Oxaliplatin - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Bivirkninger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Oxaliplatin

Oxaliplatin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Oxaliplatin

ATX-kode: L01XA03

Aktiv ingrediens: oxaliplatin (Oxaliplatin)

Producent: koncentrat til klargøring af infusionsvæske, opløsning - Oxford Laboratories, Pvt. Ltd. (Oxford Laboratories, Pvt. Ltd.) (Indien); lyofilisat til fremstilling af et koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion - RUE "Belmedpreparaty" (Hviderusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 10-04-2019

Priser på apoteker: fra 1649 rubler.

Købe

Oxaliplatin er et antitumorlægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Oxaliplatin fås i følgende doseringsformer:

• koncentrat til klargøring af infusionsvæske, opløsning: farveløs gennemsigtig væske (hver 25 ml i mørke gennemsigtige hætteglas med en kapacitet på 30 ml, forseglet med en gummiprop og forseglet med aluminiumshætter med flip-off skiver, i en papæske 1 flaske; 50 ml hver i mørke gennemsigtige hætteglas med en kapacitet på 60 ml, forseglet med en gummiprop og forseglet med aluminiumshætter med flip-off-skiver, i en papkasse 1 flaske; til hospitaler - i papkasser med papdelere til 20, 25, 35 eller 100 flasker);
• lyofilisat til fremstilling af et koncentrat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning: en porøs masse eller pulver fra hvidt til næsten hvidt (50 mg i hætteglas med en kapacitet på 20 ml eller 50 ml, i en papkasse 1 flaske; 100 mg hver i hætteglas med en kapacitet på 50 ml eller 100 ml, i en papkasse 1 flaske; til hospitaler - i papkasser med 15 eller 40 flasker med en dosis på 50 mg; 12 eller 15 flasker med en dosis på 100 mg).

Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Oxaliplatin.

Sammensætning til 1 ml koncentrat:

• aktivt stof: oxaliplatin - 2 mg;
• hjælpekomponenter: vand til injektion.

Sammensætning til 1 flaske med lyofilisat:

• aktivt stof: oxaliplatin - 50 mg eller 100 mg;
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Oxaliplatin er et antineoplastisk middel, der tilhører klassen af platinderivater. I dette stof danner platinatomer et kompleks med 1,2-diaminocyclohexan og oxalat. Lægemidlet har en bred vifte af cytotoksiske virkninger. Det udviser sin aktivitet i forskellige tumormodeller, der er resistente over for cisplatin både in vivo og in vitro. Som en del af den kombinerede behandling med fluorouracil manifesteres synergisme af den cytotoksiske virkning.

Hypotesen om interaktionen mellem biotransformerede vandige derivater af oxaliplatin og DNA (deoxyribonukleinsyre) gennem dannelsen af interstrengede og intrastrandede broer blev bekræftet ved at studere lægemidlets virkningsmekanisme. Som et resultat af dannelsen af sådanne broer undertrykkes DNA-syntese, hvilket forårsager cytotoksicitet og antitumoreffekt.

Farmakokinetik

Under forhold in vivo biotransformeres oxaliplatin aktivt, og afslutningen af en dosis på 85 mg / m ² (efter 2 timer) kan ikke længere påvises i blodplasma. Cirka 15% af den administrerede dosis er til stede i blodet gennem binding til albumin, resten af platinet (ca. 85%) distribueres hurtigt til væv eller udskilles i urinen i løbet af de første 48 timer.

På den 5. dag findes ca. 54% af den samlede dosis af lægemidlet i urinen, mindre end 3% er til stede i afføringen.

Hos patienter med nyreinsufficiens er oxaliplatin-clearance signifikant reduceret (fra 17,6 ± 2,18 l / t til 9,95 ± 1,91 l / t). Der er ingen data om virkningen af alvorlig nyresvigt på værdien af platinclearance.

Indikationer til brug

• Kolorektal cancer med metastaser (i kombination med calciumfolinat / fluorouracil);
• Kolorektal cancer med metastaser (som førstelinjemedicin i kombination med bevacizumab og calciumfolinat / fluorouracil)
• Tarmkræft trin III (i henhold til Duke's klassifikation - trin C) - adjuverende behandling efter radikal resektion af den primære tumor (som en del af kombinationsbehandling med calciumfolinat / fluorouracil);
• kræft i æggestokkene (som et lægemiddel i anden linje).

Kontraindikationer

Absolut:

• perifer neuropati med funktionsnedsættelse inden starten af det første behandlingsforløb;
• myelosuppression (blodpladetælling mindre end 100.000 / pi og / eller neutrofiler mindre end 2000 / pi) inden starten af det første behandlingsforløb;
• børn og unge op til 18 år;
• graviditetsperiode
• amning
• overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter eller andre platinderivater.

Relativ (Oxaliplatin bruges med forsigtighed):

• alvorlig nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance mindre end 30 ml / min)
• tilstedeværelsen af risikofaktorer til forlængelse af QT-intervallet eller en historie med forlængelse af QT-intervallet;
• samtidig brug af lægemidler, der har potentiale til at forårsage rabdomyolyse.

Oxaliplatin, brugsanvisning: metode og dosering

Oxaliplatin-opløsning injiceres intravenøst som infusioner, der varer fra 2 til 6 timer. Yderligere overhydrering er ikke påkrævet.

Hvis lægemidlet anvendes i kombinationsbehandling med fluorouracil, administreres oxaliplatin først, og hvis det i kombination med bevacizumab, udføres oxaliplatin-infusion efter administration af bevacizumab.

Lægemidlet bruges kun til behandling af voksne patienter.

Anbefalet doseringsregime:

• metastatisk kolorektal cancer: 85 mg / m ² legemsoverflade intravenøst en gang hver anden uge (i kombination med calciumfolinat, fluorouracil eller bevacizumab). opløsningen administreres inden sygdommen skrider frem, eller der opstår uacceptabel toksicitet;
• adjuverende behandling af tyktarmskræft: 85 mg / m ² legemsoverflade intravenøst en gang hver anden uge (i kombination med calciumfolinat eller fluorouracil) i 6 måneder (12 cyklusser);
• ovariecancer: 85 mg / m2 ^af kroppens overflade gang hver 2. uge som del af en kombinationsbehandling med andre kemoterapeutiske midler eller som monoterapi.

Doseringsregimer for calciumfolinat, fluorouracil og bevacizumab er etableret i overensstemmelse med brugsanvisningen til disse lægemidler.

Anbefalinger til indgivelsesregime og dosisjustering af Oxaliplatin

I tilfælde af hæmatologiske lidelser (hvis antallet af blodplader er mindre end 5000 / pi og / eller neutrofiler er mindre end 1500 / pi), udsættes det næste behandlingsforløb, indtil laboratorieværdierne er genoprettet.

Hos patienter med grad 3-4 trombocytopeni (antal blodplader mindre end 50.000 / pi), grad 3-4 neutropeni (neutrofiltal mindre end 1000 / pi) såvel som grad 4 diarré reduceres dosis af Oxaliplatin med efterfølgende injektioner fra 85 mg / m ² op til 65 mg / m ² (til behandling af æggestokkræft og spredt kolorektal cancer) og fra 85 mg / m ² til 75 mg / m ² (ved adjuverende behandling af kolorektal cancer, ud over den standarddosisreduktion af fluorouracil, hvis der anvendes kombineret behandling).

Patienter, der har akut larynx-pharyngeal dysæstesi under infusionen af opløsningen eller inden for få timer efter afslutningen af den 2-timers infusion, rådes til at øge tiden for den næste procedure til 6 timer.

Anbefalinger til justering af dosis af Oxaliplatin i tilfælde af neurotoksicitet:

• tilstedeværelse af neurotoksicitet smertesymptomerne varede længere end 7 dage, og paræstesier uden funktionsforstyrrelser fortsatte indtil den næste cyklus, der skal reduceres efterfølgende dosis oxaliplatin med 85 mg / m ² til 65 mg / m ² (til behandling af ovariecancer og metastatisk colorektal cancer), og fra 85 mg / m ² til 75 mg / m ² (med adjuverende behandling af colorektal cancer);
• paræstesi med funktionsnedsættelser, vedvarende indtil næste cyklus: oxaliplatin bør annulleres (genoptagelse af behandlingen er mulig, efter at sværhedsgraden af symptomer på neurotoksicitet er blevet reduceret).

I tilfælde af mucositis og / eller stomatitis af 2. grad af toksicitet og højere, bør behandlingen med lægemidlet suspenderes, indtil manifestationerne af toksicitet falder eller deres fuldstændige lindring.

I tilfælde af mild nyrefunktion såvel som mild og moderat leverdysfunktion er dosisjustering af Oxaliplatin ikke påkrævet. Hos patienter med moderat nyreinsufficiens påbegyndes lægemiddelbehandlingen med en dosis på 65 mg / m ², hvor nyrefunktionen nøje overvåges. Der er ingen data om brugen af oxaliplatin til svær nyre- og / eller leverdysfunktion.

Hos ældre patienter (over 65 år) anvendes Oxaliplatin i sædvanlige doser.

Instruktioner til klargøring af infusionsvæske

Brug ikke udstyr og nåle, der indeholder aluminium, når du forbereder opløsningen såvel som under introduktionen.

Oxaliplatin bør ikke fortyndes og opløses i 0,9% natriumchloridopløsning og blandes med chloridholdige og andre alkaliske (saltopløsninger).

For at forberede en opløsning til infusion tilsættes 250-500 ml 5% dextroseopløsning til koncentratet. Koncentrationen af den resulterende opløsning skal være mindst 0,2 mg / ml.

Ved anvendelse af Oxaliplatin i form af et lyofilisat anvendes følgende fortyndingsskema:

• dosering 50 mg: hætteglas med en kapacitet på 20 ml - 10 ml solvens; hætteglas med en kapacitet på 50 ml - 20 ml solvens;
• dosering 100 mg: hætteglas med en kapacitet på 50 ml - 20 ml solvens; hætteglas med en kapacitet på 100 ml - 40 ml solvens.

Opløsningsmidlet kan være 5% dextroseopløsning eller vand til injektion. Derefter fortyndes det rekonstituerede præparat i henhold til skemaet beskrevet ovenfor (tilsæt 250-500 ml 5% dextroseopløsning).

Det anbefales at bruge den tilberedte opløsning straks. Den forbliver stabil i 24 timer ved en temperatur på + 2 … + 8 ° C. Hvis der opstår sediment eller uklarhed, skal opløsningen bortskaffes.

Oxaliplatin-opløsning bør ikke blandes i det samme infusionssæt med andre lægemidler, især calciumfolinat og fluorouracil. Injicer ikke ufortyndet koncentrat.

Bivirkninger

Når du bruger Oxaliplatin som en del af en kombinationsbehandling med calciumfolinat / fluorouracil, kan bivirkninger fra følgende systemer og organer forekomme:

• fordøjelsessystemet: meget ofte - opkastning, kvalme, forstoppelse eller diarré, mavesmerter, mucositis eller stomatitis; ofte - gastroøsofageal reflukssygdom, dyspeptiske lidelser, blødning fra endetarmen, gastrointestinal blødning; sjældent - pancreatitis, colitis, herunder pseudomembranøs;
• hepatobiliært system: meget sjældent - venokoklus leversygdom og associeret nodulær regenerativ hyperplasi, pelious hepatitis (bacillær purpur hepatitis) og fibrose i de perisinusoidale rum (manifesteret ved portalhypertension og / eller øget aktivitet af leverenzymer);
• stofskifte og ernæring: meget ofte - hyperglykæmi, anoreksi; ofte - lave calciumniveauer i blodet
• hjerte-kar-system: meget ofte - næseblod; ofte - forhøjet blodtryk, rødme, tromboembolisme, dyb venetrombose;
• åndedrætsorganer: meget ofte - åndenød, hoste; ofte - lungeemboli, hikke; sjældent - lungefibrose, akut interstitiel lungeskade (i ekstremt sjældne tilfælde dødelig);
• lymfesystem og blod: meget ofte - leukopeni, trombocytopeni, anæmi, neutropeni, lymfopeni; ofte - febril neutropeni (inklusive grad 3-4) sjældent - formidlet intravaskulær koagulation, hæmolytisk anæmi
• nervesystem: meget ofte - hovedpine, krænkelse af smagsfølelser, akutte neurosensoriske symptomer (forbigående dysæstesi, hypæstesi og paræstesi; dobbeltsyn, dysfoni og afoni, ptose, hæshed, nedsat synsstyrke, øjensmerter, indsnævring af synsfelter, ansigt smerter, trigeminusneuralgi; muskelspasmer, muskelspændinger, muskelmuskulatur, myoklonus, ufrivillige muskelsammentrækninger; ataksi, nedsat koordination, ubalance og gangart; ubehag / trykfølelse / smerte / følelse af tryk i brystet eller svælget; perifer sensorisk neuropati paræstesi eller dysæstesi i ekstremiteterne) ofte - meningisme, svimmelhed; sjældent - forsvinden af dybe senereflekser, dysartri, posterior reversibel leukoencefalopati syndrom, Lermitt's symptom;
• psyke: ofte - søvnløshed, depression; sjældent - nervøsitet;
• sanseorganer: sjældent - indsnævring af synsfelterne, forbigående synstab, forbigående nedsat synsstyrke, optisk neuritis, døvhed; sjældent - ototoksicitet;
• bevægeapparatet: meget ofte - rygsmerter; ofte - knoglesmerter, artralgi
• urinvejene: ofte - dysuri, udseendet af blod i urinen; meget sjældent - akut nyresvigt, akut interstitiel nefritis, akut rørformet nekrose;
• hud og subkutant fedt: meget ofte - hudlæsioner; ofte - erytematøst udslæt, hyperhidrose, patologisk hårtab, ændringer i neglene, palmar-plantar erythrodysæstesi;
• immunsystem: meget ofte - rhinitis, hududslæt (inklusive brændenælde), conjunctivitis; ofte - Quinckes ødem, bronkospasme, smerte i brystet, blodtryksfald, anafylaktisk chok;
• parasitiske og infektiøse sygdomme: meget ofte - forskellige infektioner; ofte - neutropen sepsis, infektioner i øvre luftveje sjældent - sepsis (inklusive dødelig)
• data fra instrumentelle og laboratorieundersøgelser: meget ofte - hyperbilirubinæmi, øget kropsvægt, øget aktivitet af alkalisk phosphatase, leverenzymer og lactatdehydrogenase; ofte - et fald i kropsvægt, en stigning i indholdet af kreatinin i blodet;
• andre reaktioner: meget ofte - feber, asteni, træthed, kulderystelser, reaktioner på injektionsstedet (hyperæmi, smerte, trombose, ødem, betændelse og nekrose i omgivende væv).

I løbet af brugen efter markedsføring er der rapporteret om bivirkninger af Oxaliplatin fra følgende systemer og organer:

• fordøjelsessystemet: ukendt frekvens - sår i tolvfingertarmen med potentielle komplikationer (sårperforering, ulcerøs blødning), intestinal iskæmi (inklusive dødelig)
• kardiovaskulært system: ukendt frekvens - forlængelse af QT-intervallet på EKG med udvikling af svær ventrikulær arytmi;
• åndedrætsorganer: ukendt frekvens - laryngospasme;
• lymfesystem og blod: frekvens ukendt - hæmolytisk uræmisk syndrom;
• nervesystem: frekvens ukendt - kramper
• bevægeapparatet: ukendt hyppighed - tilfælde af rabdomyolyse, herunder dødelige tilfælde
• parasitiske og infektiøse sygdomme: ukendt hyppighed - septisk shock.

Ved anvendelse af oxaliplatin og calciumfolinat / fluorouracil i kombination med bevacizumab er der ud over de ovennævnte bivirkninger identificeret følgende bivirkninger: gastrointestinal perforering, blødning, arteriel hypertension, nedsat sårheling, proteinuria.

Overdosis

Med en overdosis af oxaliplatin kan der forventes en stigning i sværhedsgraden af bivirkninger.

Behandling er symptomatisk. Modgiften er ukendt. Patienten skal overvåges nøje. En streng kontrol af hæmatologiske parametre er etableret.

specielle instruktioner

Introduktionen af Oxaliplatin skal udføres under opsyn af en erfaren læge. Det er nødvendigt konstant at overvåge de mulige toksiske virkninger af lægemidlet.

Én gang om ugen og før hver infusion af opløsningen skal det perifere blodbillede bestemmes og indikatorerne for lever- og nyrefunktion vurderes.

Inden hver behandlingscyklus påbegyndes, skal patienten gennemgå en neurologisk undersøgelse for hurtigt at opdage symptomer på neurotoksicitet. Tegn på perifer sensorisk neuropati, især lokale milde paræstesier med funktionsnedsættelse, kan observeres i op til 3 år efter afslutningen af adjuverende behandling (patienter bør advares om dette).

Hvis der registreres dyspnø, tør hoste, hvæsende vejrtrækning eller lungeinfiltrater på røntgen, bør lægemiddelbehandlingen suspenderes (indtil diagnosen er afklaret og interstitiel pneumonitis er udelukket).

Alvorlig opkastning eller diarré, især når oxaliplatin anvendes i kombination med fluorouracil, kan forårsage dehydrering, tarmobstruktion, nyresvigt, hypokalæmi, paralytisk ileus og metabolisk acidose.

Hvis patientens historie indikerer allergiske reaktioner på platinforbindelser, er det nødvendigt nøje at overvåge forekomsten af allergiske symptomer. I tilfælde af anafylaktoide og anafylaktiske reaktioner skal administrationen af oxaliplatin straks seponeres, og passende symptomatisk behandling bør indledes. Yderligere brug af lægemidlet er kontraindiceret.

Ved udvikling af sepsis, intestinal iskæmi, sår i tolvfingertarmen, neutropenisk sepsis, dissemineret intravaskulær koagulation, septisk shock, hæmolytisk uræmisk syndrom, forlængelse af QT-intervallet og rabdomyolyse, bør administrationen af Oxaliplatin seponeres.

Mænd og kvinder skal bruge pålidelige præventionsmetoder under behandling med lægemidlet.

Hvis infusionsvæsken kommer på slimhinderne og huden, skal de hurtigst muligt skylles med vand (da lægemidlet er cytotoksisk).

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med behandling med Oxaliplatin kan der forekomme bivirkninger, der påvirker hastigheden af psykomotoriske reaktioner og koordination af bevægelser (for eksempel svimmelhed, forbigående synstab osv.). Når disse bivirkninger vises, bør patienter afstå fra at føre køretøjer og andre potentielt farlige og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Oxaliplatin er kontraindiceret hos gravide kvinder, da resultaterne af kliniske studier antyder, at det ved terapeutiske doser vil have en teratogen effekt og / eller føre til fosterdød.

Under behandlingen såvel som i 6 (for mænd) og 4 (for kvinder) måneder efter afslutningen af behandlingen er det nødvendigt at bruge pålidelige præventionsmetoder.

Der er ingen data om penetration af oxaliplatin i modermælken. Hvis det er nødvendigt at udføre terapi under amning, bør amning afbrydes.

Pædiatrisk anvendelse

Oxaliplatin er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion anvendes Oxaliplatin med forsigtighed og ved lavere initialdoser.

Lægemiddelinteraktioner

Salicylater, paclitaxel, erythromycin, natriumvalproat og granisetron påvirker ikke signifikant bindingen af lægemidlet til plasmaproteiner in vitro.

En kombination med aluminium anbefales ikke, da dannelsen af et bundfald og et fald i aktiviteten af oxaliplatin er mulig.

Lægemidlet er farmaceutisk uforeneligt med chloridholdige og alkaliske (saltvand) opløsninger, herunder isotonisk natriumchloridopløsning.

Analoger

Analoger af Oxaliplatin er Gessedil, Oxatera, Oksitan, Oxaliplatin Medak, Oxaliplatin-Teva, Oxaliplatin-Ebeve, Oxaliplatin-Russian Cancer Research Center, Oxaliplatin-Phylaxis, Oxyplat, Platikad, Plaksat, Flatiplat, Texalokz, Elorumatin, Ekaterin.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Koncentratet til klargøring af infusionsvæske, opløsning må ikke nedfryses.

Hold stoffet væk fra børn.

Opbevaringstid: koncentrat til klargøring af infusionsvæske, opløsning - 2 år; lyofilisat til klargøring af et koncentrat til klargøring af en opløsning til infusion - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Oxaliplatin

I anmeldelser af Oxaliplatin deler patienter deres oplevelse af at bruge et antineoplastisk middel til behandling af kræft i æggestokkene og tyktarmen. I næsten alle tilfælde er dynamikken positiv. Imidlertid opstod næsten altid under indgivelsen af lægemidlet eller efter infusionen bivirkninger af Oxaliplatin (kvalme, hovedpine, svaghed, sløvhed, bronkospasme, knoglesmerter, prikken i hænderne, smagsforstyrrelser osv.).

Pris for Oxaliplatin på apoteker

De maksimale salgspriser for Oxaliplatin, registreret af producenten og angivet i VED-registret (Essential and Essential Medicines):

• lyofilisat til fremstilling af et koncentrat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning, 1 flaske pr. pakke: 50 mg pr. flaske - 4900 rubler; 100 mg i en flaske - 9800 rubler;
• koncentrat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning, 2 mg / ml, 1 flaske pr. pakke: 25 ml pr. flaske - 6441,5 rubler; 50 ml pr. Flaske - 12883 rubler.

Den aktuelle salgspris på Oxaliplatin er i øjeblikket ukendt. Lignende stoffer, for eksempel Oxaliplatin Medak, kan købes for 1600-1700 rubler. (flasker på 50 mg) og 3380-3400 rubler. (flasker på 100 mg).

Oxaliplatin: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Oxaliplatin medak 50 mg lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning 1 stk. 1649 RUB Købe

Oxaliplatin ebeve konc. d / prigot. opløsning til inf. 5 mg / ml hætteglas Nr. 10 ml nr. 1 1849 RUB Købe

Oxaliplatin medak 100 mg lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning 1 stk. RUB 2999 Købe

Oxaliplatin ebeve konc. d / prigot. opløsning til inf. 5 mg / ml hætteglas 20 ml nr. 1 3735 RUB Købe

Oxaliplatin medak 150 mg lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 1 stk. 4759 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!