, 10 og 20 mg:

• hypothyroidisme;
• personlig / familiehistorie af arvelige muskellæsioner og en tidligere historie med muskeltoksicitet ved brug af andre HMG-CoA reduktasehæmmere eller fibrater;
• tilstedeværelsen af en trussel om udvikling af myopati / rabdomyolyse - nyresvigt;
• tilstande, hvor der registreres en stigning i plasmakoncentrationen af rosuvastatin;
• samtidig brug med fibrater;
• tilhører den mongoloid race;
• overdreven alkoholforbrug.

En yderligere relativ kontraindikation for Rosuvastatin-SZ i en dosis på 40 mg er tilstedeværelsen af mild nyresvigt med kreatinin Cl over 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, brugsanvisning: metode og dosering

Rosuvastatin-SZ tages oralt. Tabletterne skal sluges hele med vand uden at knuses eller tygges.

Det lipidsænkende middel kan anvendes uanset madindtag på ethvert tidspunkt af dagen.

Inden kurset starter, skal patienten skifte til en standard diæt med et lavt indhold af kolesterol og derefter følge den gennem hele behandlingsperioden. Dosen vælges individuelt under hensyntagen til det terapeutiske respons på lægemiddelindtagelsen og behandlingsmålene samt i overensstemmelse med de nuværende anbefalinger for mållipidniveauer.

For patienter, der ikke tidligere har fået statinbehandling, eller som har taget andre HMG-CoA-reduktasehæmmere, inden kurset startes, er den anbefalede startdosis Rosuvastatin-SZ 5/10 mg en gang dagligt. Den indledende dosis indstilles på baggrund af den individuelle koncentration af kolesterol og under hensyntagen til sandsynligheden for kardiovaskulære komplikationer såvel som den mulige trussel om bivirkninger. Dosis kan om nødvendigt øges efter 4 uger.

På grund af den mulige forekomst af bivirkninger, mens du tager 40 mg / dag, er det i sammenligning med lavere daglige doser muligt at øge dosis til 40 mg / dag (efter at have taget en yderligere dosis, der overstiger den anbefalede startdosis i 4 uger af kurset) graden af hyperkolesterolæmi og en høj risiko for at udvikle hjerte-kar-komplikationer. Op til 40 mg / dag ordineres overvejende til patienter med familiær hyperkolesterolæmi, der ikke har været i stand til at opnå det ønskede resultat af behandlingen, når de tager 20 mg / dag, og som vil være under streng lægelig opsyn. Patienter, der får Rosuvastatin-SZ i en daglig dosis på 40 mg, har især brug for omhyggelig lægekontrol.

Patienter, der ikke tidligere har konsulteret en specialist, anbefales ikke at tage Rosuvastatin-SZ 40 mg tabletter.

Efter 2-4 uger efter starten af terapiforløbet og / eller med en dosisforøgelse, skal parametre for lipidmetabolisme overvåges, og om nødvendigt bør dosis justeres.

Bærere af genotyper c.421AA eller c.521CC anbefales ikke at bruge Rosuvastatin-SZ i doser på mere end 20 mg en gang dagligt.

I processen med at studere rosuvastatins farmakokinetik hos patienter i forskellige etniske grupper, da lægemidlet blev taget af japanere og kinesere, blev en stigning i den systemiske koncentration af rosuvastatin afsløret. Dette fænomen skal tages i betragtning, når man ordinerer et hypolipidæmisk middel til repræsentanter for det mongoloid race. For denne gruppe patienter skal man starte med at tage 5 mg / dag, når man behandler i doser på 10 og 20 mg, tabletter i en dosis på 40 mg er kontraindiceret.

Patienter med en disposition til udvikling af myopati anbefales at tage Rosuvastatin-SZ i en indledende dosis på 5 mg.

Bivirkninger

Bivirkninger observeret ved brug af rosuvastatin er normalt milde og forsvinder alene. Forekomsten af bivirkninger er i de fleste tilfælde dosisafhængig.

Den rapporterede forekomst af bivirkninger under behandling med Rosuvastatin-SZ:

• endokrine system: ofte - type 2 diabetes mellitus;
• immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, herunder angioødem;
• fordøjelseskanalen: ofte - mavesmerter, kvalme, forstoppelse sjældent - pancreatitis; hos et lille antal patienter er der en dosisafhængig stigning i aktiviteten af levertransaminaser, som hovedsagelig er ubetydelig, asymptomatisk og forbigående;
• centrale og perifere nervesystem: ofte - svimmelhed, hovedpine;
• hud: sjældent - udslæt, kløe i huden, urticaria;
• urinveje: proteinuri (når man tager Rosuvastatin-SZ hovedsagelig i en dosis på 40 mg, blev der observeret tubulær proteinuri, som som regel var forbigående og ikke angav akut skade eller forværring af nyresygdom)
• bevægeapparatet: ofte - myalgi; sjældent - myopati (inklusive myositis), rabdomyolyse (med eller uden akut nyresvigt) i sjældne tilfælde er en dosisafhængig stigning i CPK-aktivitet mulig, normalt ubetydelig, forbigående og asymptomatisk; i tilfælde af en stigning i CPK-aktiviteten, der overstiger mere end 5 gange ULN, bør behandlingen suspenderes;
• laboratorieparametre: en stigning i koncentrationen af bilirubin, glucose, aktiviteten af gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP), alkalisk phosphatase (ALP), en krænkelse af skjoldbruskkirtlen;
• andre reaktioner: ofte - astenisk syndrom.

Overtrædelser registreret under anvendelse af Rosuvastatin-SZ efter markedsføring:

• hæmatopoietisk system: med en ukendt frekvens - trombocytopeni;
• centrale og perifere nervesystem: ekstremt sjældent - polyneuropati, hukommelsestab
• bevægeapparatet: ekstremt sjældent - artralgi; med en ukendt frekvens - immunmedieret nekrotiserende myopati (kliniske manifestationer er vedvarende svaghed i de proksimale muskler og en stigning i serum-CPK-niveauer under terapi eller efter dens afslutning; brug af immunsuppressive lægemidler kan være nødvendigt);
• fordøjelsessystemet: ekstremt sjældent - gulsot, hepatitis; sjældent - en stigning i aktiviteten af levertransaminaser; med en ukendt hyppighed - diarré
• urinveje: ekstremt sjælden - hæmaturi;
• åndedrætsorganer: med en ukendt frekvens - åndenød, hoste;
• reproduktionssystem og brystkirtel: med en ukendt frekvens - gynækomasti;
• hud og subkutant væv: med en ukendt frekvens - Stevens-Johnson syndrom;
• andre: med en ukendt frekvens - perifert ødem.

Ved behandling af nogle statiner blev udseendet af sådanne bivirkninger registreret: seksuel dysfunktion, søvnforstyrrelser (inklusive søvnløshed og mareridt), depression; i isolerede tilfælde - interstitiel lungesygdom (især ved langvarig behandling).

Overdosis

I tilfælde af samtidig administration af flere daglige doser af Rosuvastatin-SZ blev der ikke registreret nogen ændring i de farmakokinetiske parametre for rosuvastatin.

I tilfælde af en overdosis ordineres symptomatisk behandling og foranstaltninger til at opretholde funktionerne i vitale systemer og organer. Overvågning af leveraktivitet og CPK-niveauer er påkrævet. Det antages, at hæmodialyse er upraktisk.

specielle instruktioner

Det anbefales ikke at bestemme CPK-aktiviteten efter signifikant fysisk anstrengelse eller i nærvær af andre mulige årsager til stigningen i dens aktivitet, da dette kan forårsage en forkert fortolkning af resultaterne af de udførte tests. I det tilfælde, hvor den oprindelige aktivitet af CPK er 5 gange højere end den for VGN, kræves en gentagen test efter 5-7 dage. Du bør ikke starte behandlingen, hvis gentagne måledata bekræfter det foreløbige resultat (CPK-aktivitet overstiger GV mere end 5 gange).

I løbet af anvendelsesperioden for Rosuvastatin-SZ skal patienter straks informere deres læge om tilfælde af uventet forekomst af muskelsvaghed, muskelsmerter eller spasmer, især med den samtidig forekomst af utilpashed og feber. Hos sådanne patienter er det nødvendigt at bestemme aktiviteten af CPK. I nærvær af udtalt muskelsymptomer, der forårsager daglig ubehag, selv med et CPK-niveau, der er mindre end 5 gange højere end ULN, bør behandlingen seponeres. Efter tilbagetrækning af symptomer og normalisering af CPK-aktivitet er det muligt at overveje at genoptage indtagelsen af Rosuvastatin-SZ eller bruge en anden hæmmer af HMG-CoA-reduktase i en lavere dosis og under overvågning af patientens tilstand. I mangel af sådanne symptomer er konstant overvågning af CPK-aktivitet ikke nødvendig.

Hos patienter med hyperkolesterolæmi på grund af nefrotisk syndrom eller hypothyroidisme skal behandling af den underliggende sygdom udføres, inden Rosuvastatin-SZ begynder.

Hvis patienter havde glukosekoncentrationer fra 5,6 til 6,9 mmol / L, var brugen af lægemidlet forbundet med en forværret risiko for at udvikle type 2-diabetes mellitus.

I løbet af behandlingen med nogle statiner, især over en lang periode, var der rapporter om isolerede tilfælde af interstitiel lungesygdom. Tegn på denne komplikation kan omfatte uproduktiv hoste, åndenød, vægttab, svaghed og feber. I dette tilfælde er det nødvendigt at stoppe behandlingen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Undersøgelser for at undersøge den mulige effekt af Rosuvastatin-SZ på evnen til at køre transport og bruge komplekse mekanismer i arbejde er ikke udført. Patienter skal være forsigtige, når de udfører potentielt farlige aktiviteter, da svimmelhed kan udvikle sig under behandlingen.

Påføring under graviditet og amning

Rosuvastatin-SZ er kontraindiceret til brug under graviditet og amning. Kvinder i den fødedygtige alder skal bruge pålidelig prævention.

Da kolesterol- og kolesterolbiosyntese-produkter er yderst vigtige for fostrets udvikling, opvejer den mulige risiko for undertrykkelse af HMG-CoA-reduktase fordelene ved at tage Rosuvastatin-C3 hos gravide kvinder. I tilfælde af graviditet under behandling med lægemidlet skal indtagelsen stoppes med det samme.

Der er ingen data om frigivelse af rosuvastatin i modermælk, derfor er det nødvendigt under amning at stoppe med at tage Rosuvastatin-SZ.

Pædiatrisk anvendelse

Behandling med lægemidlet er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med mild til moderat nyresvigt var der ingen signifikant ændring i plasmaniveauet af rosuvastatin eller N-desmethylrosuvastatin. Ved svær nyresvigt var niveauet af rosuvastatin i blodplasmaet 3 gange, og N-desmethylrosuvastatin var 9 gange højere end hos raske frivillige. Plasmakoncentrationen af rosuvastatin hos patienter i hæmodialysebehandling var ca. 50% højere end hos raske frivillige.

Brug af Rosuvastatin-SZ er kontraindiceret i nærvær af alvorligt nedsat nyrefunktion (Cl-kreatinin under 30 ml / min).

Hos patienter med moderat funktionsnedsættelse i nyrerne (Cl-kreatinin 30-60 ml / min) er Rosuvastatin-SZ i en dosis på 40 mg kontraindiceret, og i en dosis på 5, 10 og 20 mg bør der anvendes med forsigtighed.

Patienter med let nedsat nyrefunktion (Cl-kreatinin over 60 ml / min) skal behandles med en dosis på 40 mg med forsigtighed og overvåge nyrefunktionsparametre. Ved anvendelse af lægemidlet til patienter med moderat nedsat nyrefunktion skal startdosis være 5 mg.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærværelse af leversvigt på 7 point og derunder på Child-Pugh-skalaen blev der ikke påvist en stigning i T _{1/2 af} rosuvastatin, hos to patienter med 8 og 9 point blev en stigning i T _1/2 registreret mindst 2 gange. Der er ingen erfaring med at bruge Rosuvastatin-SZ til patienter, hvis tilstand vurderes højere end 9 point på Child-Pugh-skalaen.

Behandling med lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med leversygdom i den akutte fase, herunder med en vedvarende stigning i serumtransaminaseaktivitet og enhver stigning i transaminaseaktivitet, mere end 3 gange højere end VGN. Det anbefales at bruge Rosuvastatin-SZ med forsigtighed hos patienter med leverskader i anamnesen. Det er nødvendigt at bestemme indikatorerne for leveraktivitet inden behandling og 3 måneder efter kursets start.

Brug til ældre

Ældre patienter har ikke brug for individuel dosisvalg.

Personer over 65 år skal behandles med forsigtighed med Rosuvastatin-SZ.

Lægemiddelinteraktioner

Mulig virkning af samtidigt anvendte lægemidler / agenser på rosuvastatin:

• cyclosporin (i en dosis på 75-200 mg 2 gange dagligt): der var en stigning i AUC for rosuvastatin, modtaget i en daglig dosis på 10 mg, ca. 7 gange sammenlignet med AUC registreret hos raske frivillige, mens plasmakoncentrationen af cyclosporin ikke ændrede sig; denne kombination er kontraindiceret;
• HIV-proteasehæmmere (inklusive kombinationen af ritonavir med atazanavir, tipranavir og / eller lopinavir): Den nøjagtige mekanisme for denne interaktion er ikke blevet fastslået, men den kombinerede anvendelse af disse lægemidler forårsagede en signifikant stigning i eksponeringen af rosuvastatin og forværrede risikoen for myopati (inklusive rabdomyolyse); når der blev anvendt rosuvastatin i en dosis på 20 mg i kombination med et lægemiddel indeholdende 400 mg lopinavir / 100 mg ritonavir, var der en ca. fem gange og to gange stigning i henholdsvis C _max og AUC _{(0-24) af} rosuvastatin; kombinationen af rosuvastatin med HIV-proteasehæmmere er kontraindiceret;
• lipidsænkende midler (fenofibrat, gemfibrozil og andre fibrater; nikotinsyre i lipidsænkende doser): den kombinerede anvendelse af rosuvastatin og gemfibrozil førte til en stigning i plasma C _maxi blod og AUC af rosuvastatin 2 gange, derfor anbefales ikke samtidig anvendelse af disse stoffer; ifølge de tilgængelige forskningsdata forventes der ingen farmakokinetisk signifikant interaktion med fenofibrat, dog er farmakodynamisk interaktion mulig; fibrater (inklusive gemfibrozil og fenofibrat) og nikotinsyre (i daglige doser over 1000 mg), når de kombineres med HMG-CoA-reduktasehæmmere, forværrer risikoen for myopati, formodentlig på grund af det faktum, at de kan føre til myopati i regimen monoterapi; om nødvendigt anbefales disse kombinationer at tage rosuvastatin i en startdosis på 5 mg efter en nøje vurdering af forholdet mellem den mulige risiko og den forventede fordel ved den kombinerede anvendelse af disse stoffer;i kombinationsbehandling med fibrater er indtagelse af lægemidlet i en dosis på 40 mg kontraindiceret;
• itraconazol (i en daglig dosis på 200 mg i 5 dage): Der blev registreret en 1,4 gange stigning i AUC for rosuvastatin taget som en enkelt dosis på 10 eller 80 mg;
• erythromycin: C _max og AUC for rosuvastatin kan falde med henholdsvis 30 og 20%. Disse virkninger er muligvis forbundet med en stigning i tarmmotilitet på grund af indtagelse af erythromycin;
• ezetimibe: hos patienter med hyperkolesterolæmi blev der observeret en stigning i AUC for rosuvastatin 1,2 gange, når sidstnævnte blev kombineret i en dosis på 10 mg med ezetimib i samme dosis; mulig forværring af risikoen for at udvikle bivirkninger på grund af den farmakodynamiske interaktion mellem disse stoffer
• antacida: et fald i plasma _{Cmax af} rosuvastatin med ca. 50% blev registreret på baggrund af dets samtidige administration med en suspension af antacida, inklusive aluminium og magnesiumhydroxid; sværhedsgraden af denne effekt faldt ved brug af antacida 2 timer efter indtagelse af rosuvastatin; den kliniske betydning af denne interaktion er ikke undersøgt;
• cytochrom P450-isozymer: ifølge resultaterne af in vivo- og in vitro-undersøgelser hører rosuvastatin ikke til hæmmere / inducere af cytochrom P450-isoenzymer, det er også blevet fastslået, at det er et svagt substrat for disse enzymer, i denne henseende er interaktionen mellem rosuvastatin på det metaboliske niveau med andre medicinske stoffer / midler med deltagelse af cytochrom P450 forventes ikke isoenzymer;
• eltrombopag (ved en daglig dosis på 75 mg): der var en stigning i AUC for rosuvastatin med 1,6 gange med en enkelt dosis af sidstnævnte i en dosis på 10 mg;
• ketoconazol (hæmmer af CYP3A4 og CYP2A6 isoenzymer), fluconazol (hæmmer af CYP3A4 og CYP2C9 isoenzymer): Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikant interaktion mellem rosuvastatin og disse stoffer;
• dronedaron (i en dosis på 400 mg 2 gange dagligt): der var en stigning i AUC for rosuvastatin med 1,4 gange;
• digoxin: Ingen klinisk signifikant interaktion forventes.

Mulig virkning af rosuvastatin på samtidig anvendte lægemidler / midler:

• ethinylestradiol, norgestrel (orale svangerskabsforebyggende midler / hormonerstatningsterapi): der var en stigning i AUC-værdierne for norgestrel og ethinylestradiol med henholdsvis 34 og 26%; denne kendsgerning skal tages i betragtning ved bestemmelse af dosis af orale svangerskabsforebyggende midler; der er ingen farmakokinetiske data om den kombinerede brug af Rosuvastatin-SZ og hormonerstatningsterapi, derfor kan en lignende effekt ikke udelukkes med denne kombination, men en sådan kombination blev bredt anvendt og veltolereret i kliniske forsøg;
• vitamin K-antagonister (inklusive warfarin): hos patienter, der fik disse lægemidler, blev der observeret en stigning i det internationale normaliserede forhold (INR) under starten af løbet af rosuvastatin eller en stigning i dets dosis, og med en dosisreduktion eller tilbagetrækning af rosuvastatin blev der observeret et fald i INR; i sådanne tilfælde anbefales det at overvåge INR.

Analoger

Rosuvastatin-SZ-analoger er Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod fugt og lys, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Rosuvastatin-SZ

Ifølge anmeldelser er Rosuvastatin-C3 et effektivt hypolipidæmisk middel, der anvendes til behandling af hyperkolesterolæmi, bremser udviklingen af åreforkalkning og forhindrer kardiovaskulære komplikationer. Mange patienter observerer den indledende effekt af behandlingen inden for en uge efter indlæggelse, og den maksimale effekt observeres 1 måned efter kursets start. Ifølge anmeldelser, på grund af lægemidlets virkning, falder niveauet af kolesterol i blodet, blodtrykket stabiliseres, den generelle tilstand forbedres, og åndenød, når man går. På baggrund af behandlingen falder i nogle tilfælde øget kropsvægt på grund af den kombinerede anvendelse af lægemidlet med en diæt med lavt kolesteroltal.

Ulemperne ved Rosuvastatin-SZ inkluderer et stort antal kontraindikationer og bivirkninger. I nogle anmeldelser udtrykker patienter utilfredshed med prisen på lægemidlet, da det ofte tages i temmelig lang tid, er omkostningerne ved lægemidlet, der er nødvendige for hele behandlingsforløbet, efter deres mening ret høje.

Prisen på Rosuvastatin-SZ på apoteker

Prisen på Rosuvastatin-SZ, filmovertrukne tabletter, afhænger af doseringen og mængden i pakken og er i gennemsnit:

• dosis 5 mg: 30 stk. - 180 rubler
• dosis 10 mg: 30 stk. - 350 rubler., 90 stk. - 800 rubler
• dosis 20 mg: 30 stk. - 400 rubler, 90 stk. - 950 rubler
• dosis 40 mg: 30 stk. - 750 rubler.

Rosuvastatin-SZ: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Rosuvastatin-SZ 5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 166 r Købe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 5 mg 30 stk. 262 r Købe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 10 mg 30 stk. 307 r Købe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 307 r Købe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 20 mg 30 stk. RUB 360 Købe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 360 Købe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. RUB 525 Købe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 569 r Købe

Rosuvastatin-SZ 10 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 640 RUB Købe

Rosuvastatin-SZ 40 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 640 RUB Købe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 10 mg 90 stk. 662 RUB Købe

Rosuvastatin-SZ 20 mg filmovertrukne tabletter 90 stk. 815 RUB Købe

Rosuvastatin-SZ tabletter p.o. 20 mg 90 stk. 821 RUB Købe

Se alle tilbud fra apoteker

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!